β- LAKTAM ANTøBøYOTøKLER = β- Laktinler
β- Laktinlerin alt gruplarõ 1. Penamlar : Penisilinler 2. Sefemler : Sefalosporinler 3. Karbapenemler : ømipenem / Meropenem 4. Monobaktamlar : Aztreonam 5. Klavamlar : Klavulanik asid, Sulbaktam, Tozabaktam
Penisilinler
.LP\DVDO\DSÕODUÕ 6- APA= 6- Amino Penisilanik Asid ( β-laktam + Tiazolidin halkalarõ) Penicillum notatum, Penisillum Chrysogenum
(WNL0HNDQL]PDODUÕ-1 1. Bakteri hücre duvar sentezinin inhibisyonu (D- Alanil-D- Alanin, peptidoglikan zincir, murein WDEDNDVÕ 2. Otolitik enzimlerin (murein hidrolaz) aktivasyonu
(WNL0HNDQL]PDODUÕ-2
Farmakokinetik Özellikleri-1 2UDOEL\R\DUDUODQÕPODUÕWDPGH LOGLU Sadece ORAL kullanõlanlar: Fenoksipenisilinler Amoksisilin Kloksasilinler Sadece PARENTERAL kullanõlanlar Penisilin G Metisilin Tikarsilin Asilüreidopenisilinler
Farmakokinetik Özellikleri-2 * Asidik bileúiklerdir. Bu yüzden intratekal uygulanmamalõdõrlar. * Proteinlere orta derecede ba lanõrlar [%20-60]. Ampisilin/Amoksisilin en az (%20), øzoksazolil penisilinler yüksek oranda ba lanõrlar [%90-96]. * Vücut sõvõ ve dokularõna serbest [beyin, BOS, göz, eklem hariç] da ÕlÕrlar. Meninkslerin iltihabi durumunda geçirgenlik arttõ Õndan BOS a terapötik konsantrasyonda geçerler.
Farmakokinetik Özellikleri-3 * Büyük oranda böbreklerden glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atõlõrlar. Probenesid penisilinlerin tübüler sekresyonunu azaltõr. * Penisilinlerin eliminasyon yarõlanma ömürleri [t 1/2 ] 1 saat kadardõr. En kõsa etkili penisilin : Metisilin En uzun etkili penisilin : Mezlosilin, Tikarsilin * Nafsilin, oksasilin ve penisilin V yarõ yarõya karaci erde metabolize edilirler. Safra içinde en fazla atõlan Nafsilin dir.
'LUHQoJHOLúLPL β- laktamaz salgõlanmasõ (penisiloik asid) >>> alerji), Amidaz salgõlanmasõ, TranspeptidazlarÕn (PBP) ilaca afinitesinin azalmasõ, Bakteri hücre çeper permeabilitesinin azalmasõ
6ÕQÕIODQGÕUÕOPDODUÕYHVSHNWUXPODUÕ-1 1. Dar spektrumlu penisilinler Penisilin G ve depo pen. $VLGHGD\DQÕNOÕfenoksi) pen. Beta laktamaza GD\DQÕNOÕ (antistafilokokal) pen. 6SHNWUXPODUÕ Stafilokoklar ve streptokoklar gibi gram pozitif koklar, Neisseria gibi gram negatif koklar Basillus antrasis, klostridiumlar, corinebakterium difteria gibi gram pozitif basiller Treponema pallidum, leptospira gibi bakterilere
6ÕQÕIODQGÕUÕOPDODUÕYHVSHNWUXPODUÕ-2 *HQLúoHVSHNWUXPOX penisilinler Aminopenisilinler: Ampisilin ve esterleri: * Bakampisilin * Pivampisilin * Talampisilin Amoksisilin Hetasilin, Siklasilin 6SHNWUXPODUÕ Dar spektrumdaki mikroorganizma. H.ønfluenza, E. Coli, Proteus mirabalis, Shigella, Salmonella gibi gram negatif basillere de etkilidirler
6ÕQÕIODQGÕUÕOPDODUÕYHVSHNWUXPODUÕ-3 *HQLúVSHNWUXPOX penisilinler Karboksipenisilinler: *Tikarsilin *Karbenesilin ve ester. -Karindasilin - Karfenesilin Asilüreidopenisilinler 6SHNWUXPODUÕ (antipsödomonal) 'DUYHJHQLúoHVSHNWUXPGDNL mikroorganizmalar, P. Aeruginosa, proteuslar, Enterobakterler, B. Fragilis ve Klebsiella *Mezlosilin * Azlosilin, Piperasilin
.XOODQÕOGÕNODUÕ\HUOHU 1. ÜSYE 2. Alt solunum yollarõ infenvl\rqoduõ 3. Kulak infeksiyonlarõ 4. Cilt ve yumuúak doku infeksiyonlarõ 5. SSS infeksiyonlarõ 6. ønfektif endokardit 7. Barsak ve safra yollarõ infeksiyonlarõ 8. ødrar yolu infeksiyonlarõ 9. Kemik ve eklem infeksiyonlarõ 10. Cerrahi profilaksi
Yan etkileri-1 Alerji, Serum hastalõ Õ, ilaç ateúi, anemi, vaskülit, Yüksek dozlarda SSS irritasyonu ve eksitasyon, konvulsiyon [epileptiklerde yüksek doz kullanõlmamalõ], Özellikle ampisilin ile deri reaksiyonlarõ ve diyare, Süperinfeksiyon Metisilin ve izoksazolil penisilinler çocuklarda granülositopeni yapabilir,
Yan etkileri-2 Karbenesilin, tikarsilin ve piperasilin yüksek dozlarda trombositlerde ADP yi ba layarak antiaggregan etkiyle kanama zamanõnõ uzatõrlar, Metisilin en nefrotoksik [interstisyel nefrit] penisilindir, Karboksipenisilinler yüksek dozda sodyum yüklemesiyle hipernatremi yaparlar, Karbenesilin, K+ atõlõmõnõ arttõrarak hipokalemik alkaloz yapabilir.
Sefalosporinler
.LP\DVDO\DSÕODUÕ 7- ASA= 7- Amino Sefalosporinik Asid (β Laktam + Dihidrotiazin halkalarõ)» Cephalosporium acremonium
%D]Õ QHPOL ]HOOLNOHUL Penisilinler gibi kan- beyin engelini normalde aúamazlar, ancak kemi e iyi geçerler. Büyük oranda böbreklerden glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atõlõrlar. Etkilerini bakteri hücre duvar sentezini inhibe ederek ve otolitik enzimleri aktive ederek yaparlar. Özellikle staf.. Aureus un salgõladõ Õ beta- laktamaza dirençli olduklarõndan stafilokok ve gonokok infeksiyonlarõnda tercih edilirler.
6ÕQÕIODQGÕUÕOPDODUÕ
.XúDNSefalosporinler Oral Sefaleksin Sefaloglisin Sefodroksil Parenteral Sefalotin Sefazolin Sefasetril Sefradin (oral + parenteral)
.XúDNSefalosporinler Oral Sefaklor Seftibuten Parenteral Sefamandol Sefoksitin Sefotetan Sefonisid Sefmetazol Sefuroksim (oral + parenteral) Sefetamet (oral + parenteral)
.XúDNSefalosporinler (pe) Antipsödomonal Sefoperazon Seftazidim Sefsulodin 'L HUOHUL Sefotaksim Seftizoksim Seftriakson Moksalaktam Sefmenoksim Sefixim (oral + parenteral) Sefpodoksim, sefprozil (oral)
.XúDNSefalosporinler Sefepim
6SHNWUXPODUÕ
.XúDN Sefalosporinler: Dar spektrumludurlar. Gram (+) ve gram (-) koklara: Staf. Aureus Strep pyogenes Strep. pnömonia Az sayõda gram (-) aerob basiller: E. Coli Klebsiella Proteus mirabilis Neisserialar (gonore, menengitidis)
.XúDN Sefalosporinler: Beta laktamazlara daha dayanõklõ olduklarõndan spektrumlarõ daha geniútir. 1. kuúaktakilere ilaveten, H. Influenza, enterobakter ve Neisseria lara da etkilidir. Anaeroblara da etkilidirler. B. Fragilise en etkin beta laktam antibiyotik sefoksitin dir
.XúDN Sefalosporinler: Beta laktamazlara en dayanõklõ SS grubudur. ølk iki kuúaktakilere ilaveten, Esas olarak P. Aeruginosa gibi gram (-) basillere etkilidirler. Gram (+) lere etkinlikleri daha az iken gram (-) lere daha fazladõr. Bu gruptaki SS ler beta- laktamazlarõ belirgin olarak indüklerler.
.XúDN Sefalosporinler: Beta laktamazlara çok dayanõklõdõrlar. 2. kuúaktan farklarõ gram (+) etkinlikleri artmõútõr. BOS a geçiúleri iyi olduklarõndan menenjit tedavisinde kullanõlabilirler.
Sefalosporinlere DLWED]ÕEN ler-1 Sefadroksil : Oral en uzun etkili sefalosporin, Sefazolin : En uzun etkili 1. kuúak sefalosporin, Sefoksitin : B. Fragilis e en etkin beta- laktam, Sefazolin : Cerrahi profilakside ilk tercih antb. Sefalotin : En nefrotoksik sefalosporin, Sefoksitin : BatÕn içi ve pelvik infeksiyonlarda ilk tercih, Seftazidim : Psödomonas a en etkili SS,
Sefalosporinlere DLWED]Õ EN ler-2 Sefaperazon : Safraya en fazla geçen SS, Sefsulodin : En dar spektrumlu 3. kuúak SS, Seftriakson : En uzun etkili SS, Sefotaksim, Moksalaktam : SSS e ve BOS a en fazla geçen, Sefepim : Beta laktamazlara en dayanõklõ SS. Seftriakson : En sõk diyare yapan SS dir, Seftriakson : Safra kesesinde çökelti (safra çamuru) yapar,
.XOODQÕOGÕNODUÕ\HUOHU 3HQLVLOLQOHUOHD\QÕendikasyonlarda YHGX\DUOÕ EDNWHULOHULQQHGHQROGXNODUÕinfeksiyonlarda NXOODQÕOÕUODU
Yan etkileri- 1 En sõk alerjik reaksiyonlar : Makülopapüler döküntüler, ürtiker, eozinofili, ve nadiren anafilaksi, 3. kuúaktakilerde nefrotoksik etki potansiyeli, Süperinfeksiyon, Bütün 3. kuúaktakiler barsak florasõnõ bozarak nispi K vitamini eksikli i yapõp protrombin zamanõnõ uzatõrlar,