Kısa Ürün Bilgisi. 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Her Kapsül, 100 mg Doxycycline e eşdeğer Doxycycline hyclate içermektedir.

Transkript

1 Kısa Ürün Bilgisi 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI MONODOKS 100 mg KAPSÜL 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Her Kapsül, 100 mg Doxycycline e eşdeğer Doxycycline hyclate içermektedir. Yardımcı maddeler için, Bkz FARMASÖTİK FORM Kapsül; Gövde koyu sarı opak, kapak kızıl kahverengi opak, sert jelatin kapsüller içinde, sarı renkli hemen hemen kokusuz, homojen görünüşlü granüler toz. 4. KLİNİK ÖZELLİKLER 4.1 Terapötik endikasyonlar Genel: Streptococcus, Staphylococcus, Pneumococcus, H.Influenzae, Klebsiella pneumoniae'nın hassas suşlarının sebep olduğu bronkopnömoni, lober veya multilober pnömoni, E.hystolytica, patojenik E.coli'nin hassas suşları, Shigella ve Salmonella türlerinin sebep olduğu gastrointestinal enfeksiyonlar. Üroloji: Non-gonokoksik üretrit, gonokoksik üretrit; sistit, pyelonefrit, üretrit, prostatit, trigonit. Jinekoloji: İltihabi pelvis hastalıkları ve akut puerperal enfeksiyonlar. Oftalmoloji: Gonococcus, Staphylococcus ve H. influenzae nın sebep olduğu oftalmik enfeksiyonlar. K.B.B: Tonsillit, otitis media, sinüzit, farenjit, bronşit. Dermatoloji: Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus, Streptococcus, E.coli ve Klebsiella Aerobacter grubunun hassas suşlarının sebep olduğu paronikia, impetigo, sellülit, furonküloz, abse; enfekte travmatik ve post operatif yaralar, enfekte ekzema, omfalit, acne conglobata, acne vulgaris. Ayrıca Pasteurella, Brucella, Bakteroid ler, Psittakosis, Listeria, Spiroketler, N. menengitis, v.s nin sebep olduğu hastalıklarda da başarı ile kullanılır. Sayfa 1 / 8

2 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Erişkinler : Doksisiklin in tatbik sıklığı ve dozu diğer tetrasiklinlerden farklıdır. Tavsiye edilen dozun üzerinde bir dozun tatbiki ilacın yan etkisinin görülme sıklığını arttırır. Yetişkinler için mutad doz tedavinin ilk günü 200 mg (12 saatte bir 100 mg olarak), idame dozu ise günde 100 mg' dır. İdame dozu, tek doz halinde veya 12 saatte bir 50 mg olarak verilebilir. Ağır enfeksiyonlarda, özellikle üriner sistemin kronik enfeksiyonlarında 12 saatte bir 100 mg olarak verilmesi tavsiye edilir. N. gonorrheae'nin sebep olduğu epididimo-orşit vakalarında günde 1 defa 100 mg'lık doz 10 gün süre ile uygulanır. Sifilis'in erken döneminde; hasta penisiline allerjik ise günde 2 defa 100 mg Doksisiklin 2 hafta süreyle kullanılmalıdır. Bir yıldan daha uzun süreli sifilis vakalarında ise günde 2 defa 100 mg olmak üzere 4 haftalık bir tedavi uygulanmalıdır. Basit gonokokkal enfeksiyonlarda (erkeklerdeki anorektal enfeksiyonlar hariç) 7 gün süre ile günde 2 defa 100 mg olarak verilir. 8 Yaş üstü Çocuklar: 8 yaşın üzerindeki çocuklara, ilk gün vücut ağırlığının her kg ı için 4 mg olarak hesaplanan günlük doz iki eşit kısma bölünerek 12 saat ara ile verilir. İdame dozu vücut ağırlığının her kg ı için 2 mg olarak hesaplanır ve tek doz halinde veya iki eşit kısma bölünerek 12 saatte bir verilir. Ağır enfeksiyonlarda bu doz vücut ağırlığının her kg ı için 4 mg a kadar arttırılabilir. 45 kg ın üzerindeki çocuklara yetişkin dozu tatbik edilir. Böbrek rahatsızlıklarında normal oral dozlar bile vücutta sistemik birikme yapabileceğinden dolayı karaciğer intoksikasyonuna sebep olabilir. Bu durumlarda normalden az dozlar verilmesi ve tedavinin uzaması halinde kandaki Monodoks seviyesinin kontrolü tavsiye edilir. 4.3 Kontrendikasyonlar Bu ilaç herhangi bir Tetrasiklin e hassasiyet gösteren şahıslarda kontrendikedir. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri Tetrasiklinlerin; özafagus irritasyonu ve ülseri gibi yan tesirlere yol açmasını önlemek amacı ile, bol miktarda sıvı (su, meyva suyu) ile alınması ve yine dozların gündüz saatlerinde alınıp mümkünse geç saatlere bırakılmaması tavsiye edilir. Tetrasiklin kullanan hastalarda nadir olarak porfiria vakaları bildirilmiştir. Sayfa 2 / 8

3 Tetrasiklin alan bazı şahıslarda güneş yanığı reaksiyonuyla ortaya çıkan fotosensitivite görülmüştür. Direkt güneş veya ultraviyole ışığında kalmaya mütemayil hastalara bu reaksiyonun Tetrasiklin kullanımıyla meydana gelebileceği söylenmeli ve deri eritemi görülmeye başladığı takdirde tedaviye son verilmelidir. Tetrasiklin in antianabolik tesiri azot itrahında artmaya sebep olabilir. Bu güne kadar yapılan çalışmalar bu durumun Doksisiklin kullanan ve böbrek fonksiyon bozukluğu ve harabiyeti olan hastalarda bile meydana gelmediğini göstermiştir. Diğer antibiyotik preparatlarında olduğu gibi bu ilacın kullanılışı mantarlar dahil olmak üzere hassas olmayan organizmaların aşırı üremesine sebep olabilir. Eğer bir süperenfeksiyon meydana gelirse, antibiyotiğe son verilmeli ve uygun tedavi tatbik edilmelidir. Zührevi hastalıklarda, koeksistent sifilisten şüphe ediliyorsa tedaviye başlamadan evvel karanlık saha muayenesi yapılmalı ve en az dört ay müddetle ayda bir defa kan serolojisi tekrar edilmelidir. Monodoks karaciğer yetmezliği olan ya da hepatotoksik potansiyeli olan ilaçları alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süreli tedavide, hematopoetik, renal ve hepatik çalışmalar da dahil olmak üzere organ sistemlerinin periyodik laboratuar değerlendirmesi yapılmalıdır. Grup A beta-hemolitik streptokoklardan ileri gelen bütün enfeksiyonlar en az 10 gün tedavi edilmelidir. Tetrasiklin sınıfı ilaçların diş teşekkülü esnasında kullanılması (hamileliğin ikinci yarısında, bebeklik ve 8 yaşına kadar olan çocuklukta) diş renginin daimi olarak bozulmasına (sarı, gri, kahverengi) sebep olabilir. Bu reaksiyon ilaçların uzun zaman kullanılmasında daha çok görülür, fakat tekrarlanan kısa kullanım hallerinde de rastlanmıştır. Mine hipoplazisi de tespit edilmiştir. Bundan dolayı tetrasiklinler bu yaş gruplarında diğer ilaçların tesir etmeme ve kontrendike olma durumu olmadıkça kullanılmamalıdır. Tetrasiklinlerin hafif derecede nöromüsküler blok yapma potansiyeli olduğundan Myestenia gravis rahatsızlığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Tetrasiklinler Sistemik Lupus Eritamatozus hastalığını şiddetlendirebilir. Metoksifluran ile beraber tetrasiklinler kullanılırken dikkatli olunmalıdır. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri Tetrasiklinlerin plazma protrombin aktivitesini azalttığı bilindiği için antikoagülanlarla tedavi gören hastalarda antikoagülan dozunda bir azaltma yapmak gerekebilir. Penisilinle beraber Tetrasiklin verilmesinden kaçınılması tavsiye edilir. Sayfa 3 / 8

4 Doksisiklin, aluminyum, kalsiyum ve magnezyum içeren antiasitlerle ve demir içeren preparatlarla beraber kullanıldığında absorbsiyonu bozulur. Bu nedenle Doksisiklin alan hastalara bu ilaçlar verilmemelidir. Bizmut subsalisilat da absorpsiyonda bozukluğa yol açabilir. Barbitüratlar, Karbamazepin ve Fenitoin Doksisiklin' in yarılanma ömrünü kısaltır. Tetrasiklinlerle birlikte oral kontraseptif kullanımı kontraseptiflerin etkinliğini azaltır. Alkol kullanımı doksisiklinin yarılanma süresini kısaltabilir. Doksisiklin siklosporinin plazma konsantrasyonunu arttırabilir. Doksisiklin ve siklosporin sadece hastaların uygun şekilde takibi yapıldığında beraber kullanılmalıdır. Tetrasiklinlerin metoksifluran ile aynı anda kullanıldığı durumlarda fatal böbrek toksisitesine neden olduğu bildirilmiştir. 4.6 Gebelik ve laktasyon Genel Tavsiye Gebelik Kategorisi D Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/doğum Kontrolü (Kontrasepsiyon) Doksisiklin in gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır. Gebelik dönemi: Monodoks gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Hamileliğin son yarısında doğacak çocuğun dişleri düşünülerek kullanılmamalıdır. Embryotoksisite belirtileri hamileliğin ilk aylarında Tetrasiklin verilen hayvanlarda da görülmüştür. 4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler Yoktur. 4.8 İstenmeyen etkiler Gastrointestinal : Anoreksi, bulantı, diyare, kusma, glosit, disfaji, enterokolit, anogenital bölgelerde iltihabi lezyonlar. Doksisiklin kullanan hastalarda ösofajit ve ösofagus ülserasyonu bildirilmiştir. Hepatobiliyer : Karaciğer fonksiyon testlerinde (KFT) geçici yükselmeler, hepatit, sarılık, karaciğer yetmezliği ve pankreatit vakaları bildirilmiştir. Sayfa 4 / 8

5 Deri : Makülopapüler ve eritemli kızarıklıklar ve nadir olarak eksfoliyatif dermatit tespit edilmiştir. Fotosensitiviteden yukarıda bahsedilmiştir (Bkz. Uyarılar/Önlemler). Eritema multiforme, Steven-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz. Renal : Doza bağlı olarak BUN seviyesinde yükselme görülebilir. Hassasiyet reaksiyonları : Ürtiker, anjiyonörotik ödem, anaflaksi, anaflaktoid purpura, perikardit ve sistemik lupus erithematosus nüksleri. Kan : Hemolitik anemi, trombositopeni, nötropeni ve eosinofili tespit edilmiştir. Otonom sinir sistemi : Yüzde kızarıklık, ateş basması. Merkezi ve periferal sinir sistemi: Başağrısı, benin kafa içi basınç artışı ile ilişkili bulanık görüş, diplopi,skotom. Kalıcı görme kayıpları rapor edilmiştir. Duyma / Vestibular sistem: Kulak çınlaması. Kas-iskelet: Artralji ve myalji. Terapötik dozun tam uygulanmasından sonra küçük çocuklarda fontanel çıkıklığı tespit edilmiştir. İlaca son verilince bu bulgu kaybolur. Uzun müddet kullanıldığında, tetrasiklinlerin tiroid bezinde kahverengi-siyah mikroskopik renk bozuklukları yaptığı görülmüştür. Tiroid fonksiyon çalışmalarında anomalilere rastlanmamıştır. 4.9 Doz aşımı ve tedavisi Herhangi bir doz aşımı durumunda gastrik lavaj yapılıp destekleyici tedavi uygulanmalıdır. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1 Farmakodinamik özellikler Farmakoterapötik grubu: Tetrasiklinler, ATC kodu: J01A MONODOKS un etkin maddesi olan Doksisiklin, Metasiklin den sentetik olarak elde edilen, çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmalara karşı aktif, geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Etkisini mikroorganizmaların protein sentezini inhibe etmek suretiyle gösterir. Monodoks bakteriyolojik testlerle Doksisiklin e hassas olduğu saptanan mikroorganizmaların meydana getirdiği enfeksiyonlarda kullanılmalıdır. Mikrobiyoloji Gram- negatif bakteriler: Neisseria gonorrhoeae, Calymmatobacterium granulomatis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Vibrio cholera, Bartonella Sayfa 5 / 8

6 bacilliformis, Brucella türleri, Escherichia coli, Klebsiella türleri, Enterobacter aerogenes, Shigella türleri, Acinetobacter türleri, Bacteroides türleri. Gram- pozitif bakteriler: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus türleri (Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), alfa-hemolitik streptococci. Diğer Mikroorganizmalar: Rickettsiae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Clostridium türleri, Fusobacterium fusiforme, Actinomyces türleri, Bacillus anthracis, Propionbacterium acnes, Entamoeba türleri, Balantidium coli, Plasmodium falciparum. 5.2 Farmakokinetik özellikler Emilim Doksisiklin hiklatın oral dozu gastrointestinal sistemden yaklaşık % 90 - % 100 oranında absorbe olur. Oral uygulamadan sonra Doksisiklin saat içerisinde plazmada doruk düzeye ulaşır. Doruk konsantrasyon μg / ml arasında değişir. Gıdalarla veya sütle birlikte alınan Doksisiklin tuzlarının absorbsiyonu klinik açıdan pek önemli olmasa da % 20 oranında düşer. Doksisiklin'in gıda ile birlikte alınması plazma doruk konsantrasyonuna ulaşma süresinde (tmax) gecikmeye neden olmakta ise de eğri altında kalan alanda (AUC) ve plazma doruk konsantrasyonlarında artış görülmektedir. Dağılım Doksisiklin'in renal fonksiyonları normal bireylerde tek ve çoklu doz uygulaması ile ölçülen serum yarılanma ömürleri sırasıyla saat ve saattir. Ağır renal yetmezlik hallerinde ölçülen serum yarı ömrü ise tek doz için saat, çoklu doz için saattir. Hemodiyaliz uygulanan hastalarda yarılanma ömrü değişmez. Eliminasyon Renal fonksiyonları normal hastaya oral tekli doz veya İ.V olarak uygulanan Doksisiklin dozunun % 'sı idrarla, % 20-40' ı ise feçesle 48 saat içinde atılır. Kreatinin klerensi < 10 ml / dak. olan bireylerde Doksisiklin % 1-5 ' lik bir düşüşle 72 saat içinde idrardan atılır. Yapılan son çalışmalar Doksisiklin'in karaciğerde metabolize olmadığı, bir kısmının barsaklarda şelasyon yoluyla deaktive olduğu yönündedir. Sayfa 6 / 8

7 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri Monodoks 100 mg Kapsül ün içerdiği etkin madde(ler) olan Doxycycline hyclate Türkiye ve Dünya nın çeşitli ülkelerinde yıllardır kullanılmakta olup, hakkındaki tüm bilgiler standart monografların ve vademekum bilgilerinin yer aldığı kitaplarda yer almaktadır. Kullanımları ile görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yeralmaktadır (4.4, 4.5, 4.8, 4.9). 6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 6.1 Yardımcı maddelerin listesi Monodoks Kapsül 100 mg Sodyum lauril sülfat Mısır nişastası Laktoz Magnesyum stearat Jelatin Kapsül Eritrosin FD&C Red 3 E127 İndigo karmin FD&C Blue 2 E132 Tartrazin - FD&C Yellow 5 E102 Titanium dioksit E171 Jelatin 6.2 Geçimsizlikler Yoktur. 6.3 Raf ömrü 60 Ay 6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar 25 o C nin altındaki oda sıcaklığında ve ışıktan koruyarak saklayınız. 6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği Şeffaf PVC/PVDC /Al blister içinde 14 Kapsül. Her kutu 1 blister içermektedir. Sayfa 7 / 8

8 6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Geçerli değildir. 7. RUHSAT SAHİBİ Deva Holding A.Ş. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: Küçükçekmece-İSTANBUL Tel: Faks: RUHSAT NUMARASI 113/28 9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk Ruhsatlandırma Tarihi: Son Yenileme Tarihi: KÜB ÜN YENİLENME TARİHİ Sayfa 8 / 8