FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ

Transkript

1 ONADRON AMPUL Steril - Apirojen FORMÜLÜ Her bir ampul (2 ml); 8 mg deksametazon 21-fosfata eģdeğer deksametazon 21-fosfat disodyum, 16 mg kreatinin, 2 mg sodyum metabisülfit, 3 mg metil paraben, 0.4 mg propil paraben, 0.2 mg EDTA disodyum dihidrat ve enjeksiyonluk su q.s. 2 ml FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik özellikler Deksametazon, kortikosteroidlerin endike olduğu çeģitli rahatsızlıkların tedavisinde oral ya da parenteral olarak kullanılan bir glukokortikoidtir. Deksametazonun suda çok çözünen türevi deksametazon sodyum fosfat enjeksiyonları, daha az çözünen diğer deksametazon türevlerine nazaran daha hızlı fakat kısa süreli etki sağlamaktadır. Bu nedenle, adrenokortikal steroid tedavisi gerektiren akut rahatsızlıklar için uygun bir formdur. Doğal glukokortikoidlerin (hidrokortizon ve kortizon) su ve tuz tutucu yan etkilerini taģımaması nedeniyle deksametazon ve türevleri birçok organ sistemleri rahatsızlıklarında özellikle potent antienflamatuvar etkileri nedeniyle kullanılmaktadır. Glukokortikoidler, çok çeģitli metabolik etkilere neden olurlar. Ayrıca çeģitli uyaranlara vücudun immün cevaplarını da modifiye ederler. Farmakokinetik özellikler Deksametazonun plazma yarı ömrü 190 dakika civarındadır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı diğer kortikosteroidlerinkinden daha azdır. ENDĠKASYONLARI Oral tedavinin mümkün olmadığı hallerde A - Ġntravenöz veya intramüsküler enjeksiyon ile 1- Endokrin bozukluklar Primer, sekonder ve akut adrenokortikal yetmezlik: Hidrokortizon veya kortizon tercih edilmelidir. Sentetik analoglar uygun durumlarda ve mineralokortikoidlerle (özellikle çocuklarda) birlikte kullanılabilir. Adrenal yetmezliği olan hastalarda ameliyat öncesi, ciddi travma veya hastalık durumları; adrenokortikal yetmezlik nedeniyle konvansiyonel tedaviye cevap vermeyen Ģok; konjenital adrenal hiperplazi; cerahatsiz tiroid bezi iltihabı; kanserle iliģkili hiperkalsemi 2- Romatizmal hastalıklar Yardımcı tedavi olarak kısa süreli uygulama için (hastalığın ani alevlenmesi halinde hastayı rahatlatmak için); travma sonrası osteoartrit; osteoartrit sinoviti; romatoid artrit, juvenil romatoid artrit; akut ve subakut bursit; psoriatik artrit; ankilozan spondilit; epikondilit; akut nonspesifik tenosinovit; akut gut artriti 3- Kollagen hastalıklar Sistemik lupus eritematozda ve akut romatik karditte idame tedavisi için veya alevlenme durumlarında 4- Dermatolojik hastalıklar Pemfigus; Ģiddetli eritema multiform (Stevens-Johnson sendromu); eksfolyatif dermatit; Herpes'e benzer eksfolyatif dermatit; Ģiddetli seboreik dermatit; Ģiddetli psoryazis; mikoz fungoid 5- Alerjik durumlar ġiddetli veya konvansiyonel tedavi çabalarına cevap vermeyen alerjik koģulların kontrolünde:

2 BronĢiyal astım; kontakt dermatit; atopik dermatit; serum hastalığı; mevsimsel veya sürekli alerjik rinit; ilaç alerjileri; ürtiker benzeri transfüzyon reaksiyonları; akut laringeal ödem (ilk tercih epinefrin olmalıdır) 6- Göz hastalıkları Gözü de içine alan Ģiddetli akut ve kronik alerjik ve enflamatuvar süreçler: Oftalmik Herpes zoster; irit, iridosiklit; koroid ve retina iltihabı; difüze posterior üveit ve koroidit 7- Gastrointestinal hastalıklar Ülseratif kolit ve bölgesel enterit için kritik dönemlerde hastayı geçici olarak rahatlatmak için (sistemik tedavi) 8- Solunumla ilgili hastalıklar Semptomatik sarkoidoz; beriliyozis; ani ve yayılmıģ pulmoner tüberküloz (uygun antitüberküloz kemoterapi ile birlikte); diğer yollarla kontrol edilemeyen Loeffler sendromu; aspirasyon pnömonisi 9- Hematolojik hastalıklar Sonradan oluģan (otoimmün) hemolitik anemi; yetiģkinlerde idiopatik trombositopenik purpura (sadece IV yol ile; IM uygulama kontrendikedir); yetiģkinlerde sekonder trombositopeni; eritroblastopeni; konjenital (eritroid) hipoplastik anemi 10- Neoplastik hastalıklar EriĢkinlerde lösemi ve lenfomaların, çocuklarda akut lösemilerin palyatif tedavisinde 11- Ödematöz durumlar Lupus eritematöze bağlı, veya idiopatik tipte, üreminin olmadığı nefrotik sendromda proteinürinin hafifletilmesi veya diürezin baģlatılması için 12- Diğer durumlar Uygun bir antitüberküloz kemoterapisi ile birlikte: Subaraknoid blok oluģmuģ (veya oluģum öncesinde) tüberküloz menenjit; nörolojik veya miyokard ile ilgili triģinözde; adrenokortikal hiperfonksiyon diagnostik testi 13- Primer veya metastatik beyin tümörü; kraniotomi veya kafa yaralanması ile ilgili serebral ödem B- Ġntraartiküler veya yumuģak doku enjeksiyonu AĢağıda belirtilen hastalıkların alevlenmelerinde hastayı rahatlatmak için yardımcı tedavi olarak (kısa süreli uygulama): Osteoartrit sinoviti; romatoid artrit; akut ve subakut bursit; epikondilit; akut nonspesifik tenosinovit; post-travmatik osteoartrit C- Ġntralezyonal enjeksiyon Keloidler; lichen planus, psoriatik plaklar, granuloma annulare ve lichen simplex chronicus gibi nörodermatitlerin lokalize olmuģ hipertrofik, infiltre, enflamatuvar lezyonları; disk Ģeklindeki lupus eritematöz; yağlı diyabet nekrobiozu; alopecia areata KONTRENDĠKASYONLARI Sistemik mantar enfeksiyonlarında ve sülfitler dahil formül bileģenlerine aģırı duyarlığı olanlarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Kortikosteroidler, fungal enfeksiyonları Ģiddetlendirebilirler. Bu nedenle, fungal enfeksiyonların mevcudiyetinde kullanılmamaları önerilmektedir. Kortikosteroid tedavisi esnasında olağandıģı strese maruz kalan hastalarda, stresli durum sırasında, öncesinde ve sonrasında hızlı etki gösteren kortikosteroidlerin dozu artırılmalıdır.

3 Kortikosteroidlerin ani kesilmesi sonucunda ilaç nedenli sekonder adrenokortikal yetmezlik ortaya çıkabileceğinden, doz tedrici olarak azaltılarak kesilmelidir. Bu relatif yetmezlik, tedavinin kesilmesinden sonra aylarca devam edebileceğinden, bu arada herhangi bir stres durumunun ortaya çıkması halinde hormon tedavisi yeniden baģlatılmalıdır. Eğer hasta steroid alıyorsa, dozun artırılması gerekebilir. Mineralokortikoid sekresyonu azalabileceğinden, beraberinde tuz ve/veya bir mineralokortikoid verilmelidir. Kortikosteroidler, bazı enfeksiyon belirtilerini maskeleyebilir ve kullanımları sırasında yeni enfeksiyonlar ortaya çıkabilir. Vücut direncinde ve enfeksiyonu lokalize etme kabiliyetinde azalma olabilir. Ayrıca bakteriyel enfeksiyon için kullanılan nitroblue-tetrazolium testini etkileyebilir ve yanlıģ negatif sonuçlar ortaya çıkarabilirler. Kortikosteroidler, gizli seyreden amebiazisi aktive edebilirler. Bu nedenle, nedeni açıklanamayan diyare vak'alarında ve tropikal bölgelerde yaģayan kiģilerde kortikosteroid tedavisine baģlamadan önce gizli veya aktif amebiazisin tedavisi önerilir. Kortikosteroidlerin uzun süreli kullanımları, optik sinirlerde olası hasar ile glokom, posterior subkapsüler katarakt meydana getirebilir. Mantar ve virüslerin neden olduğu sekonder oküler enfeksiyonların oluģumunu artırabilirler. Kortizon veya hidrokortizon kan basıncını, tuz ve su retansiyonunu ve potasyum atılımını artırabilirler. Büyük dozlar dıģında sentetik türevlerle bu etkilerin görülmesi pek muhtemel değildir. Ancak diyetle tuz alımının kısıtlanması ve potasyum alımının artırılması gerekebilir. Bütün kortikosteroidler kalsiyum atılımını artırırlar. Ġmmünosupresif dozlarda kortikosteroid alan kiģilerde çiçek aģısı gibi canlı virüs aģılarının uygulanması tedavi sonrasına bırakılmalıdır. Aktif tüberkülozda deksametazon sodyum fosfat kullanımı ani ve yayılmıģ tüberküloz vak'aları ile sınırlı olmalıdır ve bu durumda hastalığın kontrolu için kortikosteroid, uygun bir antitüberküloz ile birlikte kullanılmalıdır. Kortikosteroidlerin, gizli tüberkülozu olan veya tüberkülin reaktivitesi gösteren hastalarda kullanımı gerekiyorsa, hastalığın tekrar aktive olmaması için yakın gözlem gereklidir. Uzun süreli kortikosteroid tedavisi sırasında bu hastalara kemoprofilaksi uygulanmalıdır. Oküler Herpes simplex'te kortikosteroidler dikkatle kullanılmalıdır (korneal perforasyon riski). Kortikosteroidlerin kullanımı sırasında efori, uykusuzluk, ruh hali değiģiklikleri, ve seyrek olarak ciddi depresyonlardan psikoz belirtilerine kadar ruhsal düzensizlikler görülebilir. Bu durumda, hastalık belirtilerinin ve hastalanmıģ olma duygusunun ortadan kalkması rol oynayabilir. Psikoz öyküsü olan hastalarda psikozun aktivasyonuna neden olabilirler. Eğer perforasyon, abse veya diğer pyogenik enfeksiyon olasılığı varsa (ve keza divertikülit, taze intestinal anastomoz, aktif veya gizli peptik ülser, renal yetmezlik, hipertansiyon, osteoporoz ve myastenia gravis olasılıkları varsa) steroidler nonspesifik ülseratif kolitte dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süreli kortikosteroid tedavisi uygulanan bebek ve çocuklarda büyüme ve geliģme dikkatle izlenmelidir. Ağrı ile birlikte lokal terleme, lokal ĢiĢme, eklem hareketinin giderek zorlaģması, lokal ateģ mevcudiyeti septik artrit olasılığını düģündürür. Bir septik proses olasılığını değerlendirmek için eklem sıvısının uygun Ģekilde incelenmesi gerekebilir. Eğer bir komplikasyon görülürse ve teģhis doğrulanırsa uygun antibakteriyel tedavi uygulanmalıdır. Enfekte yer içine steroid enjeksiyonundan kaçınılmalıdır. Enflamasyonun aktif olduğu süre içinde semptomatik yarar açısından, eklemlerin aģırı kullanılmamasının önemi konusunda hastalar ikna edilmelidirler. Sık intraartiküler uygulama eklem dokularında hasara yol açabilir. Kortikosteroidlerin intraartiküler enjeksiyonu, lokal etki yanında sistemik etki de oluģturabilir.

4 Hamilelerde ve emziren annelerde kullanımı: (Hamilelik kategorisi: C) Kortikosteroidlerle yapılmıģ yeterli reprodüksiyon çalıģmaları olmadığından, bu ilaçların hamilelerde ve doğurma potansiyeli olan kadınlarda kullanımı, anneye ve embriyo veya fetusa olası zararına karģı beklenilen yararın karģılaģtırma sonucuna bağlıdır. Önemli dozlarda kortikosteroid alan annelerin bebeklerinde hipoadrenalizm belirtileri olup olmadığı dikkatle gözlenmelidir. Emziren annelerde kullanımı: Kortikosteroidler anne sütüne geçerler. Bu nedenle çocuğun büyümesini ve endojen kortikosteroid üretimini etkileyebilir veya diğer istenmeyen etkilere neden olabilir. Bu nedenle, kortikosteroid alan annelerin bebeklerini emzirmemeleri önerilir. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Kortikosteroid kullanımına bağlı olarak aģağıdaki advers etkiler görülebilir: Sodyum ve sıvı tutulması, duyarlı hastalarda konjestif kalp yetmezliği, potasyum kaybı, hipokalemi, hipertansiyon; Adale zayıflığı, steroid miyopati, adale kütlesinde kayıp, osteoporoz, vertebralarda kompresyon kırıkları, femur ve humorus baģlarında aseptik nekroz, uzun kemiklerde patolojik kırıklar, tendonlarda yırtılma; Perforasyon ve hemorarjiye gidebilen peptik ülser, enflamatuvar barsak hastalıkları olanlarda barsaklarda perforasyon, pankreatit, abdominal distansiyon, ülseratif ösafagit; Yara iyileģmesinde gecikme, frajil cilt, peteģi ve ekimozlar, eritem, terlemede artıģ, özellikle perineal bölgede yanma ve kaģıntı, alerjik dermatit, ürtiker, anjiyonörotik ödem gibi diğer kütan reaksiyonlar; Konvülsiyonlar, papilla ödemi ile birlikte intrakraniyal basınçta artma, vertigo, baģ ağrısı, psiģik bozukluklar; Menstrüel düzensizlikler, Cushing sendromuna benzer durum, çocuklarda büyüme üzerine baskılama, özellikle travma, cerrahi müdahale veya hastalık gibi stres dönemlerinde sekonder adrenokortikal ve pitüiter cevabın kaybolması, azalmıģ karbohidrat toleransı, gizli diabetes mellitus belirtileri, diyabetiklerde insülin veya oral hipoglisemik ilaçlara ihtiyacın artması, hirsutizm; Posterior subkapsüler katarakt, göz içi basıncında artıģ, glokom, eksoftalmi; Protein katabolizmasına bağlı negatif azot dengesi; Anaflaktoid veya aģırı duyarlık reaksiyonları; Tromboemboli; Kilo alma, iģtahta artıģ, bulantı, kırıklık, hıçkırık; BaĢoid veya yüz çevresinde intralezyonal tedavi ile birlikte nadiren körlük; hiperpigmentasyon veya hipopigmentasyon, subkütan veya kütanöz artrofi, steril abse, intraartiküler kullanımı takiben enjeksiyon sonrası flare, Charcot tipi artropati. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ Aspirin, hipotrombinemide kortikosteroidlerle birlikte kullanılmamalıdır. Fenitoin, fenobarbital, efedrin ve rifampin kortikosteroidlerin metabolik klerensini artırarak kan seviyelerini ve fizyolojik aktivitelerini azaltabilirler. Bu nedenle doz ayarlaması gerekebilir. Ayrıca bu ilaçlar (ve ayrıca indometazin) deksametazonla yapılan supresyon testlerini etkileyebildiklerinden bu ilaçların verilmekte olduğu kiģilerin test sonuçları ihtiyatla değerlendirilmelidir.

5 Kortikosteroidler, kumarin antikoagülanlarına cevabı değiģtirebileceklerinden, bu antikoagülanları ve kortikosteroidleri aynı zamanda alan hastalarda protrombin zamanı daha sık kontrol edilmelidir. Kortikosteroidler, potasyum kaybını artırıcı diüretiklerle birlikte uygulandıklarında hastalar hipokalemi geliģmesi yönünden izlenmelidir. KULLANIM ġeklġ ve DOZU ONADRON Ampul, intravenöz, intramüsküler, intraartiküler, intralezyonal ve yumuģak doku enjeksiyonu halinde uygulanabilir. IV uygulama bolus veya sodyum klorür veya dekstroz solüsyonları ile infüzyon uygulama Ģeklinde yapılabilir. Doz ihtiyacı değiģken olup, hastalığa ve hastanın verdiği yanıta göre ayarlanmalıdır. Doktor tarafından baģka Ģekilde önerilmediği takdirde; IV ve IM enjeksiyon BaĢlangıç dozu hastalığa bağlı olarak günde mg arasında değiģir. Ağır vak'alarda 9 mg'dan daha yüksek dozları gerektirebilirken, bazı hafif vak'alar için 0.5 mg'dan daha düģük dozlar yeterli olabilir. Tatmin edici bir cevap alınıncaya kadar baģlangıç dozu sürdürülmelidir. Makul bir süre sonunda yeterli klinik cevap alınamaz ise uygulama kesilmeli ve baģka bir tedaviye geçilmelidir. BaĢlangıç dozuna ilk cevap alındıktan sonra, yeterli klinik cevap almayı sürdürmeye dikkat ederek baģlangıç dozu yavaģ yavaģ azaltılarak duruma özel idame dozu saptanmalıdır. Stres sırasında dozu geçici olarak artırmak gerekebilir. Ġlacın birkaç günlük tedaviden sonra kesilmesi gerekirse, genellikle tedrici doz azaltmasına gidilmelidir. IV yol kullanıldığında doz genellikle oral doz ile aynı olmalıdır. Ancak bazı akut, hayatı tehdit eden durumlarda mutad dozu aģan dozların (oral dozun birkaç katı) verilmesi gerekebilir. IM uygulama ile daha yavaģ emilim hızı beklenmelidir. ġok tedavisinde: Tedaviye cevap vermeyen Ģok tedavisi için genellikle yüksek kortikosteroid dozları kullanılmaktadır. Bu konuda farklı dozlar önerilmektedir: - 20 mg baģlangıç IV enjeksiyonunu takiben 24 saat için 3 mg/kg dozda sabit IV infüzyon mg/kg tek doz IV enjeksiyon - 40 mg baģlangıç dozunu takiben, Ģok devam ettiği sürece her 2-6 saatte bir mükerrer IV enjeksiyon - 1 mg/kg dozda tek bir IV enjeksiyon Yüksek doz kortikosteroid uygulamasına hastanın durumu stabilize oluncaya kadar devam edilmelidir. Bu süre genellikle saatten fazla değildir. Serebral ödem: Genellikle 10 mg'lık bir IV dozu takiben, serebral ödem belirtileri stabilize oluncaya kadar her 6 saatte bir 4 mg'lık IM doz uygulanır. Genellikle cevap saat içinde alınır ve 2. ve 4. günler arasında doz azaltılıp 5-7 gün arasında tedrici olarak kesilir. Akut alerjik rahatsızlıklar: Akut alerjik rahatsızlıklarda veya kronik alerjik rahatsızlıkların akut alevlenmelerinde, parenteral veya oral tedavinin birlikte uygulanmasında önerilen doz: ONADRON Ampul; ilk gün IM olarak 1 veya 2 ml(4 veya 8 mg) ONADRON Tablet (0.75 mg); 2. veya 3. günlerde her gün 2 defa 2'Ģer tablet, 4. gün 2 defa 1'er tablet ve 5. ve 6. günlerde günde 1 tablet (7. gün verilmez), 8. gün hastanın durumu değerlendirilir. Kronik vak'alarda doz aģımı riskini en aza indirmeye dikkat edilerek, akut durumlar da yeterli tedaviyi sağlamak için duruma özel doz tablosu düzenlenir. Ġntraartiküler, Ġntralezyonal ve YumuĢak doku enjeksiyonu Endike olduğu patolojik durum bir veya iki eklem veya alan ile sınırlı olduğu durumlarda bu lokal uygulamalar düģünülebilir. Mutad doz mg'dır. Uygulama sıklığı duruma göre her

6 3-5 günde 1 kez veya her 2-3 haftada 1 kezdir. Sık yapılan intraartiküler enjeksiyonlar eklem dokularında hasarla sonuçlanabilir. Deksametazon sodyum fosfat enjeksiyonunun intraartiküler ve yumuģak doku enjeksiyonları için daha az çözünen, daha uzun etkili bir steroid ile birlikte kullanılması önerilmektedir. Bazı mutad dozlar (tek doz): Enjeksiyon yeri Deksametazon fosfat miktarı (mg) Büyük eklemler (örn. diz) Küçük eklemler Bursitis Tendon kılıfları YumuĢak doku infiltrasyonu Ganglionlar DOZ AġIMI ve TEDAVĠSĠ Akut toksisite bildirimleri ve/veya parenteral glukokortikoid doz aģımını takiben ölüm nadirdir. Doz aģımı durumlarında spesifik bir antidot yoktur. Semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır. SAKLAMA KOġULLARI 25 C nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Doktora danıģmadan kullanılmamalıdır. Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ ve AMBALAJ ĠÇERĠĞĠ 2 ml'lik ampullerde PĠYASADA BULUNAN DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ: ONADRON Tablet 0.75 mg, 20 tablet Onadron Simple Göz-Kulak Damlası, 5 ml Ruhsat Tarihi: Ruhsat No.: 55/45 Reçete ile satılır. Tescil edilmiģ isim Ruhsat sahibi ve üretim yeri: Ġ.E. ULAGAY ĠLAÇ SANAYĠĠ TÜRK A.ġ. Topkapı ĠSTANBUL