FARMASÖTİK KİMYA ANABİLİM DALI Programın Yürütücüsü : Doç. Dr Arzu KARAKURT Programın Kadrolu Öğretim Üyeleri : Programa Kabul İçin Gerekli Ön Koşullar: Eczacılık Fakültesi mezunları kabul edilir. YÜKSEK LİSANS PROGRAMI ZORUNLU DERSLER Dersin Kodu ve Adı T P Kr AKTS 3841004992004 Akademik Kazanımlar 1 0 1 3827000012011 Uzmanlık Alanı 2 0 0 3827000022011 Tez Çalışması 0 1 0 3827000032011 Seminer - - - 3827000042011 Organik Kimya I 3 0 3 3827000052011 Laboratuvarda Güvenli Çalışma 2 0 2 3827000062011 Organik Kimya Nomenklatürü 2 0 2 3827000072011 Farmasötik Kimya İçin Literatür Tarama Teknikleri 2 0 2 SEÇMELİ DERSLER Dersin Kodu ve Adı T P Kr 3841004972007 Biyoistatistik 3 0 3 3827000082011 Organik Kimya II 3 0 3 3827000092011 İlaçların Yapı Analizlerinde Spektral Teknikler 2 2 3 3827000102011 Stereokimya ve Konformasyonel Analiz 2 0 2 3827000112011 Farmakope Analizleri 2 2 3 3827000122011 İlaçlarda Kromotografik Analizler 2 2 3 3827000132011 İlaç Analizlerinde Validasyon 2 0 2 3827000142011 İlaçlarda Kalitatif ve Kantitatif Analizler 2 2 3 3827000152011 İlaç Sentezlerinde Biyoteknolojik Yöntemler 2 0 2 3827000162011 İlaç Metabolizması 2 0 2 3827000172011 Uygulamalı Organik Kimya 2 2 3 3827000182011 Organik Sentezlerde Kullanılan Reajanlar 2 0 2 3827000192011 Organik Kimyada Koruyucu Gruplar 2 0 2 3827000202011 Organik Kimyada İsim Reaksiyonları 2 0 2 3827000212011 Organik Kimyada Laboratuvar Teknikleri 2 0 2 3827000222011 İlaçlarda Fizikokimyasal Parametreler 2 2 3 3827000232011 Spektral Yöntemlerle Organik Yapı Analizi 2 2 3 3827000242011 Yeni İlaçlar ve Sentez Yöntemleri 2 2 3 ZORUNLU DERSLER Organik kimya I Organik kimyaya giriş, alifatik nükleofilik sübstitüsyon, aromatik nükleofilik sübstitüsyon, alifatik elektrofilik sübstitüsyon, aromatik elektrofilik sübstitüsyon reaksiyonlarının mekanizmaları ve bu reaksiyonlara örnekler. Laboratuvarda güvenli çalışma
Laboratuvarda güvenli çalışmayı sağlamak; yanıcı, patlayıcı, toksik maddeler ve riskli deneylerle çalışılırken dikkat edilecek hususlar. Organik kimya nomenklatürü Kimyasal bileşiklerin isimlendirilmesinde uygulanan kurallar, isimlendirme yöntemleri. Temel yapıların isimlendirilmeleri. Fonksiyonel grupların isimlendirilmeleri. (Sistematik isimlendirme, CA ve IUPAC kurullarına göre isimlendirme). Farmasötik kimya için literatür tarama teknikleri Farmasötik kimya çalışmalarına kaynak oluşturacak literatür birikimine ulaşmak için gereken araştırma yöntemlerinin öğretilmesi. Uzmanlık Alanı Tez Çalışması Seminer SEÇMELİ DERSLER Organik kimya II Organik kimyada karbon-karbon çifte bağına katım, karbon-hetero atom çifte bağına katım reaksiyonları, eliminasyon reaksiyonları, oksidasyon ve redüksiyon reaksiyonlarına örnekler ve bu reaksiyonların mekanizmaları. İlaçların yapı analizlerinde spektral teknikler Spektroskopik genel tanımlar, ultraviyole ve infrared spektroskopilerinin tanımları, teorik esasları, ilaçların yapılarının aydınlatılmasında UV, IR, NMR ve Mass enstrümental yöntemlerin kullanılışı. Stereokimya ve konformasyonel analiz Stereokimyaya giriş, stereoizomeri ile ilgili isimlendirme kuralları, stereokimyanın ilaç aktivitesinde ve ilaç tasarımında önemi. Farmakope analizleri Bazı ilaçlara farmakope yöntemlerinin uygulanması ve farmakopeye uygun olup olmadıklarının belirlenmesi. İlaçlarda kromotografik analizler Kromatografinin tanımı ve temel esasları, kromatografiye giriş, adsorpsiyon ve partisyon kromatografisi, yüksek basınçlı sıvı kromatografisi (HPLC) teknikleri ve ilaç analizlerinde bu tekniklerin kullanılışı. İlaç analizlerinde validasyon Validasyonun tanımı, tarihçesi ve önemi, İyi Laboratuvar Uygulamaları, analitik metod validasyonu ve kriterleri, sistem uygunluk testleri, sonuçların dökümante edilmesi. İlaçlarda kalitatif ve kantitatif analizler İlaçlarda kalitatif ve kantitatif analizler, ilaçlarda fonksiyonel grup analizleri (hidroksi, fenol, alkol, diol, karbonil, karboksilik asidler, esterler, aminler, alkoksi, alken ve alkinler, tiyol, sülfür ve disülfür grupları), elementel analiz, genel tanıma reaksiyonları, erime derecesi, ph ölçümü, kırılma indeksi tayini. İlaç sentezlerinde biyoteknolojik yöntemler
İlaç sentezlerinde mikroorganizmalar ve enzimler yardımıyla gerçekleştirilen bazı önemli reaksiyonlar, biyokimyasal proses olarak fermentasyon, biyokonversiyon, antibiyotik, amino asit ve vitaminlerin sentezlerinde kullanılan yöntemler ve biyoteknolojinin ilaç sentezlerinde uygulanışı. İlaç metabolizması İlaç metabolizmasına giriş, metabolizma tepkimelerinin amacı, farmasötik ve toksikolojik açıdan ilaç metabolizmasının önemi. İlaç metabolizmasında faz I, II tepkimeleri, ön-ilaçlar, ilaç metabolitlerinin özellikleri. Uygulamalı organik kimya İlaç sentezleri açısından önemli bazı reaksiyonlar ve bu reaksiyonların laboratuvar uygulamaları. Organik sentezlerde kullanılan reajanlar İlaç sentezlerinde uygulanan oksidasyon, redüksiyon gibi kimyasal reaksiyonlarda kullanılan reajanlar, bazı reaksiyonlar için kullanılan katalizörler ile asimetrik sentez için kullanılan kiral reaktifler. Organik kimyada koruyucu gruplar Organik kimyada, bir fonksiyonel grup için uygulanacak bir reaksiyondan etkilenecek başka bir fonksiyonel grup bulunması halinde ve bu grubun reaksiyona girmemesi istendiğinde, bu grubun korunması amacıyla kullanılan koruyucu gruplar ve reaksiyon sonrası bu grupların uzaklaştırılmaları. Organik kimyada isim reaksiyonları Organik kimyada yeralan isim reaksiyonlarına örnekler. Organik kimyada laboratuvar teknikleri Organik kimyanın uygulamasında bilinmesi gerekli laboratuvar teknikleri, kullanılan araç ve gereçler. İlaçlarda fizikokimyasal parametreler Yapı-etki ilişkileri ve fizikokimyasal parametrelerin tayini ve uygulamaları. Spektral yöntemlerle organik yapı analizi Ultraviyole (UV) spektroskopisi, İnfrared (IR) spektroskopisi, Nükleer Magnetik Rezonans (NMR) spektroskopisi, kütle spektrometrisi yöntemleri ile ilaç etken maddelerinin yapılarının tayini, seçilmiş ilaç etken maddeleri ve çeşitli organik bileşiklerin yapılarının aydınlatılmasına ilişkin örnekler. Yeni ilaçlar ve sentez yöntemleri Sentezleri ve aktiviteleri açısından önemli olan bazı yeni ilaçların sentez reaksiyonlarının ve etki mekanizmalarının incelenmesi. İlaçlarda Kromotografik Analizler Kromatografinin tanımı ve temel esasları, kromatografiye giriş, adsorpsiyon ve partisyon kromatografisi, yüksek basınçlı sıvı kromatografisi (HPLC) teknikleri ve ilaç analizlerinde bu tekniklerin kullanılışı.
İNÖNÜ ÜNİVERSİTESİ VE GAZİ ÜNİVERSİTESİ SAĞLIK BİLİMLERİ ENSTİTÜSÜ FARMASÖTİK KİMYA ANABİLİM DALLARI ORTAK DOKTORA PROGRAMI Programın Yürütücüsü : Doç. Dr Arzu KARAKURT Programın Kadrolu Öğretim Üyeleri : Prof.Dr. Tuncel ÖZDEN Prof.Dr. Bilge ÇAKIR Doç.Dr. Erden BANOĞLU Prof.Dr. Mehtap GÖKÇE Doç.Dr. Tijen ÖNKOL Prof.Dr. Deniz Songül DOĞRUER Doç.Dr. Sultan BAYDAŞ Yrd.Doç.Dr. Yasemin DÜNDAR Öğr.Gör.Dr. Murat ŞÜKÜROĞLU Programa Kabul İçin Gerekli Ön Koşullar Doktora: Doktora programına, 4 (dört) yıllık eczacılık fakültesi mezunlarından yüksek lisansını Farmasötik Kimya anabilim dalında yapmış olanlar ile 5 (Beş) yıllık Eczacılık Fakültesi mezunları kabul edilir. ZORUNLU DERSLER Dersin Kodu ve Adı T P Kr AKTS 3841004992004 Akademik Kazanımlar 1 0 1 3827005012011 Uzmanlık Alanı 2 0 0 3827005022011 Tez Çalışması 0 1 0 3827005032011 Seminer I - - - 3827005042011 Seminer II - - - 3827005062011 Yapı Aydınlatmada Kullanılan Aletsel Analiz Yöntemleri-I 2 0 2 3827005072011 Yapı Aydınlatmada Kullanılan Aletsel Analiz Yöntemleri-II 2 0 2 3827005582015 Organik Bileşiklerin Adlandırılması 2 0 2 3827005592015 Organik Reaksiyon Mekanizmaları I 3 0 3 3827005602015 Organik Reaksiyon Mekanizmaları II 3 0 3 SEÇMELİ DERSLER 3827005112011 Medisinal Kimyada Farmakokinetik ve Biyoyararlanım 2 0 2 3827005142011 İlaç Etki Mekanizmaları 2 0 2 3827005152011 Farmasötik Kimya için Literatür Tarama Teknikleri 2 0 2 3827005192011 Kromatografik Analizler 2 0 2 3827005212011 İlaç Analizinde Yöntem Geliştirme ve Validasyon 2 0 2 3827005222011 Laboratuvarda Güvenli Çalışma 2 0 2 3827005262011 İlaç Etkileşimleri 2 0 2 3827005272011 Farmasötik Kimyada İleri Konular I 2 0 2 3827005282011 Farmasötik Kimyada Özel Konular I 2 0 2 3827005292011 Mikrodalga Sentez Yöntemleri 2 0 2 3827005312011 Farmasötik Kimyada İleri Konular II 2 0 2 3827005322011 Farmasötik Kimyada Özel Konular II 2 0 2 3827005402012 Yapı Etki İlişkilerinde Genel Yaklaşımlar 2 0 2 3827005412012 Organik Reaksiyon Mekanizmaları 2 0 2 3827005452013 İlaç Etken Maddesi Araştırma ve Geliştirme 2 0 2 3827005462013 İsim Reaksiyonları 2 0 2 3827005472013 Organik Sentezlerde Kullanılan Kimyasal Reajanlar 2 0 2 3827005482013 Heterosiklik Yapı İçeren İlaçlar 2 0 2 3827005492013 İlaç Etken Madde Tasarımında Hücresel İleti Mekanizmaları 2 0 2 3827005502013 İlaç Moleküllerinin Asimetrik Sentezi 2 0 2 3827005512013 İlaç Metabolizması 2 0 2 3827005522013 İlaç Analizlerinde Kalite Sistemleri 2 0 2
3827005542013 İlaç Etkin Maddesi Tasarımı 2 0 2 3827005552013 Kütle Spektrokopisi Kullanılarak Kalitatif ve Kantitatif İlaç Analizi 2 0 2 3827005562013 Kiral Moleküllerin Enantiomerlerine Ayrılması 2 0 2 3827005572013 Organik Sentezlerde Kullanılan Protektif Gruplar ve Kullanım Stratejileri 2 0 2 3827005612015 Organik Sentezlerde Kullanılan Reajanlar 2 0 2 3827005622015 IR Spektroskopisi 2 0 2 3827005632015 NMR Spektroskopisi 2 0 2 3827005642015 Kütle Spektroskopisi 2 0 2 3827005652015 İlaç Etken Maddesi Sentez Yöntemleri 2 0 2 3827005662015 İlaç Kimyası 2 0 2 ZORUNLU DERSLER 3841004992004 Akademik Kazanımlar I. Blok. Sağlık Bilimlerinde Bilgi Erişimi: Veri tabanları, ilgili dizinler, kütüphanenin kullanımı, tarama yapma stratejileri. II.Blok. Tıbbi Etik: Tıbbi etiğin tanımı, deney ve araştırmalarda etik kuralları, yayın etiği, etik kurullar. III. Blok. Araştırma Projelerinde Planlama ve Yazım: Deneysel araştırma projelerinde genel düzen, proje yazımında genel kurallar. IV. Blok. Tez ve Makale Yazımı: İnönü Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Lisansüstü Tez Hazırlama Yönergesi. Bilimsel makale nedir? Bilimsel makale nasıl yazılır? Uzmanlık Alanı Tez Çalışması Seminer I Seminer II Yapı Aydınlatmada Kullanılan Aletsel Analiz Yöntemleri-I Organik yapıların UV, IR, NMR, MASS spektral yöntemlerle yapılarının aydınlatılması. Yapı Aydınlatmada Kullanılan Aletsel Analiz Yöntemleri-II UV, NMR, IR ve KÜTLE spektral yöntemleri ile elde edilen spekrumlardan yapı analizini üst düzeyde gerçekleştirebilmek için çözüm teknikleri örnek spektrumlar üzerinde tartışılarak aktarılacaktır. 13 C-NMR Spektroskopisi ve kimyasal kayma değerleri., iki boyutlu (2D)-NMR spektroskopisi, iki boyutlu J- spektroskopisi, COSY-deneyi: iki boyutlu homonükleer korelasyon spektroskopisi, COSY-Spektrumlarının yorumu, HETCOR-Deneyi; iki boyutlu heteronükleer korelasyon spektroskopisi, HETCOR-Spektrumlarının yorumu. Örnek spektrum değerlendirmeleri, HMBC-Deneyi; Uzun Mesafe Proton Ve Karbon Etkileşimlerinin Korelasyonu, HMBC ve INADEQUATE spektrumlarının yorumu, 2D-NOESY Örnek spektrum değerlendirmeleri Organik Bileşiklerin Adlandırılması Organik bileşiklerde; isimlendirme yöntemleri, temel kimyasal yapıların isimlendirilmesi, özel isimlendirme yöntemleri kullanılan kimyasal yapılar Organik Reaksiyon Mekanizmaları I Organik Kimyaya Giriş, Nükleofilik Sübstitüsyon ve Elektrofilik Sübstitüsyon Reaksiyonlarının Mekanizmaları ve Bu Reaksiyonlara Örnekler. Organik Reaksiyon Mekanizmaları II Organik Kimyada Karbon-Karbon Çifte Bağına Katın, Karbon-Hetero Atom Çifte Bağına Katın Reaksiyonları, Eliminasyon Reaksiyonlarının Mekanizmaları ve Bu Reaksiyonlara Örnekler.
SEÇMELİ DERSLER Medisinal Kimyada Farmakokinetik ve Biyoyararlanım İlaç olarak düşünülen bir bileşiğin biyoyararlanımını artırmanın o bileşiğin türevlerinin hazırlanması ile sağlanabildiği bilgisiverildikten sonra bileşiklerin kimyasal yapılarında oluşturulan modifikasyonlar ile biyoyararlanımın artırılabileceği ve biyoyararlanımın önemi. İlaç Etki Mekanizmaları İlaç etki mekanizmaları ile ilgili temel kavramların verilmesi ve konu ile ilgili son gelişmelerin tartışılması. Farmasötik Kimya için Literatür Tarama Teknikleri Literatür değerlendirmede temel yöntemler ile ilgili kavramların verilmesi ve konu ile ilgili araştırma ve literatür tarama yöntemlerinin belirlenmesi Kromatografik Analizler Organik bir sentez sonucu elde edilen kimyasal bir bileşiğin, saf halde elde edilme yöntemlerinden birisi olan kromatografik yöntemler hakkında genel ve kapsamlı bilgi verilmektedir. Bunun yanı sıra kromatografik yöntemler olarak bilinen GC, GC-MS ile HPLC, LC-MS uygulamalarından bahsedilmektedir. İlaç Analizinde Yöntem Geliştirme ve Validasyon Herhangi bir ilaçta bulunan etkin-maddenin miktar tayini ile ilgili olarak yapılacak deneysel çalışmalarda hangi yöntemin kullanılması ve kullanılan yöntemin geliştirilmesi için nelere dikkat edilmesi gerektiğinden bahsedilmektedir. Laboratuvarda Güvenli Çalışma Laboratuarda güvenli çalışmayı sağlamak; yanıcı, patlayıcı, toksik maddeler ve riskli deneylerle çalışılırken dikkat edilecek hususlar. İlaç Etkileşimleri İlaç etkileşimleri nedir? İlaç etkileşimlerinde farmakokinetik ve farmakodinamik olaylar, ilaç-besin etkileşimleri, ilaç etkileşimlerinde risk grupları. Farmasötik Kimyada İleri Konular I Farmasötik kimya ile ilgili bazı ileri konular anlatılmaktadır. Farmasötik Kimyada Özel Konular I Farmasötik kimya ile ilgili öğrencinin özel ilgi alanları kapsamında bazı özel konular anlatılmaktadır. Mikrodalga Sentez Yöntemleri Mikrodalga teorisi; mikrodalga cihazları; mikrodalga uygulama teknikleri; mikrodalga kullanarak reaksiyon modellenmesi; mikrodalga sentez ve klasik sentez yöntemlerinin karşılaştırılması; cem discover mikrodalga cihazının uygulamaları. Farmasötik Kimyada İleri Konular II Farmasötik kimya ile ilgili bazı ileri konular anlatılmaktadır. Farmasötik Kimyada Özel Konular II Farmasötik kimya ile ilgili öğrencinin özel ilgi alanları kapsamında bazı özel konular anlatılmaktadır. Yapı Etki İlişkilerinde Genel Yaklaşımlar Rasyonel İlaç tasarımının prensipleri, yapı-aktivite ilişkileri, analog dizayn ve moleküler biyoizostrizim, yapı temelli tasarım, kantitatif yapı etki ilişkileri-prensipler ve yöntemler, insiliko teknolojiler, ilaç tasarımları.
Organik Reaksiyon Mekanizmaları Organik reaksiyon kinetik ve termodinamiği, alifatik ve aromatik yer değiştirme reaksiyonlarının, katım reaksiyonlarının, ayrılma reaksiyonlarının, rearranjman reaksiyonlarının, yükseltgenme ve indirgenme reaksiyonlarının mekanizmaları ve çeşitli örnekler. İlaç Etken Maddesi Araştırma ve Geliştirme Seçilmiş ilaç grupları üzerinde ilaç tasarımı ( Örneğin H 2 Reseptör Antagonistleri) hakkında bilgi vermek İsim Reaksiyonları Organik sentezlerde oldukça yaygın olarak kullanılmakta olan isim reaksiyonları ve bu reaksiyonların uygulanma koşullarından bahsedilmektedir. Organik Sentezlerde Kullanılan Kimyasal Reajanlar Farmasötik kimya laboratuarlarında uygulanan organik reaksiyonlar için gerekli olan reajanlar tanıtılmaktadır. Heterosiklik Yapı İçeren İlaçlar Heterosiklik bileşiklerde adlandırma, sınıflandırma, piridin, pirol, furan, imidazol. İlaç Etken Madde Tasarımında Hücresel İleti Mekanizmaları İlaç reseptör etkileşiminde kimyasal bağlar, ilaç reseptör etkileşiminde stereokimyanın rolu, ilaç reseptör etkileşimde doz cevap eğrilerinin değerlendirilmesi, agonist, invers agonist, antagonist, afinite, intrinsik aktivite, ilaç reseptör etkileşim teorileri, g protein bağlı reseptörler, ligant ile açılıp kapanan iyon kanalları, nükleer reseptörler, reseptör protein kinazlar, sinyal iletiminde görevli proteinleri ve reseptörleri kodlayan genlerdeki mutasyonlar sonucunda ortaya çıkan anomaliler İlaç Moleküllerinin Asimetrik Sentezi Stereoselektif sentez metotları ile ilgili temel kavramların verilmesi ve konu ile ilgili son gelişmelerin tartışılması. İlaç Metabolizması Bu ders kapsamında, ilaç metabolizmasında rol oynayan enzim sınıfları, substratları, aktivatörleri ve inhibitörleri tartışılacaktır İlaç Analizlerinde Kalite Sistemleri Sanayide kullanılmakta olan Kalite Kontrol Laboratuvarlarının uygunluk koşullarından bahsedilmekte ve uluslar arası standardizasyona uyumlu etkin-madde sentezlenip sentezlenmediğinin belirlenmesi ile ilgili teknikler anlatılmaktadır. İlaç Etkin Maddesi Tasarımı İlaç tasarımında öncü bileşik geliştirme yöntemleri ile ilgili temel kavramların verilmesi Kütle Spektrokopisi Kullanılarak Kalitatif ve Kantitatif İlaç Analizi Sentezlenen kimyasal bir bileşiğin, yapı aydınlatma yöntemlerinden bir diğeride Kütle spektroskopisi olup öncelikle konu hakkında temel ve genel bilgi verilmektedir. Bunun yanı sıra bir bileşiğin kütle spektrumunda oluşan parçalanma ürünleri ile base-pik oluşumundan bahsedilmektedir Kiral Moleküllerin Enantiomerlerine Ayrılması Stereoizomerlerin ayrılması ile ilgili temel kavramların verilmesi ve konu ile ilgili son gelişmelerin tartışılması. Organik Sentezlerde Kullanılan Protektif Gruplar ve Kullanım Stratejileri Organik Sentezlerde kullanılmakta olan koruyucu-grup reaksiyonlarından ve bu blokasyon reaksiyonlarının yeniden kaldırılarak ana-yapıya dönülmesinden bahsedilmektedir. Organik Sentezlerde Kullanılan Reajanlar Farmasötik kimya laboratuarlarında uygulanan organik reaksiyonlar için gerekli olan reajanlar tanıtılmaktadır.
IR Spektroskopisi İnfrared (IR) Spektroskopisi Teorisi, Kullanılış Amaçları ve İlaç Etken Maddelerinin Yapılarının Tayini, Seçilmiş İlaç Etken Maddeleri ve Çeşitli Organik Bileşiklerin Yapılarına Yönelik Örnekler. NMR Spektroskopisi Nükleer Magnetik Rezonans (NMR) Spektroskopisi Teorisi, Yöntemleri, Kullanılış Amaçları ve İlaç Etken Maddelerinin Yapılarının Tayini, Seçilmiş İlaç Etken Maddeleri ve Çeşitli Organik Bileşiklerin Yapılarına Yönelik Örnekler. Kütle Spektroskopisi Kütle Spektrometrisi Teorisi, Yöntemleri, Kullanılış Amaçları ve İlaç Etken Maddelerinin Yapılarının Tayini, Seçilmiş İlaç Etken Maddeleri ve Çeşitli Organik Bileşiklerin Yapılarına Yönelik Örnekler. İlaç Etki Maddesi Sentez Yöntemleri Organik bileşiklerin sentezinde kullanılan yöntemler, hidrojenleme, oksidasyon, C-C bağı oluşturma yöntemleri, koruyucu gruplar, faz transfer katalizörleri İlaç Kimyası Lokalize kimyasal bağ, moleküllerin elektronik yapıları, delokalize kimyasal bağ, rezonans kuralları, etkisi, sterik inhibisyonu, elektronegativite, dipol momenti, indüktif ve alan etkileri, bağ uzunlukları, bağ açıları, bağ enerjileri, bağ uzunlukları, bağ açıları, bağ enerjileri, aromatiklik, kovalan bağlardan daha zayıf bağlar, tautomerizm.