CEFTĐNEX 300 mg FĐLM KAPLI TABLET FORMÜLÜ: Her film kaplı tablet 300 mg sefdinir, ayrıca boyar madde olarak titanyum dioksit içerir. FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLER: Farmakodinamik özellikleri: Ceftinex Tablet, aktif madde olarak geniş spektrumlu semisentetik bir sefalosporin olan sefdinir içermektedir. Üçüncü kuşak bir sefalosporin olan sefdinir bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir. Penisilinler ve bazı sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalar sefdinire duyarlıdır. Sefdinirin S. aureus a ait penisilin bağlayan protein (PBP) 3,2,1 ve E. faecalis a ait penisilin bağlayan protein (PBP) 2 ve 3 üzerine diğer sefalosporinlerden daha fazla etkinliği bulunmaktadır. Sefdinir çözünebilir mediyatörlerle nötrofil stimulasyonu sırasında, nötrofillerden ekstrasellüler ortama miyeloperoksidaz salınımını inhibe etmektedir. Mikrobiyoloji: Sefdinirin aşağıdaki mikroorganizmalar üzerine etkili olduğu gösterilmiştir: Aerobik Gram pozitif mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus (beta laktamaz üreten suşlar dahil, metisiline dirençli suşlar hariç) Streptococcus pneumoniae (penisiline duyarlı suşlar) Streptococcus pyogenes Staphylococcus epidermidis (yalnızca metisiline duyarlı suşlar) Streptococcus agalactiae Streptokokların viridans grubu Aerobik Gram negatif mikroorganizmalar: Haemophilus influenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil) Haemophilus parainfluenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil) Moraxella catarrhalis (beta laktamaz üreten suşlar dahil) Citrobacter diversus Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Sayfa 1
Farmakokinetik özellikleri: Emilim: Sefdinir oral uygulamadan 2-4 saat sonra plazma doruk konsantrasyonlarına ulaşır. Plazmadaki sefdinir konsantrasyonları doz ile birlikte artar, fakat bu artışlar dozun artış oranıyla paralellik göstermez. Biyoyararlanımı 300 mg sefdinir tablet alınmasından sonra %21, 600 mg tablet alınmasından sonra ise %16 olarak belirlenmiştir. Yüksek yağlı diyetten sonra sefdinirin emilim oranı (C maks ) ve miktarı (EAA) sırasıyla %16 ve %10 oranında azalmaktadır. Ancak bu durum klinik olarak anlamlı bulunmamıştır. Bu nedenle sefdinir yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. 300 mg sefdinir tablet alımından sonra C maks (µg/ml), t maks (saat) ve EAA (µg sa/ml) değerleri sırasıyla; 1.60, 2.9, 7.05 ve 600 mg sefdinir tablet alımından sonra 2.87, 3.0, 11.1 olarak saptanmıştır. Multipl doz uygulaması: Normal böbrek fonksiyonlu hastalarda günde tek doz iki kez uygulama ile sefdinir plazmada birikmez. Dağılım: Sefdinir için ortalama dağılım hacmi yetişkinlerde 0.35 L/kg (±0.29) ve çocuklarda 0.67 L/kg (±0.29) olarak saptanmıştır. Sefdinir hem yetişkinde hem de çocuklarda plazma proteinlerine %60 ila % 70 oranında bağlanır; bağlanma oranları konsantrasyondan bağımsızdır. Metabolizma ve Atılım: Sefdinir kayda değer oranda metabolize olmaz. Böbrekler yolu ile atılır ve plazma eliminasyon yarı ömrü (t ½ ) ortalama 1.7 saattir. Normal böbrek fonksiyonlu sağlıklı yetişkinlerde 300 ve 600 mg doz alımından sonra renal klerens 2.0 (±1.0) ml/dak/kg dır. 300 ve 600 mg lık dozlardan sonra idrar ile değişmeden atılan miktar sırasıyla %18.4 (±6.4) ve %11.6 (±4.6) dır. Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sefdinir klerensi azalmaktadır. Eliminasyonun büyük kısmı böbreklerle olduğundan, böbrek fonksiyonu bozuk olanlarda hemodiyaliz hastalarında doz ayarlaması gerekmektedir. ENDĐKASYONLARI: Ceftinex tablet aşağıda belirtilen enfeksiyonlarda etkilidir; Toplum kaynaklı pnömoni: Haemophilus influenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil), Haemophilus parainfluenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil), Streptococcus pneumoniae (yalnızca penisiline duyarlı suşlar) ve Moraxella catarrhalis in (beta laktamaz üreten suşlar dahil) neden olduğu pnömoni. Kronik bronşitin akut alevlenmeleri: Haemophilus influenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil), Haemophilus parainfluenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil), Streptococcus pneumoniae (yalnızca penisiline duyarlı suşlar) ve Moraxella catarrhalis in (beta laktamaz üreten suşlar dahil) neden olduğu enfeksiyonlar. Akut maksiller sinüzit: Haemophilus influenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil), Streptococcus pneumoniae (yalnızca penisiline duyarlı suşlar) ve Moraxella catarrhalis in (beta laktamaz üreten suşlar dahil) neden olduğu enfeksiyonlar. Sayfa 2
Faranjit / Tonsillit: Streptococcus pyogenes in neden olduğu enfeksiyonlar. Komplikasyonsuz Deri Enfeksiyonları: Staphilococcus aureus (beta laktamaz üreten suşlar dahil) ve Streptococcus pyogenes in neden olduğu enfeksiyonlar. KONTRENDĐKASYONLARI : Sefdinir sefalosporin grubu ilaçlara aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Sefdinir ile tedaviye başlamadan önce, hastanın sefdinir, diğer sefalosporinler, penisilinler diğer ilaçlara aşırı duyarlılığı olup olmadığı araştırılmalıdır. Eğer sefdinir, penisiline duyarlı hastalara verilecekse penisilin alerjisi olan hastaların %10 unda da çapraz-aşırı duyarlılık olabileceğinden mutlaka dikkatli olunmalıdır. Eğer sefdinire karşı alerjik reaksiyon oluşursa, ilaç tedavisi kesilmelidir. Ciddi akut hipersensitivite reaksiyonların epinefrin, intravenöz sıvı uygulaması, intravenöz antihistaminikler, kortikosteroidler, pressör aminler ile tedaviyi ve oksijen verilmesi ile hava yolu açılmasını gerektirebilir. Sefdinir de dahil olmak üzere hemen hemen tüm antibakteriyel ilaçlarla psödomembranöz kolit gelişimi bildirilmiştir. Bu nedenle antibakteriyel tedavi sonrası gelişen diyare olgularında dikkatli olunmalıdır. Antibakteriyel ilaçlarla tedavi barsağın normal florasını değiştirir. Çalışmalar Clostridium difficile tarafından üretilen toksinin antibiyotikle ilişkili kolitin primer sorumlusu olduğunu göstermektedir. Psödomembranöz kolit tanısından sonra uygun tedaviye başlanmalıdır. Orta derecede psödomembranöz kolit vakaları genellikle ilacın kesilmesine yeterli yanıt verirler. Ağır kolitli olgularda sıvı ve elektrolit tedavisi, protein desteği ve Clostridium difficile ye klinik olarak etkili antibakteriyel ilaç ile tedavi gerekmektedir. Diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi, uzamış tedavi dirençli organizmaların gelişmesine neden olabilir.hastanın dikkatli bir biçimde izlenmesi gerekmektedir. Eğer tedavi sırasında süperenfeksiyon oluşursa, uygun alternatif tedavi verilmelidir. Diğer geniş spektrumlu antibiyotikler gibi sefdinir de kolit öyküsü olan kişilere uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi<30 ml/dak) sefdinir için doz ayarlaması yapılmalıdır. Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi: Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi bildirilmemiştir. Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı: Gebelik kategorisi:b Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışma bulunmadığından, mutlak gerekmedikçe kullanılmamalıdır. Sayfa 3
600 mg tek doz uygulamayı takiben, anne sütünde sefdinir saptanmamıştır YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER: Sefdinir kullanımıyla ortaya çıkan yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Diyare, vajinal moniliyasis, bulantı, başağrısı, abdominal ağrı ve vajinit en sık bildirilen yan etkilerdir. BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. ĐLAÇ ETKĐLEŞĐMLERĐ VE DĐĞER ETKĐLER: Alüminyum ve magnezyum içeren antasidlerle beraber kullanıldığında, sefdinir antasidlerden en az 2 saat önce ya da sonra alınmalıdır. Renal yoldan elimine edilen ilaçlarda olduğu gibi probenesid sefdinirin de renal atılımını inhibe eder. Sefdinir tedavisi sırasında demir içeren preparatların da kullanıldığı durumlarda; sefdinir bu ilaçların alınmasından en az 2 saat önce ya da sonra alınmalıdır. KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU: Yetişkinlerde ve 13 yaşından büyük çocuklarda tavsiye edilen doz ve tedavi süreleri tabloda gösterilmiştir. Enfeksiyon türü Doz Tedavi süresi Toplum kökenli pnömoni Kronik bronşit akut ekzazerbasyonu Akut maksiler sinüzit Faranjit/Tonsillit Komplike olmamış deri enfeksiyonları Günlük doz 600 mg ı aşmamalıdır. 5-5- Yaşlılarda kullanım: Renal bozukluğu olmayan yaşlılarda doz ayarlaması yapmaya gerek yoktur. Sayfa 4
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım: Kreatinin klerensi < 30mL/dakika olan hastalarda 300 mg/gün uygulanmalıdır. Hemodiyaliz sefdinir atılımına neden olur; tavsiye edilen başlangıç dozu gün aşırı 300 mg ( 7 mg/kg/doz). Hemodiyaliz uygulaması bittikten sonra 300 mg ( 7 mg/kg/doz) uygulanmalıdır. Đzleyen dozlar gün aşırı 300 mg ( 7 mg/kg/doz) olmalıdır. DOZ AŞIMI VE TEDAVĐSĐ: Đnsanlarda sefdinirin doz aşımı ile ilgili bilgi bulunmamaktadır. Beta laktam antibiyotiklerin aşırı dozda kullanılmaları bulantı, kusma, epigastrik ağrı, diyare ve konvülziyonlara neden olur. Hemodiyaliz ile sefdinir vücuttan uzaklaştırılır. SAKLAMA KOŞULLARI: 25 0 C nin altında, oda sıcaklığında, kuru bir yerde saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE MUHTEVASI: 10, 14 ve 20 tablet içeren blister ambalajda Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. REÇETE ĐLE SATILIR. Ruhsat Tarihi ve No : 02.01.2009 217/90 Ruhsat Sahibi : BĐLĐM ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş. 34398 Maslak-ĐSTANBUL Đmal Yeri : PHARMAVISION SAN.VE TĐC. A.Ş. 34010 Topkapı-ĐSTANBUL Prospektüs Onay Tarihi : 02.01.2009 Sayfa 5