ĠESPOR 500 mg IM Enjektabl Toz Ġçeren Flakon Adaleye enjekte edilir. Damar içine uygulanmaz. Steril - Apirojen

Transkript

1 ĠESPOR 500 mg IM Enjektabl Toz Ġçeren Flakon Adaleye enjekte edilir. Damar içine uygulanmaz. Steril - Apirojen FORMÜLÜ Her bir enjektabl flakon; 500 mg sefazoline eģdeğer sefazolin sodyum içerir. Her bir çözücü ampul (2 ml); 10 mg lidokain hidroklorür ve enjeksiyonluk su q.s. 2 ml içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik özellikler Sefazolin sodyum duyarlı organizmaların neden olduğu çeģitli enfeksiyonların tedavisinde kullanılan sefalosporin grubu bir antibiyotiktir. Mikrobiyolojisi: Sefazolin sodyum bakterisidal etkisini mikroorganizmaların hücre duvarı sentezini inhibe ederek göstermektedir. AĢağıdaki organizmalara karģı etkinliği in vitro deneylerle ve klinik çalıģmalarla gösterilmiģtir: Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suģlar dahil) Staphylococcus epidermidis Grup A beta-hemolitik streptokoklar ve diğer streptokok suģlan (birçok enterokok türleri dirençlidir) Streptococcus pneumoniae (penisiline dirençli olanlar hariç) Eschericia coli Proteus mirabilis Klebsiella türleri Enterobacter aerogenes Haemophilus influenzae Birçok indol pozitif Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii ve Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas, Mima, Herellea türleri sefazoline dirençlidir. Farmakokinetik özellikler Ġntramüsküler enjeksiyonları 1 saat içinde pik serum seviyeleri oluģturur; proteinlere bağlanma oram % 86'dır. Fakat ilaç menenjit sırasında kullanım için yeterli serebrospinal sıvı konsantrasyonları oluģturmaz. Safra konsantrasyonları serum seviyesinin 3 misline tekabül etmektedir. Dağılma hacmi 0.14 L/kg'dır. Eliminasyon yan ömrü saattir. Hepatik metabolizma oranı çok düģüktür ve ilacın % kadarı idrarla değiģmeden atılır. ENDĠKASYONLARI Sefazolin sodyum duyarlı mikroorganizmaların oluģturduğu aģağıdaki ciddi enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Solunum yollan enfeksiyonları

2 Ġdrar yolları enfeksiyonları Safra yolları enfeksiyonları Kemik ve eklem enfeksiyonları Deri ve yumuģak doku enfeksiyonları Genital enfeksiyonlar Septisemi ve subakut bakteriyel endokardit Perioperatif Profilaksi: Sefazolinin operasyon öncesinde, operasyon sırasında ve sonrasında profilaktik kullanımı, kontamine veya potansiyel kontamine grubunda bulunan cerrahi iģlemler (örneğin, vajinal histerektomi ve 70 yaģın üzerinde olanlar gibi yüksek risk altında olup akut kolesistit, obstrüktif sarılık veya ana safra kanalı taģları sebebiyle yapılan kolesistektomi) geçirecek hastalarda bazı operasyon sonrası enfeksiyonların görülme sıklığım azaltabilir. Sefazolinin operasyon öncesi kullanımı aynı zamanda ameliyat bölgesindeki enfeksiyonların ciddi risk taģıdığı (örneğin, açık kalp ameliyatı ve protez artroplasti sırasında) cerrahi hastalarında da etkili olabilir. Genellikle cerrahi iģlemden sonraki 24 saatlik süre içerisinde profilaktik sefazolin uygulamasına son verilmelidir. Enfeksiyon meydana gelmesinin hayati risk oluģturabileceği operasyonlarda (Örneğin açık kalp ameliyatı ve protez artroplasti), profilaktik sefazolin uygulamasına, ameliyat tamamlandıktan sonra 3 ila 5 gün süreyle devam edilebilir. Herhangi bir enfeksiyon belirtisi olması halinde, uygun tedavinin baģlatılabilmesi için neden olan organizmanın belirlenmesi amacıyla kültür numuneleri alınmalıdır. Ġlaca dirençli bakteri geliģimini azaltmak ve sefazolin ve diğer antibakteriyel ilaçların etkinliğini sağlamak için sefazolin sadece duyarlı bakterilerin yol açtığı bilinen veya Ģüphelenilen enfeksiyonları tedavi etmek veya önlemek amacıyla kullanılmalıdır. Antibakteriyel tedavinin seçilmesine veya değiģtirilmesine kültür ve duyarlılık bilgileri elde edildikten sonra karar verilmelidir. Bu gibi verilerin yokluğunda lokal epidemiyoloji ve duyarlılık örnekleri, tedavinin ampirik olarak seçilmesine katkıda bulunabilir. KONTRENDĠKASYONLARI Sefalosporin grubu antibiyotiklere alerjisi bilinen hastalarda kontrendikedir. Çözücü olarak kullanılan lidokain, amid tipi lokal anesteziklere aģırı duyarlılığı olan kiģilerde veya kalp bloğu olan hastalarda kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER Sefazolin ile tedaviye baģlamadan önce, hastanın daha önceden sefalosporinlere ve penisiline aģırı duyarlık reaksiyonlarının olup olmadığı soruģturulmalıdır. Penisiline duyarlı hastalarda sefalosporin türevleri dikkatle kullanılmalıdır. Ciddi akut aģırı duyarlık reaksiyonların geliģmesi halinde epinefrin kullanımı ve diğer acil önlemlerin alınması gerekebilir. Bazı alerji belirtilerine sahip kiģilerde ve özellikle ilaç alerjisi olanlarda antibiyotikler uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Sefazolin dahil hemen bütün antibakteryellerle hafif veya ciddi pseudomembranöz kolit bildirimleri mevcuttur. Bu nedenle antibakteryellerle tedaviyi takiben diyare görülen hastalarda teģhis için bu husus gözönüne alınmalıdır.

3 Antibakteryel ajanlarla tedavi kolonun normal florasını değiģtirebilir ve aģırı Clostridia üremesine neden olabilir. Clostridium difficile tarafından üretilen bir toksinin "antibiyotiklerle birlikte görülen kolitlerin baģlıca amillerinden biri olduğu bilinmektedir. Hafif seyreden pseudomembranöz kolit ilacın kesilmesi ile ortadan kalkar. Orta Ģiddetteki ya da ağır vak'alarda sıvı ve elektrolit tedavisini, protein takviyesini ve C. difficile'ye karģı etkili oral antibiyotik tedavisini gerektirir. Sefazolin sodyum'un uzun süreli kullanımı duyarlı olmayan organizmaların üremesine neden olabilir. Bu nedenle bu hastalar klinik gözlem altında tutulmalıdır. Renal fonksiyon yetmezliği nedeniyle idrar çıkıģı düģük olan hastalara sefazolin verilirken dozun azaltılması gerekebilir. Potent diüretiklerle (furosemid veya etakrinik asit) birlikte kullanımı renal toksisite riskim artırabilir. Sefazolin kullanan hastalarda bakırın indirgenmesine dayanan metodlarla idrarda glukoz testi yanlıģ olarak pozitif reaksiyon verebilir. Pozitif direkt ve indirekt antiglobulin (Coombs) testleri görülmüģtür. Aynı durum doğumdan önce sefalosporin alan annelerden doğan bebeklerde de görülebilir. Hamilelerde ve emziren annelerde kullanımı (Hamilelik kategorisi B): Hamilelerde güvenilirliği henüz kanıtlanmadığından çok zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Sefazolin anne sütüne çok düģük oranlarda geçmektedir. Bu nedenle emziren bir anneye sefazolin verilirken dikkatli olunmalıdır. Bebeklerde kullanımı: Prematürelerde ve 1 ayın altındaki çocuklarda emniyeti kamtlanmamıģtır. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Bazı kiģilerde aģağıdaki yan etkilerin görüldüğü bildirilmiģtir: Gastrointestinal etkiler: Tedavi sırasında ve sonrasında pseudomembranöz kolit semptomları görülebilir. Bulantı, anoreksi, kusma, diyare ve oral kandidiazis bildirilmiģtir. Hipersensitivite reaksiyonları: Çok seyrek olarak ilaç ateģi, kızarıklık, vulvar prurit, eozinofili ve anafilaksi görülebilir. Hematolojik etkiler: Nötropeni, lökopeni, trombositopeni, trombositemi Hepatik ve renal etkiler: SGOT, SGPT, BUN ve alkalen fosfataz seviyelerinde geçici artıģ tespit edilmekle birlikte renal veya hepatik yetmezlik konusunda herhangi bir klinik kanıt görülmemiģtir. Nörolojik reaksiyonlar: Ciddi renal yetmezliği olan hastalarda yüksek dozların uygulanmasından sonra konvülsiyonlar bildirilmiģtir. Nadir görülen bazı diğer reaksiyonlar: Genital ve anal prurit BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.

4 ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ Probenesidin birlikte kullanımı sefalosporinlerin renal tübüler sekresyonunu azaltabilir ve daha uzun ve yüksek kan seviyelerine neden olabilir. KULLANIM ġeklġ ve DOZU Çözücüsü ile sulandırıldıktan sonra sadece IM olarak uygulanır. Mutad yetiģkin dozu aģağıdaki tabloda görülebilir: Enfeksiyon tipi Doz Uygulama sıklığı Orta ve Ģiddetli enfeksiyonlar 500 mg - 1 g 6-8 saatte bir Duyarlı gram (+) kokların neden 250 mg mg 8 saatte bir olduğu hafif enfeksiyonlar Akut ve komplike olmayan 1 g'a kadar 12 saatte bir idrar yolları enfeksiyonları Pneumokokal pneumoni 500 mg 12 saatte bir ġiddetli, hayatı tehdit eden enfeksiyonlar (endokardit, septisemi v.b.)* lg-1.5g 6 saatte bir * Nadir durumlarda günde 12 grama kadar sefazolin kullanılabilir. Perioperatif profilaktik kullanım: Operasyon sırasında, öncesinde ve sonrasında profilaktik uygulama; kontamhıe veya potansiyel kontamine olarak sınıflandırılabilen cerrahi prosedürlerde bazı operasyon sonrası enfeksiyonların insidansını azaltabilir. Kontamine veya potansiyel kontamine cerrahilerde postoperatif enfeksiyonu önlemek amacıyla önerilen dozlar: a - cerrahi müdahaleye baģlamadan 1/2-1 saat önce 1 g IM b- uzun süreli cerrahi iģlemler (örn. 2 saat veya daha fazla) 500 mg - 1 g IM c - operasyon sonrasında 24 saat süreyle 6-8 saatte bir 500 mg - 1 g IM Açık kalp ameliyatı ve protez artroplasti gibi enfeksiyon oluģmasmm özellikle tehlike yaratabileceği durumlarda profilaktik uygulamaya, müdahaleden soma 3-5 gün süreyle devam edilmelidir. Renal fonksiyon yetmezliği olan hastalarda doz ayarlama: Sefazolin sodyum, renal fonksiyonu azalmıģ hastalarda aģağıdaki doz ayarlamaları yapılarak kullanılabilir: Kreatinin klerensi 55 ml/dak veya daha büyük olan ya da serum kreatinin değeri % 1.5 mg veya daha az olan hastalara genel dozlar verilebilir. Kreatinin klerensi ml/dak arasında olanlar veya serum kreatinin değeri % mg olanlara da aynı dozlar verilebilir. Ancak bu dozlar en az 8 saat aralarla sınırlandırılmalıdır.

5 Kreatinin klerensi ml/dak ya da serum kreatinin değeri % olanlara her 12 saatte bir normal dozun yarısı verilmelidir. Kreatinin klerensi 10 ml/dak veya daha az olanlara veya serum kreatinin değeri % 4.6 mg veya daha büyük olanlara her saatte bir normal dozun yansı verilmelidir. Bütün önerilen azaltılmıģ dozlar, enfeksiyonun Ģiddetine uygun bir baģlangıç dozundan sonra uygulanır. Pediatrîk dozaj: Çocuklarda hafif ve orta derecede Ģiddetli enfeksiyonlar için toplam günlük doz (25-50 mg/kg) üç veya dört eģit doza bölünerek verilir. ġiddetli enfeksiyonlar için toplam günlük doz 100 mg/kg'a çıkarılabilir. Prematüre bebeklerde ve 1 aynı altındaki çocuklarda sefazolinin emniyeti henüz kanıtlanmamıģ olduğundan bu hastalarda sefazolin kullanımı tavsiye edilmemektedir. Hafif ve orta dereceye kadar renal yetmezliği olan çocuklarda (kreatinin klerensi ml/dak) normal günlük dozun % 60'ı her 12 saatte bir olmak üzere eģit bölünmüģ dozlarla verilir. Orta derecede renal yetmezlik durumunda (kreatinin klerensi ml/dak) normal günlük dozun % 25'i her 12 saatte bir eģit olarak bölünerek verilir. ġiddetli böbrek yetmezliği olan çocuklara (kreatinin klerensi 20-5 ml/dak) normal günlük dozun % 10'u 24 saatte bir verilebilir. Bütün azaltılmıģ doz önerileri uygun bir baģlangıç dozundan sonrası içindir. Solüsyonun hazırlanması: Çözücü ilavesinden sonra flakonlar iyice çalkalanarak sefazolin sodyumun tamamen çözünmesi sağlanmalıdır. Ġntramüsküler uygulamada sefazolin sodyum enjektabl çözeltileri büyük bir adale kasına enjekte edilmelidir. 250 mg'lık flakon en az 1.0 ml; 500 mg'lık flakon 2.0 ml çözücüde ve 1 g'lık flakon en az 2.5 ml çözücüde çözülerek kas içine enjekte edilebilir. DOZ AġIMI ve TEDAVĠSĠ Belirti ve semptomlar: Enjeksiyon yerinde ağrı, enflamasyon ve flebit görülebilir. AĢın yüksek dozda parenteral sefalosporin uygulamalan, sersemlik, parestezi ve baģağnsına neden olabilir. Özellikle böbrek yetersizliği olan hastalarda, bazı sefalosporinlerle, yetersiz atılım nedeniyle epileptik nöbet görülebilir. Kreatinin, BUN, karaciğer enzimleri ve bilirubin seviyelerinde artıģ; pozitif Coombs testi; trombositozis, trombositopeni, eozinofili, lökopeni ve protrombin zamanında uzama gibi laboratuvar bulgulannda bazı sapmalar meydana gelebilir. Tedavisi: Ciddi doz aģımı vakalannda, hasta stabil duruma gelinceye kadar hematolojik, renal ve hepatik fonksiyonların ve koagülasyon durumunun izlenmesi ve genel destekleyici tedavi önerilir. Herhangi bir epileptik nöbet durumunda, ilacın kullanımı derhal kesilmelidir. Antikonvülsan tedavisi klinik açıdan endike olabilir. SAKLAMA KOġULLARI 25 C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız. IĢıktan koruyunuz. Çözücüsü ile çözündürüldükten sonra 25 C altında oda sıcaklığında 24 saat, buzdolabında (2-8 C) 96 saat dayanıklıdır.

6 Doktora danıģmadan kullanılmamalıdır. Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ ve AMBALAJ ĠÇERĠĞĠ 1 flakon + %0.5'lik lidokain hidroklorür çözeltisi içeren 2 ml çözücü ampul ve prospektüs PĠYASADA BULUNAN DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ ĠESPOR 250 mg ĠM Enjektabl Toz Ġçeren Flakon ĠESPOR 1 g IM Enjektabl Toz Ġçeren Flakon ĠESPOR 250 mg IM/IV Enjektabl Toz Ġçeren Flakon ĠESPOR 500 mg IM/IV Enjektabl Toz Ġçeren Flakon ĠESPOR 1 g IM/IV Enjektabl Toz Ġçeren Flakon Ruhsat Tarihi; Reçete ile satılır. Ruhsat No.: 190/1 Ruhsat sahibi ve üretim yeri: Ġ.E.ULAGAY Ġlaç Sanayii TÜRK A.ġ. Topkapı-ĠSTANBUL Prospektüs onay tarihi: