CEFAKS 500 mg DEVA Film Tablet FORMÜLÜ: Her film tablet; 500 mg Sefuroksime eşdeğer Sefuroksim aksetil. Diğerleri:Titanyum dioksid, metil paraben, propil paraben, sodyum benzoat ihtiva eder. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinamik Özellikler : Sefuroksim aksetil, sefalosporin grubundan bakterisid etkili bir antibiyotik olan sefuroksimin asetoksietil esteridir. Mikrobiyoloji : Sefuroksim aksetilin in-vivo bakterisid etkisi sefuroksimden kaynaklanır. Sefuroksim, bakterilerde önemli hedef proteinlere bağlanarak hücre duvarı sentezini inhibe eder ve bu yolla etki gösterir. Sefuroksim, beta-laktamaz üretenler dahil birçok Gram-negatif ve Grampozitif bakteri üzerinde bakterisid etkiye sahiptir. Beta-laktamaz enzimlerine, özellikle Enterobacteriaceae türlerinde sık rastlanan plasmid aracılığı ile transfer edilen beta-laktamaz enzimlerine karşı dirençlidir. Ampisilin ve amoksisiline dirençli birçok suş üzerinde de etkilidir. Sefuroksimin etkili olduğu mikroorganizmaların başlıcaları şunlardır: Aerob Gram - Pozitif Mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus (beta-laktam üreten suşlar dahil), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. 2 3 T e m m u z 2 0 0 9 C E F A K S 5 0 0 m g F
Aerob Gram Negatif Mikroorganizmalar: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (beta-laktam üreten suşlar dahil), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beta-laktam üreten suşlar dahil), Neisseria gonorrhoeae (beta-laktam üreten suşlar dahil). Spiroketler : Borrelia burgdorferi. Aerob Gram Pozitif Mikroorganizmalar : Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae. Not: Enterokokların bazı suşları (ör: Enterococcus faecalis) ve metisiline dirençli stafilokoklar da sefuroksime direnç gösterir. Aerob Gram Negatif Mikroorganizmalar: Morganella morganii, Proteus inconstans, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri. Not:Pseudomonas türleri, Campylobacter türleri, Acinetobacter calcoaceticus ve Serratia türlerinin birçok suşu ile Proteus vulgaris 1. ve 2. jenerasyon sefalosporinlere direnç gösterir. Morganella morganii, Enterobacter cloacae ve Citrobacter türlerinin bazı suşlarının sefuroksim ve diğer sefalosporinlere dirençli olduğu in vitro testlerle gösterilmiştir. Anaerob Mikroorganizmalar: Peptococcus niger. Aşağıdaki organizmalar sefuroksime duyarlı değildir. Not : Clostridium difficile ve Bacteroides fragilis in birçok suşu sefuroksime dirençlidir. Farmakokinetik Özellikler : Absorpsiyon ve Metabolizma : Sefuroksim aksetil oral yoldan alındığında gastrointestinal sistemden absorbe edilir ve nonspesifik esterazlarla barsak mukozasında ve kanda süratle sefuroksime hidrolize olur. Bunu takiben sefuroksim, tüm ekstrasellüler sıvılara dağılır. Kalan aksetil ise asetaldehit ve asetik aside metabolize olur. Serum proteinlerine yaklaşık % 50 oranında bağlanır. Sefuroksim aksetil aç veya tok karnına alınabilir ancak tok olarak alındığında absorpsiyon ve biyoyararlanımının daha yüksek (mutlak biyoyararlanımı % 37 den % 52 ye yükselmiş) olduğu görülmüştür. Yemekten sonra 125 mg, 250 mg, 500 mg ve 1 g lık dozların oral olarak alınması ile 2-3 saat içinde ulaşılan doruk serum konsantrasyonları sırasıyla 2-3 mg/l, 4-6 mg/l, 5-8 mg/l ve 9-14 mg/l dır. Renal atılım : F İ L M T A B L E T S a y f a 1 / 4
Sefuroksim, büyük ölçüde idrarla değişmemiş olarak itrah edilir. Uygulanan dozun yaklaşık % 50'si 12 saat içinde idrardan uzaklaştırılır. Yarılanma ömrü 1-1.5 saattir. Renal fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda ilacın yarılanma ömrü uzar. Ortalama kreatinin klerensi 34.9 ml/dk. olan yaşlı bireylerde eliminasyon yarılanma ömrünün 3.5 saate kadar uzadığı görülmüştür. Probenesid ile birlikte verilmesi itrahını geciktirir. ENDİKASYONLARI: Sefuroksim aksetile hassas mikroorganizmalar ve meydana getirdikleri enfeksiyonlar şöyledir : 1- Farenjit/tonsillit : Streptococcus pyogenes 2- Akut Bakteriyel Otitis Media : Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Moraxella catarrhalis (betalaktamaz üreten suşlar dahil), Streptococcus pyogenes. 3- Akut Bakteriyel Maksiller Sinüzit : Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (yalnız beta-laktamaz üretmeyen suşlar). 4- Kronik Bronşitin Akut Bakteriyel Alevlenmeleri ve Akut Bronşitin Sekonder Bakteriyel Enfeksiyonları : Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (beta-laktamaz negatif suşlar), Haemophilus parainfluenzae (beta-laktamaz pozitif suşlar). 5- Komplikasyonsuz Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları : Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Streptococcus pyogenes. 6- Komplikasyonsuz Üriner Sistem Enfeksiyonları : Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. 7- Komplikasyonsuz Gonore (üretral ve endoservikal): Neisseria gonorrhoeae nin penisilinaz üreten ve üretmeyen suşları. Neisseria gonorrhoeae nin penisilinaz üretmeyen suşları daha çok kadınlarda görülen komplikasyonsuz gonore ve rektal enfeksiyonlara neden olur. 8- Erken Lyme Hastalığı (erythema migrans) : Borrelia burgdorferi. KONTRENDİKASYONLARI: Sefalosporin grubu antibiyotiklere hipersensitivitesi olanlarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: 2 3 T e m m u z 2 0 0 9 C E F A K S 5 0 0 m g F
Her ne kadar sefuroksim aksetil penisilinlere duyarlı olan şahıslarda genellikle emniyetle kullanılabilmekteyse de, bazı sefalosporinler ve penisilinler arasında çapraz reaksiyonlar bildirilmektedir. Bu nedenle penisilinlere karşı anafilaktik reaksiyonlar göstermiş olan hastalarda dikkatli davranılmalıdır. Allerjik reaksiyonların ortaya çıkması halinde derhal ilaç kesilmelidir. Gerekirse uygun ajanlarla (presöraminler, antihistaminikler, kortikosteroidler gibi) hasta tedavi edilmelidir. Uzun süreli tedaviler, antibiyotiğe hassas olmayan mikroorganizmaların (Ör: Candida, Enterococcus, Clostridium difficile) aşırı üremesine neden olarak tedavinin kesilmesini gerektirebilir. Geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımı ile psödomembranöz enterokolit meydana gelebilmektedir. Bu nedenle tedavi sırasında veya sonrasında ağır diyare görülmesi halinde ilacın kesilmesi ve uygun yöntemlerle tedavi edilmesi (oral vankomisin gibi) gerekebilir. Lyme hastalığının sefuroksim ile tedavisini takiben Jarisch-Herxheimer reaksiyonu (titreme, ateş; tansiyonda önce yükselme, sonra düşme) görülebilir. Bu reaksiyonun antibiyotiğin hastalığa neden olan patojen ( Borrelia burgdorferi) üzerindeki bakterisid etkisinden kaynaklandığı hastaya açıklanmalı ve gerekli tedbirler alınmalıdır. Böbrek yetmezliği olanlarda sefuroksimin kandaki konsantrasyonu normal hastalara oranla daha yüksek seviyede bulunduğundan doz ve/veya sıklığı azaltılmalıdır. Pediatrik Kullanımı: 3 aylıktan küçük bebeklerde güvenle kullanımına dair bir çalışma yoktur. GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI : Gebelik kategorisi B'dir. (Drug Information Handbook 2005-2006) Hamileler üzerinde yeterli ve kontrollü çalışmalar mevcut değildir. İlaç mutlak suretle gerekmedikçe kullanılmamalıdır. Sefuroksim aksetil anne sütüne geçtiğinden, emziren annelerde ilaca devam edip etmeme konusunda hekime danışılmalıdır. ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMI ÜZERİNE ETKİSİ : Araç ve makine kullanımını etkilediğine dair herhangi bir veri mevcut değildir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER: F İ L M T A B L E T S a y f a 2 / 4
Genel : Anafilaksi, anjiyoödem, pruritis, döküntü, serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, ürtiker gibi hipersensitivite reaksiyonları. Gastrointestinal : Psödomembranöz kolit. Hematolojik : Hemolitik anemi, lökopeni, pansitopeni, trombositopeni ve protrombin zamanında artma. Hepatik : Hepatit, kolestaz ve sarılık gibi karaciğer bozuklukları. Nörolojik : Nöbetler. Deri : Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, epidermal nekroliz. Ürolojik : Renal disfonksiyon. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ : Mide asiditesini azaltan ilaçlar CEFAKS in biyoyararlanımını azaltabilir ve yemek sonrası absorbsiyonda görülen artışı ortadan kaldırabilir. Probenesid ile beraber kullanıldığında sefuroksimin plazma doruk konsantrasyonu tek başına kullanıldığındaki konsantrasyona oranla daha yüksek bulunmuştur. Laboratuvar Testleri: Sefuroksim ile tedavi edilen bazı hastalarda Coombs testi pozitif bulunmuştur. Bu durum kanın cross matching ini değiştirebilir. İdrarda glukoz tayini için bakırın indirgenmesine dayanan testler kullanıldığında (Benedict, Fehling solüsyonu, Clinitest), sefuroksim aksetil bu testleri bozabilmekte ve yanıltıcı pozitif sonuçlar alınmasına yol açabilmektedir. Sefuroksim aksetil, kan şekeri tayininde kullanılan ferrisiyanür testinden de yanıltıcı negatif sonuçlar alınmasına neden olabilmektedir. Antibiyotik, enzimatik esasa dayanan testleri etkilememektedir. Protrombin zamanında uzamaya neden olabilirler. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : CEFAKS Tablet tercihen tok karnına alınmalıdır. Eğer bir dozun alınması unutulursa, bir sonraki doz mümkün olan en kısa sürede alınmalı ve sonra tedavi eskiden olduğu gibi sürdürülmelidir. Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde CEFAKS aşağıda belirtilen dozlarda kullanılmalıdır. 2 3 T e m m u z 2 0 0 9 C E F A K S 5 0 0 m g F
Erişkinler ve 12 Yaşın Üstündeki Çocuklar: Üst solunum yolu enfeksiyonları (Ör: Farenjit, tonsillit, sinüzit): 10 gün süre ile günde 2 defa 250 mg, Hafif ve orta şiddetteki alt solunum yolu enfeksiyonları (Ör: Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmeleri ve akut bronşite bağlı sekonder bakteriyel enfeksiyonlar): 10 gün süre ile günde 2 defa 250 mg veya 500 mg, Komplikasyonsuz üriner sistem enfeksiyonları: 5-10 gün süre ile günde 2 defa 125 mg veya 250 mg, Komplikasyonsuz deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: 10 gün süre ile günde 2 defa 250 mg veya 500 mg, Erken Lyme hastalığı: 20 gün süre ile günde 2 defa 500 mg, Komplikasyonsuz gonore: Tek doz halinde 1 g. Tablet Yutabilen Çocuklar: 3 aylıktan küçük çocuklarda sefuroksim kullanımı ile ilgili deneyim yoktur. Farenjit, tonsillit :10 gün süre ile günde 2 defa 125 mg, Akut otitis media: 10 gün süre ile günde 2 defa 250 mg Dozu bölmek ya da yutmayı kolaylaştırmak amacıyla Cefaks Tableti kırarak içmemek gerekir. Çocuklar için süspansiyon formu tercih edilebilir. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ: Zehirlenmeye yol açmaz. Sefalosporinler çok yüksek dozda serebral iritasyona bağlı konvülsiyonlara sebep olabilmektedirler. Böyle hallerde ilaç derhal kesilmeli, gerektiğinde antikonvülzif ilaçlar verilmelidir. Sefuroksim aşırı dozda alındığında hasta kusturulmalı, midesi yıkanmalıdır. Hemodiyaliz veya peritoneal diyaliz sefuroksimin serum düzeyini düşürmekte yarar sağlamaktadır. SAKLAMA KOŞULLARI : 25 C nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : 500 mg sefuroksime eşdeğer sefuroksim aksetil ihtiva eden 10, 14, 20 film tabletlik alüminyum strip ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : CEFAKS 250 mg İ.V. / İ.M. Enjektabl Toz İçeren Flakon F İ L M T A B L E T S a y f a 3 / 4
CEFAKS 750 mg İ.V. / İ.M. Enjektabl Toz İçeren Flakon CEFAKS 125 mg 10 Film Tablet CEFAKS 250 mg 10, 14, 20 Film Tablet CEFAKS 125 mg /5 ml Oral Süspansiyon Hazırlamak için Granül, 50 ml ve 100 ml. CEFAKS 250 mg /5 ml Oral Süspansiyon Hazırlamak için Granül, 100 ml. ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. Reçete ile satılır. Ruhsat Numarası: 30.12.1998 189/60 Ruhsat Sahibi : DEVA HOLDİNG A.Ş. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. 34303 No:1 Küçükçekmece/İSTANBUL İmalatçı: Deva İlaç San. ve Tic. A.Ş. Organize Sanayi Bölgesi, Atatürk Mah. Atatürk Cad. No:32 Karaağaç-Çerkezköy / TEKİRDAĞ Prospektüs Onay Tarihi: 10.10.2006 2 3 T e m m u z 2 0 0 9 C E F A K S 5 0 0 m g F
F İ L M T A B L E T S a y f a 4 / 4