Suprax -DT 400 mg Disperse olabilen tablet FORMÜLÜ Her çentikli disperse olabilen tablette, 400 mg sefiksime eģdeğer 447,7 mg sefiksim 3H 2 O bulunur. Boyar madde: Portakal sarısı S (E 110) Tat ve koku verici maddeler: Sakarin kalsiyum, çilek aroması (FA 15757-PV 4284) FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER Farmakodinamik özellikler Oral yoldan kullanılan bir sefalosporin olan sefiksim, yapısı, spektrumu ve betalaktamaz dayanıklılığı ile parenteral kullanılan üçüncü kuģak bir sefalosporin olan sefotaksime benzer. Sefiksim, bu molekül grubunun tüm temsilcileri gibi bakterisit etki gösterir. Sefiksimin etki mekanizması bakteri hücre duvarı sentezini inhibe etmesi temeline dayanır. Sefiksim beta-laktamazlara yüksek düzeyde dayanıklı olduğundan, bir çok penisilin dirençli ve bazı sefalosporin dirençli patojenler sefiksime duyarlıdır. Sefiksim aģağıdaki patojenlere genellikle etki gösterir: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens. Dirençli mikroorganizmalar: Pseudomonas spp., enterokoklar, Listeria monocytogenes, stafilokokların çoğu (metisilin dirençli suģların yanı sıra koagülaz pozitif ve negatif suģlar), Enterobacter suģlarının çoğu, Bacteroides fragilis, Clostridium spp. Farmakokinetik özellikler 400 mg sefiksimin oral yoldan alınmasından 3-4 saat sonra 2.5 ile 4.9 mcg/ml ortalama maksimum serum konsantrasyonları oluģur. Sefiksimin serum albuminine bağlanma oranı yaklaģık olarak % 65 civarındadır. Eliminasyon yarılanma süresi 3-4 saattir ve bu durum uygulanan doz ve galenik formülasyondan bağımsızdır. Sefiksimin vezikül sıvısındaki konsantrasyonu serumdakinden biraz daha yüksek ölçülmüģtür (ortalama olarak eģ zamanlı serum konsantrasyonunun % 133 ü kadar), ancak, doruk konsantrasyonu serumdan 6.7 saat sonra elde edilmiģtir. Oral yoldan 200 ile 400 mg uygulamadan sonra 24 saat içinde alınan miktarın % 10-20 sinin değiģmeksizin idrarla elimine edildiği saptanmıģtır, ki bu emilen miktarın % 50-55 ini temsil etmektedir. Sefiksimin 400 mg tek doz uygulamasından sonra önemli patojenlerin MIC değerlerini 24 saatten daha uzun bir süre aģan idrar konsantrasyonları oluģmaktadır.
Safrada yüksek konsantrasyonlara ulaģılmaktadır. Kolesistektomi öncesi 2 gün süreyle 2x200 mg/gün sefiksim uygulanan hastalarda son dozdan 13-17 saat sonra safrada ortalama konsantrasyon olarak 199.3 mcg/ml saptanmıģtır. Sefiksimin safra ile atılım oranı yaklaģık olarak % 10 civarındadır. AĢağıdaki vücut doku ve sıvılarına iliģkin konsantrasyonlar da saptanmıģtır: 4 mg/kg uygulamadan 5 saat sonra sağ tonsilde ortalama 0.74 mcg/g, sol tonsilde ise 0.53 mcg/g; akciğer dokusunda 200 mg uygulamadan 7.8 saat sonra 0.99 mcg/g, 400 mg uygulamadan 8 saat sonra ise 1.76 mcg/g; birkaç gün 2x100 mg/gün uygulamayı takiben son dozdan 2-3 saat sonra orta kulak akıntısında > 1 mcg/ml; 200 mg uygulamadan 2-4 saat sonra sinüs mukozasında 1.2-1.4 mcg/g; balgamda 100 mg uygulamadan sonra 0.02-0.05 mcg/ml. Sefiksimin metabolize olduğuna iliģkin herhangi bir veri bulunmamaktadır. ENDİKASYONLARI Suprax - DT 400 mg disperse olabilen tablet, duyarlı mikroorganizmaların yol açtığı aģağıdaki enfeksiyonlarda endikedir. - Üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları - Otitis media, sinüzit, tonsilit, farenjit ve larenjit gibi KBB enfeksiyonları - Böbrek ve idrar yolları enfeksiyonları Stafilokoklar dirençli olduğundan, stafilokok enfeksiyonları sefiksim ile tedavi edilmemelidir. KONTRENDİKASYONLARI Sefalosporinlere ya da preparatın içeriğindeki herhangi bir maddeye duyarlı olan kiģilerde kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER BaĢka ilaçlara aģırı duyarlı oldukları bilinen hastalarda Suprax -DT disperse olabilen tablet dikkatli kullanılmalıdır. Özellikle penisilinlerle sefalosporinler arasında kısmi çapraz alerjenisite olduğu bilindiğinden, penisiline alerjisi olan hastalarda sefalosporin kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Her iki gruba giren ilaçlara bağlı olarak alerjik ve anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiģtir. Suprax -DT disperse olabilen tablet kullanımı sırasında alerjik bir reaksiyon görülürse, ilacın alımına son verilmeli ve uygun tedaviye baģlanmalıdır. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda Suprax dikkatli kullanılmalıdır. Suprax ın uzun süreli kullanımı duyarlı olmayan mikroorganizmaların geliģmesine yol açabilir. Diğer geniģ spektrumlu oral antibiyotiklerde olduğu gibi, kullanımı sırasında kolondaki normal bakteri florası değiģerek Clostridium geliģimi görülebilir. Suprax kullanımı sırasında ağır diyare hali görülürse ilacın alımına son verilmelidir. Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı Gebelik kategorisi: Kategori B Deneysel çalıģmalarda herhangi bir embriyotoksik etkiye rastlanmamıģtır. Ancak, temel tıbbi esaslara dayanarak sefiksimin gebeliğin ilk 3 ayında kullanılmasından önce olası risk ve yararların etraflıca değerlendirilmesi önerilir.
Sefiksim plasentaya geçer. Umblikal kordda kan konsantrasyonu maternal serum konsantrasyonunun 1/6-1/2 si oranındadır. Anne sütünde sefiksim saptanmamıģtır. Ne var ki, yeterli klinik araģtırma sonucu elde edilmeden, sefiksim emziren annelere uygulanmamalıdır. Araç ve makine gibi dikkat gerektiren durumlarda kullanımı Sefiksimin araç ve makine kullanımı üzerine doğrudan bir advers etkisi olduğunu düģündürecek bir bilgi yoktur. Bununla birlikte, altta yatan hastalık ya da sefiksimin bazı yan etkileri (örn. gastro-intestinal rahatsızlık) araç ve makine kullanımını etkileyebilir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Tüm ilaçlarda olduğu gibi advers etkiler görülebilir. Sefalosporinlerle bu etkiler genellikle gastrointestinal Ģikayetlerle sınırlı olup nadiren aģırı duyarlılık reaksiyonları gerçekleģebilmektedir. Bu tür bir etkinin gerçekleģme olasılığı daha önceden aģırı duyarlılık reaksiyonları veya alerji, alerjik ateģ, ürtiker ve alerjik astım sorunu yaģamıģ Ģahıslarda daha yüksektir. Suprax tedavisi gören hastalarda nadiren aģağıdaki etkiler görülmüģtür: Gastrointestinal: Glossit, bulantı, kusma, pirezi, karın ağrısı, dispepsi, gaz ve ishal. Günde iki doz uygulamasına geçildiğinde (200 mg günde iki kez) ishal problemi geçebilir. Ağır ve uzun süren ishal durumlarının baģka sınıf antibiyotiklerle birlikle kullanımından kaynaklandığı gözlemlenmiģtir. Bu durumda psödomembranöz kolit ihtimali göz önünde tutulmalı ve derhal doktora baģvurulmalıdır. Alerjik: Anafilaksi, hafif ürtiker veya deri üzerinde tahriģ, kaģıntı, eklem ağrıları (artralji) ve ilaç ateģi. Hematolojik: Bazı laboratuar parametrelerinde değiģiklik; bazı tip lökositlerde (granülositopeni, özellikle nötropeni) ve trombositlerde azalma (trombositopeni) eozinofillerin geçici olarak sayısında artma (eozinofili). Sefalosporin uygulamalarında bazı hemolitik anemi vakaları saptanmıģtır. Karaciğer: ALT ve AST (transaminazlar), alkalen fosfataz ve bilirubinde geçici artıģ. Böbrek: Kan üre azotunda artıģ (BUN) ve kreatindeki serum konsantrasyonlarında geçici artıģ. Diğer yan etkiler: Kandidiyazis, baģ dönmesi, eritema multiforme, baģ ağrısı, protrombin zamanında uzama (PT), kaģıntı, döküntü, serum hastalığı benzeri reaksiyon, Stevens-Johnson sendromu, vajinit, aplastik anemi, kolestazis, kolitis, hemoraji, interstisiyel nefrit, renal disfonksiyon, konvülsiyon, süperenfeksiyon, toksik epidermal nekroliz, toksik nefropati. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER Sefalosporinlerin kullanımı bazı laboratuvar testlerinin sonuçlarını etkileyebilir. Benedict, Fehling ve Clinitest yöntemleri ile hatalı pozitif sonuç elde edilebilir.
Birlikte baģka bir ilaç kullanıldığında doktorunuza bilgi veriniz. Probenesid sefiksim konsantrasyonunu artırır. Sefiksim karbamazepin düzeyini artırır. Gıdalar sefiksimin absorpsiyonunu geciktirebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Suprax -DT 400 mg disperse olabilen tablet, oral yoldan doğrudan alınabilir ya da yeterli miktarda sıvıda çözündürülerek oral yoldan uygulanabilir. Disperse olabilen tabletler sadece suda çözündürülmeli, süt ya da meyve suyu kullanılmamalıdır. Daha farklı bir Ģekilde reçete edilmediği sürece eriģkinler ve 12 yaģından büyük çocuklar günde 400 mg sefiksim almalıdır. Önerilen günlük doz günde bir defada ya da sabah ve akģam olmak üzere 200 mg lık iki ayrı doz olarak alınabilir. Önemli derecede böbrek iģlev bozukluğu olan hastalarda doz azaltılmalıdır. Kreatinin klirensi < 20 ml/dakika/1.73 m 2 olan eriģkinler ve 12 yaģından büyük çocuklarda günlük sefiksim dozu 1x200 mg olmalıdır. Toplumdan edinilen bakteriyel enfeksiyonlarda, tedavi süresi hastalığın seyrine göre belirlenir. 7-14 günlük tedavi süresi normal olarak yeterlidir. Beta hemolitik streptokok enfeksiyonlarında romatizmal ateģ ve glomerülonefrit gibi geç dönem komplikasyonlara karģı bir önlem olarak en az 10 günlük tedavi önerilir. Sefiksimin yemeklerle birlikte alınması emilim üzerine olumsuz bir etkiye neden olmaz. Ġlaç yemeklerden önce ya da yemekle birlikte alınabilir. DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER Akut aģırı dozu takiben birçok ilaç sadece bulantı, kusma ve diyareye yol açmaktadır. Bununla birlikte, renal yetmezliği olan hastalarda nöromüsküler hipersensitivite ve konvülsiyonlar görülebilir. Birçok beta-laktam antibiyotik nöromüsküler hiperaktivite ve konvülsiyonlara yol açma potansiyeline sahiptir. Normal Ģahıslarda 2 grama kadar alınan Suprax dozlarında yan etkiler, önerilen dozlardaki yan etkilerden farklı bulunmamıģtır. AĢırı doz alımlarında mide lavajı endike olabilir. Ġlacın spesifik antidotu yoktur. Sefiksim hemodiyaliz ya da periton diyalizi ile vücuttan önemli miktarda elimine edilemez. SAKLAMA KOŞULLARI 25 0 C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Her tablette 400 mg a eģdeğer sefiksim bulunan 5 ve 10 çentikli disperse olabilen tabletlik blister ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Suprax Pediatrik Oral Süspansiyon: HazırlanmıĢ süspansiyonun her 5 ml sinde (1 ölçek) 100 mg sefiksim içeren 50 ve 100 ml lik ĢiĢelerde. Suprax 400 mg film tablet: 5 ve 10 film tabletlik blister ambalajlarda.
Ruhsat sahibi EczacıbaĢı Ġlaç Pazarlama A.ġ. Büyükdere Caddesi Ali Kaya sokak no:7 34394 Levent / Ġstanbul Üretim yeri Astellas Pharma Inc., Japonya lisansı ile A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.R.L. Floransa-Ġtalya Ruhsat tarihi: 24.05.2006 Ruhsat no: 120/16 Prospektüs onay tarihi: 26.05.2006 Reçete ile satılır.