Kısa Ürün Bilgisi 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI NİMELİD 100 mg TABLET 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde: Her bir tablet 100 mg Nimesulide (mikronize) içermektedir. Yardımcı madde(ler): Laktoz monodihrat 153.70 mg Diğer yardımcı maddeler için, Bkz. 6.1 3. FARMASÖTİK FORM 100 mg tabletler Sarımsı renkte, kokusuz, yuvarlak tabletler 4. KLİNİK ÖZELLİKLER 4.1 Terapötik endikasyonlar Nimelid, akut ağrı, ağrılı osteoartrit ve primer dismenorenin semptomatik tedavisinde endikedir. 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Nimelid Tablet tercihen tok karnına ve günde 2 defa 1 tablet (100 mg) olarak alınır. Yaşlılarda doz ayarlanmasına gerek yoktur. Kreatinin klerensi 30 ml/dakikanın altında olan böbrek yetmezliklerinde doz ayarlanmalıdır. Kreatinin klerensi 30 ml/dakikanın üstünde olan böbrek yetmezliklerinde doz ayarlanmasına gerek yoktur. İstenmeyen etkilerin ortaya çıkışını azaltmak için nimesulid etkili olan en düşük dozda ve en kısa süre boyunca kullanılmalıdır. En uzun tedavi süresi 15 gündür. 4.3 Kontrendikasyonlar Nimesulide aşırı duyarlılığı olan şahıslarda, gastrointestinal ülser, karaciğer yetmezliği ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğunda kontrendikedir. Ateş ve/veya grip benzeri belirtisi Sayfa 1 /6
olan hastalarda kontrendikedir. Alkol ve ilaç bağımlılığı olanlarda kontrendikedir. Hepatotoksik potansiyeli olan ilaçlarla eş zamanlı kullanımı kontrendikedir. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri Aspirin ve diğer nonsteroid antienflamatuarlara karşı aşırı hassasiyeti olan şahıslarda çok dikkatle kullanılmalıdır. Mide ve duodenum ülseri geçirmiş şahıslarda, antikoagülanlarla tedavi altındakilerde, astma, ürtiker veya pıhtılaşma bozukluğu bulunanlarda dikkatli davranılmalıdır. Su retansiyonuna yol açabileceğinden, hipertansiyon veya kardiyak fonksiyon bozukluğunda, bu husus akılda tutulmalıdır. Kreatinin klerensi 30 ml/dakikanın altında olan böbrek yetmezliklerinde dikkatle davranılmalı ve doz ayarlanmalıdır. 12 yaşından küçük çocuklarda sistemik etkili formlarının kullanımı kontrendikedir. İlacın karaciğer toksisitesi göz alınarak, risk/yarar oranı her hasta için bireysel olarak değerlendirildikten sonra, nimesulid tedavisine başlanmalıdır. İlaç kullanımı sürecinde ateş ve/veya grip benzeri bulgular gelişirse ilacın kesilmesi uygundur. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri Nimesulidin kan proteinlerine bağlanma oranı yüksek olduğundan, benzer özelliğe sahip ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatli davranılmalıdır. Nimesulid ve antikoagülanlar birlikte kullanıldığında dikkatli davranılmalı, gereğinde antikoagülan dozu ayarlanmalıdır. Nimesulid ile furosemid birlikte kullanıldığında nimesulidin distribüsyon hacminde hafif bir artma, furosemidin eliminasyon yarı ömründe hafif bir azalma saptanmışsa da bu etkileşim klinik açıdan önem taşımamaktadır. 4.6 Gebelik ve laktasyon Genel Tavsiye Gebelik Kategorisi C Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/doğum Kontrolü (Kontrasepsiyon) Nimelid in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Sayfa 2 /6
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir.(bkz. Kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Gebelik dönemi: Nimesulid fetusta duktus arteriosusun erken kapanmasına yol açabileceğinden gebeliğin 3. trimesterinde kesinlikle kullanılmamalı, gebeler üzerinde yeterli araştırmalar mevcut olmadığından tüm gebelik süresince kullanımından kaçınılmalıdır. Laktasyon dönemi: Nimesulidin anne sütüne geçişi ile ilgili yeterli araştırma olmadığından süt veren annelerce kullanılmamalıdır. 4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkilere ilişkin herhangi bir araştırma yapılmamıştır. 4.8 İstenmeyen etkiler Nimesulid iyi tolere edilen bir maddedir. Kullanımı ile, diğer nonstreoid antienflamatuarlar gibi bulantı, kusma, mide ağrısı ve epigastrik ağrı görülebilir. Nadiren sıvı retansiyonu, lokal veya yaygın ödem, oligüri, melana bildirilmiştir. Ender olarak allerjik reaksiyonlar, ürtiker, geçici trombositopeni ile birlikte peteşi ve purpura, baş ağrısı, baş dönmesi, uyku hali, sersemlik, ajitasyon rapor edilmiştir. 4.9 Doz aşımı ve tedavisi Nimesulid ile herhangi bir doz aşımı vakası rapor edilmemiştir. Böyle bir durumla karşılaşıldığında mide boşaltılmalı ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1 Farmakodinamik özellikler Farmakoterapötik grup: Nonsteroid antienflamatuarlar ATC kodu: M01AX Nimesulidin etkin maddesi olan nimesulid; antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkili sulfonamid grubu bir nonsteroid antienflamatuardır. Sayfa 3 /6
Nimesulidin prostaglandinler üzerindeki inhibe edici etkisi zayıftır ve diğer nonstreoid antienflamatuarların aksine terapötik etkisi sadece bu mekanizmadan kaynaklanmaz. Nimesulid serbest radikallerin oluşmasını engelleyerek ve nötrofillerde klorlu oksidanların üretilmesini önleyerek de tesir gösterir. Nimesulidin bir diğer özelliği de yalnız enflamasyonlu hücrelerde bulunan siklooksijenaz-2 enzimini selektif olarak inhibe etmesidir. Mide ve böbreklerin normal çalışması için gerekli prostaglandinlerin sentezinde rol oynayan siklooksijenaz-l enzimi üzerindeki etkisinin çok düşük düzeyde olması ve bu nedenle diğer nonsteroid antienflamatuarlarla görülen birçok yan etkiye yol açmaması önem taşır. 5.2 Farmakokinetik özellikler Emilim Nimesulid, oral olarak alındığında süratle absorbe olur. Dağılım 2-3 saat içinde plazma doruk konsantrasyonuna ulaşır. 200 mg lık bir doz ile 7-10 mcg/ml lik bir maksimum plazma konsantrasyonu sağlanır. AUC (eğri altındaki alan) 70-100 mcg/ml saattir. 7 gün süre ile günde 2 defa 100 mg nimesulid verildiğinde yukarıda belirtilen değerlerde önemli bir değişiklik olmamaktadır. Nimesulid kan proteinlerinde % 97.5 oranında bağlanır. Nimesulid kadın genital sistem dokusunda plazmadakinin % 40 ına eşit bir konsantrasyona ulaşır. Biyotransformasyon Karaciğerde metabolizasyona uğrayarak çeşitli metabolitlere dönüşür. Bu metabolitlerden hidroksinimesulid, farmakolojik yönden nimesulid kadar aktiftir ve plazmada nimesulidin % 25 ine varan konsantrasyonlara ulaşır. Nimesulid ve aktif metaboliti hidroksinimesulid sinovyal sıvıya da geçer ve bu sıvıda 6-12 saat süre ile etkili düzeylerde kalır. Atılım Nimesulidin itrahı % 65 oranında idrar ve % 35 oranında feçes ile gerçekleşir. 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri Nimelid 100 mg Tablet in içerdiği etkin madde(ler) olan Nimesulid Türkiye ve Dünya nın çeşitli ülkelerinde yıllardır kullanılmakta olup, hakkındaki tüm bilgiler standart monografların ve vademekum bilgilerinin yer aldığı kitaplarda yer almaktadır. Kullanımları ile görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yer almaktadır (4.4, 4.5, 4.8, 4.9). Sayfa 4 /6
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 6.1 Yardımcı maddelerin listesi Dioktil sodyum sülfosüksinat Hidroksipropil selüloz Mikrokristalin selüloz Sodyum nişasta glikolat Hidrojenize bitkisel yağ Magnezyum stearat 6.2 Geçimsizlikler Yoktur. 6.3 Raf ömrü 36 Ay 6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar 25 o C nin altında oda sıcaklğında saklayınız. 6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği Bir yüzü şeffaf PVC/PVDC folyo, diğer yüzü üzeri baskılı alüminyum folyo kaplı 15 tabletlik blisterler. Her bir karton kutu 15 veya 30 tablet içermektedir. Tüm ambalaj formları satılmayabilir. 6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Geçerli Değildir. Sayfa 5 /6
7. RUHSAT SAHİBİ Deva Holding A.Ş. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No:1 34303 Küçükçekmece-İSTANBUL Tel: 0212 692 92 92 Faks: 0212 697 00 24 8. RUHSAT NUMARASI 198/39 9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk Ruhsatlandırma Tarihi: 30.10.2001 Son Yenileme Tarihi: 10. KÜB ÜN YENİLENME TARİHİ Sayfa 6 /6