DİAZEPAM DESİTİN REKTAL TÜP 10 mg/2.5 ml

Transkript

1 DİAZEPAM DESİTİN REKTAL TÜP 10 mg/2.5 ml FORMÜLÜ Etken madde: Her 2.5 ml'lik solüsyon (1 rektal tüp) 10 mg. diazepam ihtiva eder. Yardımcı maddeler: Benzil alkol, propilen glikol, ve %96 Etanol FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Diazepam 1,4-benzodiazepinler sınıfından gerilim, ajitasyon ve anksiyeteyi suprese edici özellikte, aynı zamanda sedatif ve hipnotik özellikleri olan psikoterapik bir maddedir. Daha yüksek dozlarda kas gevşetici ve antikonvülsif özelliklere de sahiptir. Diazepam merkezi sinir sisteminde ve periferdeki bazı özel organlarda bulunan spesifik reseptörlere bağlanır. Benzodiazepin reseptörlerine bağlandıktan sonra, diazepam GABA-erjik transmisyonun inhibitör etkisini artırır. Rektal uygulamadan sonra hemen hemen tamamı rektumdan hızla absorblanır. Terapötik etki birkaç dakika içinde başlar. 10 mg. diazepam uygulamasını takiben maksimum plazma konsantrasyonlarına yaklaşık dakika içinde ulaşır. Diazepam %95-99'oranında plazma proteinlerine bağlanır. Esas olarak karaciğerde metabolize edilir. İdrarda glukuronitler olarak ortaya çıkan metabolitleri aktif bileşiklerdir. Diazepam lipofiliktir; esas metaboliti N-desmetildiazepam ile birlikte kolayca beyin omurilik sıvısına geçer, plasenta bariyerini aşar ve süte geçer. Bifazik yarılanma ömrüne sahiptir: Başlangıçtaki hızlı dağılım fazı ve bunu takip eden 1-2 günlük uzamış terminal eliminasyon fazı, Atılımı esas olarak böbrekle, kısmen de safrayladır. ENDİKASYONLARI Status epileptikus Akut anksiyete, gerilim ve ajitasyon durumlarının kısa süreli tedavisi (akut klinik müdahale) Sedasyon ve hazırlık için cerrahi müdahale ve diyagnostik işlemler öncesi (premedikasyon) veya sonrası (post-operatif medikasyon) Kas spazmlarının giderilmesi Tetanus ve febril konvülsiyonlar

2 KONTRENDİKASYONLARI Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg. aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır: Benzodiyazepinlere ya da yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda. Myastenya gravis İlaç bağımlılığı olan hastalarda (alkol, terapötik ajan, uyuşturucu)* Fobik veya obsesyonel durumlar Akut pulmoner yetmezlik Kronik psikoz Respiratuvar depresyon UYARILAR / ÖNLEMLER Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg. aşağıdaki durumlarda, doktor kontrolünde ve büyük bir dikkatle kullanılmalıdır: Serebral ya da spinal ataksi Alkol, hipnotikler, analjezikler ya da psikoterapötik ajanlarla (nöroleptikler, antidepresanlar ve lityum gibi) meydana gelen akut zehirlenmelerde. Dar açılı glokom *Geçmişinde ilaç bağımlılığı olanlarda bu preparat kullanılmamalıdır; ancak bazı istisnai durumlarda doktor kontrolü altında çok kısa süreyle kullanılabilir. Karaciğer ya da böbrek yetmezliği (örn. kolestatik sarılık gibi ağır karaciğer hasarı varsa) Uyku apne sendromu Kronik pulmoner yetmezliği akut şiddetlenmeleri Not Dolaşım şokunda olan hastalar volüm yetmezliğinin kompensasyonu için gerekli önlemlerin alınması durumunda Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg. ile tedavi edilebilirler. İlacın uzun süreli kullanımında kan sayımı ve karaciğer fonksiyon testleri yapılması önerilmektedir.

3 Diazepam bağımlılık yapabilir: Normal tedavi dozlarında sadece bir kaç hafta kullanılsa bile bağımlılık riski mevcuttur. Bu nedenle tedaviye başladıktan 4 hafta sonra, tedavinin sürdürülüp sürdürülmeyeceği ancak doktora danışılarak belirlenir. Etkisi kaybolsa bile kesinlikle doktora danışmadan doz artırımına gidilmemelidir. Özellikle uzun süreli günlük kulianımdan sonra ilacın aniden kesilmesi yaklaşık 2-4 gün sonra, anksiyete ve gerilim durumları yanı sıra ajitasyon ve iç huzursuzluğun şiddetlenmiş olarak yeniden ortaya çıkmasına; uykusuzluk ve rüya döneminin artmasına neden olabilir. Semptomlar arasında tremor ve terleme yer alabilir ve neticede, hayatı tehdit eden fiziksel ve mental reaksiyonlar (konvülsiyonlar gibi) ve semptomatik psikoz (Kesilme deliryum'u) gelişebilir. Bu yüzden ilaç kademeli olarak kesilmelidir, ilaç kesilme semptomları genellikle 2-3 hafta sonra kaybolur. Uyarı Benzil alkol içeriği nedeniyle yeni doğanlara, özellikle gelişim eksikliği görülenlere Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg. uygulanmamalıdır. TAŞIT VE MAKİNA KULLANIMINDA ETKİLERİ Bu ilaç talimatlara uygun bir şekilde kullanılsa bile hastanın reaksiyon kapasitesini, motorlu araç sürme ve/veya ağır makinaları kullanma yeteneğini bozacak şekilde etkileyebilir; bu özellikle alkolle birlikte alındığında artar. Diazepamla tedavi sırasında ve son rektal tüp uygulamadan sonraki 24 saat içinde hasta bu tip aktivitelerden kaçınmalıdır. Eğer Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg. diyagnostik amaçla kullanılmışsa hasta evine yanlız dönmemelidir. Eğer beraberinde alkol alınmışsa, motor fonksiyonlar ve maharet gerektiren davranışlardaki bozulma 10 saat kadar sürer; bu da trafik ya da endüstri kazası riskini önemli ölçüde artırır. Bu nedenle hastalar en azından tedavinin ilk 5 gününde, motorlu araç ve/veya ağır makina kullanmamalı ve diğer tehlikeli aktivitelerden kaçınmalıdır. GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE UYGULAMA Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg. hamilelikte, kesin endike olduğu bazı istisnai durumlar dışında, kullanılmamalıdır. Eğer tedavi sırasında hamile kalınmışsa durum derhal doktora bildirilmelidir. Hamilelik sırasında, uzun süreli diazepam kullanımı yeni doğanda bağımlılık ve tolerans gelişimine bağlı ilaç kesilme

4 sendromlarına (hiperaktivite, irritabilite) yol açabilir. Doğum sırasında ya da doğumdan önce yüksek dozlarda Diazepem kullanıldığında, bebekte hipotermi, hipotoni, solunum düzensizlikleri ve emme güçlüğü (Flopp infant sendrom) meydana geldiği kaydedilmiştir. Diazepam ve metabolitleri süte geçer. Bebekte herhangi bir advers etkiden kaçınmak için emzirme döneminde kullanılmamalı, eğer tedavi kesinlikle gerekiyorsa emzirme sonlandırılmalıdır. Yaşlılarda ve Çocuklarda Kullanımı Diazepam çocuklara ve 14 yaş altı adolesanlara ancak zorunlu durumlarda verilmelidir. Zorunlu endikasyonlarda hastanede yatanlar dışında, yeni doğanlarda ve 6 aydan küçük bebeklerde kullanılmamalıdır. Özellikle yaşlı ya da zayıf düşmüş hastalar yan etkilere daha yatkındır ve bu kişilerde düşük dozların kullanımı gerekebilir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Diazepamın yan etkileri genellikle hafiftir ve sık rastlanmaz. En yaygın yan etkiler: Sedasyon, yorgunluk, uyuşukluk, reaksiyon süresinin uzaması, baş dönmesi, başağrısı, konfüzyon, anterograd amnezi. İlacı gece alanlarda ertesi sabah konsantrasyon bozukluğu, rezidüel sersemlik şeklinde görülen artık-etki (hang-over effect) reaksiyon kapasitesini bozabilir. Diazepamın kas gevşetici özellikleri nedeniyle yaşlı hastaların özellikle dikkat etmesi gereklidir (düşme riski). Daha nadir görülen etkiler gastrointestinal rahatsızlıklar (bulantı, kusma, karın ağrısı, konstipasyon, diyare), sarılık, idrar retansiyonu, larinks spazmı, göğüs ağrısı, hipotansiyon, bradikardi, depresif ruh hali, libido kaybı, kadınlarda menstrüal düzensizlikler, iştah artması, ağız kuruluğu, kan diskrazileri, allerjik deri reaksiyonları (kaşıntı, ürtiker, kızarma) ve solunum depresyonudur. Solunum üzerindeki depresif etki, solunum yolları tıkanmış (nefes darlığı çeken) hastalarla beyin hasarı olan hastalarda daha belirgindir. Bu etki, özellikle diğer santral aktif maddelerle kombinasyonda görülür. Daha önceden depresif rahatsızlığı olan hastalarda depresyon şiddetlenebilir, ilacın, tetanus tedavisinde olduğu gibi, çok yüksek dozda birkaç gün verilmesinden sonra kolik tipi abdominal ağrı ve diyare gelişebilir.

5 Diazepamın yüksek dozda daha uzun süreli kullanılması (bu formülasyonla bu tarz kullanım ihtimali daha düşüktür) konuşma güçlüğü (ağır ve anlaşılmaz bir konuşma, telafuz bozukluğu), ataksi, ya da görme bozuklukları (nistagmus, diplopi, görme bulanıklığı) gibi reversibl rahatsızlıklarla sonuçlanabilir. Diazepamın uzun süreli ya da tekrarlanan kullanımıyla tomergans gelişebilir. Benzodiazepinlerle beklenmeyen 'paradoksal'reaksiyonlar (anksiyete, akut ajitasyon atakları, öfke nöbetleri, uykusuzluk, artan kas spazmları, gerçek intihar eğilimi gibi) ve duyusal bozuklukların (halüsinasyonlar) meydana geldiği bilinmektedir ve bunların çocuk ve yaşlılarda görülme olasılığı daha fazladır. Bu gelişmelerde ilaç kesilir. Çok nadir olarak benzil alkole karşı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir. Propilen glikole karşı duyarlı bazı hastalarda da yine istenmeyen reaksiyonlar meydana gelebilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER Diğer santral aktif ilaçlarla (psikotropik ajanlar, hipnotikler, bazı analjezikler, anestetikler, hatta antihistaminikler gibi) ve de alkolle beraber kullanımı karşılıklı potansiyalizasyona neden olur ve bazı istenmeyen etkiler ortaya çıkar. Simetidin ve omeprazol'ün benzodiazepin klerensini düşürdüğü ve etkilerini potansiyalize edebileceği, Rifampicin gibi hepatik enzimleri indükleyen maddelerin ise benzodiazepin klerensini artırdığı gösterilmiştir. Disülfiram da diazepamın etkisini potansiyalize eder ve uzatır. Diazepam metabolizması sigara ve teofilinle hızlanır. Teofilin, düşük dozlarda diazepamın sedatif etkisini tersine çevirir. Diazepam karaciğerde metabolize olan diğer ilaçlarla etkileşebilir; onları inhibe (levodopa) veya potansiyalize (kas gevşeticiler) eder. Nadir durumlarda fenitoin metabolizmasını inhibe ederek etkisini artırabilir. Fenobarbital ve fenitoin de diazepam metabolizmasını hızlandırabilir. Santral aktif antihipertansif ajanlar, beta-blokörler, anti-koagulanlar ve kalp glikozitleri gibi ilaçlarla uzunsüreli tedavi gören hastalarda etkileşim olup olmadığı ya da etkileşimin tipi önceden bilinemez. Bu

6 nedenle diazepam tedavisine başlamadan önce, doktor herhangi bir kronik ilaç tedavisi uygulanıp uygulanmadığını araştırmalıdır. Eğer varsa, özellikle tedavinin başlangıcında özel önlemler alınmalıdır. Diazepamın eliminasyonunun yavaş olması nedeniyle; tedavi sonlandıktan sonra bile bazı etkileşmeler beklenebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Dozaj hastanın bireysel cevabı, yaş ve ağırlığı yanı sıra hastalığın tip ve şiddetine de bağlıdır. Bu bağlamda ana prensip, mümkün olan en az dozu kullanmaktır. Optimal individüel medikasyon için rektal tüp 2 dozaj formunda (5 ve 10 mg. Diazepam) sunulmuştur. Eğer hekim tarafından başka türlü önerilmemişse aşağıdaki dozaj şekli uygulanır. 1. Status epileptikus tedavisinde Yetişkinlerde: Başlangıç için makattan 5-10 mg. Diazepam (Max. 1 Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg.) Eğer gerekiyorsa doz dakika sonra, Max.30mg'a kadar tekrarlanabilir (3 Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg.). Çocuklarda Yaş ve kiloya bağlı olarak makattan 5-10 mg. Diazepam (Max. Doz 20 mg.). 3 Yaşa kadar (10-15 kg): 5 mg. Diazepam (1 Diazepam Desitin Rektal Tüp 5 mg.); 3 yaştan sonra (15 kg'ın üstünde): Tek doz halinde 10 mg. Diazepam (1 Diazepam Desitin Rektal Tüp.10 mg); gerekirse doz tekrarlanır. Maksimum etki dakika sonra görülür. Tedavi gerektiğinde 2-4 saat sonra tekrarlanır. 2. Akut anksiyete, gerilim ya da ajitasyon durumlarının ve tetanus ya da febril konvülsionların tedavisinde Yetişkinlerde 5-10 mg. Diazepam (Max. 1 Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg.) Eğer gerekiyorsa, önceden kuvvetli bir sedatif alınmamış olması şartıyla, tedavi 3-4 saat sonra tekrarlanabilir.

7 Çocuklarda 3 yaşa kadar: kg: 5 mg. Diazepam (1 Diazepam Desitin Rektal Tüp 5 mg) 3 yaştan sonra: 15 kg üstü: 10 mg. Diazepam (1 Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg.) Eğer gerekiyorsa, tedavi 12 saat sonra, max. 4 doza kadar tekrarlanabilir. 3.Cerrahi müdahaleler ve diyagnostik işlemler öncesinde (premedikasyon) yada sonrasında (postoperatif medikasyon) kullanımı Yetişkinlerde: Operasyondan önceki akşam: mg. Diazepam (1-2 Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg.) Anesteziden bir saat önce: 5-10 mg. Diazepam (1 Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg.) Post-operatif amaçla: 5-10 mg. Diazepam (1 Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg.), gerektiğinde tekrarlanabilir. 4. Kas spazmlarının giderilmesinde Diazepam başlangıç tedavisi için ya günde toplam mg. bölünmüş dozlar halinde (1-2 Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg.), ya da gece 5-10 mg. tek doz halinde verilir. Çocuklarda genellikle düşük doz kullanılır. Daha ileri tedaviler için, eğer tedavinin devamı oral yolla yapılamıyorsa, tedaviye günde toplam 5-10 mg. Diazepam ile tedavi edilir (Max 1 Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg.). Özel dozaj talimatları 50 kg'ın üstündeki adolesanlara yetişkin dozu verilebilir. Yaşlı yada güçsüz kalmış hastalara ve organik beyin lezyonları, dolaşım veya solunum yetmezliği olanlarla karaciğer ya da böbrek yetmezliği olan hastalara genellikle günlük dozajın yarısı yani; maksimum 1 Diazepam Desitin Rektal Tüp 5 mg. verilir. Bu durum diğer santral aktif ajanlarla beraber kullanıldığında da geçerlidir. Doz atlandığında, bir sonraki doz belirlenen zamanda alınır; çift dozdan kaçınılmalıdır. Uygulama Şekli

8 Çözelti makata uygulanır. Yetişkinler yan pozisyonda olmalıdır; çocuklar ise yan ya da yüzükoyun yatırılır. Rektal tüp içeriği tamamen uygulanmalıdır. Kullanım Süresi Doktor tarafından kararlaştırılır. Ancak Diazepam Desitin Rektal Tüp 10 mg. özellikle akut klinik müdahaleler için uygundur; uzun-süreli kullanımı önerilmez. Uygulama süresi tekli dozlarla ya da akut rahatsızlıklarda bir kaç günle sınırlandırılmalıdır. Daha uzun kullanımlarda (1 haftadan sonra) ilaç dozajın kademeli olarak azaltılmasıyla kesilmelidir. Doz Aşımı Halinde Alınacak Tedbirler ve Antidotlar Doz aşımı halinde derhal doktora başvurulmalıdır Alkol ve diğer santral depresanlarla semptomlar şiddetlenebilir. Semptomlar Hafif zehirlenme semptomları arasında konfüzyon, yorgunluk, uyku hali, ataksi, dizartri, hipotansiyon ve kas zayıflığı yer alır. Ağır zehirlenme olgularında ise yaşamsal fonksiyonlarda, özellikle solunum merkezinde depresyon oluşabilir (solunum ve dolaşım depresyonu, siyanoz, bilinç kaybı ve neticede solunum ve kalp durması ile sonuçlanabilir); bu durumda yoğun bakım gereklidir. Tedavi Tedavi semptomaktir. Solunum, nabız, kan basıncı ve vücut sıcaklığının kontrolü yanısıra kardiyovasküler ve solunum fonksiyonunun korunması için destekleyici önlemler alınmalıdır. Eğer respiratuvar obstrüksiyon gelişmişse intravenöz sıvı replasmanı yapılabilir. Solunum yetmezliği, azalan periferal kas tonusu sonucuysa suni solunum gerekebilir. Hipotansiyon sempatomimetiklerle tedavi edilebilir. Morfin antagonistleri kontrendikedir. Diazepam diyaliz edilebilir. Flumazenil'in benzodiazepinlerin santral depresif etkilerine karşı zıt etkili olduğu gösterilmiştir. SAKLAMA KOŞULLARI

9 Preparat 25 C'nin altında muhafaza edilmelidir. Ancak daha yüksek sıcaklıklarda, öm. arabada ya da ilk yardım çantasında, kısa süre kalabilir. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI 2 ya da 5 rektal tüplük ambalajlarda DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Diazepam Desitin Rektal Tüp 5 mg./2.5 ml solüsyon RUHSAT SAHİBİ MEDSAN İTH. İHR. İLAÇ SAN. VE TİC. LTD., Gazi mah. Tanaçan sok. No:22 /ANKARA Ank. Tel: (0 312) Fax: İst. Tel: (0 216) Fax: RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI 11/ TR01 ÜRETİM YERİ VE ADRESİ DESITIN ARZNEIMITTEL GMBH, Weg beim Jager 214, D Hamburg/GERMANY Hekimin kontrolünde kullanılması zorunludur. Çocukların ulaşamayacağı yerlerde ve ambalajında saklayınız. Yeşil Reçete ile satılır.