Eslopram 20 mg 28 Çentikli Film Tablet

Transkript

1 Eslopram 20 mg 28 Çentikli Film Tablet FORMÜLÜ Her çentikli film tablet 20 mg Sitalopram a eģdeğer 25 mg Sitalopram hidrobromür ve boyar madde olarak Titanyum dioksid (E 171) içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLER Farmakodinamik özellikler Sitalopram, antidepresif etkili, güçlü bir selektif serotonin geri-alım inhibitörüdür (SSRI). Kimyasal yapısı diğer SSRI lar, trisiklik veya tetrasiklik ve diğer mevcut antidepresan ilaçlardan farklıdır. Antidepresan etkisinin serotoninin nöronal geri-alımını inhibisyonu sonucu merkezi sinir sisteminde serotonerjik etkinliği güclendirmesine bağlı olduğu düģünülmektedir. Nöronal dopamin (DA) ve noradrenalin (NA) geri-alımı üzerinde çok az etkisi olan ileri derecede seçici bir serotonin geri-alım inhibitörüdür. Uzun süreli kullanımda 5-HT inhibisyonuna tolerans geliģmez. Sitalopramın 5-HT 1A, 5-HT 2, dopamin D 1 ve D 2, 1, 2 ve, histamin H 1, kolinerjik muskarinik ve benzodiyazepin reseptörler üzerinde etkisi yoktur veya çok azdır. Reseptörler üzerinde etkisinin olmaması, genellikle gözlenen ağız kuruluğu, mesane ve barsak bozuklukları, bulanık görme, sedasyon, kardiyotoksisite ve ortostatik hipotansiyon gibi yan etkilerin sitalopram uygulaması sırasında gözlenmemesini açıklayabilir. Sitalopram, sitokrom P450 2D6 metabolik yolağının çok zayıf bir inhibitörüdür, sonuç olarak da istenmeyen etkiler ve etkileģimler daha az görülür. Antidepresan etki genellikle 2-4 hafta sonra ortaya çıkar. Sitalopram, özellikle yaģlılar için önemli olan, kardiyak ileti sistemini veya kan basıncını etkilemez. Ek olarak sitalopram, hematolojik, hepatik veya renal sistemleri de etkilemez. Sitalopram, kilo alınmasına neden olmaz ve alkolün etkisini güçlendirmez. Farmakokinetik özellikler Emilim Sitalopram ın oral biyoyararlanımı yaklaģık % 80 dir. Maksimum plazma düzeylerine, doz alındıktan 2 ile 4 saat sonra ulaģılır. Kinetiği doğrusaldır. Sabit serum düzeylerine 1-2 haftada ulaģılır. Dağılım Proteinlere bağlanma oranı % 80 in altındadır. Metabolizasyon Sitalopram; aktif metabolitleri olan desmetilsitalopram, didesmetilsitalopram ve sitalopram-n-oksit ile inaktif metaboliti olan deamine propiyonik asit türevine metabolize olur. Sitalopramdan daha zayıf olmakla birlikte tüm metabolitleri SSRI dır. Plazmadaki baģlıca bileģik, değiģmemiģ sitalopramdır. Atılım Eliminasyon yarılanma ömrü (t ½ ) yaklaģık 1,5 gün, sistemik plazma klerensi (Cl s ) 0,33 l/dakika ve oral plazma klerensi (Cl oral ) 0,41 l/dakika dır. Esas olarak karaciğer (% 85) ve geride kalanı böbrekler yoluyla atılır. Günlük dozun yaklaģık % 12 si değiģmeden idrarla atılır. ENDĠKASYONLAR - Depresyonun baģlangıç tedavisi ve relaps/rekürenslerin önlenmesine yönelik idame tedavisi, - Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluk tedavisi, - Obsesif kompulsif bozukluk (OKB) tedavisinde kullanılır. KONTRENDĠKASYONLAR BileĢimindeki maddelerden herhangi birine aģırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. 1/5

2 UYARILAR/ÖNLEMLER Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının, intihar, düģünce ya da davranıģlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Paroksetin, fluvoksamin, fluoksetin, sertralin ve sitalopram gibi SSRI lar ve venlafaksin, mirtazapin gibi bazı yeni antidepresanlar, gerek çocuklarda gerekse eriģkinlerde, özellikle tedavinin ilk haftalarında ajitasyon Ģeklinde zarar verici davranıģ değiģikliğine neden olabilirler. Bu nedenle, hastanın, özellikle tedavinin baģlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde, huzursuzluk, aģırı hareketlilik gibi beklenmedik davranıģ değiģiklikleri ya da intihar olasılığı açısından gerek ailesi gerekse tedavi eden kiģiler tarafından yakından izlenmesi gereklidir. SSRI lar ile venlafaksin ve mirtazapin gibi yeni antidepresanlar ile tedavi aniden sonlandırıldığında kesilme belirtileri ortaya çıkabildiğinden, ilaç kullanımının doz azaltılarak sonlandırılması uygundur. Sitalopram, mono-amin oksidaz inhibitörü (MAOI) ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Geri dönüģümsüz MAOI ilaç kullanımının sonlandırılmasından 14 gün sonra ve geri dönüģümlü mono-amin oksidaz inhibitörü (RIMA) ilaç kullanımının sonlandırılmasından bir gün sonra sitalopram kullanılabilir. Sitalopram kullanımının sonlandırılmasından 7 gün sonra MAOI ilaç kullanılabilir. Mani/hipomani öyküsü olanlarda dikkatli kullanılmalı; hasta manik faza girerse sitalopram kullanımı sonlandırılmalıdır. Depresyonda intihar riski belirgin bir remisyon ortaya çıkana kadar sürebildiğinden, intihar riski yüksek olan hastalar yakından izlenmelidir. Panik bozukluğu olan bazı hastalarda antidepresan tedavinin baģında gözlendiği bildirilen anksiyete semptomlarındaki artıģ olasılığı baģlangıç dozunun düģük tutulması ile azaltılabilir. Sitalopramın akut toksisitesi düģüktür. Kronik toksisite çalıģmalarında, sitalopram ile iliģkili endiģe verici bir durum saptanmamıģtır. Üreme toksisite çalıģmalarının sonucunda da çocuk doğurma potansiyeline sahip kadınlarda sitalopram kullanımın sakıncalı olduğuna iliģkin veri saptanmamıģtır. Sitalopramın mutajenik ve kanserojenik potansiyeli bulunmamaktadır. Antidepresan ilaç kullanımı sırasında epileptiform nöbetler gözlenebilir. Nöbet geliģen hastalarda ilaç kullanımı sonlandırılmalıdır. Stabil olmayan epileptik hastalarda sitalopram kullanımından kaçınılmalı ve epilepsisi kontrol altında olan hastalarda da sitalopram dikkatle kullanılmalıdır. Diyabetli hastalarda SSRI kullanımı kan Ģekeri düzeylerini değiģtirebileceğinden, insülin veya oral hipoglisemik ilacın dozunun ayarlanması gerekebilir. SSRI kullanımı sırasında ekimoz ve purpura gibi cilt kanama bozukluklarının geliģebildiği bildirildiğinden, özellikle trombosit iģlevlerini etkilediği bilinen (atipik antipsikotikler, fenotiyazinler, trisiklik antidepresanların çoğu, aspirin, non-steroid anti-enflamatuvar ilaçlar gibi) ilaçlarla birlikte ve kanama öyküsü bulunan kiģilerde SSRI kullanırken dikkatli olunması önerilir. Alkol ile sitalopram arasında farmakodinamik bir etkileģim bildirilmemiģse de, birlikte kullanımları önerilmez. Çocuklarda kullanım: Sitalopramın çocuklarda etkinliği ve güvenilirliği saptanmamıģtır. Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi : C Sitalopramın gebelik sırasında güvenilirliği saptanmamıģtır. Bu nedenle, ilaç kullanımı ile beklenen yarar olası riskten daha fazla değilse gebe kadınlarda sitalopram kullanımı önerilmemektedir. Sitalopram anne sütüne geçmektedir. Bebek üzerindeki etkileri bilinmediğinden, emziren kadınlarda sitalopram kullanımı gerekli ise emzirmenin sonlandırılması düģünülmelidir. Araba ve makine kullanma yeteneğine etkisi: 2/5

3 Sitalopram entellektüel iģlevleri ve psikomotor performansı bozmaz. Ancak, psikotrop ilaç kullanan hastalarda, ya hastalığın kendisine ya verilen ilaca veya her ikisine bağlı olarak genel dikkat ve konsantrasyonda bir miktar azalma beklenebileceğinden, bu hastalara araç ve makine kullanırken dikkatli olmaları önerilmelidir. YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER Sitalopram ile gözlenen yan etkiler genelde hafif ve geçicidir. Yan etkiler genellikle tedavinin ilk 1-2 haftası sırasında göze çarpar ve genellikle depresif durum düzelirken azalır. Sitalopram kullanımıyla iliģkili en yaygın yan etkiler ağız kuruluğu, bulantı, uyku hali, terleme artıģı ve tremordur. ÇalıĢmalarda, sık ( % 5 - % 20 ), ender (% 1 - < % 5) ve çok ender (< % 1) gözlendiği bildirilen yan etkiler Ģunlardır: Sık: Terlemede artıģ, baģ ağrısı, tremor, sersemlik, uyumsuzluk, uyku hali, uykusuzluk, ajitasyon, sinirlilik, bulantı, ağız kuruluğu, kabızlık, ishal, çarpıntı, asteni. Ender: Döküntü, kaģıntı, parestezi, migren, görme bozukluğu, tat algılamasında değiģiklik, uyku bozuklukları, libidoda azalma, konsantrasyon bozukluğu, anormal rüyalar görme, amnezi, bunaltı, iģtah artıģı, anoreksi, apati, empotens, intihar giriģimi, konfüzyon, dispepsi, kusma, karın ağrısı, karında ĢiĢkinlik, tükrük salgısında artıģ, kilo kaybı, kilo alma, postural hipotansiyon, taģikardi, rinit, iģeme bozukluğu, poliüri, ejakülasyon yetmezliği, kadınlarda anorgazmi, yorgunluk. Çok ender: Kas ağrısı, hareket bozuklukları, konvülsiyonlar, kulak çınlaması, öfori, libidoda artıģ, öksürük, keyifsizlik. Pazarlama sonrası bildirilen yan etkiler ise Ģunlardır: Genel: Anafilaktoid reaksiyonlar. Cilt: Anjiyoödem, ekimozlar. Çok ender olarak fotosensitivite reaksiyonları bildirilmiģtir. Metabolizma ve beslenme: Ender olarak, çoğunluğu yaģlılarda, ortaya çıkan hiponatremi ve yetersiz antidiüretik hormon salınımının tedavinin sonlandırılması ile düzeldiği bildirilmiģtir. Karaciğer-safra kesesi: Karaciğer iģlev testlerinde bozulma. Kas-iskelet sistemi: Eklem ağrısı. Nörolojik: Serotonin sendromu. Psikiyatrik: Halüsinasyonlar, mani, depersonalizasyon ve panik ataklar gibi bozukluklar altta yatan hastalığa bağlı olarak ortaya çıkabilir. Üreme: Galaktore. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER Sitalopram ve MAO inhibitörlerinin birlikte uygulanması hipertansif krizlere (serotonin sendromu) neden olabilir. Sumatriptan ın serotonerjik etkilerini güçlendirebileceğinden sumatriptan ile aynı anda sitalopram kullanılması önerilmez. Farmakokinetik etkileģim çalıģmaları, sitalopram tedavisi sırasında, spartein oksijenaz ın (CYP2D6) sadece zayıf bir inhibisyonunu gösterirken, mefenitoin oksijenaz ın sitalopram tedavisinden etkilenmediğini göstermiģtir. Simetidin, sitalopramın ortalama plazma sabit düzeylerinde yükselmeye neden olmuģtur. Bu nedenle yüksek doz simetidin ile birlikte kullanıldığında, sitalopram doz aralığının üst sınırına dikkat edilmesi önerilmektedir. Lityum ile etkileģmez ve fenotiyazinler ya da trisiklik antidepresanlarla klinik olarak önemli farmakokinetik etkileģimi yoktur. Alkol ile sitalopram arasında farmakodinamik bir etkileģim bildirilmemiģse de, birlikte kullanımları önerilmez. Benzodiyazepinler, nöroleptikler, analjezikler, antihistaminikler, antihipertansif ilaçlar, beta blokerler ve diğer kardiyovasküler ilaçlarla birlikte sitalopram kullanılan klinik çalıģmalarda, herhangi bir farmakodinamik etkileģim bulunmamıģtır. Ġmipramin ile sitalopram birlikte kullanıldıklarında birbirlerinin plazma deriģimlerini etkilememiģler, ancak imipraminin metaboliti olan desipramin in deriģimi yaklaģık % 50 3/5

4 artmıģtır. Bu durumun klinik önemi bilinmemekle birlikte, sitalopram ile trisiklik antidepresanlar birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Sitalopram ve EKT nin birlikte kullanımına ait çok az klinik deneyim vardır. Geçimsizlik: Yoktur. KULLANIM ġeklġ VE DOZU Eslopram Film Tablet, günde tek doz olarak uygulanır. Besin alınmasından bağımsız olarak günün herhangi bir saatinde alınabilir. EriĢkinler Depresyon tedavisi Eslopram, oral yoldan tek doz olarak günde 20 mg kullanılır. Hastanın bireysel yanıtı ve depresyonun Ģiddetine göre doz en fazla günde 60 mg a çıkılabilir. Panik Bozukluk tedavisi Günlük 20 mg lık doza çıkmadan önce, ilk hafta günlük 10 mg lık oral doz önerilir. Hastanın vereceği bireysel yanıta göre, günde en fazla 60 mg a çıkılabilir. Obsesif Kompulsif Bozukluk tedavisi BaĢlangıç için önerilen günlük doz 20 mg dır. Hastanın klinik durumuna göre, günlük doz 20 Ģer mg lık dilimler halinde artırılarak günde 60 mg a çıkılabilir. YaĢlı hastalar (65 yaģ üstü) Depresyon tedavisi Oral yoldan, günde tek doz olarak, günde 20 mg kullanılır. Hastanın bireysel yanıtı ve depresyonun Ģiddetine göre doz en fazla günde 40 mg a çıkılabilir. Panik Bozukluk tedavisi Günlük 20 mg lık doza çıkmadan önce, ilk hafta günlük 10 mg lık oral doz önerilir. Hastanın vereceği bireysel yanıta göre, günde en fazla 40 mg a çıkılabilir. Çocuklar Bu yaģ grubunda etkinliği ve güvenilirliği bilinmediğinden kullanımı önerilmez. Böbrek iģlevleri bozulmuģ hastalar Böbrek iģlevleri hafif ya da orta derecede azalmıģ kiģilerde doz ayarlaması gerekmez. Böbrek iģlevleri ciddi olarak azalmıģ hastalarda (kreatin klirensi 20ml/dakika) kullanımına iliģkin bilgi mevcut değildir. Karaciğer iģlevleri bozulmuģ hastalar Karaciğer iģlevleri azalmıģ hastalarda günde 30 mg lık dozun üzerine çıkılmamalıdır. Tedavi süresi Antidepresif etki, genellikle, 2-4 hafta içerisinde belirgin hale gelir. Antidepresanlarla tedavi semptomatik olduğundan relapsları önlemek için kullanıma 6 ay ya da daha uzun süre devam edilmelidir. Reküren depresyonu olan unipolar hastalarda yeni atakların önlenmesi için idame tedavisine birkaç yıl devam edilmelidir. Panik bozukluk tedavisi için kullanıldığında yaklaģık 3 ay sonra maksimum etkinlik gösterir ve tedaviye devam edildiği sürece yanıt korunur. OKB tedavisinde etki 2-4 hafta içerisinde baģlar, iyileģme zaman içinde görülür. Tedavi sonlandırılacağı zaman, ilaç dozu birkaç hafta içerisinde azaltılarak sonlandırılmalıdır. DOZ AġIMI VE TEDAVĠSĠ Sitalopram tek baģına aģırı dozda alındığında uyku hali, koma, katılaģmıģ yüz ifadesi, grand mal nöbet atağı, sinüs taģikardisi, nadiren nodal ritm, terleme, bulantı, kusma, siyanoz ve hiperventilasyon gibi belirtiler gözlenebilir. 4/5

5 Hiç bir vaka ölümle sonuçlanmamıģtır. Klinik görünüm tutarlı değildir. Tedavi Spesifik antidotu yoktur. Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Oral alımdan sonra mümkün olduğunca erken gastrik lavaj yapılmalıdır. Gözlem altında tutulması önerilir. SAKLAMA KOġULLARI 25ºC nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği ve eriģemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ MUHTEVASI 28 çentikli film tablet içeren blister ambalajlarda RUHSAT SAHĠBĠ EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.ġ. Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:7 Levent Ġstanbul ÜRETĠM YERĠ EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.ġ. KüçükkarıĢtıran Lüleburgaz Ruhsat tarihi: Ruhsat no: 211/14 Prospektüs onay tarihi: Reçete ile satılır. 5/5