CEFOZİN 1g IM/IV ENJEKTABL FLAKON Steril, Apirojen Antibiyotik FORMÜLÜ: Her flakon; 1.0 g Sefazolin aktivitesine eşdeğer sefazolin sodyum içerir. Beraberindeki her çözücü ampulde 4 ml lik enjeksiyonluk su bulunmaktadır. Steril ve apirojendir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinami: Sefazolin sodyum bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösteren bir sefalosporindir. Sefazolin sodyum Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus epidermidis (metisiline dirençli stafilokoklar hariç), A grubu beta hemolitik streptokoklar ve diğer streptokok suşları, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella türleri, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae' ya karşı duyarlıdır. Farmakokinetik: Sefazolin sodyum enjeksiyondan sonra kanda hızla yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Böbrek, karaciğer ve akciğer dokularına kolaylıkla geçer. İnsanlarda 1.0 g Sefazolin sodyumun intramüsküler uygulanması sonucunda 1. saatte elde edilen serum konsantrasyonu 64 mcg/ml ye ulaşır ve 8. saat sonunda, 7 mcg/ml ye kadar düşer. 1.0 g Sefazolin sodyum un intravenöz uygulanmasından sonra elde edilen zirve serum konsantrasyonu 185 mcg/ml dir. Çocuklara 10-12,5 mg/kg ve 5-6.25 mg/kg dozunda yapılan IM uygulamalar sonrasında serum doruk konsantrasyonları sırasıyla, 28 mcg/ml ve 42 mcg/ml olarak bulunmuştur. Doruk konsantrasyona ortalama 30 dakika içinde ulaşılmıştır. Sefazolin sodyum un serum yarılanma ömrü intramüsküler uygulamada yaklaşık 2 saattir. Safra ile yüksek oranda itrah olur. Sefazolin Sodyum un safra konsantrasyonları, serum konsantrasyonlarının 5 katına kadar çıkabilir. Sinoviyal sıvıdaki Sefazolin sodyum konsantrasyonu ilacın uygulanmasından 4 saat sonra serumda elde edilen konsantrasyona yakın düzeydedir. Sefazolin sodyum un % 90 dan fazlası idrarda değişmeden dışarı atılır. İlk 6 saat içinde % 60 ı, 24 saat içinde ise yaklaşık % 90 ı idrarla itrah edilir. Sefazolin sodyum un 500 mg ve 1.0 g lık intramüsküler dozlarından sonra idrarda sağladığı zirve konsantrasyonlar 2400 mcg/ml ve 4000 mcg/ml dir. ENDİKASYONLARI: Cefozin duyarlı mikroorganizmaların oluşturduğu aşağıdaki sistem enfeksiyonlarında kullanılır; - Solunum yolu enfeksiyonları: akut ve subakut bronşit, bronşektazi, bronkopnömoni, pnömoni, akciğerin cerahatlı hastalıkları (akciğer absesi), piyotoraks, plörezi, kronik solunum yolu hastalıklarına bağlı sekonder enfeksiyonlar, farenjit, larenjit, tonsillit. Sayfa 1
- Safra yolları enfeksiyonları: kolanjit, kolesistit, peritonit, lenfanjit ve lenfadenit. - Septisemi ve subakut bakteriyel endokardit: septisemi, endokardit. - İdrar yolu enfeksiyonları: piyelonefrit, piyelit, sistit, üretrit. - Kemik ve eklem enfeksiyonları: osteomiyelit, artrit. - Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: follikülit, panaris, fronkül, fronküloz, antraks, erizipel, abse, ülser, flegmon, ameliyat sonrası yara enfeksiyonları, yanıklar, dekübit ülseri. - Jinekolojik enfeksiyonlar: bartolinit (bartolin absesi), servisit, endometrit, parametrit, pelviperitonit, doğum sonrası enfeksiyonları, mastit. - Kulak, burun, boğaz enfeksiyonları: orta kulak iltihabı, sinüzit, parotit, kulak ve burun fronkülü. Perioperatif Kullanım: Sefazolin sodyumun operasyon öncesinde, operasyon sırasında ve operasyon sonrasında profilaktik olarak kullanılması, kontamine veya kontamine olma riski taşıyan (örnek: vajinal histerektomi ve 70 yaşından yaşlı hastalarda, akut kolesistit olanlarda, tıkanma sarılığı durumunda veya safra kanalı taşları gibi yüksek risk taşıyanlarda kolesistektomi) ameliyat olacak hastalarda operasyon sonrası olabilecek bazı enfeksiyonların gelişme sıklığını azaltabilir. Perioperatif olarak sefazolin sodyum kullanımı aynı şekilde operasyon yerinde gelişebilecek enfeksiyonun ciddi risk oluşturduğu (örnek açık kalp cerrahisi ve prostetik artroplasti) operasyona girecek hastalarda da etkili olabilir. Sefazolin sodyumun profilaktik kullanımında operasyondan sonraki 24 saat boyunca kesilmeden uygulamaya devam edilmelidir. Enfeksiyon gelişiminin ciddi zarara yol açabileceği operasyonlarda (örnek açık kalp cerrahisi ve prostetik artroplasti) sefazolin sodyumun profilaktik uygulamasına operasyondan sonra 3-5 gün daha devam edilebilir. Enfeksiyon belirtileri görülüyorsa sorumlu mikroorganizmayı kültür ile belirlemek için örnekler alınıp uygun tedavi başlatılabilir. İlaca dirençli bakteri gelişmesini azaltmak ve sefazolin sodyumun veya diğer antibakteriyellerin etkinliğini korumak amacı ile sefazolin sodyum sadece duyarlı bakterilerin neden olduğu kanıtlanmış enfeksiyon veya çok yüksek enfeksiyon olasılığı durumlarında kullanılmalıdır. Tedavinin seçimi veya değiştirilmesinde kültür ve duyarlılık sonuçları esas alınmalıdır. Bu verilerin eksik olması durumunda bölgesel epidemiyoloji ve duyarlılık ölçütleri ampirik tedavi seçiminde rol oynayabilir. KONTRENDİKASYONLARI: Sefalosporin grubu antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER: Cefozin sefalosporin, penisilin ya da diğer ilaçlara karşı alerjisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Alerji durumlarında tedavi durdurulur ve hasta derhal epinefrin ve benzeri presöraminlerle, antihistaminiklerle veya kortikosteroidlerle tedaviye alınır. Cefozin in devamlı kullanılması duyarlı olmayan mikroorganizmaların üremesine neden olabilir. Psödomembranöz kolit belirtilerinin ortaya çıkması halinde ise ilaç kesilmeli ve uygun tedaviye geçilmelidir. Sayfa 2
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Cefozin dozu azaltılarak verilmelidir. Benedict, Fehling ya da Clinitest tabletleriyle yapılan idrar glukoz tayinleri yalancı pozitif reaksiyon verebilir. Hamile ve Süt verenlerde Kullanımı: Hamilelikte B kategorisindedir. Cefozin gebelikte tıbbi zaruret olmaksızın kullanılmamalıdır. Emziren annelerde uygulanması halinde dikkatli olunmalıdır. Prematüre ve Yenidoğanlarda: Cefozin in prematürelerde ve bir aydan küçük çocuklarda kullanılmasının güvenilirliği ve etkinliği henüz bildirilmemiştir. Araç ve Makine Kullanımına etkisi: - YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER: Gastrointestinal: Diyare, oral kandidiyazis, bulantı, kusma, karın ağrıları, anoreksi, antibiyotik tedavisi sırasında psödomembranöz kolit semptomları görülebilir. Bulantı ve kusma nadiren bildirilmiştir. Alerjik: Anafilaksi, eozinofili, kaşıntı, ilaç ateşi, cilt döküntüsü. Hematolojik: Nötropeni, lökopeni, trombositopeni. Hepatik ve renal: Renal veya hepatik yetmezliğe bağlı olmaksızın SGOT, SGPT, BUN ve alkalen fosfataz seviyelerinde geçici artışlar bildirilmiştir. Lokal reaksiyonlar: Enjeksiyon bölgesinde flebit oluşumu nadiren bildirilmiştir. İntramüsküler uygulamayı takiben enjeksiyon bölgesinde ağrı oluşumu nadirdir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ: Probenesid sefalosporinlerle birlikte kullanıldığında bunların böbrek tubuluslarından salgılanmasını azaltarak sefalosporinlerin kan düzeylerinin daha yüksek olmasına ve daha uzun zaman devam etmesine yol açar. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Erişkinlerde: Orta ve ağır şiddetteki enfeksiyonların tedavisinde 500 mg - 1.0 g Cefozin 6 veya 8 saatte bir uygulanmalıdır. Duyarlı Gram-pozitif kokların etken olduğu hafif enfeksiyonlarda 250-500 mg Cefozin 8 saatte bir uygulanmalıdır. Akut, komplike olmayan üriner sistem enfeksiyonlarında 1.0 g Cefozin 12 saatte bir uygulanmalıdır. Pnömokoksik pnömoni tedavisinde 500 mg Cefozin 12 saatte bir uygulanmalıdır. Ağır, hayatı tehdit edici enfeksiyonların tedavisinde (endokardit, septisemi gibi) 1.0 g-1.5 g Cefozin 6 saatte bir uygulanmalıdır. Profilaktik kullanım: Kontamine veya potansiyel olarak kontamine cerrahi müdahalelerde postoperatif enfeksiyonları önlemek için tavsiye edilen dozlar; a) Cerrahi müdahalenin başlamasından 30-60 dakika önce 1.0 g Cefozin intravenöz veya intramüsküler yoldan uygulanır. Sayfa 3
b) Uzun süreli cerrahi müdahalelerde (2 saat veya daha fazla ) ameliyat boyunca 500 mg - 1.0 g Cefozin intravenöz veya intramüsküler yoldan uygulanır. c) 24 saat boyunca 6-8 saatte bir 500 mg -1.0 g Cefozin intravenöz veya intramüsküler yoldan uygulanır. d) Enfeksiyon oluşması özellikle tehlike yaratabilecek cerrahi müdahalelerde, Cefozin'in profilaktik uygulamasına ameliyatın tamamlanmasını takiben 3-5 gün devam edilebilir. Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz: Böbrek Fonksiyonu Serum Kreatinini Kreatinin Doz (% mg) Klirensi (ml/dak) Hafif bozukluk 1.5 den az 55 ve üstü Tam doz Orta derecede Bozukluk 1.6-3.0 35-54 Tam doz en az 8 saat ara ile Şiddetli Bozukluk 3.1-4.5 11-34 1/2 doz 12 saat ara ile İleri derecede Şiddetli bozukluk 4.6 ve üstü 10 dan az 1/2 doz 18-24 saat ara ile Önerilen azaltılmış dozlar, enfeksiyonun derecesine göre değişen yükleme dozundan sonra uygulanmalıdır. Çocuklarda kullanım: Hafif orta şiddetli enfeksiyonların tedavisinde günlük toplam doz 25-50 mg/kg 3-4 eşit doza bölünmüş olarak verilebilir. Ciddi enfeksiyonların tedavisinde doz kg başına 100 mg a kadar artırılabilir. DOZ AŞIMI: Sefalosporinlerin yüksek doz uygulanmasından sonra baş dönmesi, parestezi, baş ağrısı görülebilir. Özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda bilinç bozukluğu, konvülziyonlar görülebilir. Doz aşımı durumunda tedavi durdurularak destek tedavisi uygulanır. Doz aşımı nedeniyle konvülziyon gelişti ise antikonvülsif tedavi uygulanmalıdır. Ağır doz aşımı durumlarında özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda etkinliği kanıtlanmamakla birlikte hemodiyaliz ve hemoperfüzyon uygulanabilir. SAKLAMA KOŞULLARI: 30 o C nin altında, oda sıcaklığında ve ışıktan koruyarak saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. SULANDIRILDIKTAN SONRA BEKLETİLMEDEN KULLANILMALIDIR. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: 1 g Sefazoline eşdeğer kuru toz halinde sefazolin sodyum içeren flakon ve çözücü 4 ml enjeksiyonluk su. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: Sayfa 4
Cefozin 250 mg IM/IV Enjektabl Flakon Cefozin 500 mg IM/IV Enjektabl Flakon Cefozin 250 mg IM Enjektabl Flakon Cefozin 500 mg IM Enjektabl Flakon Cefozin 1 g IM Enjektabl Flakon Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. REÇETE İLE SATILIR. Ruhsat numarası: 10.11.1995-176/17 Ruhsat Sahibi: BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. Ayazağa Köyü Yolu No:6 34398, Maslak-İstanbul/Türkiye Üretici: Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş. Küçükkarıştıran 39780 Lüleburgaz/ KIRKLARELİ Üretici (Çözücü): İdol İlaç Dolum San. ve Tic. A.Ş. Davutpaşa Cad. Cebe Alibey Sok. No.20 34020 Topkapı-İstanbul/Türkiye Prospektüs Onay Tarihi: 19.10.2006 Sayfa 5