Terazosin 5mg Tablet Formülü: Etkin madde: 1 tablet, 5mg terazosine eģdeğer terazosin hidroklorür içerir.

Transkript

1 TERAUMON Terazosin 5mg Tablet Formülü: Etkin madde: 1 tablet, 5mg terazosine eģdeğer terazosin hidroklorür içerir. Yardımcı maddeler: Laktoz, mısır niģastası, talk, magnezyum stearat. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ: Farmakodinamik özellikler: Terazosin hidroklorür kinazolin türevi bir selektif alfa-1 adrenoseptör bloker ajandır. Terazosin, prostatta, mesane ağzında ve mesanedeki alfa-1-adrenoseptörleri bloke ederek, selim prostat hiperplazi semptomları olan erkeklerde idrar akıģını artırır. Terazosin uygulamasını takiben semptomlarda azalma ve idrar akıģ hızında düzelme, mesane ağzı ve prostattaki alfa-1-adrenoseptörlerin blokajı ile oluģan düz kas gevģemesi ile alakalıdır. Mesane bünyesinde göreceli olarak daha az alfa-1- adrenoseptör bulunduğundan, terazosin mesane çıkıģı obstrüksiyonunu mesane kontraktilitesini etkilemeden azaltabilir. Terazosinin vazodilatör hipotansif etkisi esas olarak alfa-1- adrenoseptörlerin blokajı ile oluģur gibi görünmektedir. Terazosin, yatay ve dikey pozisyonlarda, sistolik ve diyastolik basıncın azalmasına neden olur. Bu etki diyastolik kan basıncında daha belirgindir. Bu değiģikliklere genelde refleks taģikardi eģlik etmez. Ġlacın uygulanmasının ardından kan basıncında görülen etki (pik plazma konsantrasyonu ile), uygulamadan 24 saat sonra görülen etkiden daha yüksektir ve hastanın duruģuna bağlı olduğu bilinmektedir (dikey pozisyonda daha fazla). Farmakokinetik özellikler: Oral yolla uygulanan terazosin, genellikle tamamen emilir. Besinlerin, terazosinin biyoyararlılığı üzerinde bir etkisi yoktur. Terazosin minimum düzeyde karaciğer ilk geçiģ metabolizmasına maruz kalır ve dolaģımdaki dozun hemen hemen tamamı ana ilaç formundadır. Plazma seviyeleri doz uygulamasından sonra yaklaģık bir saat içinde tepe noktaya ulaģır ve ardından, yaklaģık 12 saatlik bir yarı-ömür ile yavaģ yavaģ düģer. Terazosin plazma proteinlerine % oranında bağlanır ve bağlanma klinik olarak gözlenen konsantrasyon sınırlarının üstünde sabittir. Oral yolla uygulanan dozun yaklaģık %40 ı idrarla, %60 ı ise dıģkıyla atılır. Terazosinin farmakokinetiği renal iģlevden bağımsız gibi görünmektedir ve renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. ENDĠKASYONLARI: Terazosin, selim prostat hiperplazisinin semptomatik tedavisinde ve hipertansiyon tedavisinde etkilidir. Terazosin, tek baģına veya diğer antihipertansif ajanlarla birlikte, hipertansiyon tedavisinde kullanılabilir. KONTRENDĠKASYONLARI: Terazosin, ve benzeri maddelere aģırı hassasiyeti bilinen hastalarda ve idrara çıkma sırasında senkop öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Sildenafil, verdenafil gibi fosfodiesteraz-5 inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir.

2 UYARILAR/ ÖNLEMLER: Diğer alfa-adrenerjik bloker ajanlarda olduğu gibi, terazosin de, ilk dozda veya tedavinin ilk birkaç gününde kan basıncının düģmesine, özellikle postural hipotansiyon ve senkopa neden olabilir. Senkop, hastaların % 1 den daha az bir oranında gözlenmiģtir ve vakaların hiçbirinde Ģiddetli ya da kalıcı olarak saptanmamıģtır. Bazen senkoptan önce kalp atım hızının dakikada vuruģ olduğu bir supraventriküler taģikardi atağı görülebilse de, senkopun sebebinin aģırı postural hipotansif etkiye bağlı olduğu düģünülmektedir. Senkop, ilacın ilk dozundan ve hızlı doz artıģından sonra, ya da diğer bir antihipertansiyon ilacının aynı anda kullanılması ile oluģabilir. Senkop meydana gelme ihtimalini azaltmak için, tedaviye, gece yatmadan önce alınan 1 mg terazosin dozu ile baģlanmalı ve eğer diğer hipertansiyon ilaçlar da birlikte alınıyorsa dikkatli olunmalıdır. Senkop oluģursa, hasta yatay pozisyona getirilmeli ve gerektiğinde destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Alfa-blokerler, idrara çıkma sırasında senkop öyküsü olan hastalara uygulanmamalıdır. Terazosinin en Ģiddetli ortostatik yan etkisi senkop olsa da, onun dıģında baģ dönmesi, uyku hali, sersemleme ve çarpıntı gibi semptomlar da yaygındır. Bu gibi yan etkilerin sorun yaratabileceği iģlerde çalıģan hastaların tedavisinde özel itina gösterilmelidir. Hastalar, özellikle tedavinin baģlangıcında, senkop ve ortostatik semptomlara karģı uyarılmalı ve ilk dozdan, dozajın artırılmasından veya ara verilen tedaviye yeniden baģlandıktan sonra araç kullanmaktan ya da tehlikeli ve yoğun dikkat isteyen iģlerden kaçınmalıdırlar. Her zaman ortostatik olmasalar da, bu semptomların oluģması halinde hasta oturmalı ya da uzanmalı ve oturduğu yerden kalkarken dikkatli olmalıdır. Eğer baģ dönmesi, sersemleme ve çarpıntı rahatsız edici boyutlarda ise, doz ayarlaması düģünülmelidir. Terazosin ile tedavi gören hastalar uyku hali ya da somnolans semptomları gösterebilirler ve araba ya da ağır makineleri kullanmaktan kaçınmalıdırlar. Prostat kanseri de selim prostat hiperplazisi ile aynı belirtileri verebilir. Ya da bu iki hastalık aynı anda mevcut olabilir. Bu nedenle, selim prostat hiperplazisi olduğu düģünülen hastalarda Teraumon ile tedaviye baģlanmadan önce, prostat kanseri varlığı kontrol edilmelidir. Klinik çalıģmalarda, hematokrit, hemoglobin, beyaz kan hücreleri, total protein ve albumin değerlerinde ufak ama istatiksel olarak anlamlı düģüģler görülmüģtür. Terazosin ile 24 aylık tedavide prostat spesifik antijen (PSA) seviyesinde önemli bir değiģiklik olmamıģtır. Bu ürün laktoz içerir. Bazı çocuk ve ergenlerde, laktoz intolerans vakaları bildirilmiģtir. Üründe mevcut miktar, laktoz intolerans semptomlarına yol açacak boyutta olmasa da, diyare oluģması halinde bu semptomlar doktora bildirilmelidir. Teraumon diğer anti-hipertansiyon ilaçlarıyla birlikte uygulandığında, hipotansiyon ihtimalini ortadan kaldırmak için çok dikkatli davranılmalıdır.anti-hipertansiyon ilaçlarla eģzamanlı olarak uygulanması, bu ilaçların ya da Teraumon dozunun azaltılmasını gerektirebilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Çocuklarda kullanım: Çocuklarda güvenlik ve etkinliği belirlenmemiģtir. YaĢlılarda kullanım: Postural hipotansiyon oluģumunun fazlalığı nedeniyle, yaģlı hastalara ilk doz uygulandığında, dozaj artırıldığında ya da uzun süren bir aradan sonra tedaviye yeniden baģlandığında dikkatli davranılmalıdır. Gebelik ve laktasyonda kullanım: Gebelik Kategorisi: C Hamile kadınlarda kullanımına dair yeterli ve kontrollü çalıģmalar bulunmamaktadır ve hamilelikte terazosin kullanımının güvenliliği belirlenmemiģtir. Olası yararları anne ve fetusta neden olacağı olası risklere karģı yeterince üstün olmadığı taktirde, terazosin hamilelikte tavsiye edilmez. Terazosinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ġlaçların çoğu anne sütüne geçtiğinden, emziren annelere terazosin uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Yan etkiler:

3 Bu ürünün klinik tetkikleri sırasında aģağıdaki yan etkiler bildirilmiģtir. Yapılan klinik çalıģmalarda Terazosin alan hastalarda tüm bu semptomlardan en yaygın görülenleri asteni (%7.4), bulanık görme (%1.3), baģ dönmesi (%9.1), postural hipotansiyon (%3.9), burun tıkanıklığı (%1.9), bulantı (%1.7), periferik ödem (%0.9), iktidarsızlık (%1.6), çarpıntı (%0.9) ve somnolanstır (%3.6). Semptomlar genellikle hafif ve orta Ģiddettedir. Selim Prostat Hiperplazisi tedavisinde görülen yan etkiler: Vücudun tamamında: Flu sendromu (ates, titreme, bas agrisi, sersemlik ve kemik agrisi), asteni, baģ ağrısı. Kardiyovasküler sistem: TaĢikardi, postural hipotansiyon,hipotansiyon, senkop. Sindirim sistemi: Bulantı. Metabolik bozukluklar: Periferik ödem, kilo alma. Sinir sistemi: baģ dönmesi, somnolans, vertigo. Solunum sistemi: Nefes darlığı, burun tıkanıklığı, rinit. Üreme sistemi: Ġktidarsızlık, üriner sistem enfeksiyonu. Duyular: Bulanık görme, dokunma duyusunun zayıflaması. Gastrointestinal sistem: Ağız kuruluğu Hipertansiyon tedavisinde görülen yan etkiler: Vücudun tamamında: Asteni, baģ ağrısı, sırt ağrısı. Kardiyovasküler sistem: Çarpıntı, postural hipotansiyon, taģikardi, göğüs ağrısı. Sindirim sistemi: Bulantı. Metabolik bozukluklar: Ödem, periferik ödem, kilo alma. Sinir sistemi: Depresyon, baģ dönmesi, somnolans, libido düģüģü, parestezi, sinirlilik. Solunum sistemi: Nefes darlığı, burun tıkanıklığı, sünizit. Üreme sistemi: Ġktidarsızlık. Kas ve Ġskelet Sistemi: Eklemlerde ağrı. Duyular: Bulanık görme. Gastrointestinal sistem: Ağız kuruluğu Bazı trombositopeni ve atriyal fibrilasyon vakaları, alerjik reaksiyonlar, anafilaksi, seksüel fonksiyon bozukluğu da görülmüģtür. Fakat terazosinle olan neden/sonuç iliģkisi kurulamamıģtır. Bu gruptaki diğer ilaçlarda olduğu gibi, priapizm de bildirilmiģtir. Terazosin ile tedavi gören hastalarda toplam kolesterol, düģük yoğunluklu lipoproteinler, çok düģük yoğunluklu lipoproteinlerde azalma gözlenmiģtir. Terazosinle uygulanan uzun süreli tedavi glikoz, ürik asit, kreatin, hepatik iģlev testi, elektrolit ve BUN. gibi klinik parametrelerde önemli değiģikliklere yol açmaz. Laboratuar verileri hematokrit, hemoglobin, beyaz kan hücreleri, toplam protein ve albuminde görülen azalmalara bağlı hemodilüsyon olasılığına iģaret etmektedir. Terazosin tedavisinden 24 ay sonra, protein spesifik antijen (PSA) seviyelerinde önemli hiçbir etki görülmemiģtir. Araç ve makine kullanmaya etkisi: Terazosinin en Ģiddetli ortostatik etkisi senkop olsa da, onun dıģında baģ dönmesi, uyku hali, sersemleme ve çarpıntı gibi daha yaygın görülen semptomlar da bulunmaktadır. Bu gibi olayların sorun yaratabileceği iģlerde çalıģan hastaların tedavisinde özel itina gösterilmelidir. Hastalar, özellikle tedavinin baģlangıcında, senkop ve ortostatik semptomlara karģı uyarılmalı ve ilk dozdan, dozajın artırılmasından veya ara verilen tedaviye yeniden baģlandıktan sonra araç kullanmaktan ya da yoğun dikkat isteyen ve tehlikeli iģlerden kaçınmalıdırlar. Diğer ilaçlarla etkileģim ve diğer etkileģmeler: Diğer anti-hipertansiyon ilaçlarıyla (ACE inhibitörleri, beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, diüretikler vb.) veya tansiyon düģürücü etkisi olan anjiyotensin II reseptör antagonistleri, antipsikotik ilaçlar, benzodiazepinler, nitratlar (gliseril trinitrat, isosorbid

4 mononitrat), antidepresanlar ve fosfodiesteraz-5 inhibitörleri (sildenafil, vardenafil, tadalafil vb.) ile eģzamanlı olarak uygulanması, bu ilaçların dozunun ya da terazosin dozunun azaltılmasını gerektirebilir.nsaid lerle birlikte kullanımı antihipertansif etkisini azaltır. Reçetesiz satılan ilaçların veya bitkisel ürünlerin birlikte kullanımında da dikkatli olunmalı gerekirse hekim tarafından doz ayarlanmasına gidilmeli veya bu tür ilaçların kullanımı kesilmelidir. Teraumon ile birlikte alkol kullanılması, tansiyon düģürücü etkiyi ciddi Ģekilde artırabilir ve uyuģukluk, baygınlık vb. gibi yan etkilerin daha fazla görülmesine sebep olabilir. KULLANIM ġeklġ VE DOZU: Benign prostatik hiperplazi: Ġlk Doz: Tedavi tüm hastalarda yatmadan önce alınan 1 mg doz ile baģlatılmalıdır. ġiddetli hipotansiyon ihtimalini önlemek için bu rejime titizlikle uyulmalıdır. Sonraki Dozlar: Üç yada dört gün sonra, her hastanın verdiği bireysel yanıta göre dozaj, 2 mg tablete çıkarılabilir. Bundan sonra, istenen klinik yanıta ulaģılıncaya dek dozaj yavaģ yavaģ artırılır. Benign prostatik hiperplazide önerilen günlük doz 5 mg dır. Klinik yanıtın uygun olduğu vakalarda dozaj, günlük maksimum 10 mg a kadar çıkarılabilir. Tedaviye birkaç gün ara verilmiģ ise, ilk doz rejiminin ardından tedavi kaldığı yerden devam ettirilir. Diğer anti-hipertansif ilaçlarla birlikte kullanımında doz ayarlanmasına gidilmesi gerekebilir. Hipertansiyon: Ġlk Doz: Tedavi tüm hastalarda yatmadan önce 1 mg doz ile baģlatılmalıdır. ġiddetli hipotansiyon ihtimalini önlemek için bu rejime titizlikle uyulmalıdır. Sonraki Dozlar: Ġstenen yanıtı almak için, yaklaģık bir haftalık aralıklarla günlük doz iki katına çıkarılabilir. Tavsiye edilen tedavi dozu günlük 1 ila 5 mg dır. Fakat bazı hastalar, günde 20 mg gibi yüksek dozlarla düzelme gösterebilmektedir. Tedaviye birkaç gün ara verilmiģ ise, ilk doz rejiminin ardından tedavi kaldığı yerden devam ettirilir. Diğer anti-hipertansiyon ilaçlarıyla (ACE inhibitörleri, beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, diüretikler vb.) veya tansiyon düģürücü etkisi olan anjiyotensin II reseptör antagonistleri, antipsikotik ilaçlar, benzodiazepinler, nitratlar (gliseril trinitrat, isosorbid mononitrat), antidepresanlar ve fosfodiesteraz-5 inhibitörleri (sildenafil, vardenafil, tadalafil vb.) ile eģzamanlı olarak uygulanması, bu ilaçların dozunun ya da terazosin dozunun azaltılmasını gerektirebilir. Kullanma talimatı: - Tedavi süresi hekim tarafından belirlenir. - Kan basıncındaki aģırı düģüģleri engellemek amacı ile ilk doz 1mg olmalıdır. - Teraumon 5 mg tablet, yemeklerle veya yemeklerden önce alınabilir. - Tabletleri yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır (örneğin, bir bardak su ile) - Günde bir tane, her gün aynı saatte alınmalıdır. DOZ AġIMI VE ALINACAK ÖNLEMLER Teraumon ın yüksek dozları hipotansiyona yol açarsa, kardiyovasküler sistemin desteklenmesi birincil önem taģır. Kan basıncının restorasyonu ve kalp atım hızının normalleģtirilmesi hastayı sırtüstü yatar durumda tutarak sağlanabilir. Bu önlem yetersiz kalırsa, Ģok, öncelikle volüm arttırıcılarla tedavi edilmelidir. Gerekirse, takiben vazopressörler kullanılmalıdır ve böbrek fonksiyonu izlenerek gerektiği gibi desteklenmelidir. Laboratuar verileri terazosin in proteinlere ileri derecede bağlandığını göstermektedir, bu nedenle diyaliz yararlı olmayabilir. Saklama koģulları: 25 ºC nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği ve eriģemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

5 TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ Teraumon 5mg, 30 tablet PĠYASADAKĠ MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK ġekġller: Teraumon 2mg, 15 tablet Ruhsat sahibi: Farma-Tek Ġlaç San ve Tic. Ltd. ġti. Kısıklı Cad. Oymacı Sok. A Blok No: Altunizade/Ġstanbul Üretim yeri: LABORATORIES SMALLER, S.A., C/ Azcona Madrid, Ġspanya adına; LABORATORIES LACER, S.A., C/Sardenya,350;08025 Barcelona, Ġspanya Ruhsat tarihi ve numarası: /99 Prospektüs Onay Tarihi: