İNFLACORT İNHALER 200 mcg

Transkript

1 İNFLACORT İNHALER 200 mcg FORMÜLÜ: Her 10 ml; Budesonid (mikronize) g Oleik asit, Absolü etanol, 1,1,1,2-Tetrafloroetan içerir. Her bir ölçülü doz; 200 mcg Budesonid içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinamik: İnflacort inhaler, her uygulamada 200 mcg budesonid püskürten özel olarak hazırlanmış uygulayıcısı ile oral inhalasyon kullanımına uygun ölçülü dozlu bir aerosoldur. Budesonid güçlü glukokortikoid etki ve zayıf mineralokortikoid etki gösteren anti-inflamatuar bir kortikosteroiddir. Kortikosteroidlerin astımdaki inflamasyon üzerine etki mekanizması bilinmemektedir. İnflamatuar mediyatörlerin salgılanmasının ve sitokinlerce yönlendirilen immün yanıtların inhibisyonları muhtemelen önemlidir. Glukokortikosteroid reseptör afinitelerine göre budesonidin entrensek etki gücü prednizolondan yaklaşık 15 kat fazladır. Astımlı hastalarda inhalasyon ve oral yoldan, inhalasyon yoluyla önerilen dozlarda kullanılan budesonidin karşılaştırıldığı bir klinik çalışmada inhalasyon yoluyla kullanılan budesonidin plaseboya göre istatistiksel açıdan anlamlı bir şekilde etkili olduğu, oral yoldan kullanılan budesonid ile plasebo arasında ise anlamlı bir farkın olmadığı görülmüştür.genel olarak kullanılan dozlarda inhalasyon yoluyla uygulanan budesonidin etkisi, solunum yolları üzerindeki doğrudan etkisi ile açıklanabilir. Budesonid, yapılan provokasyon çalışmalarında, antianafilaktik ve antiinflamatuar etki göstermiş, hem erken hem de geç alerjik reaksiyonlarda bronşiyal obstrüksiyonu azaltmıştır. Budesonidin hiperreaktif hastaların doğrudan ve dolaylı provokasyona verdikleri solunum yolu reaktivitesini de azalttığı gösterilmiştir. İnhalasyon yoluyla uygulanan budesonid tedavisi, egzersizle ortaya çıkan astımın önlenmesinde de etkili olmuştur. İnhalasyon yoluyla önerilen dozlarda kullanılan budesonid, ACTH testlerine göre, adrenal fonksiyonlarını 10 mg prednizolondan belirgin olarak daha az etkiler. Üç ay boyunca erişkinlerde günde 1600 mcg, çocuklara 800 mcg dozlarında uygulanan budesonid, plazma kortizol düzeylerinde ve ACTH stimulasyonuna alınan yanıtta klinik açıdan önemli hiçbir değişikliğe neden olmamıştır. 52 haftaya varan uzun süreli takiplerde, hipotalamus-hipofizadrenal ekseninde baskılanma olmadığı doğrulanmıştır. Sağlıklı gönüllülerde turbuhaler aracılığıyla uygulanan budesonid, plazma ve idrar kortizolü üzerinde doz ile orantılı bir etki göstermiştir.

2 Basınçlı ölçülü dozlu inhalasyon cihazlarıyla günde 600 mcg a varan budesonid dozlarında 2-6 yıl boyunca tedavi edilen çocukların büyümelerinin, steroid olmayan ilaçlarla tedavi edilenlerden farklı olmadığı görülmüştür. Farmakokinetik Emilim: Basınçlı ölçülü doz inhalasyon cihazlarıyla uygulanan budesonid dozunun yaklaşık %10-15 i akciğerlere ulaşır. Oral yoldan tek doz halinde 1mg budesonid inhale edildikten sonra, ulaştığı en yüksek plazma konsantrasyonu yaklaşık 2 nmol/l dir ve bu değere inhalasyondan yaklaşık 10 dakika sonra ulaşır. Basınçlı ölçülü doz inhalasyon cihazı ile uygulanan budesonidin sistemik yararlanımı, ölçülü dozun %26 sı kadardır ve bunun 2/5 i yutulan ilaçtan kaynaklanmaktadır. Dağılım: Budesonidin dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg dir. Plazma proteinlerine ortalama %85-90 oranında bağlanır. Klinikte kullanılan doz sınırları içinde budesonidin kinetiği doz ile doğru orantılıdır. Metabolizasyon: Budesonid karaciğerden ilk geçiş sırasında yüksek oranda (~%90) ilk geçiş metabolizmasına uğrayarak glukokortikosteroid aktivitesi düşük metabolitlerine dönüşür. En önemli metabolitleri olan 6β-hidroksi budesonid ve 16α-hidroksi prednizolonun glukokortikosteroid aktivitesi, budesonidin aktivitesinin %1 inden azdır. Atılım: Budesonidin metabolitleri, aynen ya da konjuge edilerek temel olarak böbrekler aracılığıyla atılır. İdrarda değişime uğramamış halde budesonid bulunmaz. Budesonidin sistemik klirensi yüksektir (dakikada yaklaşık 1.2 L) ve intravenöz yoldan uygulandığında plazma yarılanma süresi ortalama 2-3 saattir. ENDİKASYONLARI: Bronşial astımlı hastalarda altta yatan solunum yolları inflamasyonunun kontrolü için, idame tedavide glukokortikosteroidlere gereksinim duyulan durumlarda endikedir KONTRENDİKASYONLARI: Budesonid status asmatikus veya astımın diğer akut epizotlarında ve budesonide karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Budesonid, kısa etkili bronkodilatatörlerin gerektiği akut astım nöbetlerinde hızlı bir rahatlama sağlamak amacıyla kullanılmamalıdır. Kısa etkili bronkodilatatör tedavisi etkisiz kalıyorsa, ya da normalden daha fazla inhalasyon gerekiyorsa, bir sağlık kurumuna başvurulmalıdır. Bu tür durumlarda, antiinflamatuar tedavinin artırılması, örneğin inhalasyon yoluyla kullanılan budesonid dozunun yükseltilmesi ya da oral yoldan glukokortikosteroid kürüne başlanması gerekli olabilir.

3 Sistemik glukokortikosteroid tedavisinden inhalasyon glukokortikosteroidi tedavisine geçilen hastalar özel bir dikkat gerektirir. Hipotalamus-hipofiz-adrenal eksenin baskılandığı bu dönemde, hastalar travma, ameliyat ya da enfeksiyona (özellikle gastroenterit) ya da ağır elektrolit kaybına yol açan diğer durumlara maruz kalırsa, adrenal yetmezliğinin bulgu ve belirtileri ortaya çıkabilir. Böyle durumlarda budesonid astım belirtilerini kontrol altında tutabilse bile, fizyolojik miktarlardan daha az sistemik glukokortikosteroid sağlar ve bu tür durumlarla mücadele etmek için gereken mineralokortikosteroid etkisine sahip değildir. Oral yoldan kullanılan glukokortikosteroid dozu azaltılırken, bazı hastalarda kas ve eklem ağrısı gibi spesifik olmayan rahatsızlık duyguları ortaya çıkabilir. Bu tür ender durumlarda, yorgunluk, baş ağrısı, bulantı ve kusma başlarsa, genel bir glukokortikosteroid etkisi yetmezliğinden kuşkulanılmalıdır. Bu vakalarda, bazen oral yoldan kullanılan glukokortikosteroid dozunun yükseltilmesi gerekli olabilir. Sistemik steroid tedavisinden inhalasyon tedavisine geçilmesi, bazen daha önceden sistemik ilaçlarla kontrol edilen rinit ve ekzema gibi alerjilerin açığa çıkmasına neden olabilir. Bu tür alerjiler, bir antihistaminik ve/veya topikal preparatlarla semptomatik olarak tedavi edilmelidir. Karaciğer fonksiyonlarının azalması, kortikosteroidlerin atılımını etkileyebilir. Bununla birlikte, intravenöz yoldan uygulanan budesonidin farmakokinetiği sirozlu hastalarda ve sağlıklı kişilerde benzerdir. Karaciğer fonksiyonlarının azaldığı durumlarda oral yoldan alınan budesonidin farmakokinetiği değişir, sistemik yararlanımı artar. Ancak, inhalasyon yoluyla kullanılan budesonidin sistemik yararlanımında sindirim sisteminden emilen budesonidin katkısı göreceli olarak az olduğundan, bu durumun klinik açıdan önemi sınırlıdır. Sistemik kortikosteroid tedavisini bırakan hastalar, stres veya şiddetli astım atağı sırasında oral kortikosteroid tedavisine (yüksek dozlarda) kaldığı yerden devam etmeleri ve hemen doktoru ile iletişim kurmaları yönünde bilgilendirilmelidir. Eğer budesonid inhaler kullanımından sonra bronkospazm meydana gelirse, tedavi durdurulmalı ve bir bronkodilatatör ile tedaviye başlanmalıdır. İntranazal ve inhale kortikosteroidler çocukların büyümelerini yavaşlatabilir, bu nedenle en düşük etkin doz kullanılmalıdır ve büyüme oranları rutin olarak izlenmelidir. İnhale budesonid tedavisi esnasında ağız veya farenkste lokalize kandida enfeksiyonları meydana gelebilir. Kortikosteroid tedavisi, kızamık veya su çiçeği gibi viral hastalıklarda ciddi veya ölümcül enfeksiyon gelişimi riskini artırabilir. Aktif veya latent tüberkülozlu hastalarda dikkatli olunmalıdır. Tedavi edilmeyen fungal, bakteriyel ve sistemik viral enfeksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

4 İnhaler veya intranazal budesonid tedavisinin ardından glokom, intraoküler basınç artışı veya katarakt meydana gelebilir. Topikal kortikosteroidlerle uzun süre tedavi gerektiren hastalarda, hipotalamus-hipofizadrenal ekseninde supresyon, Cushing Sendromu, hiperglisemi ve glukozüri gözlenebilir. Topikal kortikosteroidler çocuklar tarafından oransal olarak daha büyük miktarlarda absorbe edilebileceğinden, çocuklar sistemik toksisiteye daha duyarlıdırlar. Eğer topikal kortikosteroid kullanımını takiben lokal irritasyon gelişirse ilaç kesilmelidir. Dermatolojik enfeksiyonların varlığında lokal kortikosteroid tedavisi durdurulmalı ve uygun antifungal veya antibakteriyel tedaviye başlanmalıdır. İnflacort İnhaler göze kullanılmamalıdır. HER KULLANIMDAN ÖNCE İYİCE ÇALKALAYINIZ. Gebelikte ve Laktasyonda Kullanımı: Gebelikte kullanım: Budesonidin gebelik risk kategorisi B dir. Gebe kadınlarda yapılmış kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Budesonid gebelerde ancak elde edilecek yarar ve fetusun maruz kalabileceği potansiyel risk göz önüne alınarak kullanılabilir. Laktasyonda kullanım: Kortikosteroidler insan sütüne geçebilirler. Her kortikosteroidin süt emen infant üzerinde yan etki potansiyeli olduğundan, ilacın anne için önemi göz önüne alınarak, süt vermeyi kesme ya da ilacı kesme yönünde karar verilmelidir. Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi: Budesonid araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemez. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER: Genel olarak inhale budesonid iyi tolere edilen bir ilaçtır. Yayınlanan klinik çalışmaların büyük bölümünde tedavi ile ilgili yan etki olmadığı bildirilmektedir. Fakat bu çalışmalar genellikle 2-4 hafta gibi kısa süreli çalışmalardır. Oral kandidiyazis, disfoni ve boğaz ağrısı inhale budesonid uygulaması ile ilgili olarak en sık görülen yan etkilerdir. Bu yan etkiler diğer inhale steroidlerle de görülen yan etkilerdir. Bu topikal yan etkiler morbiditeyi belirgin bir şekilde etkilemez ve kolayca tedavi edilirler. İnhale kortikosteroid kullanan hastalarda disfoni sıklığı %5-50 arasında bildirilmiştir ve genellikle kandidiyazis ile birliktedir. Adrenal supresyon, kemik kaybı, deri incelmesi, artmış katarakt oluşumu, metabolik değişiklikler, deri döküntüsü, kontak dermatit, ürtiker, anjio ödem ve bronkospazm dahil erken ve geç aşırı duyarlık reaksiyonları deride morarma görülebilir. Sinirlilik, huzursuzluk ve depresyon gibi psikiyatrik semptomlar yanında davranış bozuklukları da görülebilir.

5 İnhalasyon yoluyla kullanılan ilaçlar etki mekanizması bilinmemekle birlikte nadiren bronkospazma neden olabilirler. İnhalasyon yoluyla kullanılan glukokortikosteroidler ile nadir olarak bazı hastalarda, muhtemelen doza, tedavi süresine, birlikte kullanılan ya da daha önceden kullanılmış olan steroidlere ve kişisel duyarlılığa bağlı olarak adrenal hipofonksiyonu dahil sistemik glukokortikosteroid toksisitesinin bulgu ve belirtileri ortaya çıkabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ: Klinik çalışmalarda budesonid ile astım tedavisinde kullanılan diğer ilaçların birlikte kullanımının yan etki sıklığında bir artmaya neden olmadığı görülmüştür. Kortikosteroidlerin metabolizmasında yer alan temel enzim olan sitokrom P450 3A nın güçlü bir inhibitörü olan ketokonazol, oral yoldan alınan budesonidin plazma düzeyinin yükselmesine neden olur. Önerilen dozlarda, simetidinin oral yoldan alınan budesonidin farmakokinetiği üzerindeki etkisi hafif, ancak klinik açıdan önemsizdir, omeprazolün ise etkisi yoktur KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Erişkinlerde; Budesonidin terapötik etkisinden maksimum yararlanmak için doz atlanmadan düzenli şekilde kullanılmalıdır. Tedavinin amacı hastaları en düşük etkili dozda idame ettirmektir. Azaltılmış dozlarda bazı hastalarda 3 ay kadar süreyle düzelme görülürken bazılarında relaps görülebilir. Astımlı hastalarda daha önceki tedavilerine bağlı olarak önerilen dozlar aşağıdaki gibidir. Sadece bronkodilatatör kullananlarda günde 2 kez 200 ila 400 mcg, İnhale kortikosteroidler kullananlarda günde 2 kez 200 ila 400 mcg, Oral kortikosteroid kullananlarda günde 2 kez 400 ile 800 mcg. Daha önceden bir inhale-kortikosteroidle iyi kontrol edilmiş hafif ve orta şiddetli astımı olan hastalar için, budesonid günde bir kez 200 ila 400 mcg sabah veya akşam uygulanabilir. Eğer günde tek doz uygulaması astım semptomlarını yeterince kontrol edemiyorsa, doz bölünerek verilmeli ya da artırılmalıdır. Oral kortikosteroidlerle astım kontrolü yapılan hastalarda oral budesonid geçilecekse, budesonid inhaler 1 hafta oral kortikosteroidlerle birlikte kullanılmalıdır. Sonra hasta astım semptomları açısından izlenirken oral ajanın dozu yavaşça azaltılabilir. Astımlı hastalarda daha önceki tedavilerine bağlı olarak önerilen maksimum dozlar aşağıdaki gibidir. Sadece bronkodilatatör kullananlarda günde 2 kez 400 mcg, İnhale kortikosteroidler kullananlarda günde 2 kez 800 mcg, Oral kortikosteroid kullananlarda günde 2 kez 800 mcg.

6 Çocuklarda; 6 yaşında ve daha büyük çocuklarda astım tedavisi için önerilen budesonid inhaler dozu, daha önceki tedaviye bağlı olarak aşağıdaki gibidir. Sadece bronkodilatatörler kullananlarda günde 2 kez 200 mcg, İnhale kortikosteroidler kullananlarda günde 2 kez 200 mcg, Oral kortikosteroidler kullananlarda günde 2 kez 200 mcg. Daha önceden bir inhale kortikosteroid ile iyi kontrol edilmiş hafif-orta şiddetli astımı olan hastalarda budesonid 200 veya 400 mcg günde tek doz sabah veya akşam uygulanabilir. Eğer günde tek doz uygulaması astım semptomlarını yeterince kontrol edemiyorsa doz bölünerek verilmeli ya da artırılmalıdır. Çocuklar için günlük maksimum doz günde 2 kez 400 mcg dır. 12 yaşın altındaki çocuklara günlük doz günde 2 kez 1veya 2 puf veya 400 mcg/m 2 /gün olarak da önerilebilir. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ: İnhalasyon yoluyla budesonid çok yüksek dozlarda bile alınsa, genelde klinik bir sorun yaratması beklenmez. Kronik olarak aşırı dozlarda kullanıldığında, hiperkortisizm ve adrenal supresyon gibi sistemik glukokortikosteroid etkileri görülebilir. SAKLAMA KOŞULLARI: 30 0 C nin altında, oda sıcaklığında ve valf aşağı doğru gelecek şekilde saklayınız. Direkt gün ışığından ve donmaktan koruyunuz. Aerosol kutusu delinmemeli, boş olsa bile kırılmamalı, ateşten uzak tutulmalıdır. Çocukların ulaşamayacakları yerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: Her inhalasyonda 200 mcg lık budesonid dozu sağlayan 200 dozluk aerosol tüpü ve inhalasyon cihazı bulunan ambalajlarda PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: İnflacort Aqua Nazal İnhalasyon İçin Sprey Süspansiyon 100 mcg 200 doz İnflacort İnhaler 50 mcg 200 doz İnflacort 100 mcg İnhaler Kapsül; 30, 60, 90 kapsül içeren blister ambalajlarda + 1 inhaler İnflacort 200 mcg İnhaler Kapsül; 30, 60, 90 kapsül içeren blister ambalajlarda + 1 inhaler İnflacort 400 mcg İnhaler Kapsül; 30, 60, 90 kapsül içeren blister ambalajlarda + 1 inhaler

7 DOKTORA DANIŞILMADAN KULLANILMAMALIDIR. REÇETE İLE SATILIR. Ruhsat Tarihi ve No : , 115/48 Ruhsat Sahibi : BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş Maslak-İSTANBUL İmal Yeri : Laboratorio ALDO-UNION S. A. Baronesa de Malda, 73 ESPLUGUES DE LL. Barselona İSPANYA Prospektüs onay tarihi:

8 İnflacort İnhaler Hasta Kullanma Talimatı Hastanın Dikkatine: İlacınızı doğru kullanmak için, kullanmadan önce bu tarifnameyi dikkatle okuyunuz ve talimatlara göre hareket ediniz. Kullanmadan önce ilacınızın son kullanma tarihini kontrol ediniz. 1- İnhaleri resimde görüldüğü gibi tutunuz ve ağızlık üzerindeki kapağı çıkartınız. 2- İnhaleri 20 saniye kuvvetlice çalkalayınız. 3- Derin bir nefes vererek akciğerlerinizi boşaltınız. Ağızlığı ağzınıza iyice yerleştirip dudaklarınızı sıkıca kapatınız. 4- Ağzınızdan derin bir nefes alırken aynı anda madeni tüpü aşağıya doğru bastırınız. 5- İnflacort bronşlara ulaşacaktır. İnhaleri ağzınızdan çekiniz ve nefesinizi mümkün olduğu kadar tutunuz sonra derin nefes veriniz. Eğer gerekirse birkaç saniye bekledikten sonra aynı prosedürü bir kez daha tekrar edebilirsiniz. Kapağı yerine kapatınız.