CİTREX 40 mg Film Tablet Aralık Kısa Ürün Bilgisi

Transkript

1 Kısa Ürün Bilgisi 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI CİTREX 40 mg Film Tablet 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Her bir film tablet; 40 mg sitaloprama eşdeğer sitalopram hidrobromür içermektedir. Yardımcı maddeler için, Bkz FARMASÖTİK FORM Film Tablet Beyaz film kaplı, kokusuz, homojen görünüşlü, bir yüzü ortadan çentikli oblong tabletler. 4. KLİNİK ÖZELLİKLER 4.1 Terapötik endikasyonlar Sitalopram, depresyon tedavisi ve relaps/reküransların önlenmesinde endikedir. Obsesif Kompulsif Bozukluk (OKB), agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu tedavisinde kullanılır. 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Depresyon tedavisi Sitalopram tedavisine genellikle oral yoldan günde tek doz 20 mg olarak başlanır. Kişinin tedaviye cevabı ve hastalığın seyrine göre doz 40 mg a çıkartılabilir. Hastanın vereceği cevaba göre günlük verilebilecek en yüksek doz 60 mg dır. Besin alınmasından bağımsız olarak, sabah veya akşam alınabilir. Panik bozukluk tedavisi Günlük 20 mg lık doza çıkmadan önce, başlangıçta günde 10 mg lık oral dozda kullanılması tavsiye edilir. Hastanın tedaviye vereceği bireysel cevaba göre, günde en fazla 60 mg a çıkabilir. OKB tedavisi Başlangıç için önerilen günlük doz 20 mg dır. Klinik değerlendirmeye göre gerekli görüldüğü takdirde, günlük doz, 20 şer mg lık bölümler halinde arttırılarak 60 mg a çıkarılabilir. Sayfa 1 /9

2 Yaşlı hastalar : (65 yaş üstü) Depresyon tedavisi Sitalopram, oral yoldan, günde tek doz olarak, 20 mg kullanılır. Hastanın cevabına ve depresyonun şiddetine göre doz, günde en fazla 40 mg lık dozlarda verilebilir. Panik bozukluk tedavisi Günlük 20 mg lık doza geçmeden önce, ilk hafta, günde 10 mg lık oral dozla başlanması önerilir. Hastanın vereceği bireysel cevaba göre, günde en fazla 40 mg a çıkılabilir. Çocuklar Bu popülasyonda, güvenilirlik ve etkinlik ile ilgili yeterli çalışma mevcut değildir. Azalmış böbrek fonksiyonu Böbrek fonksiyonları hafif ya da orta derecede azalmış olan durumlarda doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur. Ciddi böbrek bozukluğu olan hastalarda tedbirli olunmalıdır. Azalmış karaciğer fonksiyonu Karaciğer fonksiyonu azalmış hastalarda, günlük 30 mg lık dozun üzerine çıkılmamalıdır. Tedavi süresi Antidepresif etki, genelde 2-4 hafta içinde ortaya çıkar. Antidepresanlarla tedavi semptomatik olduğundan, relapsları engellemek için 6 ay ya da daha uzun süre kullanmaya devam etmek gerekir. Rekürant depresyonu (ünipolar) olan hastalarda, idame tedavisine birkaç yıl devam edilmelidir. Panik bozukluk tedavisinde kullanıldığında sitalopram, yaklaşık 3 ay sonra maksimum etki gösterir ve tedaviye devam edildiği sürece cevap korunur. OKB tedavisinde ilacın etkisi 2-4 haftada başlar, iyileşme zaman içinde görülür. Tedavi bırakılacağı zaman, ilaç hemen kesilmemeli birkaç hafta içinde doz azaltılarak kesilmelidir. 4.3 Kontrendikasyonlar Sitalopram, monoamin oksidaz inhibitörü ile birlikte kullanıldığında kontrendikedir. Sitaloprama ve terkibindeki eksipiyanlara aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Sayfa 2 /9

3 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında; ilaç dozunun arttırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerle yakinen izlenmesi gereklidir. Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de antidepresan ilaçların kullanımı gerektiğinde özellikle ilk 5 ay ve doz değiştirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düşünce ve davranışlarında artış olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibi gereklidir. Sitalopram ve monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) ilaçlar eş zamanlı kullanılmamalı ve MAOI ilacın kesilmesinden sonraki 14 gün içinde verilmemelidir. MAOI ile tedaviye ancak sitalopram kullanımına son verildikten 7 gün sonra başlanabilir. Hasta manik faza girdiği takdirde, sitalopram derhal kesilmeli ve bir nöroleptik ilaçla tedavi edilmelidir. Tüm antidepresan tedavileri ile olduğu gibi, anlamlı bir remisyon ortaya çıkana kadar depresif hastalardaki intihar olasılığı devam etmektedir, çünkü inhibisyonun kalkışı, antidepresan etkiden önce oluşabilir. Panik bozukluğu olan bazı hastalarda, antidepresan tedavisinin başlangıcında, anksiyete semptomlarında artış görülebilir. Bu paradoks reaksiyon, genellikle tedavinin ilk iki haftası içinde kaybolur. Anksiyojenik etkiyi azaltmak için, başlangıç dozunun düşük tutulması önerilir. Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma riskini ciddi olarak yükseltebilirler. Bu nedenle bu tür ilaçlar ile birlikte kullanılmamalıdır. Çocuklarda kullanım; Pediatrik hastalarda ilacın güvenilirlik ve etkinliği ile ilgili bir bilgi yoktur. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri Alkol: Sitalopram alkolün kognitif ve motor etkilerini potansiyelize etmez. MAO inhibitörleri: Sitalopram MAO inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında hipertansif krizlere neden olabilir. Sayfa 3 /9

4 Simetidin: Sitalopram ve simetidinin kombine kullanımı sonucu sitalopramın AUC ve C maks değerleri sırasıyla % 43 ve % 39 artmıştır. Bu nedenle yüksek doz simetidin kullanılması gerekiyorsa sitalopram dozunun dikkatli ayarlanması gerekir. Digoksin: Sitalopram ve digoksin birbirlerinin farmakokinetiğini etkilemez. Lityum: Sitalopram ve lityum birbirlerinin farmakokinetiğini etkilemez. Ancak lityum sitalopramın serotonerjik etkisini arttırabileceğinden birlikte kullanılacağı zaman dikkat edilmelidir. Sumatriptan: Sumatriptan selektif serotonin geri alım inhibitörlerinin (fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin, sitalopram) serotonerjik etkilerini güçlendirebileceğinden birlikte kullanılmaları tavsiye edilmez. Varfarin: Sitalopram varfarinin farmakokinetiğini etkilemez. Klinik olarak nedeni bilinmemekle birlikte protrombin zamanının % 5 arttığı gözlenmiştir. Karbamazepin: Sitalopram karbamazepinin farmakokinetiğini etkilemez. Her ne kadar sitalopramın plazma düzeyleri etkilenmese de karbamazepinin enzim indükleyici özelliği göz önüne alındığında her iki ilaç birlikte kullanıldığı takdirde karbamazepinin sitalopramın klerensini arttırma olasılığı düşünülmelidir. Ketokonazol : Sitalopram ve ketokonazolun kombine kullanılması ketokonazolun C maks ve AUC sini sırasıyla % 21 ve % 10 oranında düşürür. Sitalopramın farmakokinetiği önemli ölçüde etkilenmez. Sitalopram ile birlikte elektrokonvülsif terapi uygulanmasına ilişkin yeterli klinik deneyim yoktur. Selektif Serotonin Geri Alım İnhibitörü (SSRI), Selektif Serotonin/Norepinefrin Geri Alım İnhibitörü(SNRI) grubu ilaçların, migren baş ağrısı olanlarda, 5-Hidroksitriptamin reseptör agonisti ile birlikte kullanımı serotonerjik sendroma neden olabilir. 4.6 Gebelik ve laktasyon Gebelik Dönemi: Gebelik kategorisi C dir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve kontrollü çalışmalar yoktur. Bu nedenle hamilelik döneminde ilacın kullanımının sağlayacağı klinik yarar, potansiyel riskten daha yüksek değilse sitalopram kullanılmamalıdır. Sitalopram çok düşük konsantrasyonlarda süte geçer. Laktasyon Dönemi: Sitalopram çok düşük konsantrasyonlarda süte geçer. Sayfa 4 /9

5 4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler Sitalopram entelektüel fonksiyonu ve psikomotor performansı bozmaz. Ancak, psikotropik ilaç kullanan hastalarda hastalığın kendisine ve/veya verilen ilaca ya da her iki faktöre de bağlı olarak dikkat ve konsantrasyonda bir miktar azalma beklenebilir. Bu nedenle hastalar, araç ve makine kullanımı esnasında dikkatli olmaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır. 4.8 İstenmeyen etkiler Sitalopram kullanımı ile gözlenen yan etkiler genellikle hafif ve geçici niteliktedir. Bu istenmeyen etkiler daha çok tedavinin başlangıcında (ilk 1-2 haftada) görülür ve depresif durum azaldıkça yan etkiler de azalır. Sitalopram kullanımının en sık neden olduğu yan etkiler; uyku hali, terleme artışı, tremor, ağız kuruluğu ve bulantıdır. Çok nadir olarak konvülsiyon görülmüştür. Sitalopram, kalp atım hızında klinik açıdan pek önem taşımayan bir azalmaya neden olabilir. Kalp atım hızı önceden de düşük olan hastalarda bradikardiye yol açabilir. 4.9 Doz aşımı ve tedavisi Sitalopramın, tek başına veya diğer ilaçlarla ve/veya alkolle birlikte alındığında aşırı dozuna en sık eşlik eden semptomlar uyku hali, terleme, bulantı, kusma, tremor, uyuşukluk ve sinüs taşikardisidir. Çok nadir olarak gözlenen semptomlar ise amnezi, konfüzyon, koma, konvülsiyon, hiperventilasyon, siyanoz, rabdomiyoliz ve EKG bozuklukları (QTc aralığında uzama, nodal ritim, ventriküler aritmi). Spesifik antidotu yoktur. Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Yeterli ventilasyon ve oksijenasyonun sağlanabilmesi için hava yolu açık tutulmalıdır. Oral alımdan sonra mümkün olduğunca erken, gastrik lavaj yapılmalıdır. Medikal gözlem önerilir. Sitalopramın oldukça geniş hacimlerde dağılması durumunda diürez, diyaliz, hemoperfüzyon ve transfüzyon değişimi yararlı olabilir. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1 Farmakodinamik özellikler Farmakoterapötik grup: Selektif Serotonin Reuptake İnhibitörleri ATC kodu: N06AB04 Sayfa 5 /9

6 Sitalopramın antidepresan etkisi, selektif serotonin geri alım inhibitörü (5-HT) olması nedeniyle santral sinir sisteminde serotonerjik aktiviteyi potansiyelize etmesinden kaynaklanır. Sitalopram bir rasemik karışımdır (50:50) ve 5-HT geri alım inhibisyonu (S)- enantiyomerinden dolayıdır. Sitalopramın 5-HT 1A, 5-HT 2A, dopamin D 1 ve D 2, 1, 2 ve -adrenerjik, histamin H 1, gamma aminobutirik asit (GABA), muskarinik, kolinerjik ve benzodiazepin reseptörlerine afinitesi yoktur ya da çok düşük afiniteye sahiptir. Psikotropik ilaçların çeşitli antikolinerjik, sedatif ve kardiyovasküler etkilerinin muskarinik, histaminerjik ve adrenerjik reseptör antagonizmasına bağlı olduğu öne sürülmüştür. 5.2 Farmakokinetik özellikler Emilim Tekli oral dozun alımını takiben 4 saatte doruk kan düzeylerine ulaşılır. Dağılım Sitalopramın mutlak biyoyararlanımı % 80 civarındadır ve gıdalarla alımı absorbsiyonunu etkilemez. Dağılım hacmi 12 L/kg dır. Günde tek doz kullanıldığında bir hafta içinde kararlı durum plazma derişimlerine ulaşılır. Tekli ve çoklu dozlarda mg/gün doz aralıklarında sitalopramın farmakokinetiği doğrusal ve doz orantılıdır. Biyotransformasyon Biyotransformasyonu daha çok hepatik yolladır. Sitalopram; demetilsitalopram (DCT), didemetilsitalopram (DDCT), sitalopram-n-oksit ve deamino propiyonik asit türevine metabolize olur. Değişmemiş sitalopram plazmadaki başlıca bileşiktir. Sabit serum düzeylerinde sitalopram metabolitleri olan DCT ve DDCT derişimleri ana bileşiğin sırasıyla yaklaşık yarısı ve onda biri kadardır. Atılım Sitalopramın sistemik klerensi 330 ml/dk. dır. Bunun yaklaşık % 20 si renal klerensden ileri gelir. Sayfa 6 /9

7 Özel Popülasyonlar : Yaş: Sitalopramın AUC ve yarı ömrü yaşlı bireylerde tek doz uygulamada sırası ile % 30 ve % 50, çoklu doz uygulamalarında ise % 23 ve % 30 artış gösterir. Yaşlı hastalar için 20 mg lık doz tavsiye edilir. Cinsiyet: Sitalopramın kadınlarda ve erkeklerdeki kararlı durum plazma derişimleri arasında bir fark yoktur. DCT ve DDCT farmakokinetiğinde de cinsiyete bağlı farklılıklar gözlenmez. Cinsiyete bağlı doz ayarlaması yapmaya gerek yoktur. Azalmış Karaciğer Fonksiyonu: Karaciğer fonksiyonlarında azalma olan hastalarda sitalopram oral klerensi sağlıklı bireylere kıyasla % 37 azalmış ve yarı ömrü iki kat artmıştır. Karaciğer bozukluğu olan hastalar için tavsiye edilen doz 20 mg dır. Azalmış Böbrek Fonksiyonu: Hafif ve orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda oral klerens sağlıklı bireylere kıyasla % 17 azalmıştır. Bu hastalar için özel doz ayarlamasına gerek yoktur. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalar için sitalopramın farmakokinetiği hakkında yeterli bilgi mevcut değildir (kreatinin klerensi < 20 ml/dak). 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri Sitolopram az miktarda akut toksisiteye sahiptir. Yapılan kronik toksisite çalışmalarında terapötik kullanımına ilişkin olumsuz bir bulguya rastlanmamıştır. Deney hayvan çalışmalarında sitolopramın teratojenik etkisi görülmemiştir. Bununla birlikte gebelik döneminde güvenli kullanımı henüz kanıtlanmamıştır. Yapılan çalışmalarda sitalopramın karsinojenisite oluşturmadığı belirlenmiş ve karsinoma insidansında artış görülmemiştir. Sitalopramın, insan lenfositlerinde gerçekleştirilen in vitro kromozom bozukluk tetkikinde klastojen ve mutajen olmadığı belirlenmiştir. 6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 6.1 Yardımcı maddelerin listesi Yardımcı maddeler : Lactose monohydrate Mısır nişastası Croscarmellose sodium Glycerol Polyvinyl pyrrolidone vinyl acetate copolymer Sayfa 7 /9

8 Microcrystalline cellulose (ph 102) Magnesium stearate Film kaplama maddeleri : Opadry Y White Deiyonize su 6.2 Geçimsizlikler Yoktur. 6.3 Raf ömrü 36 Ay 6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar 25ºC nin altında oda sıcaklığında saklayınız. 6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği Bir yüzü şeffaf PVDC, diğer yüzü üzeri baskılı alüminyum folyo. Her bir karton kutu 28 film tablet içermektedir. 6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Geçerli Değildir. 7. RUHSAT SAHİBİ Deva Holding A.Ş. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: Küçükçekmece-İSTANBUL Tel: Faks: Sayfa 8 /9

9 8. RUHSAT NUMARASI 206/81 9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ Ruhsat Tarihi: KÜB ÜN YENİLENME TARİHİ Sayfa 9 /9