NEOSTİGMİNE AMPUL FORMÜLÜ: FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:

Transkript

1 NEOSTİGMİNE AMPUL FORMÜLÜ: 1 mi her bir ampulde : NEOSTĠGMĠN METĠLSULFAT 0.5 mg FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: NEOSTĠGMĠNE AMPUL, vücuttaki Kolinesteraz'ın etkenliğini engelleyici bir madde olan Neostigmin Metilsulfat etken maddesini, 1/2000 oranında içeren steril bir preparattır. Neostigmin Metilsulfat'ın nikotinik etkisi Fizostigmin'den daha çok belirgin, fakat muskarinik etkisi daha az belirgindir. Belli-baĢlı olarak istemli kaslar üzerinde etki için kullanılır. Kolinerjik geçiģ sırasında, Kolinesteraz'a bağlanmada Asetilkolin'e üstün gelerek, Asetilkolin'in hidrolizini durdurur. Nöromüsküler eklerden uyarıların geçiģini kolaylaģtırır; kolinerjik etkiyi arttırır. Ayrıca, iskelet kasları, ve belki de santral sinir sisteminin nöronları ile otonomik gangliyon hücreleri üzerinde de doğrudan doğruya kolinomimetik bir etkisi bulunmamaktadır. Neostigmin Metilsulfat, Kolinesteraz tarafından hidrolizlenir ve karaciğerdeki mikrosomal enzimler tarafından da metabolize olur. Ġntramüsküler yolla, alındığında hızla absorplanır ve vücuttan atılır. ENDiKASYONLARI : - Miyasteniya Gravis, - Paralitik ileus, - Ameliyat sonrası idrar tutulmaları, - Periferik damar bozukluğu ve tıkanıklığı, - Barsak atonisi, - Hemipleji ve Monopleji, durumlarında NEOSTĠGMĠNE AMPUL kullanılır.

2 KONTRENDİKASYONLARI: - Neostigmin Metilsulfat'a karģı aģırı duyarlığı olanlarda, - Peritonit te, kangren'de, - Ġntestinal kanalda veya idrar yollarındaki tıkanıklığın mekanik nedenli olduğu durumlarda, NEOSTĠGMĠNE AMPUL kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER : Epilepsi, bronģiyal astma, bradikardi, yeni oluģmuģ koroner tıkanma, hipertroidzm, kardiyak aritmi ve peptik ülser durumlarında dikkatli kullanılmalıdır. Büyük ölçüde Neostigmin verilecekse, aynı anda veya önceden Atropin Sulfat enjeksiyonu önerilebilir. Burada Neostigmin ve Atropin için ayrı ayrı enjektörler kullanılmalıdır. Bazı hastalarda aģırı duyarlık olabileceği göz önüne alınarak Atropin ve Ģok önleyici ilaç daima el altında hazır bulundurulmalıdır. Miyastenik kriz ile aģırı dozun neden olduğu kolinerjik kriz birbirinden ayırt edilmelidir. Her iki kriz de aģırı derecede kas güçsüzlüğü sonucunu verirler; fakat esasta farklı tedavi gerektirirler. ÇOCUKLAR, GEBELER, EMZİKLİLER YAŞLILAR ÖZEL DURUMLAR İÇİN UYARILAR: Gebelerde : Laboratuvar hayvanları veya gebe kadınlar üzerinde iyi denetilmiģ ve yeterli olan çalıģmalar bulunmamaktadır. Gebe bir kadına verildiğinde fetal zarar yapıp yapmayacağı; üreme yeteneği üzerinde etkisi olup olmayacağı bilinmemektedir. Bu nedenle gebe bir kadına Neostigmin ancak açıkça gereksinme varsa verilmelidir. Antikolinesteraz ilaçlar doğumu yakın gebe kadınlara intravenöz yolla verildiğinde prematüre doğum ve uterus tepkisine neden olurlar. Emzikli Annelerde : Ġnsan sütü ile salgılandığı bilinmemektedir. Bir çok ilaçlar insan sütü ile salgılandığından ve anne sütü emen bebeklerde Neostigmin'e ait ciddi advers gücü fazla olduğundan; anne ile ilaç alınımının önemi göz önüne alınarak ya emzirmenin ya da ilaç alınımının kesilmesi gerektiğine karar verilmelidir. Yaşlılarda : YetiĢkinler için verilmiģ olan dozlar kullanılmalıdır. Çocuklarda : Pediatride etkinliği ve güvenirliği saptanmadığından çocuklar için verilmiģ olan vücut ağırlıkları ile ilgili dozlar aģılmamalıdır.

3 YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : Neostigmin kullanılmasından sonra aģağıda verilen advers etkilerin çıkabileceği bildirilmiģtir. Allerjik tepkiler, anafilaksi, baģ dönmesi, konvulsiyon, bilinç kaybı, uyuģukluk, baģ ağrısı, konuģma güçlüğü, göz-bebeği küçülmesi, bradikardi, taģikardi, A-V blok ve nodal ritmi de içeren kardiyak aritmi, spesifik olmayan EKG değiģimleri, kalp durması, senkop ve hipotansiyon. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER : Özellikle Neomisin, streptomisin, kanamisin gibi bazı antibiyotiklerin az fakat belli depolarize olmayan blokaj etkileri vardır. Bu etkiler nöromüsküler blokajı Ģiddetlendirir. Bu sayılan antibiyotikler kesinlikle endike oldukları zaman kullanılmalıdırlar ve dozajlarında dikkatli bir ayarlama yapılması gerektiği unutulmamalıdır. Lokal ve genel anestezikler, antiaritmik maddeler, nöromüsküler geçiģte karıģıklık doğuran diğer ilaçlar dikkatlice kullanılmalıdır. Miyasteniya Gravis'li hastalarda neostigmin dozu buna uygun Ģekilde ayarlanmalıdır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : Doktor tarafından baģka Ģekilde tavsiye edilmediği takdirde; Genel YetiĢkin Dozu : Kolinerjik (Kolinesteraz inhibitörü) Antimiyastenik : Ġntramüsküler veya subkutane 0.5 mg (1 ml) Daha sonraki dozlar hastanın yanıtına dayanır. Kurariform için antidot: Ġntravenöz 0.5 mg (1 mi) ila 2 mg (4 mi) yavaģça, gerekirse toplam 5 mg a kadar (10 mi) çıkarılabilir. NOT : BaĢlangıçtan sonraki dozlar 0.5 mg (1 mi) den daha az olabilir. Ġntravenöz yolla uygulandığında, ilacın muskarinik yan etkisini bozmak için, ya önceden ya da Neostigmin ile birlikte 0.6 ila 1.2 mg Atropin Sulfat'ın intravenöz olarak verilmesi önerilir. Diyagnostik Yardımcı (Miyasteniya gravis için): Ġntramüsküler veya subkutane olarak 0.6 mg Atropin ile birlikte 1.5 mg (3 mi) NOT : Birkaç dakikadan bir saate kadar bir süre içinde, kas güçsüzlüğündeki anlamlı bir geliģme Miyasteniya Gravisi gösterir.

4 Ameliyat Sonrası Gerilme veya İdrar Retansiyonunu önleme için: Ameliyattan hemen sonra intramüsküler veya subkutane 0.25 mg (0.5 mi) Bu doz 4 ila 6 saatta bir kez ve üç gün süre ile tekrarlanır. Ameliyat Sonrası Gerilmeyi Tedavi İçin : Ġntramüsküler veya subkutane, gereksinime göre 0.5 mg (1 mi) Üriner Retansiyonun Tedavisi Ġçin : Ġntramüsküler veya subkutane 0.5 mg (1mI) Hasta idrarını yaptıktan veya mesane boģaltıldıktan sonra, her üç saatte bir kere olmak üzere bu doz en az beģ kere tekrarlanır. NOT : Eğer 0.5 mg lık (1 mi) baģlangıç dozundan sonra bir saat içinde idrar yapma olmazsa, hastaya Kateter uygulanmalıdır. Genel Çocuk Dozu : Kolinerjik (Kolinesteraz Ġnhibitörü) Antimiyastenik : Ġntramüsküler veya subkutane, vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.01 ila 0.04 mg her iki veya üç saatte bir kez. NOT : Muskarinik yan etkiyi bozmak amacı ile, vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.01 mg lık bir Atropin dozu intramüsküler veya subkutane yolla Neostigmin'in her dozu ile veya sıralı olarak uygulanabilir. Kurariform İçin Antidot: Vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.02 mg Atropin, vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.04 mg Neostigmin intravenöz yolla uygulanır. Diyagnostik Yardımcı: (Miyasteniya Gravis için) Ġntramüsküler : Vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.04 mg; ya da doz baģına vücut yüzeyinin her bir metre-karesi için 1 mg Ġntravenöz : Vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.02 mg; ya da vücut yüzeyinin herbir metre-karesi için 0.5 mg. DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER - ÖZEL ANTİDOT : Neostigmin Metilsulfat'a aid doz aģım belirtileri terleme, göz yaģı akıntısı, burun sulu akıntı, mideden gaz çıkıģı, istem-dıģı dıģkılama ve idrar yapma, yüzde kızartı, pupillada küçülme, konjunktivde kanama, kirpiklerde spazm, nistagmus, huzursuzluk, korku, bronģ salgısında artıģ, bradikardi ve hipotansiyon, kas krampları, en sonunda Ģiddetli güçsüzlük, paralizi, konvülsiyon ve komadır. Önleme : Neostigmin ve benzeri parasempatomimetik ilaçları kullanırken, gerektiğinde derhal yararlanmak amacı ile Atropin daima hazır durumda bulundurulmalıdır. Tedavi : Ġlk önlem olarak, antidot verilinceye kadar yapay solunum; 5-10 mg Diazepam intravenöz yolla uygulanır. Antidot : Ġntravenöz yolla ve yavaģça 2 mi (=2 mg) Atropin yavaģça verilir. Solunum güçsüzlüğü giderilinceye kadar, gerektiğinde her 2 ila 4 saatte bir bu doz intramüsküler yolla

5 uygulanır. Küçük dozlarda Tubokurarin, solunumla birlikte verilir. Oksijen gerekebilir. Prognoz : Eğer Atropin verilebilmiģse, derhal iyileģme gözlenir. SAKLAMA KOŞULLARI : IĢıktan, aģırı sıcaktan ve donmaktan koruyunuz. 25 C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği ve eriģemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : 1 mi' lik 6 ampul, plastik yuvalarda, karton kutuda 1 mi' lik 50 ampul, karton kutuda RUHSAT SAHİBİ ve ÜRETİM YERİ: ADEKA ĠLAÇ SANAYĠ VE TĠCARET ANONĠM ġġrketġ SAMSUN RUHSAT TARİH VE NUMARASI : /8 REÇETE ĠLE SATILIR.