2- KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ Her tablet, 20 mg Pantoprazol e eşdeğer Pantoprazol sodyum içermektedir. Yardımcı maddeler için, Bkz. 6.

Transkript

1 1- TIBBİ ÜRÜNÜN ADI PANDEV 20 mg ENTERİK KAPLI TABLET 2- KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ Her tablet, 20 mg Pantoprazol e eşdeğer Pantoprazol sodyum içermektedir. Yardımcı maddeler için, Bkz FARMASÖTİK FORMU Enterik kaplı tablet. Açık sarı film kaplı, oblong tabletler. 4 KLİNİK ÖZELLİKLERİ 4.1 Terapötik Endikasyonları - Reflü özofajit ve semptomlarının (mide yanması, asit regürjitasyon ve yutma esnasında ağrı) tedavisi - Reflü özofajitte nükslerin uzun süreli kontrol altına alınarak önlenmesi 4.2 Dozaj ve Uygulama Yöntemi Reflü özofajit ve semptomlarının (mide yanması, asit regürjitasyon ve yutma esnasında ağrı) tedavisi: Günde 1 kez 20 mg pantoprazol kullanıldığında 2-4 hafta içinde semptomlarda iyileşme görülür. Özofageal reflü tedavisi için genellikle 4 hafta gereklidir. 4 haftalık tedavi yeterli değilse genellikle sonraki 4 hafta içinde iyileşme sağlanır. Reflü özofajitte nükslerin uzun süreli kontrol altına alınarak önlenmesi: Uzun süreli tedavi için günlük oral doz olarak 1 adet Pandev 20 mg Enterik Kaplı Tablet kullanılır, eğer nüks gözlenirse günlük pantoprazol dozu 40 mg a yükseltilebilir. İyileşme sağlandıktan sonra tekrar günlük doz 20 mg a düşürülmelidir. Uzun süreli tedavi gerektiği durumlarda tedavi süresi 1 yıla kadar uzatılabilir, ancak yarar ve risk oranı göz önünde bulundurulmalıdır. Ciddi karaciğer bozukluğu olan hastalarda günlük pantoprazol dozu 20 mg ı aşmamalıdır. Pandev 20 mg Enterik Kaplı Tablet çiğnenmemeli veya kırılmamalı, kahvaltıdan 1 saat önce su ile bütün olarak alınmalıdır. 4.3 Kontrendikasyonlar Pandev 20 mg Enterik Kaplı Tablet, pantoprazol veya yardımcı maddelerden birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Sayfa 1 /7

2 4.4 Kullanım İçin Özel Uyarılar ve Özel Önlemler Karaciğer bozukluğu olan hastalarda, özellikle uzun süreli kullanımda, pantoprazol tedavisi süresince karaciğer enzimleri düzenli olarak izlenmelidir. Karaciğer enzimlerinde yükselme olduğu taktirde pantoprazol tedavisi kesilmelidir. Pantoprazol tedavisi malign ülser semptomlarını hafifleterek teşhisi geciktirebileceğinden, tedaviden önce gastrik ülserin malignitesi veya malign özofagus hastalığı olasılığı bertaraf edilmelidir. Özofagus reflü teşhisi endoskopi ile kesinleştirilmelidir. Sinirsel dispepsi gibi hafif gastrointestinal rahatsızlıklarda endike değildir. 4 hafta sonra yanıt alınamayan hastalar tetkik edilmelidir. Alkol, gastrik mukozada irritasyona neden olabileceğinden tedavi sırasında alkol kullanımından kaçınılmalıdır. 4.5 Diğer Tıbbi Ürünlerle Etkileşim ve Diğer Etkileşim Biçimleri Pandev 20 mg Enterik Kaplı Tablet, ketokonazol gibi biyoyararlanımı ph ya bağlı ilaçların absorbsiyonunu azaltabilir. Pantoprazol, sitokrom P450 enzim sistemi ile metabolize olur. Aynı enzim sistemi ile metabolize olan diğer ilaçlar veya bileşikler ile pantoprazol arasında etkileşme göz ardı edilemez. Bununla birlikte CYPs 2C19, 3A4, 2C9, 2D6 ve 1A2 ile metabolize olan karbamazepin, kafein, diazepam (ve aktif metaboliti desmetildiazepam), diklofenak, digoksin, etanol, glibenklamid, metoprolol, nifedipin, midazolam, klaritromisin, fenprokumon, fenitoin, teofilin, amoksisilin, metranidazol, antipirin, varfarin ve bir oral kontraseptif ile yapılan spesifik testlerde klinik önemi olan etkileşme gözlenmemiştir. Ayrıca bu izozimlerle metabolize olan diğer ilaçlarında farmakokinetiğini önemli oranda etkilemeyeceği beklenmektedir. Pantoprazolün bu ilaçlarla birlikte kullanılması durumunda doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur. Antasitler ile birlikte uygulandığında da etkileşim gözlenmemiştir. 4.6 Gebelik ve Laktasyon Gebelik kategorisi B dir. Pantoprazol ile hamilelerde yapılmış yeterli ve kontrollü çalışmalar mevcut değildir. Pantoprazol ün hamilelerde sadece beklenen potansiyel yararın, fetüs üzerindeki potansiyel riskten daha fazla olduğu düşünülen durumlarda kullanılması gerekir (Bkz. Uyarılar-Önlemler). Pantoprazolün insanda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden, PANDEV in anne için önemi göz önünde bulundurularak ya emzirmenin ya da ilaç alımının kesilmesine karar verilmelidir. Sayfa 2 /7

3 4.7 Araç ve Makine Kullanma Yeteneği Üzerindeki Etkiler Pantoprazolün hastanın araç sürme ve makine kullanma becerisini etkilediğini düşündüren bir bilgi bulunmamaktadır. 4.8 İstenmeyen etkiler Pandev 20 mg Enterik Kaplı Tablet ile tedavi sırasında bazen başağrısı ve diyare görülebilir. Nadir olarak üst abdominal ağrı, konstipasyon, gaz, alerjik reaksiyonlar (deri döküntüsü ve kaşıntı), bulantı, kusma, baş dönmesi, görmede bulanıklık, hazımsızlık, gastrointestinal ve karaciğer bozuklukları, üst solunum yolu enfeksiyonları, sinüzit, faranjit, boyun ağrısı, rinit, enfeksiyon, SGPT değerlerinde artış, anksiyete, eklem ağrısı, asteni, sırt ağrısı, bronşit, dispne, grip sendromu, hiperlipidemi, hipertoni, migren, üriner sistem enfeksiyonları görülebilir. Karaciğer enzim değerleri artan ve trigliserit düzeyleri yükselen hastalarda tedavi bittikten sonra periferal ödem, ateş, depresyon görülebilir. 4.9 Doz aşımı İnsanlarda doz aşımının semptomları bilinmemektedir. Pantoprazol hemodiyalizle uzaklaştırılamaz. Doz aşımı nedeniyle zehirlenme belirtileri saptandığında, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. Akut toksisitenin semptomları aktivitede azalma, ataksi, işitme refleksinin kaybolması, tremor, segregasyondur. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ 5.1 Farmakodinamik Özellikleri Farmakoterapötik grubu: Proton Pompası İnhibitörleri ATC kodu: A02BC Pantoprazol gastrik pariyetal hücrelerin H+/ K+ ATPaz enzim sistemine kovalent olarak bağlanarak gastrik asit üretiminin son basamağını doza bağlı ve spesifik olarak inhibe eden proton pompası inhibitörüdür. Antisekretuvar etkisi H+/ K+-ATPaz bağlanması ile birlikte bütün dozlarda 24 saatten fazla devam etmektedir. Pantoprazol absorbsiyondan sonra pariyetal hücrelerin asidik ortamında aktif formu olan sübstitüe benzimidazole dönüşürek H+/K+-ATPaz enziminin inhibisyonunu sağlar. Böylece bazal ve stimüle gastrik asit sekresyonunu uzun süre suprese eder. Pantoprazol hücre reseptör Sayfa 3 /7

4 düzeyi dışında enzim üzerinden bağlandığından, gastrik asit sekresyonunu doğal stimülasyondan (asetilkolin, histamin, gastrin gibi) bağımsız olarak inhibe eder. Pantoprazolün seçiciliği tamamen kuvvetli asit ortamda (ph<3) etki göstermesi, daha yüksek ph değerlerinde inaktif olması ile ilgilidir. Tüm farmakolojik ve terapötik etkisini sadece pariyetal hücrelerde asit salgılanması üzerinde gösterir. Geri besleme mekanizması sonucu asit sekresyonu inhibisyonu ile aynı oranda bu etki de azalır. Pantoprazol hem oral hem de intravenöz uygulamalarda aynı etkiyi gösterir. 5.2 Farmakokinetik Özellikleri Absorbsiyon Pantoprazol hızla absorplanır, 40 mg oral tek doz veya çoklu doz uygulandıktan sonra doruk plazma konsantrasyonuna (2.5 g/ml) yaklaşık olarak 2.5 saatte ulaşılmaktadır Tabletin mutlak biyoyararlanımı % 77 dir. Az miktarda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Antasidlerle birlikte kullanım absorpsiyonu etkilemez. Gıdalar ile birlikte alınması absorpsiyonu 2 saat veya daha fazla uzatabilmesine rağmen eğri altında kalan alanı (AUC), maksimum plazma konsantrasyonunu ve biyoyararlanımını etkilemez. Bu nedenle yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Dağılım Yaklaşık olarak görünür dağılım hacmi L dir. Büyük ölçüde ekstrasellüler sıvıda dağılır. Klerensi 0.1 l/kg dır. Terminal yarı ömrü ise 1 saat civarındadır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %98 dir, başlıca albumine bağlanır. Metabolizması Pantoprazol geniş ölçüde sitokrom P450 sistem aracılığıyla karaciğerde metabolize olur. Pantoprazolun metabolizması veriliş yolundan bağımsızdır ( oral veya intravenöz ). Ana metabolizasyon yolağı sülfatasyon ile birlikte, CYP2C19 ile yapılan demetilasyondur. Diğer metabolik yol ise CYP3A4 ile oksidasyonu içerir. Pantoprazolun metabolitlerinin belirgin farmakolojik aktivitesinin olduğuna dair bir kanıt bulunamamıştır. Eliminasyon Pariyetal hücrelerdeki spesifik aktivasyondan dolayı eliminasyon yarı ömrü uzun etki süresi ile orantılı değildir. Pantoprazol metabolitleri % 71 oranında idrar ile, % 18 i ise feçesle atılır. Plazma ve idrarda bulunan başlıca metaboliti desmetilpantoprazoldür. Desmetilpantoprazolün yarı ömrü ( 1.5 saat) pantoprazolün yarı ömründen daha uzun değildir. Tek ve tekrarlanan dozlardan sonra farmakokinetiği değişmez. Pantoprazolün plazma kinetikleri hem oral hem de intravenöz uygulamadan sonra doğrusaldır. Geriatrik: Çalışmalarda gençlere oranla yaşlılarda oral veriliş sonrasında pantoprazolün AUC (% 43) ve Cmax (%23) da az miktarda artış bulunmuştur. Bu nedenle doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur. Pediatrik: 18 yaşın altındakilerde pantoprazolun farmakokinetiği üzerinde bir çalışma bildirilmemiştir. Sayfa 4 /7

5 Kadınlarda: Erkeklerle karşılaştırıldığında bayanlarda pantoprazolun AUC ve Cmax ında çok az bir artış bildirilmiştir. Doz ayarlanmasına gerek yoktur. Böbrek Yetmezliğinde: Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda pantoprazolun farmakokinetik parametreleri sağlıklı bireylerle aynıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda ve hemodiyalize girenlerde doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur. Karaciğer Yetmezliğinde: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda sağlıklara göre maksimum pantoprazol konsantrasyonu hafif oranda artış göstermiştir. Serum yarı ömrü 7-9 saat artmasına ve AUC değerleri 5-7 kat artmasına rağmen bu artışlar CYP2C19 u yavaş metabolize edenlerden daha fazla değildir. Bu yüzden özel bir doz ayarlamasına gerek yoktur. Bu farmakokinetik değişiklikler karaciğer yetmezliği olanlarda günde bir kez çoklu doz uygulanmasının ardından çok az miktarda ilaç birikmesiyle sonuçlanır Preklinik Emniyet Verileri Pantoprazol içerdiği etkin madde(ler) olan Pandev 20 mg Enterik Kaplı Tablet Türkiye ve Dünya nın çeşitli ülkelerinde yıllardır kullanılmakta olup, hakkındaki tüm bilgiler standart monografların ve vademekum bilgilerinin yer aldığı kitaplarda yer almaktadır. Kullanımları ile görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yeralmaktadır (4.4, 4.5, 4.8, 4.9). 6- FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 6.1- Yardımcı maddelerin listesi Sodyum karbonat, susuz Mannitol Krospovidon Sodyum lauril sülfat Polivinilpirolidon Kalsiyum stearat Polietilen glikol Polivinil alkol Talk Titanyum dioksit (E 171) Sarı demir oksit Metakrilik asit kopolimer Silika Sayfa 5 /7

6 Sodyum bikarbonat Trietil sitrat Simetikon 6.2- Geçimsizlikler Raf Ömrü 36 Ay 6.4- Özel saklama önlemleri 25 C nin altında, oda temperatüründe saklayınız 6.5 Ambalajın yapısı ve içeriği Alu-Alu Blister Her karton kutu 14 veya 28 enterik kaplı tablet içermektedir. 7. RUHSAT SAHİBİ Deva Holding A.Ş. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: Küçükçekmece-İSTANBUL Tel: Faks: PAZARLAMA RUHSAT NUMARASI 209 / 98 Sayfa 6 /7

7 9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: Ruhsat yenileme tarihi: KÜB ÜN REVİZYON TARİHİ --- Sayfa 7 /7