Ursodeoksikolik asit düşük miktarlarda insan safrasında mevcuttur.

Transkript

1 Ursofalk Süspansiyon FORMÜLÜ: Her 5 ml Ursofalk süspansiyon 250mg ursodeoksikolik asit içerir. Ayrıca koruyucu olarak benzoik asit, tatlandırıcı olarak gliserol, ksilitol ve sodyum siklamat, koku maddesi olarak limon aroması içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinamik özellikler: Ursodeoksikolik asit düşük miktarlarda insan safrasında mevcuttur. Ağızdan alınan ursodeoksikolik asit; bağırsaktan kolesterol emilimini engelleyerek, karaciğerde kolesterol sentezini azaltarak ve safraya kolesterol atılımını azaltarak, safranın kolesterolle doymasını azaltır. Kolesterol safra taşları, kolesterolün dağılımına ve likit kristal oluşumuna bağlı olarak, zaman içerisinde kademeli olarak çözünür. Ursodeoksikolik asidin hepatik ve kolestatik karaciğer hastalıklarındaki etkisinin lipofilik, deterjan benzeri ve toksik özellikteki safra asitlerinin yerini hidrofilik, sito-protektif, non-toksik ursodeoksikolik asidin alması, hepatositlerin salgılama kapasitelerinin artması ve immünolojik düzenleyici süreçler sayesinde olduğu düşünülmektedir. Farmakokinetik özellikler: Emilim: Oral alınan ursodeoksikolik asit jejunum ve ileumun üst kısmından pasif transport ile terminal ileumdan ise aktif transport ile hızla emilir. Emilim, genellikle uygulanan dozun % 60-80'ni oranındadır Karaciğerden ilk geçiş klerensi % 60'a yaklaşır. Dağılım: Emilimden sonra hemen hemen hepsi glisin ve taurin amino asidi ile karaciğerde konjuge edilir ve safra ile atılır. Metabolizma ve atılım: Ursodeoksikolik asidin bir kısmı ince barsaklarda bakteriyel yıkım ile 7- ketolitokolik asit ve litokolik aside dönüşür. İnsanda litokolik asidin sadece çok küçük bir kısmı emilir ve litokolik asit önce karaciğerde detoksifiye edilir ve esas olarak dışkı kısmen de safra ile atılır. Ursodeoksikolik asidin biyolojik yarı ömrü 3.5 ila 5.8 gün arasındadır. ENDİKASYONLARI: Safra kesesi fonksiyonlarının devam ettiği hastalarda, çapı 15mm.den küçük ve radyoopak olmayan kolesterol safra taşlarının eritilmesinde; ve safra taşı parçalanmasının ardından ortaya çıkan taş parçalarının eritilmesinde kullanılır. Primer Biliyer Sirozun semptomatik tedavisinde kullanılır. KONTRENDİKASYONLARI: Ursofalk süspansiyon, Safra kesesi ve/veya yollarının akut enflamatuvar hastalıklarında

2 Safra yolları tıkanıklığında Safra kesesi radyolojik olarak görüntülenemeyen, kalsifiye safra kesesi taşı olan, safra kesesi kontraktibilitesi bozuk ya da sık biliyer kolik geçiren hastalarda kullanılmamalıdır. Gebelikte kullanım: Gebelik kategorisi (B) dir. Gebeliklerin ilk üç ayı içinde ursodeoksikolik asit kullanımına dair uygun deneyim yoktur. Doğurganlık yaşındaki kadın ursodeoksikolik asit ile tedavi edileceği zaman, mutlaka kabul edilebilir bir doğum kontrol yöntemi kullanıyor olmalıdır. Tedaviye başlamadan ise mevcut bir gebelik olup olmadığı mutlaka bertaraf edilmelidir. Güvenilirlik açısından, ursodeoksikolik asit gebeliğin ilk trimesterin de kullanılmamalıdır. Emzirme döneminde kullanım: Ursodeoksikolik asidin anne sütüne geçişi hakkında yeterli bilgi olmadığı için, emziren annelerin ursodeoksikolik asidi kullanmamaları gerekir. Araç ve makine kullanımına etkisi: Ursofalk Süspansiyon un araç ve makine kullanımı üzerinde bir etkisi beklenmemektedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Tedavinin ilk üç ayında, karaciğer fonksiyon testleri *AST (SGOT), ALT (SGPT) ve γ-gt+ 4 haftalık aralıklarla, daha sonra 3 ayda bir kez olmak üzere kontrol edilmelidir. Tedavinin ilerlemesini değerlendirmek ve safra taşlarında kalsifikasyon olup olmadığını görmek amacıyla, tedavinin başlamasından 6-10 ay sonra oral kolesistografi ile safra kesesi görülmeli; ayakta ve yatarak ultrasonografik inceleme ile tıkanıklık açısından izlenmelidir. İçeriğindeki benzoik asit aşırı duyarlılığı olanlarda deri, göz ve mukozalarda iritasyona neden olabilir. Yenidoğanda sarılık riskini artırır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER: Hastaların çok az bir bölümünde yan etki olarak dışkıda yumuşama görülebilir, ancak Ursofalk tedavisinin kesilmesi için bir sebep teşkil etmez. Bulantı, kusma, ağızda metalik tat, karın ağrısı nadiren ortaya çıkabilir. Bazı alerjik cilt reaksiyonları da görülebilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜ TAKDİRDE DOKTORUNUZA DANIŞINIZ. İLAÇLARLA ETKİLEŞİM: Kolestiramin, kolestipol veya alüminyum hidroksit içeren antasidlerin ursodeoksikolik asit ile birlikte eş zamanlı kullanılması, ursodeoksikolik asidin emilimini ve etkinliğini azaltacağı için tavsiye edilmez. Eğer bu ilaçlardan birini kullanmak zorundaysa, Ursofalk süspansiyon 2 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.

3 Ursofalk siklosiporinin barsaktan emilimini arttırabilir. Bu yüzden siklosiporin tedavisinde olan hastaların, siklosiporin kan seviyeleri doktoru tarafından kontrol edilmeli ve gerek görülürse siklosiporin dozu ayarlanmalıdır. Ursofalk nadir vakalarda da olsa siprofloksasinin emilimini azaltabilir. Kalsiyum antagonisti nitrendipinin plazma tepe konsantrasyonunu ve eğri altında kalan alanı azaltması, dapsonun etkisini azaltması ve diğer in vitro bulgular temelinde, ursodeoksikolik asidin P450 3A4 enzimini indüklediği kabul edilebilir. Bu nedenle, bu enzim ile metabolize olan ilaçlarla birlikte kullanıldığında doz ayarlaması gerekebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZAJ: 1) Safra kolesterol taşlarının eritilmesinde ve kolestatik karaciğer hastalıklarında: Hekim tarafından başka bir şekilde tavsiye edilmediği takdirde günlük doz, vücut ağırlığına göre 10mg/kg/gün olarak hesaplanır. Vücut ağırlığı Ölçek Doz (ml) 5-7 kg ¼ kg ½ kg ¾ (=1/4+1/2) kg kg 1 ½ kg kg 2 1/ kg kg kg. üzerinde ölçek= 5 ml= 250 mg ursodeoksikolik asit Süspansiyon gece yatarken içilmelidir. Düzenli kullanılmalıdır. Bugüne kadar edinilen bilgilerin ışığında, kolesterol safra kesesi taşlarının erimesi için genellikle 6 ay ile 2 yıl arasında süreye ihtiyaç vardır. Eğer 12 aylık tedaviyi takiben, safra taşı büyüklüğünde bir azalma olmamış ise, tedaviye devam etmenin pek bir faydası yoktur. Tedavi sırasında 6 aylık aralarla, safra kesesi radyolojik tetkikleri yapılarak tedavinin başarısı kontrol edilmelidir. 2) Primer Biliyer Sirozda: Günlük dozaj, vücut ağırlığına göre 10-15mg/kg/gün olarak hesaplanır. Vücut ağırlığı Ölçek Doz (ml) Sabah Öğlen Akşam

4 5-7 kg ¼ ¼ 8-12 kg ½ ¼ ¼ kg ¾ (=1/4+1/2) 3.75 ¼ ¼ ¼ kg ½ -- ½ kg 1 ½ 7.50 ½ ½ ½ kg kg kg kg kg. üzerinde ölçek= 5 ml= 250 mg ursodeoksikolik asit Primer biliyer sirozda Ursofalk süspansiyon kullanımı için bir süre kısıtlaması yoktur. Nadir vakalarda, tedavi başlangıcında hastalığın semptomlarında (kaşıntı v.b gibi) kötüleşme görülebilir. Böyle bir durumda doz azaltılır ve bir hafta içinde yavaş biçimde artırılarak normal doz şemasına ulaşılır. DOZAŞIMI: Doz aşımında ishal meydana gelebilir. Ursodeoksikolik asidin barsaklardan emilimi doz arttıkça azaldığı için, diğer doz aşımlarından farklı olarak alınan miktarın çoğu dışkı ile atılır. İshalin, sıvı ve elektrolit replasmanı ile tedavi edilmesi yeterlidir. SAKLAMA KOŞULLARI: 25o C nın altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TAKDİM ŞEKLİ: 250 ml süspansiyon içeren 300 ml lik şişelerde. Hekime danışmadan kullanılmamalıdır. Reçete ile satılır. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: Ursofalk 250 mg kapsül Ruhsat tarihi: Ruhsat No. : 122/58

5 RUHSAT SAHİBİ: ALİ RAİF İLAÇ SAN.A.Ş. İkitelli Organize San.Bölgesi Haseyad II.Kısım No: İkitelli / İst İMAL YERİ: Vifor AG Zweignierderlassung Medichemie Ettingen Brühlstrasse 50, CH-4107 Ettingen İsviçre LİSANS SAHİBİ: Dr.Falk Pharma GmbH Freiburg Almanya Prospektüs Onay Tarihi: