PENTAL SODYUM 0.5 gr/20 ml

Transkript

1 PENTAL SODYUM 0.5 gr/20 ml FORMÜLÜ Her bir flakon 0.5 g tiopental sodyum içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik özellikler Tiopental, hipnoz ve anesteziyi başlatan santral sinir sisteminin çok kısa-etkili bir depresanıdır. Tiopentalin analjezik etkisi yoktur; hatta ufak dozlarda verildiğinde veya mutad dozda verilmesi halinde başlangıçta hiperaljezik etkisi olduğu bildirilmiştir. Narkozla birlikte analjezi de istenilen durumlarda tek başına kullanılması tavsiye edilmez. İntravenöz enjeksiyonun ıncı saniyeleri içinde hipnozu oluşturur. Küçük bir dozdan sonra kendine gelme bazı somnolens ve retrograde amnezi ile hızlıdır. Yağ dokuları bir depo görevi gördükleri için tekrarlanan intravenöz dozlar uzatılmış anesteziye neden olurlar.yağ dokuları plazma konsantrasyonundan 6-12 katı daha yüksek konsantrasyonlarda tiopentali biriktirirler ve daha sonra uzatılmış anesteziyi sağlayacak olan tiopentali yavaş yavaş salarlar. Tek bir intravenöz dozdan sonra eliminasyon yarı ömrü 3 ila 8 saattir. Farmakokinetik özellikler Diğer barbitüratlarda olduğu gibi tiopentalin dağılım ve atılımını etkileyen başlıca faktörler: Yağda çözünürlüğü (partisyon katsayısı), proteine bağlanması ve iyonizasyon derecesidir. Tiopentalin partisyon katsayısı 580 dir. Tiopentalin plazma proteinlerine bağlanma oranı ise yaklaşık %80 dir. Tiopental karaciğerde büyük oranda ve diğer dokularda özellikle böbrek ve beyinde daha az oranda parçalanır. Tiopentalin pka değeri 7.4 tür. Spinal sıvıdaki konsantrasyon plazma konsantrasyonundan biraz daha azdır. Tiopentalin biyotransformasyon ürünleri farmakolojik olarak etkisizdir ve büyük bir çoğunlukla idrarla atılırlar. ENDIKASYONLARI PENTAL SODYUM Kısa operasyonlarda (15 dakikalık) tek anestezik ajan olarak, Diğer anestezik ajanların uygulanmasından önce anestezinin başlatılmasında, Bölgesel anestezinin tamamlanmasında, İnhalasyon anestezisi ve lokal anestezi esnasında veya sonrasında ya da diğer sebeplerle oluşan konvülsif durumların kontrol altına alınmasında, Eğer yeterli ventilasyon sağlanmışsa, intrakraniyal basıncı artmış sinir sistemi cerrahisi hastalarında, Psikiyatrik rahatsızlıklarda narkoanaliz ve narkosentezde kullanılır. KONTRAENDIKASYONLARI Mutlak Kontrendikasyonlar: İntravenöz uygulama için uygun venlerin olmaması Barbitüratlara karşı aşırı duyarlık (alerji)

2 Status asthmaticus (süregen astım) Porfiri (Güney Afrika ya özgü) veya belli aralıklarla görülen akut porfiri Nispi Kontrendikasyonlar: Ciddi kardiyovasküler rahatsızlık Hipotansiyon ya da şok Hipnotik etkinin uzayabileceği ya da artabileceği durumlarda (aşırı premedikasyon), Addison hastalığı, karaciğer ya da böbrek fonksiyon bozukluğu, miksödem, kanda üre seviyesinin artması, şiddetli anemi ve myasthenia gravis UYARILAR/ÖNLEMLER HAYATA DÖNDÜRÜCÜ ve ENDOTRAKEAL İNTÜBASYON ALETLER ile OKSİJEN HER ZAMAN HAZIR BULUNDURULMALIDIR. HER ZAMAN SOLUNUM YOLUNUN AÇIK OLMASI SAĞLANMALIDIR. Bu ilaç sadece intravenöz anesteziklerin kullanımında uzman kişiler tarafından uygulanmalıdır. Venleri çatlatmaktan veya arter içine enjeksiyondan kaçınılmalıdır. UYARI : BAĞIMLILIK YAPABİLİR. PENTAL SODYUM un hazırlanmasında ve uygulanmasında her zaman aseptik şartlara uyulmalıdır. Eğer nispi kontrendikasyonu olarak bildirilen durumlarda uygulanacak olursa, azaltılmalı ve ilaç yavaş uygulanmalıdır. İleri derecede kalp rahatsızlığı olan, intrakraniyal basıncı artmış, oftalmoplejisi ve bunun yanı sıra astım, myasthenia gravis ve endokrin yetmezliği (hipofiz, tiroid, adrenal, pankreas) olan hastalara ilaç verilirken dikkat edilmelidir. Hamilelikte ve emziren annelerde kullanımı: Hamilelik kategorisi C: Hayvanlarda üreme çalışmaları tiopental ile yapılmamıştır. Hamile bir kadına uygulandığı zaman fetal zarara neden olup olmayacağı veya üreme kapasitesini etkileyip etkileyemeyeceği de bilinmemektedir. Eğer gerçekten gerekli ise tiopental hamile bir kadına uygulanabilir. Tiopental, plasenta bariyerini kolaylıkla geçer ve yüksek dozların uygulanmasının ardından sütte az miktarlarda bulunabilir. YAN ETKILER/ADVERS ETKILER Solunum depresyonu, miyokardiyal depresyon, kardiyak aritmileri, uykulu halin ve uyanışın uzaması, aksırma, öksürme, bronkospazm, larengospazm ve titreme. Tiopentale karşı anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Semptomlar, örneğin ürtiker, bronkospazm vazodilasyon ve ödem, konvansiyonel tarzda giderilmelidir. Ender olarak, böbrek yetmezliği ve radyal sinir felci ile beraber immün hemolitik anemi bildirilmiştir. İlaç etkileşmeleri Tiopental ile bildirilen ilaç etkileşimleri aşağıdadır : İlaç Etki Probenesid > Tiopentalin etkisinin uzaması Diazoksid > Hipotansiyon Zimelidin > Tiopentalin etkisinin azalması

3 Opiyat analjezikler > Antinosiseptif etkisinin azalması Aminofilin > Tiopentalin etkisinin azalması Midazolam > Sinerjist etki görülmesi KULLANIM ŞEKLI VE DOZ PENTAL SODYUM sadece intravenöz yolla uygulanır. Kişilerin ilaca verdiği yanıt çok değişken olduğundan belli bir dozu yoktur. İlacın dozu yaş, cinsiyet ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak hastanın gereksinimlerine göre tayin edilmelidir. Genç hastalar, orta yaşta ve yaşlı hastalara göre daha yüksek dozlara gereksinim duyarlar; yaşlı hastalarda ilaç daha yavaş metabolize olur. Buluğ öncesi dönemdeki hastaların doz gereksinmeleri her iki cinsiyet için aynıdır, fakat erişkin kadınlar erişkin erkeklerden daha az doza gereksinim duyarlar. Doz genellikle vücut ağırlığı ile orantılıdır ve aşırı kilolu hastalar aynı ağırlıktaki nispeten yağsız kişilerden daha yüksek doza gereksinim duyarlar. Premedikasyon : Premedikasyon genellikle vagal refleksleri bastırmak ve salgılamayı önlemek için atropin ve skopolamin verilerek yapılır. Ek olarak sıklıkla bir barbitürat ya da opiyat da verilir. Pentobarbital sodyum enjeksiyonu önerilir. Bu sayede hastanın barbitürat anestezine nasıl bir tepki göstereceği hususunda ön bilgi sağlar. İdeal olarak bu ilaç uygulamasının doruk etkisine indüksiyon zamanından hemen önce ulaşılmalıdır. Test Dozu: Tiopentale karşı toleransı veya olağan dışı duyarlığı tayin etmek için, PENTAL SODYUM un mg lık (%2.5 lik solüsyon 1-3 ml) küçük bir test dozunun enjekte edilmesi ve hastanın reaksiyonlarını gözlemek için en az 60 saniye beklenmesi önerilebilir. Eğer beklenilmedik derin anestezi oluşursa veya solunum depresyonu görülürse, şu olasılıklar düşünülmelidir: Hastanın tiopentale karşı olağan dışı duyarlığı olabilir. Solüsyon istenilenden daha konsantre olabilir. Hasta çok fazla premedikasyon almış olabilir. Anastezide Kullanımı : Hastanın göstereceği reaksiyona bağlı olarak saniyelik aralıklarla mg (%2.5 lik solüsyondan 2-3 ml) enjekte edilerek ortalama erişkinlerde oldukça yavaş indüksiyon genellikle sağlanabilir. Anestezi bir kere sağlandıktan sonra hastanın her kımıldayaşında mg lık ilave enjeksiyonlar verilebilir. Solunum depresyonu ve aşırı doz olasılığını mümkün olduğu kadar azaltmak için yavaş enjeksiyon önerilir. Cerrahi amacı gerçekleştirmekle beraber tutarlı en düşük doz istenilen hedeftir. Her enjeksiyonun ardından geçici apne tipiktir ve dozun artmasıyla solunum amplitütündeki ilerleyen azalma belirginleşir. Nabız normal kalır ya da yavaşça artar ve normale döner. Genellikle kan basıncı yavaşça düşer, fakat normale yakın hale gelir. Hasta bilincini kaybettikten sonra kaslar genellikle 30 saniye kadar gevşer, fakat eğer bir iskelet kası gevşeticisi kullanılırsa bu durum maskelenebilir. Çene kaslarının tonüsü oldukça güvenilir bir kanıttır. Göz bebekleri büyüyebilir fakat sonra küçülür; cerrahi müdahalenin yapılabilmesi için yeterli anestezi derinliği sağlanıncaya kadar ışığa karşı duyarlık genellikle kaybolmaz. Erken devrelerde nistagmus ve dışa şaşılık karakteristiktir, fakat cerrahi anestezi seviyesinde gözler merkezi ve sabittir. Korneal ve konjonktival refleksler cerrahi anestezi süresince kaybolur. Dengelenmiş anestezide indüksiyon için PENTAL SODYUM, bir iskelet kası gevşeticisi ve bir inhalasyon ajanı ile birlikte kullanıldığı zaman, PENTAL SODYUM un toplam dozu tahmin edilebilir ve sonra 2-4 e bölünmüş dozlar halinde enjekte edilebilir. Bu teknikle destekleyici ya da kontrollü pulmoner ventilasyonu gerektirebilecek kısa

4 periyotlu apneler görülebilir. Başlangıç dozu olarak, ortalama bir erişkinde (70 kg) hızlı indüksiyon için genellikle mg (3-4 mg/kg) gereklidir. PENTAL SODYUM tek başına anestezik ajan olarak kullanılacağı zaman, anestezi seviyesi gerek duyuldukça tekrarlanan küçük dozların enjeksiyonuyla ya da % 0.2 veya % 0.4 lük konsantrasyonlarda sürekli intravenöz damla yoluyla sağlanabilir (Hemoliz görülebileceğinden dolayı, bu konsantrasyonlarda seyreltici olarak steril su kulanılmamalıdır). Sürekli intravenöz damla yoluyla anestezi derinliği, infüzyonun hızı ayarlanarak kontrol edilebilir. Konvülsif Durumlarda Kullanımı : Anestezinin (inhalasyon veya lokal) ya da diğer nedenlerin ardından oluşan konvülsif durumların kontrolü için, konvülsiyon başladıktan sonra mümkün olan en kısa zamanda mg (%2.5 lik solüsyondan 3-5 ml) verilmesi gerekir. Bir lokal anesteziğin verilmesinin ardından oluşan konvülsiyonlar, 10 dakikalık bir periyotla verilen mg lık PENTAL SODYUM dozunu gerektirebilir. Eğer konvülsiyona bir lokal anestezik neden olduysa, gerekli olan PENTAL SODYUM dozu lokal anesteziğin miktarına ve konvülsan özelliklerine bağlı olacaktır. Artmış İntrakraniyal Basıncı Olan Sinir Sistemi Cerrahisi Uygulanacak Hastalarda Kullanımı : Sinir sistemi cerrahisi uygulanacak hastalarda, eğer yeterli ventilasyon sağlanmışsa, intrakraniyal basıncın intraoperatif yükselmelerini azaltmak için mg/kg (vücut ağırlığına göre) lık enjeksiyonları belli aralıklarla verilebilir. Psikiyatrik Rahatsızlıklarda Kullanımı : Psikiyatrik rahatsızlıklarda narkoanaliz ve narkosentez için, antikolinerjik bir ajanla premedikasyon PENTAL SODYUM verilmesinden önce uygulanabilir. Test dozundan sonra, hastaya 100 den geriye doğru saydırılırken PENTAL SODYUM 100 mg/dak (%2.5 lık solüsyondan 4 ml/dak) lık yavaş bir hızla enjekte edilir. Kabaca hastanın sayması karışmaya başladıktan sonra fakat gerçek uyku oluşmadan önce enjeksiyon kesilir. Hasta konuşabilecek yarı uykulu duruma gelene kadar kendi haline bırakılır. Alternatif olarak, % 5 lik dekstroz ve sudaki % 0.2 lik bir konsantrasyonu kullanılarak hızla IV damla (infüzyon) yoluyla PENTAL SODYUM verilebilir. Bu konsantrasyonda verilim oranı 50 ml/dak nın üzerinde olmamalıdır. BAZI KOMPLİKASYONLARIN GİDERİLMESİ Solunum Depresyonu : Aşırı doz ya da normalin dışında tiopentale karşı hassasiyetin neden olabileceği solunum depresyonu yukarıda anlatıldığı gibi giderilebilir. Tiopentalin solunum depresyonu oluşturma potansiyelinin bir inhalasyon ajanı ile aynı olduğu göz önünde tutulmalı ve havayollarının açıklığı daima sağlanmalıdır. Larengospazm : İntübasyon sırasında hafif tiopental nekrozu oluşursa ya da intübasyonun olmadığı bir durumda yabancı madde ya da salgılar solunum sisteminde irritasyon meydana getirirlerse larengospazm ortaya çıkabilir. Atropin veya skopolamin premedikasyonu ve bir barbitürat veya opiyat verilerek, larenks ve bronşiyal vagal refleksler önlenebilir ve sekresyonlar minimuma indirilebilir. Bir iskelet kası gevşeticisinin veya pozitif basınçlı oksijenin kullanılması genellikle larengospazmı rahatlatacaktır. Oldukça zor vak alarda trakeostomi yapılmalıdır. Miyokardiyal Depresyon : Kalple direkt ilişkili ilaç miktarıyla orantılı olarak, özellikle sağlıksız miyokardiyumu olan hastalarda miyokardiyal depresyon görülebilir ve hipotansiyona neden olabilir. Eğer Pco 2 yükselirse aritmiler oluşabilir, fakat yeterli ventilasyonla bu aritmiler nadir olarak görülür. Miyokardiyal depresyonun giderilmesi aşırı dozda olduğu gibidir. Tiopental kalbi, epinefrin veya diğer sempatomimetik aminlere karşı hassas hale getirmez.

5 Ekstravasküler infiltrasyon: Bundan kaçınılmalıdır. Tiopental enjeksiyonundan önce iğnenin venin lümeni içinde olduğundan emin olunmalıdır. Ekstravasküler enjeksiyon hafif duyarlıktan venospazm, yaygın nekroz ve kabuklaşmaya kadar değişen kimyasal doku irritasyonuna neden olabilir. Bu durum aslında, ilacın klinik konsantrasyonlarının yüksek alkali ph (10-11) da olmasından dolayıdır. Eğer damar çatlaması görülürse, ağrıyı azaltmak ve vazodilatasyonu artırmak için lokal olarak % 1 lik prokain enjeksiyonuyla lokal irritan etkiler azaltılabilir. Isının lokal uygulanması da lokal sirkülasyonun artmasına ve infiltratın alınmasına yardımcı olabilir. İntraarteryal Enjeksiyon : Eğer, özellikle antekubital fossanın medial konumunda atipik bir yüzeyel arter varsa istenmeden intraarteryal enjeksiyon yapılabilir. İlacın intravenöz enjeksiyonu için seçilecek bölge, altında atar bir damar olup olmadığı palpe edilerek aranmalıdır. Kazara yapılan intraarteryal enjeksiyon arteriyospazma ve kol ve parmaklara yayılan tüm arter boyunca şiddetli ağrıya neden olabilir. Olası gangren oluşmasından kaçınmak için derhal uygun giderici önlemler alınmalıdır. Hastanın herhangi bir ağrı şikayetinde enjeksiyon kesilmelidir. Bu komplikasyonla ile ilgili olarak önerilen tedaviler semptomların şiddetine göre değişiklik gösterir. Aşağıdakiler önerilmiştir : Turnike alınarak enjekte edilmiş tiopental seyreltilir ve hastanın üzerindeki koruyucu örtüler çıkartılır. Eğer mümkünse, iğne yerinde bırakılır. Düz kas spazmını önlemek için, dilue papaverin solüsyonu (40-80 mg) veya 10 ml % 1 lik prokain solüsyonu artere enjekte edilir. Eğer gerekli ise, ağrıyı gidermek ve kollateral dolaşımın sağlanmasına yardımcı olmak için brakiyal pleksus ve/veya servikotorasik ganglionun sempatik blokajı yapılmalıdır. Gerekirse, subklaviyan arter içine papaverin enjekte edilebilir. Kontrendike olmadıkça, tromboz oluşmasını önlemek için hemen heparin uygulanmalıdır. Vazospastik bölge içine fentolamin gibi bir alfa-adrenerjik bloker ajanının lokal infiltrasyonu dikkate alınmalıdır. Gerekli ek semptomatik tedavi sağlanmalıdır. Tiopental anestezisinden sonra titreme, yüz kaslarının seğirmesi ve kollarda, başta, omuzda ve vücutta titremeyle gelişen soğuğa karşı duyarlığın artmasına bağlı bir ısı reaksiyonudur. Eğer oda soğuksa veya azot protoksitle dengeli inhalasyon anestezisi ile ventilasyona bağlı aşırı ısı kaybı meydana gelirse titreme görülür. ÇÖZELTİLERİN HAZIRLANMASI Aralıklı intravenöz uygulama için PENTAL SODYUM un klinik konsantrasyonları % 2.0 ile % 5.0 arasında değişir. Devamlı intravenöz damla uygulaması (infüzyon uygulama) için % 0.2 ya da % 0.4 lük konsantrasyonlar kullanılır. Solüsyonlar, % 5 lik Enjeksiyonluk Dekstroz ve % 0.9 luk Enjeksiyonluk Sodyum Klorür ile hazırlanabilir. PENTAL SODYUM hiçbir bakteriyostatik ajan içermediğinden dolayı, mikrobiyal kontaminasyonu önlemek için preparat hazırlanırken ve uygulanırken daima çok dikkatli olunmalıdır. Çözeltiler taze olarak hazırlanmalı ve hemen kullanılmalıdır. Isı ile sterilizasyon yapılmamalıdır. Hazırlanması: Kauçuk tapa eter ya da alkol ile dezenfekte edildikten sonra istenilen miktar çözelti flakona basınçla enjekte edilir. Flakon devamlı çalkalanarak PENTAL SODYUM çözeltisi hazırlanır. Her bir flakon sadece bir anestezi için ve bir kullanım içindir. SADECE BERRAK ÇÖZELTİLER KULLANILMALIDIR. TAM OLARAK ÇÖZÜNMEMİŞ PENTAL SODYUM ÇÖZELTİLERİ VEYA BULANIK ÇÖZELTİLER ANESTEZİ İÇİN KULLANILMAMALIDIR.

6 Çeşitli Konsantrasyonların Hesaplanması: İstenilen % Konsantrasyon mg/ml İstenilen miktar (g da) PENTAL SODYUM Solüsyon (ml de) / GEÇİMSİZLİKLERİ PENTAL SODYUM solüsyonlarının stabilitesi, içerdiği çözücü, saklama sıcaklığı ve havadan solüsyona geçen karbondioksit miktarı gibi çeşitli faktörlere bağlıdır. PENTAL SODYUM solüsyonunun ph'sını düşüren (asiditeyi artıran) herhangi bir faktör tiopental asidin çökme olasılığını artırabilir. Bu faktörler fazla asidik çözücülerin kullanımını ve su ile birleşerek karbonik asit oluşumuna neden olan karbondioksitin absorbsiyonunu ile ilgilidir. Süksinilkolin, tubokurarin solüsyonları veya asit ph'lı diğer ilaçlarla PENTAL SODYUM solüsyonları karıştırılmamalıdır. Su veya %0.9 Sodyum Klorür ile hazırlanan ve sıkıca kapatılmış ve buzdolabında korunan solüsyonlar çok stabildirler. DOZ AŞIMI VE TEDAVISI Aşırı doz çok hızlı ya da tekrarlanan enjeksiyonlarla ortaya çıkabilir. Çok hızlı enjeksiyonun ardından kan basıncında şok seviyelerine kadar inebilen alarm verici düşüşler olabilir. Çok yüksek ya da çok hızlı enjeksiyon yapılması apne, larengospazm, öksürük ve diğer solunum güçlüklerini meydana getirebilir. Şüphelenilen ya da belirgin aşırı doz ortaya çıktığı takdirde ilaç kullanımına son verilmeli, solunum yolunun açık tutulması ya da bu durumun devam ettirilmesi sağlanmalı ve oksijen gerekli olduğu takdirde ventilasyon yardımıyla verilmelidir. Barbitüratların letal dozları değişmektedir ve kesin değildir. Kısa etkili barbitüratların letal kan seviyeleri 1 mg/100 ml kadar düşük olabileceği gibi eğer diğer depresan ilaçlar veya alkol mevcutsa daha da düşük olabilir. SAKLAMA KOŞULLARI Yalnız yeni hazırlanmış, berrak çözeltileri kullanınız. 25ºC nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TICARI SUNUM ŞEKLI VE AMBALAJ İÇERIĞI 0.5 g, 1 Flakon ve 25 flakonluk hastane ambalajlarında. PIYASADA MEVCUT DIĞER FARMASÖTIK DOZAJ ŞEKILLERI PENTAL SODYUM 1 g IV Enjektabl Solüsyon İçin Toz RUHSAT TARİH VE NUMARASI /8 RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ İ.E. Ulagay İlaç Sanayi T.A.Ş. Topkapı-İSTANBUL Reçete ile satılır.