Qeyri narkotik analgetiklər Bir çoxunun iltihab əleyhinə təsirləri də vardır. Ən diqqətə çarpan xüsusiyyətləri prostaglandin biosintezini requlə etmələridir (məsələn; Salisilatlar). Ayrıca aspirin, aşağı dozalarda trombositlerde tromboksan A2 sintezini də idarə edər. Beləcə qanın laxtalanmasını gecikdirər və qanama zamanını uzadar. Analgetik təsir gücləri narkotik analgetiklerden daha aşağıdır. Küt və orta şiddətdəki ağrılarda (baş, diş, əzələ və oynaq ağrıları kimi) istifadə edilər. Antipiretik (temperatur salıcı) təsirləri də vardır. Uzun davamlı analgetik istifadə edilməsi lazım olan vəziyyətlərdə istifadə edilə bilər (Məsələn; revmatik xəstəliklər kimi). Asılılıq yaratmazlar. Kolik şəklidəki ağrılarda, miokard infarktı, sümük qırılması, əlavəıq kimi şiddətli ağrılar-da istifadə edilməz. O zaman narkotik analgetikler seçilər. Salisilatlar Salisilatlar içində ən çox istifadə edilən aspirindir (asetil salisil turşusu). Natrium salisilat, metil salisilat və fenil salisilat daha az istifadə edilər. Qızdırmalı xəstələrdə tez təsir göstərərlər. Ancaq normal bədən istiliyini salmazlar. Toksik dozalarda aspirin və digər salisilatlar hiperpireksi (temperatur yüksəlməsi) təsir edərlər. Analgetik təsirləri həm mərkəzi həm də periferik olar. Periferiyada iltihabı azaltmalarına bağlı olaraq ağrını azalda bildikləri kimi mərkəzi sinir sistemini təsir edərək də ağrını azalda bilərlər. Ancaq bu sırada ağrıdan başqa duyğuları təsir etməz, yuxu meydana gətirməz və zehni funksiyaları pozmazlar. Doza artdıqca analgetik təsir artmaz. Kardiyovasküler sistem üzərinə təsirləri: Aşağı dozalarda çox təsir etməzlər. Yüksək dozalarda periferik damarları genişlədərlər və dövran depressiyası edərlər. Gastrointestinal sistem üzərinə təsirləri: Bulanma, qusma və mədə irritasyonu (tahriş) edərlər. Dozadan asılı olaraq mədə xorası və qanaxması yarada bilərlər. Mədədə qoruyucu mukus ifraz olunmasını idarə edə bilərlər. Qan üzərinə təsirləri: 300 mg kimi aşağı dozalarda aspirin qanaxma zamanını uzadar. Yüksək dozalarda bu təsir ortadan qalxar. Qan üzərinə təsirləri səbəbiylə aspirin qaraciyər xəstəliyi olanlarda K vitamini əskikliyi və ya hemofiliyası olanlarda və ya hipoprotrombinemiyalılarda istifadə edilməməlidir. Böyrək üzərinə təsirləri: Yüksək dozalarda salisilatlar (5 g 'ın üzərində) natrium uratın böyrəklərdən ifrazını artırarlar. Aşağı dozalarda isə azaldarlar. Metabolik və endokrin təsirləri: Yüksək dozalarda hiperqlisemiya və glikozuriya yarada bilərlər. Bədəndə su və duz tutulmasına səbəb ola bilər və hamiləlik müddətini uzadarlar. Mədə və nazik bağırsaqların üst qisimindən tez adsorbsiya olarlar. Qaraciyərdə metabo-lizə edilər və sidiklə atılarlar. Sidiyin alkallaşdırılması salisilatların ifrazını sürətləndirər. Müalicədə istifadələri: 1
Antipiretik olaraq istifadə edilərlər: Uşaqların viral infeksiyalarına bağlı temeperaturda istifadə edildiyində Reye sindromu yarada bilərlər. Ona görə belə vəziyyətlərdə asetaminofen seçilməlidir. Müxtəlif ağrılarda (baş, diş, oynaq ağrıları, menstrüasyon ağrısı) analgetik olaraq istifadə edilər. Akut revmatik temeperaturda antiinflamator olaraq istifadə edilər. Revmatoid artrit müalicəsində istifadə edilər. Tromboembolizm və ya miokard infarktı profilaktikası üçün aşağı doza aspirin müalicəsi tətbiq oluna bilər. Ən əhəmiyyətli əlavə təsirləri mədə irritasyonuna bağlı əlavə təsirlərdir. Belə vəziyyətlərdə tamponlanmış aspirin həbləri xəstələr tərəfindən daha yaxşı tolere edilməkdədir. Salisilat Zəhərlənməsi: Orta şiddətdə zəhərlənmə: Buna salisilizm də deyilir. Başağrısı, şüur bulanıqlığı, mürgüləmə, qulaq zingildəməsi, eşitmə çətinliyi, hipertermi, tərləmə, susama, qusma, diyareya kimi əlamətlər yaranır. Şiddətli zəhərlənmə: Mərkəzi sinir sistemi pozuqluqları, halüsinasyonlar, dəri töküntüləri və turşu-əsas tarazlığında ciddi pozuqluqlar görülə bilər. Fetal (öldürücü) zəhərlənmə: Uşaqlarda 10 g qədər aspirin udulmuş və ya 5 g qədər metil salisilat dəriyə tətbiq olunmuşsa zəhərlənmə fetal ola bilər. Müalicəsi: Qusdurma və mədə yuma Dehidratasyon və elektrolit balanssızlığı düzəldilər. Sidik alkallaşdırılır (oral və ya parenteral natrium bikarbonat verilər). Lazım olsa dializ tətbiq oluna bilər. Preparatları: Aspirin (Aspirin). Natrium Salisilat (Entersal) Metilsalisilat (Algesal) Asetaminofen: Parasetamol (Parol, Termalgine) Analgetik və antipiretiktir. Atiinflamator təsiri aşağıdır. Beyində prostaglandin sintezini ingibisiya edərək təsirlərini göstərər. Kardiovaskulyar sistem, tənəffüs sistemi, həzm sistemi, turşu-əsas tarazlığı və trombosit funksiyalarına təsiri çox yoxdur. Həzm kanalından tez və tam adsorbsiya edilər. Qaraciyərdə metabolizm edilər və sidiklə atılar. Yüksək dozalarda bu metabolitler qaraciyərə zərərli ola bilər. Aspirinin istifadə edilə bilmədiyi vəziyyətlərdə, (antiinflamator təsir lazım olmursa) ona alternativ bir dərmandır. Quruluşu parasetamole bənzəyən böyrekler üzərinə toksik təsiri səbəbiylə artıq istifadə edilməməkdədir. Parasetamol həb və ya sirop şəklində oral yolla tətbiq olunar. Terapevtik dozalarda xəstələr bu dərmana daha yaxşı dözə bilməkdədir. Dəri töküntüsü və dərman temeperaturu kimi allergik reaksiyalar yarada bilər. Nadir olaraq qan tərkibində pozuqluqlar, böyrək çatışmazlığı və hipoqlikemik koma ola bilər. Yüksək dozalarda hepatotoksik (qaraciyərə zərərli təsir) edə bilər. Həddindən artıq dozalarının müalicəsi üçün: 2
Mədə boşaldılar və aktiv kömür verilər. Hemodializ (12 saat içində tətbiq olunmalıdır) Asetilsistein verilə bilər. Fenilbutazon (Butazolidin): Güclü bir antiinflamatordur. Ancaq toksikliyi uzun davamlı istifadəsini maneə olar. Analgetik və antiinflamator təsirləri aspirinə bənzər. Bir çox xəstə tərəfindən yaxşı tolere edilə bilməz (dözülməz). Ona görə analgetik və antipiretik olaraq istifadə edilməz. Digər dərmanların təsirsiz olduğu revmatoid artrit müalicəsində istifadə edilər Ən əhəmiyyətli əlavə təsirləri aşağıdakı kimi sıralana bilər: Su və duz tutulması və buna bağlı olaraq ürək çatmazlığı və ağciyər şişi inkişaf edə bilər, Xəstələrin 20-50% qədərində bulanma, qusma, dəri töküntüsü Agranülositoz və aplastik anemiya Peptik xora Trombosit funksiyalarını azaldar. Oksifenbutazon (Tanderil): Təsir və əlavə təsirləri fenilbutazon kimidir. Dipiron (Novalgine): Təsir və əlavə təsirləri fenilbutazona bənzərdi. Antiinflamator təsiri daha aşağıdır. Metabolitləri sidiyi qırmızıya boyaya bilər. Uzun müddət istifadə ediləcəksə tez-tez qan sayması edilməlidir. Fetal agranülositoza yol aça bilər. Peroral 0,5-1 g dozada verilər, 5 g a qədər çıxıla bilər. Propifenazon (Optalidon): Analgetik və antipiretik təsiri yüksək, antiinflamator təsiri daha aşağıdır. Əlavə təsirləri fenilbutazona bənzər. Bir dəfəlik dozası 0.15 gdir. İndometasin (Endol): Analgetik, antipiretik və antiinflamator təsiri vardır. Qanaxma zamanına aspirin qədər təsir etməz. Aspirindən daha güclü antiinflamator təsiri olmasına baxmayaraq, revmatoid artritte aspirindən daha yaxşı nəticə verməz. Toksikliyi və əlavə təsirləri səbəbiylə analgetik və antipiretik olaraq istifadə edilməz. Revmatizmal xəstəliklər müalicəsində istifadə edilər. Gündə 2-3x25 mg dozada oral yolla istifadə edilər. Xəstələrin 30%ində bu əlavə təsirləri edər; Həzm sistemi pozuqluqları, peptik xora Şiddətli başağrısı, tarazlıq pozuqluğu və şüur bulanıqlığı Trombositopeniya və neytropeniya kimi qan pozuqluqları Yeməklərlə birlikdə alındığında daha az mədə irritasyonu edər. Tolmetin (Tolectin): Təsir və əlavə təsirləri indometasinə bənzər. İbuprofen (Brufen), Ketoprofen (Keto) və Naproksen (Apranax): Analgetik, antipiretik və antiinflamator təsirləri vardır. Qanaxma zamanını uzadarlar. Aspirin və parasetamoldan daha güclü analgetik təsirləri vardır. Plazma zülallarına yüksək nisbətdə bağlanarlar. Peroral istifadə edilərlər. Həzm sistemi ilə əlaqədar əlavə təsir edərlər. Furosemidin diuretik və natriuretik təsirini, beta blokatorların, tiyazidlərin və kaptoprilin antihipertenziv təsirlərini azalda bilərlər. Piroksikam (Piroksan, Feldoks): Təsirləri aspirin, indometasin və naproksenə bənzər. Gündə tək doza verilə bilər. Əlavə təsir olaraq həzm sistemi pozuqluqları yaradar. Təbii qızıl birləşmələri (Aureotan): Revmatoid artrit müalicəsində istifadə edilər. Digər müalicələrə cavab verməyən vəziyyətlərdə seçim edilə bilər. Antiinflamator təsir göstərər. 3
Dəri töküntüsü, anaflaktoid reaksiyalar, nefrotoksik (böyrək üzərinə zərərli təsir), hepatotoksik təsir edə bilər və sümük iliyi depressiyasına yol aça bilərlər. Aspirin və digər salisilatlar: Sağlam bir adam 600 mg. qədər aspirin, natrium salisilat ya da salisilamin qəbul etdiyində özündə heç bir dəyişildik hiss etməz. Halbuki müəyyən xəstəliklərdə aspirin ya da yuxarıda saydığımız o biri iki dərmandan birini uyğun dozada alan bir adamda xəstəlik əlamətlərinin gerilədiyi görülər. Bilindiyi kimi bir çox əzələ, oynaq və baş ağrısına qarşı salisilatlar, ağrı kəsici təsir göstərərlər. Bu təsiri "prostaglandin" deyilən və bədən içində, bəzi vəziyyətlərdə sərbəst hala keçib ağrı duyğusunun ortaya çıxmasını təmin edən bəzi maddələrin istehsalını təzyiq altına alaraq təmin etdikləri düşünülür. Salisilatların bir başqa təsiri də temeperatur salmalarıdır. Temeperaturu yüksəlməmiş olan bir adam salisilatlardan birini qəbul etdiyində bədən istiliyində hər hansı bir dəyişiklik olmaz. Ancaq temeperaturu yüksəlmiş adam, salisilat qrupundakı dərmanlardan birini uyğun dozada qəbul etdiyində temeperaturu düşər. Bilindiyi kimi bədən istiliyinə, beynin "hipotalamus" adlı hissəsi tərəfindən nəzarət edilər. Normalda bir insan, yoxlamalı bir şəkildə istilik çıxarıb istilik itirərək bədən istiliyini normal sərhədlər arasında qoruyar. Qaçan bir insanın da bədəndə istilik istehsalı artar. Lakin bu insanın dərisinin kapilyar damarların genişləməsi, tərləməsi və tənəffüsün sürətlənməsiylə çıxarılan istiliyi bu yollarla itirilər. Bu nəzarət hər zaman hipotalamustan edilməkdədir. Yəni hipotalamus bədənin eyni zamanda termostatıdır. Kiçik bir aspirin dozası belə qanaxma zamanını uzadar. Qanaxma zamanının uzanması, qanın pıxtalaşma müddətinin də uzanmasından qaynaqlanar. Aspirinin bu təsirindən bəzi ürək və damar sistemi xəstəliklərində, qanın laxtalanmasının çətinləşdirilməsində və ola biləcək bəzi damar tutulmasının qarşısının alınmasında istifadə olunar. Salisilatların tənəffüsü sürətləndirmə, tiroksin hormonunun qan zülallarına bağlanmasını təsir etmə və şəkər xəstələrinin yüksək olan qan şəkərini salma təsirləri də vardır. Bədənə girən salisilatların təsiri altı saat sonra yarıya enər. Yəni alınan salisilat dozasının bədəndəki yarım parçalanma dövrü altı saatdır. Salisilat qrupu dərmanlar yüksək dozaya bağlı olaraq zəhərlənmə əlamətlərinə yol aça biləcəkləri kimi çox nadir vəziyyətlərdə də allergik reaksiyalara səbəb ola bilərlər. Allergik reaksiyalar, həssas şəxslərdə bronxial astma tutlmaları formasında ortaya çıxa bilər. Allergik reaksiyaların ortaya çıxması, alınan dozaya bağlı deyil. Çox az dozada alınan salisilatlar belə həssas kəslərdə allergiyaya yol aça bilərlər. Dozaya bağlı olaraq inkişaf edən salisilat zəhərlənmələri yüngül ya da ağır olmaq üzrə iki növdür. Ağır zəhərlənmələrdə tənəffüs sayının artması, mədə-bağırasaq pozuqluqları, bədənin turşu-əsas tarazlığının pozulması və xüsusilə dəri toxumasında petexiya deyilən dəri içi qanamanın meydana gəlməsi kimi əlamətlər inkişaf edər. İndometasin Qab: 25 mgx25 kapsula. Qab: 100 mgx10 supozituvar. Ekvivalenti: Endosetin Supozituvar: 100 mgx10 supozituvar Endikasyon: Revmatoidartrit, osteoartrit, ombada degenerativ oynaq xəstəliyi, ankilozanspondilit, əzələ skelet sistemiylə əlaqədar xəstəliklər (bursit, tendinit,sinovit, tenosinovit, burxulma və incimələr), bel ağrısı, ağrı və şişmə hallarında endiyədir. 4
Xəbərdarlıqlar: Xəstələr baş gicəllənməsi ola biləcəyi yönündə. İndometasin müalicəsi sırasında ezofagus, mədə, duodenum, nazik və yoğun bağırsaq perforasyon və qanaxmaları daxil olmaq üzrə tək və ya çox sayda zədələnmələr öyrənilmişdir.gastrointestinala təsir edər, dərmanın oral formlarının yeməklərdən dərhal sonra və ya süd, antasitlərlə birlikdə verilmesi halında azala bilməkdədir. Böyrəklər yoluyla ifraz edildiyindən, renal funksiyaları pozulmuş xəstələrdə daha aşağı gündəlik dozları tətbiq olunmalıdır. Hamilələrdə, əmizdirən qadınlarda və 14 yaşın altındakiçocuklarda istifadə edilməsi uyğun deyil. Yaşlı xəstələrdə əlavə təsiri arta biləcəyindən diqqətlə tətbiq olunmalıdır. Dərmanlarla qarşılıqlı təsirləri: Asetilsalisilikasit və digər salisilatlarla birlikdə istifadə edilməsi gastrointestinal əlavə təsir insidansını əhəmiyyətli dərəcədə artırar. Diflunisal ilə birlikdə istifadə edilməsi nəticəsi fetal gastrointestinal qanaxmalar bildirilmişdir. Probenesid plazma indometasin səviyyələrində yüksəlməyə səbəb olduğundan birlikdə istifadəsində indometasin dozası azaldılmalıdır. İndometasin, furosemid tətbiqi, duz və volum azalmasıyla xəbərdar edilən Plazma Renin fəaliyyətində(pra) azalmaya və hətta bazal PRAda düşməyə səbəb ola bilər. Triamterenile birlikdə istifadəsi təhlükəlidir, badrenerjik qəbuledici blokatorların antihipertenziv təsirlərini azaldar. Doza təklifi: Endol Kapsula: Akut və xroniki revmatoid artrit və revmatoid artritinakut döneminde, osteoartrit və ankiloze spondilitte başlanğıc dozugünde 2-3 dəfə 1 Kapsuladır. Dərmanın təsiri qeyri-kafi gö-rüldüğünde günlükdoz hər 7 gündə 1 Kapsula artırılaraq, gündə 8 kapsulaya qədər çıxarıla bilər. Akut guttabaşlangıç dozası gündə 3 dəfə 1-2 kapsuladır. Bu doza gərəyində gedərək artırılarakgünde 8 kapsulaya qədər verilər. Müalicəyə simptomlar yox olana qədər davam edilməlidir. Endol Supozituvar: Təklif edilən gündəlik doza, 1 və ya 2 supozituvardır.son doza gecə yatarkən verilməlidir. Beləcə gecə ağrıları və belə xəstələrdə səhər görülən oynaq şikayətlənmələri önlənmiş olacaq. 5