1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI KARDOZİN 2 MG TABLET KISA ÜRÜN BİLGİLERİ 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Her bir tablet 2 mg Doxazosin base a eşdeğer Doxazosin mesylate içermektedir. Yardımcı maddeler için, Bkz. 6.1 3. FARMASÖTİK FORM Her bir 2 mg lık tablet; Beyaz, yuvarlak, bir yüzü KDZ 2 baskılı, diğer yüzü ortadan çentikli, kokusuz, homojen görünüşlü tabletler. 4. KLİNİK ÖZELLİKLER 4.1 Terapötik endikasyonlar Hipertansiyon KARDOZİN hipertansiyon tedavisinde endikedir. Çoğu vakada tek başına kullanılabilir. Tek bir antihipertansif ile kontrol altına alınamayan vakalarda tiazid grubundan diüretikler, beta blokerler, kalsiyum antagonistleri, angiotensin-dönüştürücü enzim inhibitörleri gibi diğer antihipertansifler ile kombine olarak da kullanılabilir. Benign Prostat Hiperplazisi KARDOZİN, üriner obstrüksiyon ve BPH ile ilgili semptomların tedavisinde endikedir. KARDOZİN, ile tedavi gören BPH li normotansif hastaların kan basıncında klinik açıdan önemli bir düşüş görülmemiştir. Öte yandan hem hipertansiyonlu hem BPH li hastalarda KARDOZİN her iki durumu da tedavi etmiştir. Bu nedenle KARDOZİN hem normotansif hem de hipertansif BPH hastalarında kullanılabilir. Sayfa 1 / 7
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Doksazosin sabah veya akşam alınabilir. Hipertansiyon Tedaviye günde 1 defa 1 mg KARDOZİN verilerek başlanmalı ve gereğinde 1-2 haftalık bir tedaviden sonra bu doz günde 1 defa 2 mg a arttırılmalıdır. Tedaviden yeterli cevap sağlanana kadar günlük doz 1-2 haftalık aralarla giderek 4, 8 ve maksimum 16 mg a kadar arttırılabilir. 16 mg lık maksimum günlük doz aşılmamalıdır. Mutad günlük doz, tek doz halinde 2-4 mg dır. BPH (Benign Prostat Hiperplazisi) Tedaviye günde 1 defa 1 mg KARDOZİN verilerek başlanır. Hastanın cevabına göre bu doz 1-2 haftalık bir süre sonra günde 1 defa 2 mg a arttırılabilir. Gereğinde günlük doz yeterli cevap sağlanana kadar 1-2 haftalık aralarla giderek günde 4 mg ve maksimum 8 mg a kadar arttırılabilir. 8 mg lık maksimum günlük doz aşılmamalıdır. Mutad günlük doz, tek doz halinde günde 2-4 mg dır. Böbrek Yetmezliğinde Kullanım: Böbrek yetmezliğinde Doksazosin in farmakokinetiği değişmediğinden ve Doksazosin in böbrek yetmezliğini kötüleştirdiğine ait bir bulgu olmadığından, böyle hallerde mutad dozlar kullanılabilir 4.3 Kontrendikasyonlar Kinazolin yapısında maddelere aşırı hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Tamamen karaciğerde metabolize olan her ilaç gibi Doksazosin de karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Yaşlılarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım: Doksazosin in farmakokinetiğinde bir değişiklik gözlenmediğinden, bu hastalarla ilgili olarak herhangi bir önlem gerekmez. Çocuklarda kullanım: Çocuklarda kullanımı hakkında yeterli deneyim yoktur. Araç ve makina kullanmaya etkisi: Özellikle tedavinin başlangıcında makina veya motorlu araç kullanımını olumsuz etkileyebilir. Sayfa 2 / 7
Hamilelik: Hamile kadınlar üzerinde yeterli çalışmalar tamamlanmadığından, ilacın yarar/zarar oranı göz önüne alınarak doktor kontrolünde kullanılmalıdır. Laktasyon: Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç süte geçtiğinden, bu husus göz önüne alınarak emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır. Fosfodiesteraz 5- inhibitörleri (sildenafil, tadalafil, vardenafil) ve KARDOZİN in birlikte kullanılması bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona neden olmaktadır. Postural hipotansiyon gelişme riskini azaltmak için, hasta fosfodiesteraz 5- inhibitörlerinin kullanımına başlamadan önce alfa-blokörlerle tedavisine devam etmelidir. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri Doksazosin plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (% 98). İn-vitro veriler Doksazosin in Digoksin, Fenitoin, Varfarin veya İndometazin in proteinlere bağlanmasını etkilemediğini göstermektedir. Doksazosin ile tiazid grubu diüretikler, Furosemid, betablokerler, non-steroid antienflamatuarlar, antibiotikler, oral hipoglisemikler, ürikozürikler ve antikoagülanlar arasında hiçbir etkileşim görülmemiştir. Fosfodiesteraz 5- inhibitörleri (sildenafil, tadalafil, vardenafil) ve KARDOZİN in birlikte kullanılması bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona neden olmaktadır (Bölüm 4.4 e bakınız). 4.6 Gebelik ve laktasyon Genel Tavsiye Gebelik kategorisi C Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Kardozin in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir. (bkz. kısım 5.3.) İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Gebelik dönemi Hamile kadınlar üzerinde yeterli çalışmalar tamamlanmadığından, ilacın yarar/zarar oranı göz önüne alınarak doktor kontrolünde kullanılmalıdır. Laktasyon dönemi Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç süte geçtiğinden, bu husus göz önüne alınarak emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır. Sayfa 3 / 7
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler Özellikle tedavinin başlangıcında makina veya motorlu araç kullanımını olumsuz etkileyebilir. 4.8 İstenmeyen etkiler Hipertansiyon Hipertansiyonlu hastalarda Doksazosin kullanımı ile en sık görülen yan etkiler postürel tipte (nadiren senkop ile birlikte) veya non-spesifik reaksiyonlardır. Bunların başlıcaları baş dönmesi, baş ağrısı, yorgunluk, ödem, asteni, uyku hali, bulantı ve rinittir. Sürekli kullanımda, nadiren renin aktivitesinde artma ve taşikardi görülmüştür. Ender vakada karın ağrısı, diyare ve kusma, ajitasyon ve tremor bildirilmiştir. Son derece ender olarak inkontinans bildirilmiş olup bu etki Doksazosin in farmakolojik etkisi ile bağlantılı olabilir. Doksazosin de dahil, alfa-1 antagonistlerinin kullanımına bağlı olarak izole priapizm ve impotens vakaları rapor edilmiştir. Ayrıca izole vakalar halinde deri döküntüsü, kaşıntı, purpura, sarılık, karaciğer transaminazlarında artış gibi allerjik reaksiyonlar ve epistaksis bildirilmiştir. Her ne kadar taşikardi, palpitasyon, göğüs ağrısı, angina pektoris, miyokard enfarktüsü, serebrovasküler olaylar, kardiak aritmi ve bulanık görme gibi advers etkilerle karşılaşılmışsa da, bu reaksiyonların, Doksazosin verilmeyen hastalarda görülebilecek semptomlardan ayırdedilebilmesi mümkün değildir. BPH Doksazosin, BPH tedavisinde kullanıldığında da yukarıda belirtilen yan etki profili ile karşılaşılmıştır. 4.9 Doz aşımı ve tedavisi Aşırı dozaj hipotansiyona neden olduğu takdirde, hasta başı aşağıya gelecek şekilde sırtüstü yatırılmalı, gereğinde gerekli destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Doksazosin, yüksek oranda kan proteinlerine bağlandığından, dializ yarar sağlamaz. Sayfa 4 / 7
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1 Farmakodinamik özellikler Farmakoterapötik grubu: Periferal etkili antiadrenerjik-α-adrenoseptor blokeri, ATC kodu: C02CA04 Müstahzarın etkin maddesi olan Doksazosin, bir selektif alfa-1 blokeridir. Doksazosin, alfa-1 adrenoseptörleri postsinaptik bölgede selektif ve kompetetif olarak bloke ederek vazodilatatör tesir gösterir. Antihipertansif etkisi ise maddenin sistemik vasküler rezistansta sağladığı azalmadan kaynaklanmaktadır. Bu etkinin vasküler sistemde yerleşmiş alfa-1 adrenoseptörlerin selektif blokajı sonucunda meydana geldiği sanılmaktadır. İlacın alınmasını takiben kan basıncında tedrici bir düşme meydana gelir. Maksimum etki 2-6 saat içinde görülür. Günde 1 defa uygulanması ile 24 saat süren bir kontrol sağlanır. Doksazosin prostattaki alfa-1 adrenoseptörlerin % 70 inden fazlasını oluşturan A1 alt tipini de etkin bir şekilde bloke eder. Böylece üriner obstrüksiyon ve benign prostat hiperplazisi (BPH) semptomlarında düzelme sağlar. 5.2 Farmakokinetik özellikler Emilim ve Dağılım Doksazosin, oral olarak alındığında iyi absorbe olur ve yaklaşık 2 saat içinde doruk plazma düzeylerine ulaşır. Plazma eliminasyonu bifaziktir. Terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 22 saattir ki bu yarı ömür nedeni ile günde 1 defa verilmesi yeterli olmaktadır. Biyotransformasyon Doksazosin karaciğerde büyük ölçüde metabolize olur. Atılım İlacın, yalnız % 5 i değişmemiş olarak itrah edilir. 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri Kardozin 2 mg Tablet in içerdiği etkin madde(ler) olan Doksazosin Türkiye ve Dünya nın çeşitli ülkelerinde yıllardır kullanılmakta olup, hakkındaki tüm bilgiler standart monografların ve vademekum bilgilerinin yer aldığı kitaplarda yer almaktadır. Kullanımları ile görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yer almaktadır (4.4, 4.5, 4.8, 4.9). Sayfa 5 / 7
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 6.1 Yardımcı maddelerin listesi Microcrystalline cellulose Lactose Croscarmellose sodium Sodium lauryl sulfate Magnesium stearate 6.2 Geçimsizlikler Yoktur. 6.3 Raf ömrü 36 ay 6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. 6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği Bir yüzü şeffaf PVDC, diğer yüzü üzeri baskılı alüminyum folyo kaplı, 10 tabletlik blisterler. Her karton kutu 20 tablet içermektedir. 6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Geçerli Değildir. 7. RUHSAT SAHİBİ Deva Holding A.Ş. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No:1 34303 Küçükçekmece-İSTANBUL Tel: 0212 692 92 92 Faks: 0212 697 00 24 Sayfa 6 / 7
8. RUHSAT NUMARASI 196 / 43 9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk Ruhsatlandırma Tarihi: 02.02.2001 10. KÜB ÜN YENİLENME TARİHİ Sayfa 7 / 7