Budesonid, anti-inflamatuvar yerel etkisi yüksek olan bir glukokortikosteroiddir.

Transkript

1 Pulmicort Turbuhaler 400 mcg/doz Toz İnhalatör FORMÜLÜ Her ölçülü inhalasyon dozunda, Budesonid mcg FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Budesonid, anti-inflamatuvar yerel etkisi yüksek olan bir glukokortikosteroiddir. Glukokortikosteroidlerin astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) tedavisindeki etki mekanizmaları tam olarak aydınlatılamamıştır. Enflamatuvar mediyatörlerin salgılanmasının ve sitokinlerce yönlendirilen immün yanıtların inhibisyonları muhtemelen önemlidir. Glukokortikosteroid reseptör afinitelerine göre, budesonidin entrensek etki gücü, prednizolondan yaklaşık 15 kat fazladır. Budesonidin, hiperreaktif hastaların doğrudan ve dolaylı provokasyona verdikleri solunum yolu reaktivitesini de azalttığı gösterilmiştir. İnhalasyon yoluyla günde bir ya da iki defa uygulanan budesonid tedavisi, egzersizle ortaya çıkan astımın önlenmesinde de etkili olmuştur. Hafif ve orta şiddetli KOAH lı hastalarda günde 2 doz 400 mcg lık budesonid tedavisinin, plasebo ile karşılaştırıldığında, FEV 1 in düşüşünü yavaşlattığı görülmüştür. Önerilen dozlarda kullanılan Pulmicort Turbuhaler, ACTH testlerine göre, adrenal fonksiyonlarını, 10 mg prednizolondan belirgin olarak daha az etkiler. Günde 400 mcg lık dozlarla Turbuhaler yoluyla 2-6 yıl budesonid verilen çocukların büyümelerinin steroid dışı ilaçlarla tedavi edilenlerden farklı olmadığı görülmüştür. Turbuhaler yoluyla verilen budesonid dozunun yaklaşık %25-30 u akciğerlere ulaşır. Budesonidin dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg dır. Plazma proteinlerine ortalama %85-90 oranında bağlanır. Budesonid, karaciğerden ilk geçiş sırasında yüksek oranda (~%90) ilk geçiş metabolizmasına uğrayarak glukokortikosteroid aktivitesi düşük metabolitlerine dönüşür. Budesonidin sistemik klerensi yüksektir (dakikada yaklaşık 1.2 L) ve intravenöz yoldan uygulandığında plazma yarılanma süresi ortalama 2-3 saattir. ENDİKASYONLARI Pulmicort Turbuhaler, altta yatan solunum yolları enflamasyonunun kontrolü için idame tedavisinde glukokortikosteroidlere gereksinim gösteren bronşiyal astımlı hastalarda endikedir. 1

2 Pulmicort Turbuhaler reverzibilite gösteren kronik obstrüktif akciğer hastalığında da (KOAH) endikedir. Pulmicort Turbuhaler ın düzenli kullanımı FEV 1 in düşüş hızını yavaşlatır. KONTRENDİKASYONLARI Budesonide karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER Pulmicort Turbuhaler, kısa etkili bronkodilatörlerin gerektiği akut astım nöbetlerinde hızlı bir rahatlama sağlamak amacıyla kullanılmamalıdır. Kısa etkili bronkodilatör tedavisi etkisiz kalıyorsa, ya da normalden daha fazla inhalasyon gerekiyorsa, bir sağlık kurumuna başvurulmalıdır. Bu tür durumlarda, anti-inflamatuvar tedavinin arttırılması, örneğin inhalasyon yoluyla kullanılan budesonid dozunun yükseltilmesi ya da oral yoldan glukokortikosteroid kürüne başlanması gerekli olabilir. KOAH şiddetlendiğinde oral yoldan glukokortikosteroid kürüne başlanmalı ve/veya antibiyotik verilmelidir. Sistemik glukokortikosteroid tedavisinden inhalasyon yoluyla glukokortikosteroid tedavisine geçiş özel bir dikkat gerektirir. Hipotalamus-hipofiz-adrenal ekseninin baskılandığı bu dönemde, hastalar travma, ameliyat ya da enfeksiyona (özellikle gastroenterit) ya da ağır elektrolit kaybına yol açan diğer durumlara maruz kalırsa, adrenal yetmezliğinin bulgu ve belirtileri ortaya çıkabilir. Böyle durumlarda Pulmicort Turbuhaler astım belirtilerini ve KOAH semptomlarını kontrol altında tutabilse bile, fizyolojik miktarlardan daha az sistemik glukokortikosteroid sağlar ve bu tür durumlarla mücadele etmek için gereken mineralokortikosteroid etkisine sahip değildir. Oral yoldan kullanılan glukokortikosteroid dozu azaltılırken, bazı hastalarda kas ve eklem ağrısı gibi spesifik olmayan rahatsızlık duyguları ortaya çıkabilir. Bu tür ender durumlarda, yorgunluk, başağrısı, bulantı ve kusma başlarsa genel bir glukokortikosteroid etkisi yetmezliğinden kuşkulanılmalıdır. Bu vakalarda bazen oral yoldan kullanılan glukokortikosteroid dozunun geçici olarak yükseltilmesi gerekli olabilir. Sistemik steroid tedavisinden inhalasyon tedavisine geçilmesi, bazen daha önceden sistemik ilaçlarla kontrol edilen rinit ve ekzema gibi alerjilerin açığa çıkmasına neden olabilir. Bu tür alerjiler, bir antihistaminik ve/veya topikal preparatlarla semptomatik olarak tedavi edilmelidir. Karaciğer fonksiyonlarının azalması, kortikosteroidlerin atılımını etkileyebilir. Bununla birlikte, intravenöz yoldan uygulanan budesonidin farmakokinetiği sirozlu hastalarda ve sağlıklı kişilerde benzerdir. Karaciğer fonksiyonlarının azaldığı durumlarda oral yoldan alınan budesonidin farmakokinetiği değişir, sistemik yararlanımı artar. Ancak, inhalasyon yoluyla kullanılan Pulmicort Turbuhaler in sistemik yararlanımında sindirim sisteminden emilen budesonidin katkısı göreceli olarak az olduğundan, bu durumun klinik açıdan önemi sınırlıdır. 2

3 Akciğer tüberkülozu bulunan hastalarda özel önlemler alınması gerekli olabilir. GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIM Diğer ilaçlarda olduğu gibi, budesonidin de gebelik döneminde kullanılması annedeki yararları ile fetus üzerindeki risklerin karşılaştırılmasını gerektirir. Diğer tedavilerin eş güçteki antiastmatik dozlarına göre sistemik etkilerinin daha az olması nedeniyle inhalasyon glukokortikosteroidleri tercih edilebilir. Budesonidin anne sütüne geçip geçmediği konusunda bilgi yoktur. Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi Pulmicort Turbuhaler, araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemez. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Klinik araştırmalarda, sık olarak karşılaşılan belirli bir yan etkisi saptanmamıştır. Tıbbi literatür ve deneyimlere göre aşağıdaki yan etkiler görülebilir: - Boğazda hafif bir iritasyon, öksürme ve ses boğuklaşması. - Orofarenksde Candida enfeksiyonu. - Deri döküntüsü, kontakt dermatit, ürtiker, anjiyoödem ve bronkospazm dahil erken ve geç aşırı duyarlılık reaksiyonları. - Sinirlilik, huzursuzluk ve depresyon gibi psikiyatrik semptomlar yanında, davranış bozuklukları. İnhalasyon glukokortikosteroidi tedavilerinde nadiren deride morarma bildirilmiştir. İnhalasyon yoluyla kullanılan ilaçlar, etki mekanizması bilinmemekle birlikte, nadiren bronkospazma yol açabilir. İnhalasyon glukokortikosteroidleri, nadir olarak, bazı hastalarda, muhtemelen doza, tedavi süresine, birlikte kullanılan ya da daha önceden kullanılmış olan steroidlere kişisel duyarlılığa bağlı olarak adrenal hipofonksiyonu dahil, sistemik glukokortikosteroidlerin bulgu ve belirtileri ortaya çıkabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER Budesonidin, astım ve KOAH tedavisinde kullanılan hiçbir ilaçla etkileşimi gözlenmemiştir. Kortikosteroidlerin metabolizmasında yer alan temel enzim olan sitokrom P450 3A nın güçlü bir inhibitörü olan ketokonazol, oral yoldan alınan budesonidin plazma düzeyinin yükselmesine neden olur. Önerilen dozlarda, simetidinin oral yoldan alınan budesonidin farmakokinetiği üzerindeki etkisi hafif, ancak klinik açıdan önemsizdir, omeprazolün ise etkisi yoktur. 3

4 KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Bronşiyal Astımda Pulmicort Turbuhaler in dozu, her hastanın gereksinimlerine göre ayarlanmalıdır. Önerilen başlangıç dozu ve en yüksek doz, daha önceki astım tedavisine dayanılarak, aşağıdaki tabloda verilmektedir. Şiddetli astımda ve alevlenme dönemlerinde günlük dozun 3-4 eşit bölümde uygulanması bazı hastalarda yararlı olabilir. Erişkinler 6 yaş ve daha büyük çocuklar Daha önceki tedavi Steroid kullanmamış hastalar İnhalasyon yoluyla glukokortikosteroid kullanmış hastalar Oral glukokortikosteroid kullanmış hastalar Steroid kullanmamış hastalar İnhalasyon yoluyla glukokortikosteroid kullanmış hastalar Oral glukokortikosteroid kullanmış hastalar Önerilen başlangıç dozu doz olarak ya da 100- doz olarak ya da mcg günde 2 doz olarak ya da mcg günde 2 doz olarak ya da mcg günde 2 doz olarak Önerilen en yüksek doz 800 mcg günde mcg günde mcg günde 2 Tüm hastalarda arzulanan klinik etkinin sağlanmasından sonra, idame dozu, belirtilerin kontrol altına alınması için yeterli olan en düşük doza indirilmelidir. İdame Dozu: Erişkinler: mcg/gün Çocuklar: mcg/gün Pulmicort Turbuhaler ile tedaviye başlanmasından sonra 24 saat içinde astımın kontrol altına alınmasında gelişme görülebilir ancak en yüksek yararlanma 1-2 hafta ya da daha uzun sürede elde edilebilir. 4

5 Günlük doz genellikle 1-2 eşit bölümde uygulanır. Günde mcg idame dozuna gereksinimi olan orta ve şiddetli astımlı erişkinlerde ve 6 yaşından büyük çocuklarda, günde tek doz sı, hem steroid kullanmayan hem de inhalasyon yoluyla glukokortikosteroid kullanan hastalarda uygulanabilir. Doz sabahları ya da akşamları verilebilir. Astım kötüye giderse, doz artırılmalı ve daha sık uygulanmalıdır. İlaç, Pulmicort Turbuhaler den akciğerlere hasta soluk alırken ulaştığı için, hastaya ağız parçası aracılığıyla derin ve kuvvetli olarak nefes alması gerektiği belirtilmelidir. Hastaya, ağız ve boğaz bölgesinde pamukçuk oluşması riskini azaltması için, her inhalasyondan sonra ağzını suyla çalkalaması ve suyu yutmaması öğütlenmelidir. Glukokortikosteroid kullanmayan hastalarda İdame dozu gereksinimi olan astımlı hastalar, Pulmicort Turbuhaler den yukarıdaki tabloda önerilen dozlarda yararlanabilirler. Başlangıç dozuna yeterli cevap vermeyen hastalar için daha yüksek dozlar önerilir. İnhalasyon yoluyla glukokortikosteroid kullanan hastalarda İnsanlarda yapılan klinik araştırmalar, aynı miktardaki Turbuhaler budesonid dozunun basınçlı aerosolden daha etkili olduğunu göstermiştir. Bu nedenle Pulmicort basınçlı aerosol tedavisi uygulanan hastalarda, Pulmicort Turbuhaler tedavisine geçilirken, hastalar stabil ise dozun yarı yarıya azaltılması mümkündür. Bu durum, hastaların başka inhalasyon glukokortikosteroid tedavisinden Pulmicort Turbuhaler tedavisine geçmeleri durumunda da, ilk önce transferden öncesinde aynı doz verilmesi lüzumlu ise de geçerlidir. Oral yoldan glukokortikosteroid kullanan hastalarda Pulmicort Turbuhaler, astım kontrolünde azalmaya yol açmaksızın ya da daha iyi bir kontrol sağlayarak, oral yoldan kullanılan glukokortikosteroid tedavisinin kesilmesini ya da dozunun büyük oranda azaltılmasını sağlayabilir. Başlangıçta Pulmicort Turbuhaler hastanın alışkın olduğu oral glukokortikosteroid idame dozu ile birlikte aynı zamanda kullanılmalıdır. Bir hafta kadar sonra, oral doz yavaş yavaş düşürülebileceği en düşük doza indirilmelidir. Oral dozun yavaş bir oranda kesilmesi önerilir. Pek çok hastada idameye ya da akciğer fonksiyonlarında gelişmeye rağmen oral glukokortikosteroidin yerini Pulmicort Turbuhaler in tamamen alması mümkündür. Oral dozun kesilmesi sırasında idameye ya da akciğer fonksiyonlarında gelişmeye rağmen bazı hastalar sistemik kortikosteroid eksikliği septomu yaşayabilirler. Örn. eklem ve adale ağrıları, halsizlik ve depresyon gibi. Böyle hastalara Pulmicort Turbuhaler ile devam etmeleri öğütlenmeli, ancak adrenal yetersizliği oluşması bakımından dikkatle izlenmelidir. Adrenal yetersizlik oluşursa, sistemik kortikosteroid dozu geçici olarak yükseltilmeli ve oral dozun kesilmesi daha da yavaşlatılmalıdır. Stres ya da şiddetli astım nöbetinde, Pulmicort Turbuhaler e geçiş dönemindeki hastalara sistemik kortikosteroid tedavisi eklenmelidir. 5

6 Pulmicort Turbuhaler in önerilen dozlardan fazla alınmasının güvenilirliği ve etkinliği henüz bilinmemektedir. Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığında (KOAH) Bu hastalık için önerilen doz günde 2 defa 400 mcg dır. Oral glukokortikosteroid kullanan KOAH lı hastalara Pulmicort Turbuhaler verilip oral doz azaltıldığında, yukarıda Bronşiyal Astımda başlıklı bölümde belirtilen önerilen yapılmalıdır. Önerilen dozların üzerinde uygulanan Pulmicort tedavisinin etkinliği ve güvenilirliği gösterilmemiştir. DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER Çok yüksek dozlarda olsa bile, akut Pulmicort Turbuhaler doz aşımının klinik açıdan sorun oluşturması beklenmez. Uzun süre çok yüksek dozlarda kullanılırsa, hiperkortisizm ve adrenal baskılanması gibi sistemik glukokortikosteroid etkileri ortaya çıkabilir. SAKLAMA KOŞULLARI 30 C nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Her inhalasyonda 400 mcg budesonid sağlayan 100 dozluk ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLER Pulmicort Turbuhaler (100 mcg/doz) Pulmicort Turbuhaler (200 mcg/doz) Pulmicort Ölçülü Dozlu İnhalasyon Aerosolu (50 mcg/doz) Pulmicort Ölçülü Dozlu İnhalasyon Aerosolu (200 mcg/doz) Pulmicort 0.25 mg/ml NebülizerSüspansiyon Pulmicort 0.50mg/mL NebülizerSüspansiyon Ruhsat sahibi : AstraZeneca İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti. Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza B Blok Kat 4 Levent-İstanbul Üretim yeri : AstraZeneca AB Södertälje, İsveç Ruhsat tarihi : Ruhsat no : 105/20 Reçete ile satılır. 6

7 Sağlık Bakanlığı onay tarihi: 27 Kasım2001 Kullanma Talimatı Turbuhaler, ilacın ek madde kullanılmadan uygulandığı çok dozlu bir inhalatördür. Turbuhaler yoluyla nefes alındığında ilaç akciğerlere ulaşır. Bu nedenle, ağız parçası aracılığıyla derin ve güçlü bir nefes almanız önemlidir. Turbuhaler i kullanmak çok kolaydır. Aşağıda verilen kuralları izleyiniz. 1. Kapağı döndürerek açınız. 2. Ağız parçası yukarı gelecek şekilde İnhalatörü dik olarak tutunuz. Alttaki bileziği sonuna kadar döndürdükten sonra geriye çevirip ilk konumuna getirerek inhalatöre bir dozluk ilaç dolmasını sağlayınız. 3. Nefesinizi veriniz. Nefesinizi verirken Turbuhaler'i kullanmayınız. 4. Turbuhaler'in ağız kısmını dişlerinizin arasına sokup, dudaklarınızı kapatınız ve ağzınızdan derin ve güçlü bir nefes alınız. 5. Nefesinizi vermeden önce, inhalatörü ağzınızdan çıkarınız. Bir kezden fazla nız gerekiyorsa 2-5 inci aşamaları tekrar ediniz. 6. Kapağı kapatınız. 7. İnhalasyondan sonra ağzınızı suyla çalkalayınız. Yutmayınız. DİKKAT! İnhalatör ağzınızdayken nefesinizi vermeyiniz.kullandıktan sonra kapağını düzgün olarak kapatınız. Bir dozdaki ilaç miktarı çok az olduğundan, inhalasyondan sonra ağzınızda herhangi bir tat hissetmeyebilirsiniz. Fakat, talimatları doğru olarak uyguladıysanız ilacı inhale etmiş olduğunuzdan emin olabilirsiniz. İnhalatörün Temizlenmesi Ağız kısmını kuru bir bezle düzenli olarak temizleyiniz (haftada bir). Ağız parçasını temizlemek için su kullanmayınız. İnhalatörün Boşaldığı Nasıl Anlaşılır? 7

8 Doz göstergesinde kırmızı bir renk görüldüğünde inhalatörün içinde yaklaşık 20 doz kalmış demektir. Kırmızı işaretin doz göstergesinin alt ucuna ulaştığında inhalatörün boşalmış olduğu anlaşılır. İnhalatörü salladığınızda duyulan ses ilaçtan değil, içindeki nem alıcı maddeden gelmektedir. 8