APRAZOL 30 mg Mikropellet Kapsül

Transkript

1 APRAZOL 30 mg Mikropellet Kapsül FORMÜLÜ: Her kapsülde mide asidine dayanıklı enterik kaplı mikropelletler halinde; Lansoprazol 30 mg Boyar madde olarak: Kinolin sarısı (E 104), İndigokarmin (E 132), Titandioksit (E 171) bulunur. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinamik Özellikler: Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu önleyen benzimidazoller sınıfından antiülser etkili bir moleküldür. Gastrik paryetal hücrelerdeki (H + / K + )-ATP'az enzimini inhibe ederek gastrik asit sekresyonunu son aşamasında engeller. H + /K + -ATP'az enzimi asit (proton) pompası olarak adlandırılırken, Lansoprazol asit (proton) pompası inhibitörü olarak isimlendirilir. Lansoprazol, asit oluşumuna yol açan uyarının özelliğinden bağımsız olarak midede, gerek bazal, gerekse uyarılmış asit sekresyonunu etkin olarak önler. Lansoprazol, stimulasyona bağlı gastrik asit pikini %81 oranında azaltır. 7 günlük tedaviden sonraki 24 saatte asit miktarının %88 oranında azaldığı saptanmıştır. Lansoprazol, histamin ve asetilkolin reseptörleri üzerine etki etmez. Lansoprazol tedavisi sırasında serum gastrin düzeyi yükselir, ancak tedavinin kesilmesinden 1-2 hafta sonra normale döner. Lansoprazol ve aktif metabolitleri (AG-1812, AG-2000) Helicobacter pylori'ye karşı in vitro olarak antimikrobiyal etkinlik gösterirler. Lansoprazol'ün Helicobacter pylori'ye karşı MIC 50 değeri 3-16 mcg/ml, aktif metaboliti AG 1812'nin ise 2 mcg/ml'den daha azdır. Lansoprazol Helicobacter pylori'nin üreaz aktivitesini selektif olarak inhibe eder. Lansoprazol antibiyotiklerle kombine edilerek Helicobacter pylori eradikasyonunda kullanılır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu). Farmakokinetik Özellikler: Aprazol Kapsül enterik kaplı mikropelletler halinde lansoprazol içermektedir. Emilim: Lansoprazol ün emilimi enterik kaplı mikropelletler mideden ayrıldıktan sonra başlar. Lansoprazol ün emilimi hızlıdır, oral uygulamayı takiben yaklaşık 1.7 saat sonra kanda maksimum konsantrasyona ulaşır. Mutlak biyoyararlanımı % 80 in üzerindedir. Sağlıklı gönüllülerde plazma yarılanma ömrü ortalama 1.5 saattir. Eğer lansoprazol besin alımından 30 dakika sonra alınırsa hem maksimum konsantrasyon hem de eğri altında kalan alan % 50 azalır. İlaç yemeklerden önce alınırsa besinlerin emilime bir etkisi yoktur.

2 Dağılım: Lansoprazol plazma proteinlerine % 97 oranında bağlanır ile 5.0 mcg/ml konsantrasyon aralığında plazma proteinlerine bağlanma sabittir. Metabolizasyon: Lansoprazol karaciğerde metabolize edilir. Plazmada ölçülebilir miktarda iki metaboliti tespit edilmiştir (lansoprazol ün hidroksillenmiş sülfür ve sülfon deriveleri). Bu metabolitlerin anti sekretuvar aktiviteleri yoktur yada çok azdır. Lansoprazol paryetal hücre kanaliküllerinde iki aktif metabolitine dönüşür ve bunlar asit sekresyonunu inhibe eder. Aktif metabolitler sistemik dolaşımda bulunmazlar. Lansoprazol ün plazma eliminasyon yarı ömrü gastrik asit sekresyonunu baskılama süresini yansıtmaz. Plazma yarılanma ömrü 2 saatten kısa olduğu halde asit baskılayıcı etkisi 24 saatten fazla sürer. Eliminasyon: Lansoprazol ün oral, tek doz uygulamasını takiben idrar yoluyla metabolize olmamış lansoprazol atılmaz. Lansoprazol üçte bir oranında metabolitleri halinde idrarla, üçte iki oranında da feçesle atılır. Farmakokinetik profili yaşlılarda değişmez. ENDİKASYONLARI: 1. Duodenal Ülser 2. Gastrik Ülser 3. Reflü özofajit in kısa süreli tedavisinde 4. Zollinger Ellison Sendromu dahil patolojik hipersekresyonun uzun süreli tedavisinde, 5. Helicobacter pylori infeksiyonu ile birlikte görülen duodenal ülser tedavisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI: Aprazol Kapsül ün bileşiminde bulunan maddelerden birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER: Aprazol Kapsül yemeklerden önce alınmalıdır. Hepatik yetersizlikte, sirozlu hastalarda tek doz uygulamadan sonra Lansoprazol ün eliminasyonu yavaşlar, plazma konsantrasyon zaman eğrisi altında kalan alan artar. Böyle kişilerde doz 30 mg ı aşmamalıdır. Gebelik risk kategorisi B dir. Lansoprazol ün gebelikte, laktasyonda ve 18 yaşın altında kullanımı ile ilgili yeterli veri henüz yoktur. Bu nedenle kesin gerekmedikçe kullanılmamalıdır.

3 YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER: Aprazol Kapsül iyi tolere edilir. Seyrek olarak görülen bulantı, diyare, konstipasyon, gaz şikayetleri, deri döküntüleri ve baş ağrısı gibi yan etkiler hafif ve geçicidir. Bu semptomların ilaç ile bağlantısı tespit edilememiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER: Lansoprazol sitokrom P450 enzim sistemi tarafından metabolize edilir. Ancak bu sistem ile metabolize edilen varfarin, antipirin, indometasin gibi ilaçlar ile etkileşmez, çünkü farklı izoenzimleri kullanırlar. Teofilin kullanan hastalarda teofilin klirensinde minör (%10) bir artış oluşturabileceğinden lansoprazol kullanımının başlangıcında ve sonunda serum teofilin düzeyi incelenmelidir. Sukralfat ile birlikte kullanımında lansoprazol emilimi ve biyoyararlanımı %30 azalacağından, 30 dakika ara ile alınmalıdırlar. Antasitler ile birlikte kullanımında lansoprazol ün aktivitesi etkilenmez. Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu engellediğinden, biyoyararlanımları açısından gastrik ph nın önemli olduğu ketokonazol, ampisilin esterleri, demir tuzları, digoksin gibi ilaçların emilimini etkileyebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: 1-) Duodenum ülseri tedavisinde günde tek doz 30 mg (1 kapsül) yemeklerden önce uygulanmalıdır. Tedavi süresi 4 haftadır. 2-) Gastrik ülser tedavisinde günde bir defa 30 mg dozunda kullanılır Tedavi süresi 4 haftadır. Gerekir ise tedaviye 2-4 hafta daha devam edilir. 3-) Reflü özofajit tedavisinde (Erozyon ve ülserasyon mevcudiyetinin endoskopik tespiti halinde): Günde 1 defa 30 mg dozunda kullanılır. Tedavi süresi 4-8 haftadır. Gerektiğinde 8 haftalık ek bir tedavi uygulanabilir. Nüks ile gelen eroziv özofajitli hastalarda 8 haftalık ek bir tedavi daha düşünülmelidir. 4-) Zollinger Ellison Sendromu gibi hipersekresyon durumlarında; başlangıç dozu tek seferde 60 mg dır. Gerektiğinde günlük doz mg a arttırılabilir. 90 mg ın üzeri günlük dozlar ikiye bölünerek uygulanmalıdır.

4 5-) Duodenal ülserle ilgili H. pylori eradikasyonu Üçlü Tedavi Rejimi : Yemeklerden önce alınmak üzere 30 mg Lansoprazol günde 2 kez, aç veya tok 500 mg Klaritromisin günde 2 kez, aç veya tok 1000 mg amoksisilin günde 2 kez, 14 gün süre ile uygulanır (Ülserin iyileşmesini tamamlamak için Lansoprazol tedavisi 4 haftaya uzatılabilir). İkili Tedavi Rejimi: Yemeklerden önce alınmak üzere 30 mg Lansoprazol günde 2 kez, aç veya tok 500 mg Klaritromisin 8 saat ara ile günde 3 kez, 14 gün süre ile uygulanır (Ülserin iyileşmesini tamamlamak için Lansoprazol tedavisi 4 haftaya uzatılabilir). Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur. APRAZOL 30 mg MİKROPELLET KAPSÜL AÇ KARNINA KULLANILMALIDIR. KAPSÜL İÇİNDEKİ MİKROPELLETLER ÇİĞNENMEMELİ YADA EZİLMEMELİDİR. AMBALAJ AÇILDIKTAN SONRA KAPSÜLLER EN GEÇ BİR AY İÇİNDE TÜKETİLMELİDİR. BİR AY GEÇTİKTEN SONRA ŞİŞEDE KALAN İLAÇLAR TEKRAR KULLANILMAMALIDIR. HER KULLANIMDAN SONRA ŞİŞE SIKICA KAPATILMALIDIR. DOZ AŞIMI: Lansoprazol ün bilinen bir antidotu yoktur. Diyaliz ile vücuttan uzaklaştırılamaz. Doz aşımı halinde semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır. SAKLAMA KOŞULLARI: 30 0 C nin altında, oda sıcaklığında, kuru yerde ve ışıktan koruyarak saklayınız. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. Her kullanım için ambalaj açıldıktan sonra tekrar sıkıca kapatılmalıdır. Kapsül içindeki mikropelletler çiğnenmemelidir. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: kapsüllük şişede. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. REÇETE İLE SATILIR.

5 Ruhsat Tarihi ve No: / 80 Ruhsat Sahibi: İmal Yeri: HÜSNÜ ARSAN İLAÇLARI A.Ş Maslak-İSTANBUL Bilim İlaç San. ve Tic. A.Ş. GOSB Gebze-Kocaeli Prospektüs onay tarihi: