PENSA PHARMA İLAÇ TİCARET VE SANAYİ A.Ş. Bonemax 70 mg Tablet Prospektüs

Transkript

1 Bonemax 70 mg Tablet FORMÜLÜ Her bir tablet 70 mg alendronat serbest aside eşdeğer miktarda alendronat monosodyum trihidrat içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik özellikler Bifosfonatlar kemikte bulunan hidroksiapatite bağlanan sentetik pirofosfat analoglarıdır. BONEMAX (alendronat sodyum) osteoklast aracılı kemik rezorpsiyonunun güçlü, spesifik inhibitörü olarak rol oynayan bir bifosfonattır. Postmenopozal Kadınlarda Osteoporoz : Alendronatın günlük oral dozları (altı hafta süreyle 5, 20, 40 mg) postmenopozal kadınlarda kemik rezorpsiyonunun doza bağlı inhibisyonunu gösteren biyokimyasal değişiklikler oluşturmuştur. Bunlar, idrardaki kalsiyumun ve kemikteki kollajen yıkımının idrardaki göstergelerinde (hidroksipirolin, deoksipiridinolin ve tip I kollajenin çapraz bağlı N-telo-peptidleri) oluşan azalmadır. Bu biyokimyasal değişiklikler alendronatla tedavinin kesilmesinden 3 hafta sonra temel değerlerine düşme eğilimi göstermekte ve 7 ay sonra da plasebodan farklı bir durum göstermemektedir. Erkeklerde Osteoporoz : Osteoporozlu erkeklerin BONEMAX (10 mg/gün) ile 2 yıl süreyle tedavisi, tip I kollajenin çapraz bağlı N-telopeptidlerini yaklaşık % 60 ve kemiğe spesifik alkali fosfatazı yaklaşık %40 oranında azaltmıştır. Farmakokinetik özellikler Emilim : Alendronatın ortalama oral biyoyararlanımı 5 mg dan 70 mg a kadar olan doz aralığında, bir gecelik açlıktan sonra ve standart bir kahvaltıdan iki saat önce alındığında intravenöz (IV) referans doza oranla kadınlarda %0,64 bulunmuştur. Erkeklerdeki oral biyoyararlanım (%0,6) kadınlardakiyle benzer bulunmuştur. Standart bir kahvaltıdan bir ya da yarım saat önce alendronat alınması biyoyararlanımı benzer şekilde azaltır (yaklaşık %40). Osteoporoz çalışmalarında BONEMAX günün ilk yiyecek ya da içeceğinden en az otuz dakika önce alındığında etkin bulunmuştur. Alendronat standart bir kahvaltı ile birlikte veya sonraki 2 saat içinde alındığında biyoyararlanımı çok düşüktür, kahve ya da portakal suyuyla alındığında biyoyararlanımı yaklaşık %60 azalır. Dağılım : İnsanlarda kemik dışında ortalama kararlı durum dağılım hacmi en az 28 L dir. İnsan plazmasındaki proteinlere bağlanma oranı yaklaşık %78 dir. Metabolizma : İnsanda ya da hayvanda alendronatın metabolize olduğunu gösteren hiçbir kanıt yoktur. 1 / 5

2 Eliminasyon : [14 C] alendronatın tek IV dozundan sonra radyoaktivitenin yaklaşık %50 si 72 saat içinde idrarla atılır, feçeste ya çok az bulunmuş ya da hiç bulunmamıştır. İnsanlarda terminal yarı ömrünün 10 yılı aştığı hesaplanmıştır ve bu, iskeletten alendronatın serbestleştiğini ortaya koymaktadır. Klinik bilgi bulunmadığı halde, hayvanlarda gösterildiği gibi, böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda alendronatın böbreklerden eliminasyonu azalabilir. ENDİKASYONLARI BONEMAX kalça ve vertebra kırıkları (vertebral kompresyon kırıkları) dahil olmak üzere kırıkların önlenmesi için postmenopozal osteoporozlu kadınlarda osteoporoz tedavisinde endikedir. BONEMAX kırıkların önlenmesi için erkeklerdeki osteoporozun tedavisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI Özofagus darlığı ve akalazya gibi özafageal boşalmayı geciktiren özafagus anormallikleri. Bu ürünün bileşimindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılık. Hipokalsemi ( Uyarılar / Önlemler bölümüne bakınız). En az 30 dakika dik oturamamak ya da ayakta duramamak. UYARILAR/ÖNLEMLER BONEMAX diğer bifosfonatlar gibi, üst gastrointestinal mukozada lokal iritasyona neden olabilir. BONEMAX ile tedavi edilen hastalarda, özofajit, özofagus ülserleri ve özofagus erozyonları ve bunları nadiren izleyen özofagus darlığı gibi istenmeyen olaylar bildirilmiştir. Bazı olgularda bu olaylar ağır olabilir ve hastanın hospitalizasyonunu gerektirebilir. Dolayısıyla, hekimler olası bir özofageal reaksiyonu düşündürebilecek semptom ve bulgular açısından dikkatli olmalıdır ve hastalara disfaji, odinofaji, retrosternal ağrı ve yeni ya da kötüleşen mide yanması halinde ilacı kesip hekime başvurmaları öğütlenmelidir. Ciddi özofageal istenmeyen olay riski, BONEMAX aldıktan sonra uzanan ve/veya ilacı bir bardak suyla yutmayan ya da özofagus iritasyonunu düşündüren semptomları oluştuktan sonra ilacı almaya devam eden hastalarda daha fazla görülmektedir. Dolayısıyla ilacın nasıl kullanılacağının hastaya anlatılması ve anlamasının sağlanması çok önemlidir ( Kullanım Şekli ve Dozu bölümüne bakınız). Kapsamlı klinik çalışmalarda risk artışı gözlenmemekle birlikte, ender olarak (pazara sunulduktan sonra) mide ve duodenum ülserleri bildirilmiştir; bunların bazıları şiddetli ve komplikasyonludur. Bununla birlikte nedensel ilişki saptanamamıştır. BONEMAX ın üst gastrointestinal mukoza üzerindeki olası iritan etkileri ve altta yatan bir hastalığın kötüleşme potansiyeli nedeniyle, disfaji, özofageal hastalıklar, gastrit, duodenit ya da ülser gibi aktif üst gastrointestinal sorunları olan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır. 2 / 5

3 Mideye geçişi kolaylaştırmak ve böylece potansiyel özofagus iritasyonunu azaltmak için hastalara BONEMAX ı bir bardak dolusu suyla almaları ve en az 30 dakika boyunca, günün ilk yiyeceğine kadar yatmamaları veya uzanmamaları söylenmelidir. Hastalar potansiyel orofarengeal ülser riski nedeniyle tabletleri çiğnememeli ve emmemelidir. Hastalara gece yatarken ve sabah yataktan kalkmadan BONEMAX ı almamaları özellikle bildirilmelidir. Bu talimatlara uyulmadığı takdirde özofageal problem riskinin artabileceği hastalara anlatılmalıdır. Özofagus hastalığı semptomları (yutma sırasında ağrı ya da güçlük, retrosternal ağrı, yeni ya da kötüleşen mide yanması) geliştiren hastaların ilacı hemen kesip, hekime başvurmaları öğütlenmelidir. Haftada bir kez alınan BONEMAX dozunu atlayan hastaların, hatırladıkları günün ertesi sabahı bir tablet almaları bildirilmelidir. Hastalar aynı gün içinde iki tablet almamalıdır, tercih ettikleri güne göre düzenlenmiş orijinal programa göre, haftada bir kez 1 tablet almaya devam etmelidirler. BONEMAX kreatinin klirensi <35 ml/dk olan hastalara önerilmez ( Kullanım Şekli ve Dozu bölümüne bakınız). BONEMAX ile tedaviye başlamadan önce hipokalsemi durumu düzeltilmelidir. Diğer mineral metabolizması bozuklukları da (D Vitamini eksikliği gibi) etkin olacak şekilde tedavi edilmelidir. Gebelikte Kullanım: Gebelik Kategorisi: C dir. BONEMAX gebelerde çalışılmamıştır ve onlara verilmemelidir. Emziren Annelerde Kullanım : BONEMAX emziren annelerde çalışılmamıştır ve onlara verilmemelidir. Pediyatrik Kullanım : BONEMAX çocuklarda çalışılmamıştır ve onlara verilmemelidir. Yaşlılarda Kullanım : Klinik çalışmalarda BONEMAX ın etkinlik ve güvenilirlik profillerinde yaşla ilgili bir farklılık görülmemiştir. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER BONEMAX klinik çalışmalarda genellikle iyi tolere edilmiştir. Beş yıla kadar devam eden çalışmalarda ortaya çıkan yan etkiler hafif olmuş ve tedavinin kesilmesini gerektirmemiştir. Postmenopozal Osteoporoz Tedavisi : BONEMAX 10 mg/gün ile tedavi olan hastaların %1 ya da daha fazlasında ortaya çıkan üst gastrointestinal istenmeyen olaylar: Abdominal ağrı (BONEMAX %6.6, plasebo %4.8), dispepsi (%3.6, %3.5), özofageal ülser (%1.5, %0), disfaji (%1, %0) ve abdominal distansiyon (%1, %0.8). Nadiren döküntü ve eritem oluşmuştur. Buna ek olarak bildirilen istenmeyen olaylar : Kas-iskelet ağrısı (kemik, kas ya da eklem), kabızlık, diyare, gaz, baş ağrısı, bulantı, kusma, kas krampları, gastrit, gastrik ülser, 3 / 5

4 duodenum ülseri, asit regürjitasyonu, orofarengeal ülserasyon, özofageal striktür, nadiren deri döküntüsü, uveit, ürtiker ve anjiyoödemi içeren aşırı duyarlık reaksiyonları. Östrojen / Hormon Replasman Tedavisiyle Birlikte Kullanım : BONEMAX 10 mg (günde bir kez) ve östrojen ± progestin kombine tedavisinin güvenilirliği ve tolerabilite profili, tek tedavininkiyle aynı bulunmuştur. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞMELER Birlikte alındığında, kalsiyum preparatları, antasitler ve diğer oral ilaçlar BONEMAX ın emilimini etkileyebilir. Dolayısıyla, BONEMAX tan sonra başka ilaç almadan önce en az yarım saat beklenmelidir. Klinik açıdan önemi olan başka ilaç etkileşimi bildirilmemiştir. HRT (östrojen+progestin) ile birlikte BONEMAX kullanımı, bir veya iki yıllık iki klinik çalışmada, postmenopozal osteoporozlu kadınlarda değerlendirilmiştir. BONEMAX ve HRT nin birlikte kullanımı, her birinin tek başına kullanımına göre, kemik kütlesinde daha fazla artışa yol açmış ve aynı zamanda kemik döngüsünde azalma daha fazla olmuştur. Spesifik etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. BONEMAX erkeklerde ve postmenopozal osteoporozlu kadınlarda yapılan osteoporoz çalışmalarında, sık reçetelenen çok sayıda ilaçla birlikte klinik olarak istenmeyen etkileşim kanıtı olmaksızın kullanılmıştır. Klinik çalışmalarda üst gastrointestinal istenmeyen olay insidansı, günde 10 mg dan daha yüksek dozda BONEMAX ve aspirin içeren ilaç tedavisi görenlerde artmıştır. Bununla birlikte, haftada bir 35 mg veya 70 mg BONEMAX ile yapılan çalışmalarda bu durum gözlenmemiştir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU BONEMAX günün ilk yiyecek, içecek ve ilacından en az yarım saat önce sadece suyla alınmalıdır. Diğer içecekler (maden suyu dahil), yiyecekler ve bazı ilaçlar BONEMAX ın emilimini azaltır ( İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler bölümüne bakınız). Mideye geçişi kolaylaştırmak ve potansiyel özofagus iritasyonunu azaltmak için, hasta BONEMAX ı sabah yataktan kalkınca bir bardak dolusu suyla almalı, en az 30 dakika ve günün ilk öğününden önce uzanmamalıdır. BONEMAX gece yatarken veya sabah yataktan kalkmadan alınmamalıdır. Bu talimatlara uyulmazsa özofageal istenmeyen olay riski artabilir. Besinlerle alımları yetersizse hastalar kalsiyum ve D vitamini almalıdırlar. Yaşlılarda ve hafif-orta derecede böbrek yetersizliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez (kreatinin klirensi ml/dk). Deneyim olmadığı için daha ağır böbrek yetersizliği olan hastalara (kreatinin klirensi <35 ml) BONEMAX önerilmez. 4 / 5

5 Postmenopozal Kadınlardaki Osteoporozun Tedavisi : Önerilen doz, haftada bir kez 70 mg lık bir tablet ya da günde bir kez 10 mg lık bir tablettir. Erkeklerde Osteoporoz Tedavisi : Önerilen doz, haftada bir kez 70 mg lık bir tablet ya da günde bir kez 10 mg lık bir tablettir. DOZ AŞIMI BONEMAX ile doz aşımının tedavisiyle ilgili mevcut spesifik bir bilgi yoktur. Doz aşımına bağlı olarak hipokalsemi, hipofosfatemi ve mide bulantısı, mide yanması, özofajit, gastrit veya ülser gibi üst gastrointestinal sisteme ait istenmeyen olaylar görülebilir. Alendronatı bağlamak için süt veya antiasit verilmelidir. Özofagus iritasyonu nedeniyle hasta kusturulmamalı ve dik tutulmalıdır. Saklama koşulları 25 C nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Hekime danışmadan kullanılmamalıdır. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI 4 tablet içeren ambalajda. Ruhsat sahibi : Pensa Pharma İlaç Tic. ve San. A.Ş. Polat Tower Yeşil Çimen sok. Fulya mah Şişli - İstanbul Ruhsat tarihi ve no: Üretim yeri : DİNÇSA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. 1.Organize Sanayi Bölgesi, Avar cad. No:2 Sincan - Ankara Reçete ile satılır. 5 / 5