Cefridem (Seftriakson sodyum) 0,5g IM enj. toz içeren flakon FORMÜL Beher flakon steril ve apirojen olarak 0,5 g Seftriakson' a eşdeğer miktarda Seftriakson Sodyum içerir. Beher eritici ampulde ise 2 ml % 1'lik lidokain çözeltisi vardır. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER Farmakodinamik Özellikler: Seftriakson, yarı sentetik ve geniş spektrumlu 3. jenerasyon sefalosporindir. Seftriakson'un, gram pozitif ve gram negatif aerob ve bazı anaerob bakterileri içine alan geniş bir etki spektrumu vardır. Bakterisid etkisini hücre duvarı sentezini inhibe ederek yapmaktadır. Gram pozitif ve gram negatif bakterilerin hem penisilinaz, hem de sefalosporinaz türündeki beta laktamazlara karşı yüksek derecede dayanıklıdır. Farmakokinetik Özellikler: Seftriakson un i.m. yoldan verilen tek dozuyla, sağlıklı erişkinlerde 2-3 saat sonunda maksimum serum konsantrasyonuna ulaşılır. 0.5-2.0 g arasındaki dozlarda 12-24 saat ara ile i.m. veya i.v. yollarla çok dozlu uygulamada, seftriakson konsantrasyonları, tek doz değerlerinden % 15-36 oranında daha fazladır. Seftriakson, i.v. ve i.m. enjeksiyonlarından sonra vücut doku ve sıvılarına hızla geçer ve mikrobiyolojik aktivitesini gösterir. Aköz humör, bronşiyal sekresyonlar, balgam, orta kulak sıvısı, kemik, safra, plevral ve prostatik sıvı da dahil olmak üzere vücutta yaygın bir dağılımı söz konusudur. Uygulanan dozun % 33-% 67 si idrarla değişmeden atılır. Geriye kalan kısım safra ile atılır ve mikrobiyolojik olarak etkin olmayan bileşikler halinde feçeste bulunur. Sağlıklı yetişkinlerde, 0.15-3 g aralığında seftriakson un eliminasyon yarı ömrü 5.8-8.7 saat arasındadır. Plazma proteinlerine geri dönüşlü olarak bağlanır ve bu bağlanma yüksek plazma konsantrasyonlarında azalır. Seftriakson plasentadan geçer. Çocuklarda ve bebeklerde menenjiter iltihaplı olduğunda terapötik BOS konsantrasyonlarına ulaşılır. Sağlıklı yetişkinlerde karşılaştırıldığında, seftriakson un yaşlılarda, böbrek ve hepatik yetmezliği olan hastalarda farmakokinetiği çok az farklılık göstermektedir. Bu nedenle seftriakson un 2 grama kadar olan dozunda, bu grup hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Seftriakson, hemodiyaliz ile plazmadan uzaklaştırılamaz. Mikrobiyolojik Özellikler: Seftriakson sodyum, çok sayıda gram pozitif ve gram negatif bakterilerin ürettiği beta-laktamazlara karşı yüksek derecede dayanıklıdır. Seftriakson un bazı gram negatif bakterilerin ürettiği beta-laktamazları güçlü bir şekilde inhibe ettiği gösterilmiştir. Cefridem Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon, aşağıdaki gram(+) ve gram (-) bakterilere karşı etkilidir: Gram Pozitif Aeroblar: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus species,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Viridans grup streptokoklar. Metisiline dirençli stafilokoklar seftriaksona da dirençlidir Gram Negatif Aeroblar: Acinobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris ve Pseudomonas aeuriginosa nın birçok suşu. Anaeroblar: Clostridium species, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus species. Not: Clostridium difficile nin birçok suşu seftriakson a dirençlidir. Klinik önemi henüz kanıtlanmamakla birlikte, aşağıdaki mikroorganizmaların birçok suşuna karşı seftriakson in-vitro aktivite göstermektedir. Gram Pozitif Aeroblar: Streptococcus agalactiae. Gram Negatif Aeroblar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia species, Salmonella species, Shigella species. Anaeroblar: Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. ENDİKASYONLAR Cefridem Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon, duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıdaki durumlarda endikedir. Alt Solunum Yolları Enfeksiyonları: S.pneumoniae, Streptococcus species, S.aureus, H. influanzae, H.parainfluanzae, Klebsiella species, E.coli, E.aerogenes, P.mirabilis ve S.marcescens in neden olduğu enfeksiyonlar. Akut Bakteriyel Otitis Media: S.pneumoniae, H.influanzae ve M.catarrhalis in neden olduğu enfeksiyonlar. Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları: S.aureus, S.epidermidis, Streptococcus species, Enterobacter clocae, P.mirabilis, P.aeruginosa ve Klebsiella species in neden olduğu enfeksiyonlar. Üriner Sistem Enfeksiyonları: Komplike ve komplike olmayan E.coli, P.mirabilis, P. vulgaris, P.morganii ve Klebsiella species in neden olduğu enfeksiyonlar. Komplike Olmamış Gonore: Servikal, üretral ve rektal N.gonorrhoeae (penisilinaz oluşturan ve oluşturmayan suşlar dahil) Pelvis Enflamatuvar Hastalığı: N. gonorrhoeae nin neden olduğu vakalar. Bakteriyel Septisemi: S. aureus, S. pneumoniae, E.coli, H.influanzae ve K.pneumonia nın neden olduğu enfeksiyonlar. Kemik ve/veya Eklem Enfeksiyonları: S.aureus, S. pneumoniae, Streptococcus species, E. coli, P.mirabilis, K. pneumoniae ve Enterebacter species in neden olduğu enfeksiyonlar. İntraabdominal Enfeksiyonlar: E.coli ve K.pneumonia nin neden olduğu enfeksiyonlar. Menenjit: H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae, S. epidermidis ve E.coli nin neden olduğu enfeksiyonlar.
Cerrahide Profilaktik Olarak: Post operatif enfeksiyon riskini azaltmak amacıyla. KONTRENDİKASYONLAR Sefalosporinlere karşı aşırı duyarlığı olanlarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Seftriakson tedavisi sırasında ciddi ve bazen fatal aşırı duyarlık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu durum büyük bir çoğunlukla sefalosporinlere, penisilinlere ve/veya değişik alerjenlere karşı aşırı duyarlık hikayesi olanlarda ortaya çıkmaktadır. Bu nedenle Seftriakson tedavisine geçilmeden önce, hastanın daha önceden penisilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere karşı aşırı duyarlık reaksiyonu gösterip göstermediği iyice araştırılmalıdır. I.V. enjeksiyon sırasında terleme, bulantı, siyanoz gibi belirtilerin ortaya çıkması halinde enjeksiyona hemen son verilmeli veya gerekmesi halinde acil enjeksiyon kanülü yerleştirilmeli ve solunum yolunun açık kalması için gerekli önlemler alınmalıdır. Ciddi anaflaktik reaksiyonlar epinefrin ile acil tedaviyi gerektirir. Oksijen, i.v. steroidler, solunum yolunun açık tutulması gibi ek önlemler gerektiğinde tedaviye dahil edilir. Antibiyotiklerin uzun süreli kullanımı, duyarlı olmayan mikroorganizmaların (mantarlar gibi) aşırı üremesine neden olabilir. Süperenfeksiyon belirtilerinin ortaya çıkması halinde uygun önlemler alınmalıdır. Sefalosporin ve diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanılması sırasında psödomembranöz kolit oluşumu rapor edilmiştir. Bu nedenle, antibiyotik kullanımı sırasında diyare gelişen hastalarda bu durum göz önünde bulundurulmalıdır. Geniş spektrumlu antibiyotikler barsak florasının bozulmasına ve Clostridia nın çoğalmasına neden olabilmektedir. Yapılan çalışmalar Clostridium difficile tarafından salgılanan bir toksinin antibiyotik ile bağlantılı kolitin primer nedenlerinden birisi olduğunu ortaya koymaktadır. Psödomembranöz kolit teşhis edilmesi durumunda, hafif oluşumda ilaçla tedaviye son verilmesi yeterlidir. Orta şiddette ve daha ağır vakalarda ise, sıvı ve elektrolit verilmeli; protein desteği ve Clostridium difficile e etkili bir antibakteriyel ilaçla tedavi uygulanmalıdır. Cefridem, gastrointestinal hastalık ve özellikle kolit hikayesi olan hastalarda önerilirken dikkat edilmelidir. Seftriakson ile tedavi gören bazı hastalarda çok seyrek de olsa protrombin zamanında değişiklik olduğu görülmüştür. Bu nedenle, seftriakson ile tedavi sırasında, K vitamini sentezinin yetersiz olduğu hastalar ve düşük K vitamini depolarına sahip olan kişilerde protrombin zamanı kontrol edilmelidir. Protrombin zamanında uzama olması halinde, haftada 10 mg dozunda K vitamini uygulaması gerekebilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda günlük idrar atılımının azalması nedeni ile yüksek ve uzun süreli kan konsantrasyonları oluşabilir. Bu nedenle, kreatinin klirensi 20 ml/dk.dan daha az ise doz azaltılmalıdır. Özellikle uzun süreli tedavilerde, dirençli bakterilere bağlı süperenfeksiyona karşı dikkatli olunmalıdır. Hamilelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Gebelik Kategorisi-B : Gebeler üzerinde yapılmış kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Bu nedenle seftriakson, gebelerde mutlak gerekmedikçe kullanılmamalıdır. Emziren annelerde kullanımı: Seftriakson düşük miktarlarda anne sütüne geçmektedir. Bu
nedenle emziren annelerde de zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Bebeklerde ve çocuklarda kullanımı: Seftriakson un çocuklarda etkinliği ve emniyeti konusunda yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır. Seftriakson, in-vitro denemelerde biluribini bağlanma yerlerinden ayırmaktadır. Bu nedenle hiperbiluribinemik yeni doğanlara, özellikle de prematürelere verilmemelidir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Lokal etki: Cefridem, enjeksiyon bölgesinde iltihabi reaksiyon ve buna bağlı olarak da ağrıya neden olabilir. Aşırı duyarlık reaksiyonları: Diğer sefalosporin ve penisilin preparatlarında olduğu gibi Cefridem uygulanması sonucunda hastada aşırı duyarlık reaksiyonları görülebilir. Bu tip reaksiyonlar; makülopapüler veya eritamatöz döküntüler, deride kızarıklık, püririt, ateş şeklinde ortaya çıkar. Nadiren anaflaksi görülebilir. Gastrointestinal sistem: Diyare, bulantı, kusma, abdominal ağrı, kolit vb. Hematolojik sistem: Eozinofili, trombosit ve lökosit sayısında azalma, protrombin zamanının uzaması. Renal etkiler: BUN ve/veya serum kreatinin konsantrasyonlarında geçici yükselmeler. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ İlaç etkileşimleri: Aminoglikozitlerle birlikte kullanıldığında fiziksel geçimsizlik oluşur. Laboratuar testleri ile etkileşim: Laboratuvar testlerinden direkt bakır sülfatla yapılan glukoz tayini testleri, seftriakson ile tedavi sırasında yalancı pozitif sonuçlar verebilir. Safra kesesinin sonografik muayenesinde eko veren bir yoğunluk görülebilir. Bu durum, safra yolu ile atılan seftriakson un kalsiyum tuzlarına ait olup, yanlış olarak safra kesesi hastalığı izlenimi verebilir KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU Cefridem 0,5 g i.m., sadece intramüsküler olarak uygulanır Dozaj ve uygulama yolu, mikroorganizmanın duyarlığına, enfeksiyonun şiddetine ve hastanın genel durumuna göre belirlenmelidir. Yetişkinlerde: Günlük doz, enfeksiyonun tipine ve şiddetine bağlı olarak 1-2 g.dır. Bu doz günde bir defada (tek doz) veya 2 ye bölünerek 12 saat ara ile (günde 2 defa) uygulanabilir. Toplam günlük doz 4 g ı geçmemelidir. Eğer Chlamydia trachomatis şüpheli patojenler arasında ise, duyarlı bir antibiyotik ile birlikte kullanılmalıdır. Komplike olmayan gonokok enfeksiyonların tedavisi için 250 mg.lık tek dozun i.m. yoldan verilmesi önerilmektedir. Çocuklarda: -Deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisi için tavsiye edilen toplam günlük doz, günde bir
defada veya 2 ye bölünerek 50-75 mg/kg.dır. Toplam günlük doz 2 g ı geçmemelidir. -Akut bakteriyel otitis media tedavisi için 50 mg/kg.lık tek bir i.m. doz önerilir. Toplam günlük doz 1 g ı geçmemelidir. -Menenjit dışındaki çeşitli ciddi enfeksiyonların tedavisinde önerilen toplam günlük doz 12 saatte bir 50-75 mg/kg.dır. Toplam günlük doz 2 g ı geçmemelidir. -Menenjit için tavsiye edilen tedavi şekli; 100 mg/kg.lık (4 g ı aşmayan) başlangıç terapötik doz ve arkasından günde 100 mg/kg (günde 4 g ı aşmayan) toplam dozdur. Günlük doz günde bir defa (veya 2 ye bölünerek her 12 saatte bir) uygulanabilir. Tedavinin mutat süresi 7-14 gün arasındadır. Tedavi Süresi: Genel olarak tedaviye enfeksiyon belirtileri kaybolduktan sonra en az 2 gün devam edilmelidir. Seftriakson ile tedavi süresi 4-14 gündür. Komplike enfeksiyonlarda bu süre daha da uzayabilir. Streptococcus pyogenes enfeksiyonlarının tedavisi en az 10 gün sürdürülmelidir. Böbrek ve/veya karaciğer fonksiyon yetmezliği olan hastalarda kullanımı: Doz ayarlaması gerekmemektedir. Ancak, böbrek veya karaciğer fonksiyon yetmezliğinin birlikte olduğu durumlarda veya şiddetli böbrek yetmezliğinde (örneğin, diyaliz hastalarında) kan düzeyleri izlenmelidir. Solüsyonun hazırlanması, hazırlanan çözeltinin kullanılması : Ürün, eriticisinde çözüldükten sonra gluteal kasa derin enjeksiyon şeklinde uygulanır. Aynı enjeksiyon bölgesine bir defada 1 g dan daha fazla Cefridem uygulanmaması önerilir. 1 g dan daha yüksek dozdaki i.m. enjeksiyonlarda, doz ikiye bölünüp her iki gluteal kasa uygulanmalıdır. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Akut doz aşımı ile ilgili veriler yoktur. Gerektiğinde semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. İLAÇLARI ÇOCUKLARIN ERİŞEMİYECEKLERİ YERLERDE SAKLAYINIZ HEKİME DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR SAKLAMA KOŞULLARI 25 C ın altındaki oda sıcaklığında, ışıktan korunarak saklanmalıdır. Sulandırıldıktan Sonraki Saklama Koşulları: Çözelti hazırlandıktan sonra; 25º C ın altındaki oda sıcaklığında 6 saat, buzdolabında 24 saat dayanıklıdır. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI Cefridem 0,5 g i.m. Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon, beher flakonda steril ve apirojen olarak 0,5 g Seftriakson' a eşdeğer miktarda Seftriakson Sodyum içerir. Beher eritici ampulde ise 2 ml % 1'lik lidokain çözeltisi vardır. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ - Cefridem. 0.5 g i.m. Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon, beher flakonda steril ve apirojen olarak 0.5 g Seftriakson' a eşdeğer miktarda Seftriakson Sodyum içerir. Beher eritici ampulde ise 2 ml % 1'lik lidokain çözeltisi vardır. - Cefridem 1 g i.m. Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon, beher flakonda steril ve apirojen olarak 1.0 g Seftriakson' a eşdeğer miktarda Seftriakson Sodyum içerir. Beher eritici ampulde ise 4 ml %
1'lik lidokain çözeltisi vardır. - Cefridem 2 g i.m. Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon, beher flakonda steril ve apirojen olarak 2.0 g Seftriakson' a eşdeğer miktarda Seftriakson Sodyum içerir. Beher eritici ampulde ise 8 ml % 1'lik lidokain çözeltisi vardır. - Cefridem 2 g i.v. Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon, beher flakonda steril ve apirojen olarak 2.0 g Seftriakson' a eşdeğer miktarda Seftriakson Sodyum içerir. Beher eritici ampulde ise 20 ml enjeksiyonluk su vardır. RUHSAT SAHİBİ ve ADRESİ: Berk Farma İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti. Acıbadem-İstanbul ÜRETİM YERİ ve ADRESİ: Toprak İlaç ve Kim. Mad. San.ve Tic. A.Ş TEM Otoyolu Çıkışı-Adapazarı ÇÖZÜCÜ ÜRETİM YERİ ve ADRESİ: Mefar İlaç San. A.Ş Kartal-İstanbul RUHSAT TARİHİ: 07.04.2005 RUHSAT NO: 205/61 REÇETELİ SATILIR.