FORMÜLÜ Her tablet 5 mg desloratadin, boyar madde olarak titanyum dioksit ve indigotin (E132) içerir.

Transkript

1 Aerius filmtablet FORMÜLÜ Her tablet 5 mg desloratadin, boyar madde olarak titanyum dioksit ve indigotin (E132) içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik özellikler Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektif periferik histamin H 1 - reseptör antagonistidir. Desloratadin, antialerjik, antihistaminik ve antiinflamatuvar aktivite gösterir. Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine giriģinin engellenmesi nedeniyle, periferik histamin H 1 - reseptörlerini selektif olarak bloke eder. Desloratadin, yapılan çok sayıdaki in vitro (esas olarak insan kaynaklı hücreler üzerinde yürütülmüģ) ve in vivo çalıģmada, antihistaminik aktivitesine ek olarak antialerjik ve antiinflamatuvar özellikler göstermiģtir. Bu çalıģmalarda desloratadinin, aģağıdakileri de kapsayan, alerjik inflamasyonu baģlatan ve yaygınlaģtıran geniģ kapsamlı olaylar dizisini inhibe ettiği ortaya konulmuģtur; IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 de içinde olmak üzere proinflamatuar sitokinlerin salımı, RANTES (Aktivasyon sonucunda regüle olan, Normal T-hücresinde eksprese edilen ve salınan) gibi önemli proinflamatuar kemokinlerin salımı, aktive olmuģ polimorfonükleer nötrofiller tarafından süperoksit anyon üretimi, eozinofil adezyonu ve kemotaksis, P-selektin gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonu, histamin, prostaglandin (PGD2) ve lökotrienin (LTC4), IgE'ye bağımlı olarak salımı, 14 gün boyunca, günde 20 mg'a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araģtırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiģtir. Desloratadinin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verildiği bir klinik farmakoloji araģtırmada, QTc intervalinde uzama gözlenmemiģtir. Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında, plaseboya kıyasla bir artıģ olmamıģtır. Aerius, klinik araģtırmalarda, 7.5 mg günlük dozda bile, psikomotor performansı etkilememiģtir. Tek doz 1/6

2 desloratadin 5 mg, subjektif uykululuk halinin Ģiddetlenmesi veya uçuģla ilgili faaliyetleri de kapsayan, uçuģ performansının standart ölçümlerini etkilemez. Çok dozlu, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin etkileģim çalıģmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak önemli bir değiģiklik gözlenmemiģtir. Klinik farmakoloji çalıģmalarında, alkol ile birlikte uygulama, alkolün indüklediği performans bozukluğunu ya da uyku halini artırmamıģtır. Tek baģına ya da alkol ile birlikte verildiğinde, desloratadin ve plasebo grupları arasında psikomotor test sonuçlarında anlamlı farklılıklar bulunmamıģtır. Alerjik rinitli hastalarda, Aerius Tablet, hapģırık, burunda akıntı ve kaģınma, konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaģınma, yaģarma ve kızarıklık ve damakta kaģınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olmuģtur. Aerius Tablet, semptomları 24 saat süresince etkili bir Ģekilde kontrol altına almıģtır. Alerjik rinit, mevsimsel ve tekrarlayan alerjik rinit olarak sınıflandırıldığı gibi, semptomların sıklığına göre intermitan ve persistan alerjik rinit olarak da sınıflandırılabilir. Ġntermitan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 günden az veya 4 haftadan daha az bir sürede görülmesi olarak tanımlanabilir. Persistan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan daha fazla görülmesi olarak tanımlanabilir. Mevsimsel alerjik rinit ve tekrarlayan astımlı hastalarda, 4-haftalık iki çalıģmada, desloratadinin, mevsimsel alerjik rinit semptomlarının (rinore, nazal konjesyon, burunda kaģınma ve hapģırma, gözlerde kaģınma/yanma, gözlerde yaģarma/sulanma, gözlerde kızarma, kulaklar ve damakta kaģınma), astım semptomlarının (öksürük, hırıltılı solunum, nefes almada güçlük) ve beta-agonist kullanımının azaltılmasında etkili olduğu gösterilmiģtir. Kronik idiopatik ürtikeri olan hastalarda yürütülen çalıģmalarda, Aerius Tablet, tedavinin birinci gününden itibaren, kaģıntının hafiflemesinde ve derideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuģtur. Her çalıģmada, etki, 24 saatlik dozlama aralığı süresince değiģmeden devam etmiģtir. Aerius ile tedavi aynı zamanda, uyku ve günlük rutin aktiviteler ile etkileģimde azalma ile ölçülen, uyku ve günlük fonksiyonlarda iyileģme sağlamıģtır. Aerius'un mevsimsel alerjik rinite bağlı Ģikayetlerin hafifletilmesindeki etkinliği, rinokonjonktivit yaģam kalitesi anketindeki toplam skorlar ile gösterilmiģtir. En büyük iyileģme, pratikteki problemler ve semptomlar tarafından kısıtlanan günlük aktivitelerde görülmüģtür. Farmakokinetik özellikler 2/6

3 Desloratadin plazma konsantrasyonları, uygulamadan sonra 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadinin emilimi iyidir ve maksimum konsantrasyona yaklaģık 3 saat sonra ulaģılır. Desloratadinin terminal faz yarılanma ömrü yaklaģık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yarılanma ömrü (yaklaģık 27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur. Desloratadinin biyoyararlanımı 5 ile 20 mg arasında doz ile orantılıdır. Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (% 83 - % 87 ) bağlanır. 14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taģıyan herhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıģtır. Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamıģ olduğundan diğer ilaçlarla olabilecek bazı etkileģimler tamamen gözardı edilememektedir. CYP3A4 ve CYP2D6 nın spesifik inhibitörleri ile in-vivo çalıģmalar bu enzimlerin desloratadin metabolizmasında etkili olmadığını göstermiģtir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6 yı inhibe etmemektedir ve P-glikoprotein substratı veya inhibitörü değildir. Desloratadinin 7.5 mg dozda kullanıldığı tek dozlu bir araģtırmada, besinlerin (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi olmadığı gösterilmiģtir. Diğer bir çalıģmada da, greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıģtır. ENDĠKASYONLARI Aerius Tablet, alerjik rinit ile iliģkili, hapģırık, burunda akıntı ve kaģınma, konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaģınma, yaģarma ve kızarıklık, damakta kaģınma ve öksürük gibi semptomların giderilmesinde endikedir. Aerius Tablet, ayrıca, kronik idiyopatik ürtiker ile birlikte, kaģıntının giderilmesi, derideki kabartı ve kızarıklık gibi semptomların ortadan kaldırılmasında endikedir. KONTRENDĠKASYONLARI Etkin madde veya yardımcı maddelerden her hangi birine karģı aģırı duyarlılık. UYARILAR/ÖNLEMLER Aerius Tablet in 12 yaģın altındaki çocuklarda etkinlik ve güvenilirliği henüz belirlenmemiģtir. Hamilelik ve emzirme sırasında kullanım 3/6

4 Hamilelik kategorisi C dir. Gebelikte desloratadin alımı üzerinde klinik veri bulunmaması nedeniyle, potansiyel yararları risklerine üstün gelmediği sürece, gebelik sırasında Aerius kullanılmamalıdır. Desloratadin anne sütüne geçer, bu nedenle Aerius'un emziren kadınlarda kullanımı önerilmemektedir. YaĢlılarda kullanım YaĢa bağlı farmakokinetik farklılıklar klinik olarak anlamlı olmayıp, yaģlı hastalarda doz ayarlaması önerilmemektedir. YaĢlı hastalarda genel olarak karaciğer, böbrek ve kalp fonksiyonlarında azalma sıklığının daha yüksek olması ve birlikte eģlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavileri nedeniyle doz seçiminde dikkatli olunmalıdır. Karaciğer veya böbrek yetmezliğinde kullanım Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmektedir (bknz. Kullanım ġekli ve Dozu). Araç ve makina kullanmaya etkisi Aerius un araç ve makina kullanma becerisi üzerine etkisi bulunmamaktadır. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Alerjik rinit ve kronik idiopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonları kapsayan klinik çalıģmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda, Aerius Tablet kullanan hastaların %3 ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüģtür. Plasebodan daha fazla görülen ve en sık bildirilen yan etkiler, bitkinlik (%1.2), ağız kuruluğu (%0.8) ve baģağrısı (%0.6) dır. Çok nadir olarak, anaflaksi ve döküntüyü içeren hipersensitivite reaksiyonları, taģikardi, palpitasyon, psikomotor hiperaktivite, hastalık nöbetleri, karaciğer enzimlerinde yükselme, hepatit ve bilirubinde artma desloratadinin pazarlanması sırasında bildirilmiģtir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġMELER Ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin ile yapılan çok dozlu etkileģim çalıģmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik önemi olan bir değiģiklik gözlenmemiģtir. Gıda ve greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi bulunmamaktadır. 4/6

5 Aerius, alkol ile birlikte alındığında, alkolün performans bozucu etkilerini potansiyalize etmemiģtir. (Bkz. Farmakodinamik Özellikler) KULLANIM ġeklġ VE DOZU EriĢkinler ve 12 yaģ ve üzerindeki çocuklar : alerjik rinitle birlikte geliģen (intermitan ve persistan alerjik riniti içeren) semptomların ve kronik idiopatik ürtikerin giderilmesinde günde bir tablet (5mg film tablet), aç ya da tok karına. Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda, farmakokinetik verilere dayanılarak, baģlangıç dozu olarak iki günde bir tablet önerilir. Semptomları haftada 4 gün veya 4 haftadan daha az süren intermitan alerjik rinit, hastanın hastalık öyküsü değerlendirmesine göre tedavi edilmeli ve semptomların giderilmesi ve tekrarlanması durumunda tedaviye ara verilmelidir. Semptomları haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla görülen persistan alerjik rinitte, hastanın alerjinin ortaya çıkması durumunda sürekli tedavisi önerilmeli. DOZ AġIMI DozaĢımı durumunda, absorbe edilmemiģ etken maddeyi uzaklaģtıracak standart önlemler alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir. EriĢkinler ve adolesanlarda 45 mg'a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araģtırmada, klinik olarak önemli herhangi bir etki gözlenmemiģtir. Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir. SAKLAMA KOġULLARI 30 C'nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği, eriģemeyeceği yerlerde ve orijinal ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ MUHTEVASI 20 tabletlik blister ambalajlarda. 5/6

6 PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ 5 ml de 2.5 mg desloratadin içeren 150 ml lik ĢiĢelerde. RUHSAT SAHĠBĠ Schering Plough Tıbbi Ürünler Tic. A.ġ. Maya Plaza Yıldırım Oğuz Göker Caddesi Akatlar - Ġstanbul RUHSAT TARĠHĠ VE NO /41 ÜRETĠM YERĠ Schering-Plough Labo N.V. Heist-op-den-Berg Belçika Reçete ile satılır. PIPB SP Varyasyon Geçiş Tarihi: /6