MONODUR 60 mg Uzatılmış Etkili (Durules ) Tablet

Transkript

1 MONODUR 60 mg Uzatılmış Etkili (Durules ) Tablet FORMÜLÜ Her bölünebilir tablette, İsosorbid-5- mononitrat 60 mg Boyar maddeler: Titanyum dioksit, sarı demir oksit bulunur. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ İsosorbid dinitratın aktif bir metaboliti olan isosorbid-5-mononitrat, venlerde daha belirgin olmak üzere damar düz kaslarını gevşeterek, hem arterlerde hem de venlerde vazodilatasyona neden olur. Tedavinin etkinliği doza bağlıdır. Düşük plazma yoğunlukları, venöz dilatasyona yol açarak, kanın periferik bölgelerde toplanmasını, venöz dönüşün azalmasını ve sol ventrikül diyastol sonu basıncının (önyük) azalmasını sağlar. Yüksek plazma yoğunluklarının arterleri de genişletmesi, sistemik vasküler direnci ve arteriyel basıncı azaltarak kalbin ardyükünü azaltır. Isosorbid 5-mononitrat, doğrudan etkisiyle koroner arterlerde vazodilatasyon da sağlayabilir. Diyastol sonu basıncının ve kalbe dönen kan miktarının azalması, intramural basıncı düşürerek, subendokardiyal kan akımını arttırır. İsosorbid-5-mononitrat verilen hastalarda sonuç olarak, kalbin iş yükü hafifler ve kalbin oksijen perfüzyonu düzelir. Oral olarak alındıktan sonra tümüyle emilen isosorbid-5-mononitrat, karaciğerden ilk geçiş sırasında biyotransformasyona uğramadığından, plazma düzeyleri hastalarda değişiklik göstermez ve klinik etkileri önceden tahmin edilebilir ve tekrarlanabilir niteliktedir. İsosorbid-5-mononitratın atılım yarılanma ömrü yaklaşık 5 saat, dağılım hacmi yaklaşık 0.6 L/kg ve toplam klirensi 115 ml/dakika dır. Eliminasyonu esas olarak karaciğerde, denitrasyon ve konjugasyon ile gerçekleşir. Metabolitleri başlıca böbrek aracılığıyla atılır. Verilen dozun sadece %2 si böbreklerden değişmeden atılır. Karaciğer ve böbrek yetmezliğinin farmakokinetik özellikleri üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Monodur, isosorbid-5-mononitratın uzatılmış etkili (Durules) bir galenik formudur. Aktif madde, ortamın ph ından bağımsız olarak yaklaşık 10 saat içinde açığa çıkar. Uzatılmış etkili (Durules) tablet formülasyonunda alınan isosorbid-5-mononitratın emilim süresi ve dolayısıyla etki süresi, normal tabletten daha uzundur. Normal tabletlere göre biyoyararlanımı yaklaşık olarak 1

2 %90 dır. Isosorbid-5-mononitratın aç ya da tok karnına alınması emilimini belirgin olarak etkilemez. Oral yoldan günde tek doz 60 mg olarak uzun süre kullanılması halinde alınmasından yaklaşık 4 saat sonra maksimum plazma yoğunluğuna (yaklaşık 3000 nmol/l) ulaşılır. Plazma yoğunluğu, ilacın alınmasını takiben yavaş olarak doz döneminin sonuna doğru (ilacın alınmasından 24 saat sonra) 500 nmol/l ye düşer. Monodur tabletler bölünebilir formdadır. Plasebo kontrollü çalışmalarda, uzatılmış etkili (Durules) formülasyonu şeklinde günde tek doz olarak verilen isosorbid-5-mononitratın hem egzersiz kapasitesi hem de semptomları açısından angina pectorisi etkin bir şekilde kontrol ettiği ve miyokart iskemi belirtilerini azalttığı gösterilmiştir. Isosorbid- 5-mononitratın etki süresi en az 12 saat devam eder ve bu esnada plazma yoğunluğu yaklaşık olarak alındıktan sonraki 1 inci saat kadardır (yaklaşık 1300 nmol/l). Uzun süreli tedavilerde, yüksek ve/veya sabit plazma düzeylerine bağlı olarak nitratların klinik etkilerinde azalma görülebilir. Bu durum, doz aralığının belirli bir döneminde plazma düzeylerinin düşük kalmasına izin verilerek önlenebilir. Sabahları günde tek doz olarak uygulanan uzatılmış etkili (Durules) tablet formülasyonunda isosorbid-5-mononitrat, gündüz saatleri içinde yüksek ve geceleri düşük plazma düzey profili sağlar. Günde tek doz olarak 60 mg ya da 120 mg Isosorbid-5-mononitrat tedavisi sırasında, anti-anginal etki açısından tolerans gelişmediği gösterilmiştir. Aralıklı nitrat flasterleri tedavisi sırasında görülebilen dozlar arasındaki rebound fenomeni, isosorbid-5- mononitrat tedavisinde görülmemiştir. ENDİKASYONLARI Monodur, angina pectorisin profilaktik tedavisinde kullanılır. KONTRENDİKASYONLARI Monodur, isosorbid-5-mononitrat ve içindeki diğer bileşiklere karşı aşırı duyarlılığı olanlar ile şok hipotansiyon konstrüktif kardiyomiyopati ve perikarditte kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER Ağır serebral arteriyosklerozu ve hipotansiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. 2

3 Düşük dolum basıncı ile birlikte akut miyokart enfarktüsünde, hipertrofik kardiyomiyopatide, cor pulmonale ve diğer nedenlere bağlı hipoksemi durumlarında (ör.ağır anemi), hipovalemi ya da başka nedene bağlı hipotansiyonda (sistolik kan basıncı 90 mmhg), ilacın risk/yarar özellikleri göz önüne alınarak çok dikkatli kullanılmalıdır. Uzun süreli kullanımdan sonra tedavinin kesilmesine karar verildiğinde, doz yavaş yavaş azaltılmalıdır. Çocuklarda, etkinliği ve güvenirliliği henüz gösterilmemiştir. Gebeler ve emziren kadınlar: Monodur un, gebelik ve emzirme dönemi içinde etkinlik ve güvenilirliği gösterilmemiştir. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER Yan etkilerinin büyük çoğunluğu farmakodinamik özelliklerine ve doza bağlıdır. Tedavinin başlangıcında başağrısı görülebilirse de, tedavi sürdürüldüğünde genellikle kaybolur.bulantı,baş dönmesi, boyun bölgesinde kızarma (flushing) ve halsizlik gibi hipotansiyon belirtilerinin ender olarak görüldüğü bildirilmiştir. Bu belirtiler, tedaviye devam edilmesi durumunda genellikle ortadan kalkar. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER Monodur ve sildenafil (viagra) aynı zamanda kullanıldığında antihipertansif etki artar ve durum senkop ve miyokard enfarktüsü gibi çok ciddi yan etkilere sebep olabilir. Bu nedenele Monodur kullanan hastalarda sildenafil verilmemelidir. Monodur un hipotansif etkisi -blokerler, kalsiyum antagonistleri ve trisiklik antidepresanlarla birlikte alındığında artar. Monodur alkol ile birlikte alınmamalıdır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Günde tek doz halinde sabahları 60 mg (1 tablet) alınır. Doz, günde 120 mg a (2 tablet) çıkarılabilir; her iki tablet sabahları birlikte alınır. Tedaviye başlangıç döneminde görülebilen başağrısı olasılığını azaltmak amacıyla, doz 2-4 gün süreyle günde 30 mg a (1/2 tablet) indirilebilir. Monodur tablet (ikiye bölünen tablet dahil), ezilmeden ve çiğnenmeden yarım bardak suyla yutulmalıdır. 3

4 Monodur, angina pectoris nöbetlerinde endike değildir. Akut nöbetlerin tedavisinde, dil altı nitrogliserin preparatları kullanılmalıdır. DOZ AŞIMI Belirtiler: Zonklayıcı başağrısı görülür. Ortaya çıkabilecek daha ciddi yan etkiler,eksitasyon, kızarıklık, soğuk terleme, bulantı, kusma, baş dönmesi, senkop, taşikardi ve kan basıncında düşmedir. Tedavi: Mide lavajı yapılır ve aktif karbon verilir. Belirgin hipotansiyon varsa, hasta sırtüstü yatırılır ve bacakları kaldırılır. Gerekli durumlarda intravenöz sıvı, oksijen ve suni solunum uygulanmalıdır. Methemoglobinemi söz konusuysa, % 1 lik metilen mavisi çözeltisi 1-2 mg/kg dozunda i.v. yoldan uygulanmalıdır. Aşırı doz durumunda gelişebilen hipotansiyon nedeni venöz dilatasyon ve arteriyel hipovolemi olduğu için hipotansiyonun tedavisinde adrenalin ya da diğer arteriyel vazokonstriktörler etkisizdir. SAKLAMA KOŞULLARI 30 O C ın altında (oda sıcaklığında) ve aşırı nemden korunarak saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Bölünebilir her tablette 60 mg isosorbid-5-mononitrat içeren 30 tabletlik ambalajlarda. RUHSAT SAHİBİ AstraZeneca PLC, İngiltere lisansı ile AstraZeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti. Büyükdere Cad.Yapı Kredi Plaza, B Blok Kat 4 Levent Istanbul ÜRETİM YERİ Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.Ş. Küçükkarıştıran Mevkii, Lüleburgaz Kırklareli 4

5 Ruhsat tarihi: Ruhsat no: 194/91 Reçete ile satılır. Sağlık Bakanlığı onay tarihi: