ULCOREKS 40 mg Enterik Kaplı Tablet

Transkript

1 ULCOREKS 40 mg Enterik Kaplı Tablet FORMÜLÜ: Her enterik kaplı tablet: 40 mg pantoprazole eşdeğer 45.1 mg pantoprazol sodyum seskihidrat ve boyar madde olarak; titanyum dioksit (E171) ve kinolin sarısı Lake 30 (E 104) içerir. FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ: Pantoprazol bir substitüe benzimidazol olup selektif proton pompası inhibitörüdür. Farmakodinamik Özellikleri: Paryetal hücrelerin sekretuar yüzeyindeki (H +, K + )-ATPaz enzim sistemine iki yerden kovalent bağla bağlanır ve gastrik asit sekresyonunu son basamağında baskılar. Bu etki doza bağımlıdır ve uyarıdan bağımsız olarak hem bazal hem de uyarılmış asit salgısını inhibe eder. (H +, K + )-ATPaz enzimine bağlanma sonucunda antisekretuar etki 24 saatten daha uzun sürer. Pantoprazol oral veya ĐV infüzyon yoluyla uygulanabilir. Pantoprazol ün oral yoldan ilk 40 mg uygulanmasını takiben 2.5 saat sonra ortalama inhibisyon %51 olur. Günlük doz 7 gün uygulandığında ortalama inhibisyon %85 e yükselir. Asit sekresyonu pantoprazol ün son dozundan bir hafta sonra normale döner. Ribaund asit salınımı oluşturduğuna dair bir kanıt yoktur. Diğer proton pompası inhibitörleri ve H 2 reseptör antagonistleri gibi, pantoprazol tedavisi mide asidinin azalmasına bağlı olarak serum gastrin seviyelerinde artışa neden olur. Tedavi kesildikten sonra serum gastrin seviyeleri en az 3 ay içinde normal seviyesine döner. Farmakokinetik Özellikleri: Absorbsiyon: Pantoprazol enterik kaplı tablet olarak hazırlanmıştır ve emilimi tablet mideyi terk ettikten sonra başlar. Pantoprazol ün emilimi hızlıdır, 40 mg tek doz uygulanmasını takiben yaklaşık 2.5 saatte 2.5 µg/ml lik plazma doruk konsantrasyona ulaşır. Karaciğerden ilk geçişte düşük oranda metabolize olur, mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %77 kadardır. Antasitlerle birlikte alınması pantoprazol ün biyoyararlanımını etkilemez. Besinlerle birlikte alınması eğri altında kalan alan (AUC) değerini ve maksimum serum konsantrasyonunu (C max ) etkilemez. Yalnızca maksimum konsantrasyona ulaşma zamanı 2 saat kadar uzayabilir. Dağılım: Dağılım hacmi yaklaşık 0.17 L/kg dır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %98 dir. Metabolizma: Pantoprazol karaciğerde Sitokrom P 450 (CYP) enzim sistemi ile tamamen metabolize edilir. Pantoprazolün metabolizması uygulama yolundan bağımsızdır. Esas metabolik yol CYP2C19 tarafından yapılan metilasyon ve ardından sülfat konjugasyonudur.

2 Diğer metabolik yol CYP3A4 tarafından yapılan oksidasyondur. Pantoprazol metabolitlerinin belirgin bir farmakolojik aktivitesi yoktur. Eliminasyon: Alınan pantoprazol ün yaklaşık %71 i idrarla, %18 i ise safra ve feçes yoluyla atılır. Đdrarda değişmemiş pantoprazol bulunmaz. Plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saat kadardır. ENDĐKASYONLARI: Gastrik ve duodenal ülser Orta ve ileri derecede reflü özofajit Helicobacter pylori nin neden olduğu peptik ülserde nüksleri azaltmak için bu mikroorganizmanın eradikasyonu amacıyla uygun antibiyotiklerle kombine olarak kullanımı önerilmektedir. KONTRENDĐKASYONLARI: Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet, pantoprazole veya formülasyondaki diğer maddelerden birine aşırı duyarlılığı olanlarda, gebelik döneminde, emziren annelerde ve pernisiyöz anemide kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER: Pantoprazol ün farmakokinetik parametreleri, ciddi renal yetmezliği olan hastalarda ve yaşlılarda değişmez. Hepatik yetmezliği olanlarda devamlı kullanımda kanda belirgin bir birikim görülmemiştir. Bu nedenle renal yetmezliği olan, orta ve ileri hepatik yetmezliği olan ve yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. 18 yaşın altındaki hastalarda pantoprazol ün etkinlik ve güvenilirliği gösterilememiştir. Bu nedenle kullanılması önerilmez. Đdame tedavisi için kullanılmamalıdır. Pantoprazolün 16 haftadan uzun süreli kullanımı kanıtlanmamıştır. Uzun süreli deneysel çalışmalarda nadir tipteki gastrointestinal tümör görüldüğü tespit edilmiştir. Fakat bu durum insanlarda gösterilmemiştir. Malign ülser semptomlarını hafifleterek, teşhisi geciktirebileceği için, tedaviden önce gastrik ülserin malignitesi veya malign özofagus malignitesi olasılığı bertaraf edilmelidir. Alkol gastrik mukozada irritasyona neden olabileceğinden tedavi sırasında alkol kullanımından kaçınılmalıdır.

3 Gebelik ve Emzirme: Gebelik risk kategorisi B dir. Hamile kadınlar üzerinde yapılmış kontrollü çalışmalar yoktur. Pantoprazol gebe kadınlarda ancak çok gerekliyse kullanılabilir. Pantoprazol ün anne sütüne geçip geçmediği ile ilgili yeterli bilgi yoktur. Bu nedenle emziren annelerde ya pantoprazol kullanımı ya da emzirme kesilmelidir. Araç ve makine kullanımı üzerinde bilinen bir etkisi yoktur. YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER: Ağız yoluyla pantoprazol kullanımından sonra ortaya çıkan ve insidansı %1-10 olan yan etkiler göğüs ağrısı, ağrı, migren, anksiyete, baş dönmesi, baş ağrısı, deri döküntüsü, kaşıntı, hiperglisemi, hiperlipidemi, diyare, konstipasyon, dispepsi, gastroenterit, bulantı, rektal bozukluklar, kusma, karın ağrısı, idrar yapma sıklığında artma, idrar yolu enfeksiyonu, karaciğer fonksiyon testlerinde bozukluk, SGPT de artma, güçsüzlük, sırt ağrısı, boyun ağrısı, artralji, hipertoni, bronşit, öksürükte artma, dispne, farenjit, rinit, sinüzit, üst solunum yolu enfeksiyonu ve nezle sendromudur. BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ VE DĐĞER ETKĐLEŞĐMLER: Pantoprazol karaciğerde Sitokrom P 450 (CYP) enzim sistemi ile esas olarak CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimleriyle metabolize edilir ve ardından faz II konjugasyona uğrar. Pantoprazol karaciğerde Sitokrom P 450 enzim sistemi ile metabolize olan diğer ilaçlarla etkileşebilir. Yapılan etkileşim çalışmaları teofilin, sisaprid, antipirin, kafein, karbamezapin, diazepam, diklofenak, digoksin, etanol, glyburid, oral kontraseptifler, metoprolol, nifedipin, fenitoin, varfarin gibi Sitokrom P450 enzim sistemi ile metabolize olan ilaçlarla birlikte kullanımında pantoprazol dozunda ayarlama yapmaya gerek olmadığını göstermiştir. Bunun yanında antasitlerle birlikte kullanımında da etkileşim yoktur. Pantoprazol kullanımı mide asit salgısını uzun süreli baskıladığından, emilimi için mide ph sının önemli olduğu itrakonazol ve ketokonazol gibi azol antifungalleri, ampisilin esterleri, ve demir tuzları gibi ürünlerle birlikte kullanıldığında, bu ürünlerin emilimini etkileyebilir. KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU: Hekim tarafından aksi bildirilmediği taktirde; Gastrik, duodenal ülser ve reflü özofajit tedavisinde önerilen doz günde 1 kez Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı tablettir. Duodenal ülserler genelde iki haftada iyileşir. Gerekirse tedavi iki

4 hafta daha uzatılabilir. Gastrik ülser ve reflü özofajit genelde dört haftada iyileşir. Gerekirse tedavi dört hafta daha uzatılabilir. Gastrik ve duodenal ülserli H. pylori pozitif hastalarda, etkenin tamamen ortadan kaldırılması için kombine tedavi uygulanmalıdır. H. pylori eradikasyonu için aşağıdaki kombinasyonlardan biri uygulanabilir. a) Günde 2 defa 1 adet Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin Günde 2 defa 500 mg klaritromisin b) Günde 2 defa 1 adet Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet Günde 2 defa 500 mg metronidazol Günde 2 defa 500 mg klaritromisin c) Günde 2 defa 1 adet Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin Günde 2 defa 500 mg metronidazol Kombine tedavi hekimin önerisine göre 7-14 gün sürdürülmelidir. Kombine tedavi istenmiyorsa veya hasta H. pylori negatif ise Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet ile normal gastrik veya duodenal ülser tedavisi uygulanabilir. Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet çiğnenmemeli, kırılmamalı, kahvaltıdan önce su ile bütün olarak yutulmalıdır. H. pylori eradikasyonu için ikinci Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet akşam yemeğinden önce alınmalıdır. DOZ AŞIMI: Pantoprazol hemodiyaliz ile kandan uzaklaştırılamaz. Aşırı doz alınması durumunda zehirlenme belirtileri görüldüğünde, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. SAKLAMA KOŞULLARI: 25 C nin altında, oda sıcaklığında saklayınız. TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI: 14, 28 adet tablet içeren amber renkli cam şişe, desikantlı HDPE kapak ile birlikte.

5 Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. REÇETE ĐLE SATILIR. Ruhsat Tarihi ve No: /18 Ruhsat Sahibi: BĐLĐM ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş Maslak - ĐSTANBUL Đmal Yeri: BĐLĐM ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş. GOSB Gebze-Kocaeli Prospektüs onay tarihi :