KİNATEVA 20 mg Film Kaplı Tablet

Transkript

1 KİNATEVA 20 mg Film Kaplı Tablet FORMÜLÜ Her film kaplı tablet 20 mg kinaprile eşdeğer miktarda kinapril hidroklorür içerir. Yardımcı madde olarak titanyum dioksit (E171) içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER Farmakodinamik özellikler Kinapril, dezesterifikasyon yoluyla hızlı bir şekilde, kuvvetli bir anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü (ADE) olan kinaprilata (kinapril diasit ana metabolittir) dönüşmektedir. Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE), anjiyotensin I in, bir vazokonstriktör olan anjiyotensin II ye dönüşümünü katalize eden bir peptidil dipeptidazdır. Anjiyotensin II, adrenal korteks tarafından aldosteron salgılanmasının uyarılması da dahil olmak üzere, değişik mekanizmalar yoluyla vasküler kontrol ve fonksiyonda rol almaktadır. Kinaprilin etki mekanizması, dolaşımdaki ve dokulardaki ADE etkinliğini inhibe ederek vazopresör etkinliğini ve aldosteron salgılanmasını azaltmaktır. Yapılan çalışmalarda, kinaprilin antihipertansif etkisi, dolaşımdaki ADE üzerindeki inhibe edici etkisinden daha uzun sürmekte, buna karşılık dokulardaki ADE inhibisyonu ile antihipertansif etkinin süresi arasında daha yakın bir ilişki görülmektedir. Orta şiddette ve şiddetli hipertansiyon hastalarına mg kinapril uygulanması, hem oturma hem de hareket halindeki kan basıncının düşmesine yol açmakta, nabız üzerinde ise çok az etki etmektedir. Antihipertansif etki bir saat içerisinde başlamakta ve genellikle dozun uygulanmasının ardından 2-4 saat sonra en yüksek etkiye ulaşmaktadır. Maksimum kan basıncı düşürme etkisine ulaşılması bazı hastalarda iki haftalık bir tedavi gerektirebilmektedir. Tavsiye edilen dozlarda, antihipertansif etkiler birçok hastada 24 saatlik doz uygulama aralığı boyunca korunmakta ve uzun süreli tedavi boyunca devam etmektedir. Farmakokinetik özellikler Absorpsiyon Doruk plazma konsantrasyonlarına, kinaprilin oral yoldan uygulanmasını izleyen 1 saat içinde ulaşılır. Absorpsiyon oranı yaklaşık %60 dır ve yiyeceklerden etkilenmemektedir. Ana etkin metabolit olan kinaprilatın doruk plazma konsantrasyonlarına, oral yoldan uygulanan kinapril dozunu izleyen yaklaşık 2 saat içinde ulaşılır. Dağılım Hem kinaprilin, hem de ana etkin metabolit olan kinaprilatın proteine bağlanma oranı %97 dir. Kan hücrelerinde de birikebilir. Biyotransformasyon Absorpsiyonunun ardından kinapril, dezesterifikasyon yoluyla ana etkin metaboliti olan kinaprilata ve daha önemsiz etkin olmayan metabolitlerine dönüşmektedir. Eliminasyon Kinaprilin görünür yarılanma ömrü yaklaşık 1 saattir. Ana metabolit olan kinaprilat büyük ölçüde (%96) böbrek yoluyla atılır ve etkin eliminasyon yarılanma ömrü 3 saattir. Kinapril ve kinaprilatın farmakokinetiği 5-80 mg aralığındaki tek dozda ve mg çoklu günlük doz aralığının üzerinde doğrusaldır. Hem kinaprilin hem de kinaprilatın plazmadaki dolaşımının yaklaşık %97 si proteinlere bağlı olarak gerçekleşir. 1

2 Böbrek yetmezliği olan ve kreatinin klirensi 40 ml/dak dan düşük olan hastalarda, doruk ve çukur kinaprilat konsantrasyonları artmakta, doruk konsantrasyona ulaşma süresi uzamakta, görünür yarılanma ömrü artmakta ve kararlı duruma ulaşma süresi uzayabilmektedir. Kinaprilatın eliminasyonu, yaşlı hastalarda da (65 yaş üstü) azalmakta ve yaşlılarda sık görülen böbrek fonksiyonu bozukluğuyla yakın bir ilişki sergilemektedir. Kinaprilat konsantrasyonları, kinapril dezesterifikasyonundaki bozukluk nedeniyle alkolik siroz hastalarında düşüktür. Yapılan çalışmalar kinaprilin ve metabolitlerinin kan-beyin engelini aşmadığını göstermiştir. ENDİKASYONLARI Hipertansiyon Esansiyel hipertansiyonun her derecesinin tedavisinde endikedir. Kinapril, hipertansiyonlu hastalarda tek başına veya diüretiklerle birlikte tedavide etkindir. Konjestif Kalp Yetmezliği Bir diüretik ve/veya kardiyak glikozidi ile birlikte uygulandığında, konjestif kalp yetmezliğinin tedavisinde endikedir. KİNATEVA Film kaplı tablet ile konjestif kalp yetmezliği tedavisi, daima yakın tıbbi gözetim altında başlatılmalıdır. KONTRENDİKASYONLARI KİNATEVA Film kaplı tablet ; - İçerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda, - Gebelik sırasında (Bkz., Gebelik ve Laktasyonda Kullanım), - Emziren annelerde, - Daha önce ADE inhibitörleri ile tedaviye bağlı anjiyoödem geçmişine sahip hastalarda, - Kalıtsal/idiyopatik anjiyoödemi olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER HAMİLELİKTE KULLANIM Hamileliğin ikinci ve üçüncü trimestrinde kullanıldığında ADE inhibitörü, gelişen fetüste hasara hatta ölüme neden olabilir. Hamilelik tespit edildiği zaman, KİNATEVA alımı mümkün olan en kısa sürede bırakılmalıdır. Bkz. UYARILAR, Fötal/Neonatal Morbidite ve Mortalite. Kinapril, aortik stenozu veya akış tıkanıklığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Yüksek akışlı poliakrilonitril ( AN69) membranlar kullanılarak hemodiyaliz edilen hastaların, ADE inhibitörleri ile tedavi edilmeleri halinde anafilaksi benzeri reaksiyonlar gösterme ihtimalleri yüksektir. Bu nedenle, ya alternatif antihipertansif ilaçlar ya da hemodiyaliz için alternatif membranlar kullanmak suretiyle bu kombinasyondan kaçınılmalıdır. Dekstran-sülfatla düşük yoğunluklu lipoprotein aferezi sırasında benzer reaksiyonlar gözlenmiştir. Bu nedenle ADE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda bu yöntem kullanılmamalıdır. 2

3 Anafilaksi benzeri reaksiyonlar: Hymenoptera venom ile duyarsızlaştırma tedavisi sırasında ADE inhibitörleri alan hastalar, hayatı tehdit edici anafilaksi benzeri reaksiyonlar göstermiştir. Her bir duyarsızlaştırmadan önce, ADE inhibitörü tedavisine geçici olarak ara vermek suretiyle bu reaksiyonlar önlenmiştir. ADE inhibitörü ( KİNATEVA dahil) alan hastalarda, bazıları ciddi nitelikte olan değişik yan etkilerin görülmesi, muhtemelen anjiyotensin dönüştürücü inhibitörlerin eikozanoidler ve polipeptidlerin (endojen bradikinin dahil) metabolizmalarını etkilemesinden kaynaklanmaktadır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, böbrek fonksiyonları çoğunlukla değişmemekte veya iyileşebilmektedir. Ancak, tedavi sırasında böbrek fonksiyonları uygun görülen şekilde izlenmelidir. Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin inhibe edilmesi sonucunda, duyarlı bireylerde böbrek fonksiyonlarında değişiklikler beklenebilir. Şiddetli kalp yetmezliği olan ve böbrek fonksiyonu renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin etkinliğine bağlı olan hastalarda, kinapril de dahil olmak ADE inhibitörleri ile tedavi, oligüri ve/veya progresif azotemi ve nadiren akut böbrek yetmezliği ve/veya ölümle sonuçlanabilir. Kreatinin klirensi düştükçe kinaprilatın yarı ömrü uzamaktadır. Kreatinin klirensi 40 ml/dak dan düşük olan hastalarda kinapril tedavisine daha düşük bir dozda başlanması gerekmektedir. Bu hastalarda doz, terapötik cevaba göre arttırılmalı ve böbrek fonksiyonları yakından izlenmelidir. Ancak ilk çalışmalar, kinaprilin böbrek fonksiyonunda daha fazla bir bozulmaya yol açtığını göstermemektedir. Tek taraflı veya çift taraflı böbrek arteri stenozu olan hipertansif hastalar ile yapılan klinik çalışmalarda, ADE inhibitörü tedavisinin ardından bazı hastalarda kan üre azotu ve serum kreatininde artışlar gözlenmiştir. Bu artışlar ADE inhibitörü ve/veya diüretik tedavisinin kesilmesinin ardından hemen hemen her zaman ortadan kalkmıştır. Bu tür hastalarda, böbrek fonksiyonları tedavinin ilk birkaç haftasında izlenmelidir. Daha önceden belirgin bir renal vasküler hastalığı olmayan bazı hipertansiyon veya kalp yetmezliğine sahip hastalarda, kandaki üre ve serum kreatinin düzeylerinde, genellikle küçük ve geçici artışlar (normal düzeyin 1.25 katından fazla) görülmüştür. Bu artışlar, genellikle kinaprilin diüretiklerle birlikte uygulandığı durumlarda görülmüş olup, yalnızca kinapril ile tedavi edilen hastaların sırasıyla %4 ve %3 ünde gözlenmiştir. Bu artışların, daha önceden böbrek fonksiyonu bozukluğuna sahip hastalarda meydana gelme ihtimali daha yüksektir. Diüretik ve/veya kinapril dozunun azaltılması ve/veya kesilmesi gerekli olabilir. Anjiyoödem: Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda anjiyoödem bildirilmiştir. Laringeal stridor veya yüz, dil ya da glottiste anjiyoödem meydana gelmesi halinde tedaviye derhal son verilmeli, hasta uygun tıbbi yöntemlere göre tedavi edilmeli ve şişlik kaybolana kadar dikkatli bir şekilde izlenmelidir. Şişliğin yüz ve dudaklarla sınırlı olduğu hallerde, durum genellikle tedaviye gerek kalmadan düzelse de, belirtilerin hafifletilmesinde antihistaminikler faydalı olabilir. Gırtlağı da içine alan anjiyoödem ölümcül olabilmektedir. Solunum yollarının tıkanmasına neden olabilecek dil, glottis veya gırtlak ödemi durumunda uygun tedavi (örneğin subkütan olarak 0,3-0,5 ml 1:1000 lük adrenalin çözeltisi) derhal uygulanmalıdır. ADE inhibitörü ile tedavi edilen siyahi hastalar, diğer hastalara göre genellikle daha yüksek bir anjiyoödem görülme sıklığına sahiptir. İntestinal Anjiyoödem: ADE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda intestinal anjiyoödem bildirilmiştir. Karın ağrısı (mide bulantısı veya kusma ile birlikte veya değil) görülen bu hastaların; bazısı daha evvel hiç yüzde anjiyoödem geçirmemiş olup C-1 esteraz seviyeleri normaldir. Anjiyoödem, karın bölgesi BT taraması, ultrason veya muayene gibi yollarla teşhis edilmiş ve belirtiler ADE 3

4 inhibitörünün kesilmesinden sonra kaybolmuştur. Karın ağrısı şikayeti bulunmayan ADE inhibitörü kullanan hastaların farklı tetkiklerine intestinal anjiyoödem de dahil edilmelidir. Hipotansiyon: Kinapril ile tedavi edilen hipertansif hastalarda nadiren semptomatik hipotansiyon görülmüştür. Ancak bu durum, daha önceden diüretiklerle tedavi edilmiş, diyetinde düşük miktarda tuz bulunan veya diyalize giren hastalar gibi tuz/su kaybı olan hastalarda ADE inhibitörü tedavisinin olası bir sonucudur. Semptomatik hipotansiyon meydana gelmesi halinde hasta, sırt üstü yatırılmalı ve gerekirse intravenöz olarak normal tuz infüzyonu uygulanmalıdır. Geçici bir hipotansif cevap, daha yüksek dozlar için bir kontrendikasyon değildir; ancak böyle durumlarda kinaprilin veya eşzamanlı uygulanan diğer diüretiklerin dozlarının azaltılması düşünülmelidir. Nötropeni/agranülositoz: Komplike olmayan hipertansiyon hastalarında nadiren, böbrek fonksiyonu bozukluğu olan hastalarda, özellikle de bu durum vasküler kolajen hastalıkla birlikte bulunuyorsa daha sık olarak, ADE inhibitörü tedavisi ile ilişkili agranülositoz ve kemik iliği azalması görülmüştür. Diğer ADE inhibitörlerinde de olduğu gibi, vasküler kolajen hastalığı ve/veya böbrek hastalıkları olan hastalarda akyuvar sayısı izlenmelidir. Fetal/Neonatal Morbidite ve Mortalite: ADE inhibitörleri fetal ve neonatal morbiditeye ve hamilelerde kullanımlarda ölüme yol açabilir. Hamilelik tespit edildiği zaman, ADE inhibitörlerinin alımı mümkün olan en kısa sürede bırakılmalıdır. ADE inhibitörlerinin gebeliğin ikinci ve üçüncü trimestrlerinde kullanımı hipotansiyon, neonatal kafatası hipoplazisi, anüri, geri dönüşümlü veya geri dönüşümsüz karaciğer yetmezliği ve ölüm içeren fötal ve neonatal hasar ile ilişkilendirilmiştir. Aynı zamanda muhtemel düşük fötal renal fonksiyonlara bağlı olarak oligohidramnioz da bildirilmiştir. Bu bağlamda oligohidramnioz fötal limbik kontraktür, kranyofasial deformasyon ve hipoplastik akciğer gelişimi ile ilişkilendirilmiştir. Prematürite, intrauterin gelişiminde gecikme ve kalıcı duktus arteriyozu ADE inhibitörünün sebep olduğu tam olarak açık olmasa da, arteriyel kanal da bildirilmiştir. Oligohidramnioz görüldüğü taktirde, KİNATEVA kullanımına annenin hayatını kurtarma söz konusu değil ise son verilmelidir.. Serum elektrolit düzensizliği: Kinapril tiyazid diüretiklerin neden olduğu potasyum kaybını azaltabilir ve tek başına kullanıldığında serum potasyum değerini arttırabilir. Potasyum tutucu diüretikler (örn: spironolakton, triamteren veya amilorid), potasyum takviyeleri veya potasyum içerikli tuz yerine kullanılan maddelerle eş zamanlı olarak KİNATEVA alınırsa, serum potasyum değerleri dikkatle takip edilerek kullanılmalıdırlar. Öksürük: Muhtemel endojen bradikinin bozunmasının inhibisyonuna bağlı olarak, genellikle tedavinin bırakılmasıyla geçen, ADE inhibitörlerinden kaynaklanan ve genellikle tedavinin bırakılmasıyla geçen, sürekli ve prodüktif olmayan öksürük bildirilmiştir. Cerrahi/anestezi: Kinapril ile anestetik ajanlar arasında hipotansiyona sebep olabilecek bir etkileşim olduğuna dair herhangi bir veri bulunmamakla birlikte, hastalar büyük bir ameliyata veya anesteziye girerken dikkatli davranılmalıdır. Bunun sebebi, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin, anjiyotensin II oluşumunu bloke ederek konpensatuvar renin salımına sebep olduklarının bilinmesidir. Bu durum hipotansiyona yol açabilmekte ve kan hacmi genişleticileriyle düzeltilebilmektedir. 4

5 Gebelik ve Laktasyonda Kullanım Gebelikte kullanım kategorisi ilk trimester için C, ikinci ve üçüncü trimesterler için D dir. Gebelik sırasında kinapril kullanımı kontrendikedir. ADE inhibitörleri gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kullanıldığında, yenidoğanlarda hipotansiyon, böbrek yetmezliği, kafatası hipoplazisi ve/veya ölümler bildirilmiştir. Fetüste muhtemel böbrek fonksiyonu azalmasına işaret eden oligohidramnios ve oligohidramniosla ilişkili olarak kol ve bacak kontraktürleri, yüz ve kafatasında biçim bozuklukları, hipoplastik akciğer gelişimi ve rahim içi gelişim gecikmesi bildirilmiştir. KİNATEVA kullanımı sırasında gebe kalınması halinde ilaç en kısa sürede kesilmelidir. Rahim içerisinde ADE inhibitörlerine maruz kalan bebekler hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi açısından yakından izlenmelidir. Oligüri meydana gelmesi halinde, kan basıncının ve böbrek perfüzyonunun desteklemesine dikkat edilmelidir. Laktasyon: Kinapril, emziren annelerde kullanılmamalıdır. Araç ve Makine Kullanımına Etkisi Kinaprilin, araç kullanma üzerindeki etkisi üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Araç veya makine kullanırken, arada bir baş dönmesi veya yorgunluk meydana gelebileceği dikkate alınmalıdır. YAN ETKİLER Hipertansiyon ve konjestif kalp yetmezliğinde en sık rastlanan klinik advers reaksiyonlar baş ağrısı, baş dönmesi, rinit, öksürük, üst solunum yolu enfeksiyonu, halsizlik, mide bulantısı ve kusmadır. Daha az rastlanan yan etkiler arasında dispepsi, adale ağrısı, göğüs ağrısı, karın ağrısı, diyare, sırt ağrısı, sinüzit, uykusuzluk, parestezi, sinirlilik, asteni, farenjit, hipotansiyon, çarpıntı, flatulans, depresyon, kaşıntı, döküntü, impotens, ödem, artralji ve ambliyopi yer almaktadır. Böbrek fonksiyonu bozukluğu, anjiyoödem, hipotansiyon, hiperkalemi, nötropeni ve agranülositoz için Bkz., Uyarılar/Önlemler. ADE inhibitörü tedavisiyle ilişkili olarak aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir: Kardiyovasküler: Taşikardi, senkop, miyokard enfarktüsü, geçici iskemik nöbetler, beyin kanaması. Solunum yolu: Dispne, dil iltihabı, bronşit ve bronkospazm. Nadir vakalarda, üst solunum yolunu da içine alan anjiyonörotik ödem, ölümcül solunum yolu tıkanıklığına yol açmıştır. Gastrointestinal: Kabızlık, ağız kuruluğu, kolestatik sarılık, hepatit ve bağırsak tıkanması. ADE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda nadiren 5

6 pankreatit bildirilmiştir; bazı vakalarda bu durum ölümcül boyutlara ulaşmıştır. Cilt, damar: Ürtiker, eritema multiforme, Stevens Johnson sendromu, epidermik nekroliz, psöriyazis benzeri cilt kızarıklıkları, saç dökülmesi. Ateş, eozinofili ve/veya antinükleer antikorlarda (ANA) artış görülebilir. Sinir sitemi: Nadiren denge bozuklukları, konfüzyon, kulak çınlaması, görüş bozukluğu ve tat duyusu bozuklukları. İlaç/Laboratuvar: Kandaki üre ve plazma kreatinin düzeylerinde artışlar meydana gelebilir. Hematokrit trombositlerde ve akyuvar sayısında düşüş, karaciğer enzimleri ve serum bilirubin düzeylerinde artış görülebilir. Konjenital G-6-PDH bozukluğu olan hastalarda, nadiren hemolitik anemi vakaları bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER Tetrasiklin: Formülasyonda bulunan magnezyum karbonat nedeniyle, KİNATEVA ile tetrasiklin birlikte uygulandığında, tetrasiklinin absorpsiyonunun %28-37 oranında azalabileceği bildirilmiştir. Tetrasiklin ile birlikte kullanımdan kaçınılması tavsiye edilmektedir. Eşzamanlı diüretik tedavisi: Diüretiklerle tedavi edilen hastalarda, KİNATEVA ile tedaviye başlanmasının ardından, kan basıncında aşırı bir düşüş meydana gelebilir. Bu hipotansif etki, ilk kinapril dozunun uygulanmasından önce diüretik tedavisinin kesilmesi ya da tuz alımının arttırılması ile etkili bir şekilde en aza indirilebilir. Diüretik tedavisinin kesilmesi mümkün değilse, ilk dozun uygulanmasını izleyen iki saat süresince tıbbi gözetim uygulanmalıdır. Serum potasyum düzeyini arttıran ajanlar: Potasyum tutucu diüretikler, potasyum destekleri veya potasyum tuzlarıyla birlikte tedavide dikkatli olunmalı ve serum potasyum düzeyi uygun şekilde izlenmelidir. Diğer ADE inhibitörlerinde olduğu gibi, yalnızca kinapril alan hastaların serum potasyum düzeylerinde artışlar görülebilmektedir. Kinapril, tiazid diüretikleri ile birlikte uygulandığında, tiazid diüretiklerinin sebep olduğu hipokalemiyi azaltabilir. Lityum: Lityum ve bir ADE inhibitörü ile birlikte tedavi edilen hastalarda, bu ajanların sodyum kaybettirici etkisi nedeniyle yüksek serum lityum düzeyleri ve lityum toksisitesi belirtileri bildirilmiştir. Bu ilaçlar birlikte uygulanırken dikkatli olunması ve serum lityum düzeylerinin sık sık izlenmesi tavsiye edilmektedir. Ayrıca bir diüretiğin kullanılması, lityum toksisitesi riskini arttırabilmektedir. Steroidal olmayan antienflamatuvar ilaçlar: Bazı hastalarda, steroidal olmayan antienflamatuvar bir ajanın uygulanması ADE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilmektedir. Karaciğer rahatsızlığı bulunan hastalarda bu ilaçlarla beraber kullanım ileriki aşamalarda karaciğerin bozulmasına yol açabilir. Steroidal olmayan antienflamatuvar ilaçlardan özellikle indometasin ADE inhibitörlerinin hipotansif etkisini azaltabilir. Ayrıca, steroidal olmayan antienflamatuvar ilaçlar ve ADE inhibitörlerinin serum potasyum düzeyindeki artışı destekleyici etkisi olduğu, ancak böbrek fonksiyonunun azalabileceği 6

7 belirtilmiştir. Bu etkiler esasen geri dönüşümlüdür ve özellikle uyumlu böbrek fonksiyonu olan hastalarda ortaya çıkmaktadır. Allopurinol, sitostatik ve immünosüpresif ajanlar, sistemik kortikosteroidler veya prokainamid: ADE inhibitörleriyle birlikte uygulanmaları yüksek lökopeni riskine yol açabilir. Alkol, barbitüratlar ve narkotikler: Ortostatik hipotansiyonu arttırabilir. Diğer antihipertansif ilaçlar: Additif etki veya potansiyalizasyon meydana gelebilir. Antasitler: Kinaprilin biyoyararlanımını düşürebilir. Antidiyabetik ilaçlar (oral hipoglisemik ajanlar ve insülin): Antidiyabetik ilaçların dozunun ayarlanması gerekebilir. Kinolon ve tetrasiklik antibiyotikler: Kinapril bu ilaçların absorbsiyonunu düşürebilir. Aspirin: Yüksek dozda aspirin ADE inhibitörlerinin terapötik etkisini azaltabilir ancak düşük dozlarda bu etki önemsizdir. Rifampin: Rifampin ADE inhibitörlerinin etkisini azaltabilir. Antasitler: ADE inhibitörlerinin biyoeşdeğerliğini düşürebilir ( bu durum kaptopril ile daha muhtemeldir); 1-2 saatlik aralıklarla alınmalıdırlar. BİTKİSEL İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ Bitki/Nutrasötikler: Şayet hipertansiyon (estrojenik aktivitesi varsa) hastasıysanız Çin melek otunun kinaprille eş zamanlı kullanımından kaçınınız. Efedra, yohimbe, ginsengin (hipertansiyonu kötüleştirebilir) kinaprille birlikte kullanımından sakınınız. Sarımsak antihipertansif etkiyi arttırabileceği için birlikte kullanımından kaçınınız. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Oral yoldan kullanım içindir. Yetişkinlerde Hipertansiyon Tek başına tedavide: Tavsiye edilen başlangıç dozu, komplike olmayan hipertansiyonda günde bir kez 10 mg dır. Doz, hastanın klinik cevabına bağlı olarak, tek seferde veya 2 doza bölünmüş olarak uygulanan, mg/gün lük idame dozuna kadar ayarlanabilir (dozun iki katına çıkartılması yeteri kadar sürede yapılmalıdır). Günde tek dozluk rejim uygulanan hastaların çoğunda uzun süreli kontrol sağlanmaktadır. Hastalar, en fazla 80 mg/gün lük dozlarla tedavi edilmiştir. Yemeklerle birlikte veya yemeklerden bağımsız olarak uygulanabilir. Doz, uyumu arttırmak amacıyla günün yaklaşık olarak aynı saatinde alınmalıdır. 7

8 Diüretiklerle birlikte kullanım: Aşırı hipotansiyon meydana gelip gelmeyeceğini belirlemek amacıyla, diüretik tedavisi gören hastalarda 2,5 mg lık bir başlangıç dozu tavsiye edilmektedir. Sonrasında, kinapril dozu (yukarıda belirtilen şeklilde) optimal cevaba göre ayarlanmalıdır. Konjestif Kalp Yetmezliği Hastaların semptomatik hipotansiyon itibariyle yakından izlenmesi amacıyla 2,5 mg lık bir başlangıç dozu tavsiye edilmektedir. Sonrasında, diüretik ve/veya kardiyak glikozidleri ile birlikte, 1 veya 2 doz halinde (en fazla 40 mg/gün) uygulanan etkin doza kadar ayarlama yapılmalıdır. İdame dozu, eşzamanlı tedaviyle birlikte genellikle mg/gün lük dozdur. Yemeklerle birlikte veya yemeklerden bağımsız olarak uygulanabilir. Doz, uyumu arttırmak amacıyla günün yaklaşık olarak aynı saatinde alınmalıdır. Şiddetli Kalp Yetmezliği: Şiddetli veya stabil olmayan konjestif kalp yetmezliğinde kinapril tedavisi, daima hastanede, yakın tıbbi gözetim altında başlatılmalıdır. Yüksek risk altında kabul edilebilecek olan ve kinapril tedavisinin hastanede başlatılması gereken hastalar arasında; yüksek dozda kıvrım diüretikleri ile (örneğin, >80 mg furosemid) veya çoklu diüretiklerle tedavi edilen hastalar, hipovolemili, hiponatremili (serum sodyum <130 mgeq/l) veya sistolik kan basıncı 90 mmhg den düşük olan hastalar, yüksek dozda vazodilatör tedavisi gören hastalar, serum kreatinin seviyeleri 150 µmol/l veya üzeri olan hastalar ya da 70 yaş ve üzeri hastalar bulunmaktadır. Yaşlılar/Böbrek Fonksiyonu Bozukluğu Yaşlı hastalarda ve kreatinin klirensi 40 ml/dak dan düşük olan hastalarda, esansiyel hipertansiyon tedavisi için başlangıç dozunun 2,5 mg olması ve ardından dozun optimal cevaba göre ayarlanması tavsiye edilmektedir. Çocuklar (6-12 yaş) Tavsiye edilmemektedir. Çocuklardaki güvenilirliği ve etkililiği saptanmamıştır. DOZ AŞIMI İnsanlarda doz aşımı ile ilgili herhangi bir veri yoktur. En olası klinik belirtiler, şiddetli hipotansiyonla ilişkilendirilen ve intravenöz yoldan kan hacminin genişletilmesi ile tedavi edilebilecek olan belirtilerdir. Hemodiyaliz ve peritoniyal diyalizin kinapril ve kinaprilatın eliminasyonu üzerinde çok az etkisi vardır. Bilinen tıbbi yöntemlere uygun olarak semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. SAKLAMA KOŞULLARI 30 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 8

9 TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Poliamid/Alüminyum/PVC-Alüminyum blisterde ve 20 tabletlik ambalajlarda sunulmaktadır. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ KİNATEVA 5 mg Film Kaplı Tablet: 20 tabletlik ambalajlarda sunulmaktadır. RUHSAT SAHİBİ MED-İLAÇ San. ve Tic. A.Ş Bankalar Cad. Bozkurt Han No: 19/ Karaköy/ İstanbul Tel.: Fax : RUHSAT NUMARASI /89 ÜRETİCİ TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. İsrail adına, TEVA Pharmaceutical Works Private Ltd. Co. Debrecen/Macaristan Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi: