Desyrel Tablet 100 mg

Transkript

1 FORMÜLÜ Bir tablet, 100 mg trazodon HCl içerir. Desyrel Tablet 100 mg FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik özellikleri Trazodon, anksiyete ve uyku bozukluklarının eşlik ettiği depresyon gibi depresif bozuklukların tedavisinde etkili olan ve kısa etki başlangıcıyla (yaklaşık bir hafta) karakterize bir triazolopiridin türevidir. Trazodon, bir serotonin geri-alım inhibitörüdür; aktivasyonu çoğunlukla uykusuzluk, anksiyete, psikomotor ajitasyon ve cinsel fonksiyonda değişikliklerle ilişkili bulunan 5-HT 2 reseptörlerinin bir antagonistidir. Diğer psikotrop ilaçların tersine, trazodon, glokomda ve idrar bozukluklarında kontrendike değildir; ekstrapiramidal etkileri yoktur ve adrenerjik iletiyi kuvvetlendirmemektedir; trazodon, antikolinerjik etkinlikten yoksun olmasından dolayı, trisiklik antidepresanların kalp fonksiyonu üzerindeki tipik etkilerine sahip değildir. Farmakokinetik özellikleri Genç hastalarda 100 mg trazodonun tek oral dozu uygulandıktan sonra, 1 saatte elde edilen bir T max ile 1,2 µg/ml lik bir C max değerine ulaşılmaktadır. AUC 0-, 7,3 µg/ml/saat; yarılanma ömrü, 6,6 saattir. Yaşlı hastalarda 100 mg trazodonun tek oral dozundan sonra, uygulamadan yaklaşık 1,5 saat sonra elde edilen bir T max ile 1,6 µg/ml lik bir C max değerine ve 17 µg/ml/saat civarında bir AUC 0- değerine ulaşılmaktadır. Tekrarlanan uygulamalardan sonra T max ve AUC değerleri, hemen hemen hiç değişmeden kalır ve C max değeri yaklaşık 2 µg/ml dir. Yarılanma ömrü, 9-11 saattir. İnsan karaciğer mikrozomlarında yapılan in-vitro çalışmalar, trazodonun esas olarak sitokrom P4503A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edildiğini göstermiştir. ENDİKASYONLARI Anksiyetenin eşlik ettiği veya etmediği depresif bozukluklar. KONTRENDİKASYONLARI İlaca veya bileşenlerine bilinen aşırı duyarlılık durumunda kullanılmamalıdır. Desyrel Tablet 100 mg, genellikle gebelik ve emzirme sırasında kontrendikedir ( GEBELİKTE ve LAKTASYON DÖNEMİNDE KULLANIMI bölümüne bakınız). UYARILAR/ÖNLEMLER Desyrel Tablet 100 mg, klinik yönden anlamlı karaciğer ve böbrek rahatsızlığı olan hastalarda, kalp hastalarında, özellikle de iletim bozuklukları veya farklı derecelerde A-V blokları olan hastalarda veya miyokard enfarktüsünden sonra doktor kontrolü altında uygulanmalıdır.

2 Trazodon, trisikliklerin kardiyak fonksiyon üzerindeki tipik etkilerine neden olmamakla birlikte adrenolitik etkinliği bradikardiyi ve hipotansiyonu, özellikle de ortostatik hipotansiyonu, uyarabilir ve buna muhtemelen kompensatuvar taşikardi eşlik edebilir. Desyrel Tablet 100 mg ile birlikte antihipertansif tedavi uygulanması antihipertansif ilacın dozunun azaltılmasını gerektirebilir. Trazodon, epileptik hastalara uygulanırken dikkatli olunmalı, dozajda ani artış veya azalmalardan özellikle kaçınılmalıdır. Trazodon kullanımıyla zaman zaman kan tablosunda agranülositoz, trombositopeni ve anemi gibi değişiklikler meydana gelebilir. Karaciğer fonksiyonunda, sarılık ve hepatoselüler hasar gibi bazen şiddetli olan değişiklikler nadir olarak bildirilmiştir. Bu tür olgularda tedavi derhal kesilmelidir ( YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER bölümüne bakınız). Doktor tarafından reçete edildiği üzere dozların günlük olarak önerilen maksimum doza kadar arttırılması ilaçla ilişkili istenmeyen advers olayların sıklığını azaltmaktadır. Trazodon, hypericum perforatum içeren preparatlarla birlikte uygulandığında istenmeyen etkiler daha sık görülebilir. Tabletler, laktoz içermektedir. Bu nedenle galaktoz intoleransı, Lapp-laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz absorpsiyon bozukluğu gibi ender görülen kalıtsal rahatsızlıkları olan hastalar, bu ürünü kullanmamalıdır. Çocuklarda ve 18 yaşından küçük adolesanlarda kullanımı Desyrel Tablet 100 mg, çocuklarda ve 18 yaşından küçük adolesanlarda kullanılmamalıdır. Antidepresanla tedavi edilen çocuklarda ve adolesanlarda yapılan klinik araştırmada intihar davranışı (intihar teşebbüsü veya intiharın planlanması) ve düşmanlık duygusu (esas itibarıyla saldırganlık, ters davranış ve öfke) plaseboya oranla daha sık gözlenmiştir. Bunun dışında çocuk ve adolesanlarda büyüme, olgunlaşma, bilişsel ve davranışsal gelişme ile ilgili uzun süreli güvenlik verileri bulunmamaktadır. GEBELİKTE ve LAKTASYON DÖNEMİNDE KULLANIMI Gebelerde kullanımı Gebelik kategorisi, C dir. Trazodonun gebe kadınlarda güvenilirliği doğrulanmamıştır. Bu nedenle, trazodonun gebeliğin ilk trimesteri sırasında uygulanması tavsiye edilmemektedir, öte yandan gebeliğin kalan iki trimesterinde ilaç kullanımı seçilmiş olgularla sınırlanmalı ve ancak, hekim riskyarar oranını değerlendirdikten sonra kullanılmalıdır. Emzirenlerde kullanımı Bu ürünün meme sütüne geçme olasılığı emziren annelerde göz önünde tutulmalıdır. Emzirme sırasında ilaç kullanımı seçilmiş olgularla sınırlanmalı ve ancak, hekim risk-yarar oranını değerlendirdikten sonra kullanılmalıdır. ARAÇ ve MAKİNE KULLANMA YETENEĞİ ÜZERİNDEKİ ETKİLERİ Merkezi sinir sistemine etki eden diğer ilaçlarda olduğu gibi, hastalar trazodonun motorlu taşıt kullanmak, tehlikeli işleri yapmak ve karmaşık

3 makineleri kullanmak için gerekli olan dikkati ve psikofiziksel koşulları etkileyebileceği konusunda uyarılmalıdır. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER Desyrel Tablet 100 mg, tedavinin ilk günleri sırasında görülen, genellikle devam eden tedaviyle birlikte ortadan kalkan uyuşukluk haline neden olabilen sedatif özelliklere sahip bir antidepresandır. Aşağıdaki advers olaylar, zaman zaman bildirilmiştir: baş ağrısı, halsizlik, baş dönmesi, ortostatik hipotansiyon, bradikardi ve taşikardi, bulantı, kusma ve diyare gibi gastrik rahatsızlıklar, uykusuzluk ve konsantrasyonda azalma, kilo kaybı, tremor, konfüzyon durumları ve deri döküntüsü. Trazodon kullanımıyla, özellikle diğer psikotrop ilaçlarla birlikte alındığında, zaman zaman serotoninerjik sendrom ve konvülsiyonlar bildirilmiştir. Kardiyak aritmiler ve kan tablosunda (agranülositoz, trombositopeni ve anemi) ve karaciğer fonksiyonunda (sarılık, hepatoselüler hasar) değişiklikler nadir olarak bildirilmiştir. Bu tür olgularda tedavi derhal kesilmelidir (ayrıca UYARILAR/ÖNLEMLER bölümüne bakınız). Diğer alfa-adrenolitik ilaçlarda olduğu gibi, trazodon, çok nadir olarak priapizm ile ilişkili bulunmuştur. Bu şüpheli advers reaksiyonun geliştiği hastalar, tedaviyi derhal bırakmalıdır. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞMELER Herhangi bir istenmeyen etki bildirilmemiş olmakla birlikte, trazodon kas gevşeticilerin ve uçucu anesteziklerin etkisini arttırabilir. Trazodon, standart fenotiazin tedavisi almakta olan deprese şizofrenik hastalarda ve ayrıca levodopa ile tedavi edilen deprese parkinson hastalarında iyi tolere edilmektedir. Trazodon ile tedavi alkol, barbitüratlar ve diğer merkezi sinir sistemi depresanlarına yanıtı arttırabilir. Monamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ) ile etkileşim bildirimleri seyrek olarak alınmıştır. Bazı doktorlar rutin olarak bu ilaçları beraber reçete etmesine rağmen, trazodonun MAOİ ile birlikte veya bu maddelerle tedavinin sonlandırılmasından sonraki iki hafta içinde kullanılması tavsiye edilmemektedir. Trazodon tedavisinin sonlandırılmasından sonraki bir hafta içinde MAOİ nin uygulanması da önerilmemektedir. Laboratuvar hayvanlarında yapılan araştırmalar, trazodonun klonidinin akut etkilerini dikkate değer ölçüde inhibe edebileceğini düşündürmektedir. Diğer antihipertansif ilaçlarla herhangi bir etkileşim bildirilmemişse de, Desyrel Tablet 100 mg ın olası bir güçlendirici etkisi dikkate alınmalıdır. Trazodonun digoksin veya fenitoin ile birlikte kullanımı bu iki maddenin serum düzeylerini arttırabilir. İlaç metabolizması ile ilgili in-vitro çalışmalar, trazodon ile ketokonazol, ritonavir ve indinavir gibi sitokrom P4503A4 (CYP3A4) inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımlarının farmakolojik etkileşime sebep olabileceğini öne sürmektedir. CYP3A4 inhibitörleri, potansiyel advers olay riski ile birlikte trazodonun plazma

4 konsantrasyonunda belirgin artışa neden olabilir. Bu nedenle, güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile trazodonun eşzamanlı kullanımı durumunda trazodon dozu azaltılmalıdır. Karbamazepin ile eşzamanlı kullanım, trazodonun plazma konsantrasyonunu azaltmaktadır. Bu nedenle, eşzamanlı trazodon ve karbamazepin tedavisi alan hastalar yakından izlenmelidir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU Bu ilacın kullanımı erişkinlerle sınırlandırılmıştır. Tabletler, hastalığın şiddetine, hastanın kilosu, yaşı ve genel durumuna bağlı olarak kademeli doz artışına olanak sağlamak üzere çentiklidir. Erişkinlerde kullanımı Başlangıç dozu, bölünmüş dozlar halinde yemeklerden sonra veya tek doz halinde akşam yatma vaktinden önce uygulanan mg/gün dür. Doz, tek doz veya bölünmüş dozlar halinde uygulanmak üzere günde 300 mg a kadar artırılabilir. Bölünmüş dozun büyük kısmı yatma vakti alınmalıdır. Hastaneye yatırılan hastalarda doz, bölünmüş dozlar halinde günde 600 mg a kadar artırılabilir. Yaşlı ve zayıf hastalarda kullanımı Başlangıç dozu, bölünmüş dozlar halinde veya tek doz halinde yatma vaktinde uygulanan 100 mg/gün dür. Doz, klinik yanıta bağlı olarak doktor tarafından artırılabilir. Dozların 300 mg ın üzerine çıkılması olası değildir. Tedavi, akşam uygulaması ile başlamalı ve günlük dozlar zaman içinde artırılmalıdır. İlaç, tercihen tok karnına ve en az bir aylık terapötik süreç boyunca alınmalıdır. Yaşlı hastalarda dozaj, önerilen minimum dozların uygulanıp uygulanmayacağına karar vermesi gereken doktor tarafından dikkatli bir şekilde ayarlanmalıdır. Çocuklarda ve 18 yaşından küçük adolesanlarda kullanımı Desyrel Tablet 100 mg, çocuklarda ve 18 yaşından küçük adolesanlarda kullanılmamalıdır. DOZ AŞIMI ve TEDAVİSİ En sık gözlendiği bildirilen reaksiyonlar uyuşukluk hali, baş dönmesi ve kusmadır. Akut doz aşımı halinde, mide olabildiğince çabuk boşaltılmalı, hasta kusturulmalı veya gastrik lavaj uygulanmalıdır. Hasta, dikkatlice kontrol edilmeli ve yeterli sıvı dengesi korunarak semptomatik olarak tedavi edilmelidir. SAKLAMA KOŞULLARI 30 C'nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

5 TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI Desyrel Tablet 100 mg; 30 tabletlik blister ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Desyrel Tablet 50 mg; 30 tabletlik blister ambalajlarda. RUHSAT SAHİBİNİN İSİM ve ADRESİ A.C.R. Angelini F. Roma (İTALYA) lisansı ile, ÇINAY KİMYA SAN. ve TİC. A.Ş Şişli - İSTANBUL RUHSAT TARİHİ ve NUMARASI /5 ÜRETİM YERİ İSİM ve ADRESİ SANTA FARMA İLAÇ SANAYİİ A.Ş Edirnekapı - İSTANBUL REÇETE İLE SATILIR. Prospektüsün son güncellenme tarihi: