KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI LİNOSİN 600 mg AMPUL 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Her bir 2 ml lik ampul; 600 mg Linkomisin e eşdeğer Linkomisin hidroklorür monohidrat içermektedir. Yardımcı maddeler için, Bkz. 6.1 3. FARMASÖTİK FORMU 2 ml lik ampul solüsyonu; Renksiz-çok açık sarı renkli, karakteristik kokulu berrak solüsyon. 4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ 4.1 Terapötik endikasyonları LİNOSİN, yukarıda adı geçen mikroorganizmalarla, hassasiyeti tesbit edilmiş olan diğer mikroorganizmaların meydana getirdiği tüm enfeksiyonlarda endikedir. Bunlar arasında anjin, tonsillit, bronşit, pnömoni, difteri gibi solunum sistemi hastalıkları, erisipel ve sellülitler, acne vulgaris ve süpüratif deri enfeksiyonları, kronik osteomiyelit sayılabilir. 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli İntramüsküler uygulamalarda LİNOSİN, enfeksiyonunun şiddetine göre günde 1 veya 2 defa 600 mg olarak verilir. İntravenöz uygulamalarda ise günde 2-3 defa 600 mg LİNOSİN, 250 mg fizyolojik tuzlu su veya % 5 dekstroz solüsyonuna ilave edilerek en az 1 saatlik bir sürede intravenöz enfüzyon şeklinde tatbik edilir. Çocuklarda 10 mg/kg olarak hesaplanacak 1 defalık doz, günde 1 veya 2 defa erişkinlere olduğu gibi intramüsküler veya intravenöz enfüzyon şeklinde verilir. 2 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır. -hemolitik streptokok enfeksiyonlarında hastayı romatizmadan ve glomerülonefritten korumak için ilaca on gün müddetle devam edilmesi uygun olur. Sayfa 1 / 7
4.3 Kontrendikasyonlar LİNOSİN, Linkomisin e karşı bilinen hassasiyeti olan şahıslarda kontrendikedir. Hamile ve emziren kadınlarda, 2 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri Linkomisin ile tedavi ağır kolite yol açabilmektedir. Bu nedenle antibiotik yalnız ağır enfeksiyonlarda kullanılmalı, non-bakteryel enfeksiyonlarda tatbik edilmemelidir. Kolit; sürekli diyare ve ağır abdominal kramp şeklinde ortaya çıkmakta, bazı hallerde dışkıda kan ve mukus saptanmaktadır. Bu tür belirtilerle karşılaşıldığında ilaç kesilmelidir. Böyle hallerde, difenoksalat, atropin ve opyatların verilmesinin bir yararı yoktur. Clostridium difficele nin yol açtığı antibiotik kullanımı ile bağlantılı kolitte 10 gün süre ile günde 500 mg - 2 g (3 veya 4 eşit doza bölünerek) vankomisin verilmesi yarar sağlamaktadır. Sıvı elektrolit ve protein suplemantasyonu ve sistemik kortikosteroidlerin verilmesi de endikedir. Linkomisin ağır hasta yaşlılarda, daha önce kolit veya diğer gastrointestinal rahatsızlıklar geçirmiş olanlarda, allerjik yapılı ve astmalı kişilerde dikkatle kullanılmalıdır. Antibiotik kullanımı, bu antibiotiğe hassas olmayan mikroorganizmaların aşırı çoğalması sonucunda süperenfeksiyonlara yol açabilmektedir. Böyle hallerde gerekli önlemler alınmalıdır. Daha önce monilial enfeksiyon saptananlarda, Linkomisin ile birlikte anti-monilial tedavi uygulanmalıdır. Uzun süre Linkomisin ile tedavi görenlerde karaciğer fonksiyon testleri ve kan sayımı yapılmalı; antibiotik; karaciğer hastalarında çok gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri LİNOSİN, novobiyosin, fenitoin sodyum ve kanamisin ile fiziksel geçimsizlik gösterir. Eritromisin ile aralarında in vitro antagonizma olduğu; ampisilin, difenilhidantoin, barbitüratlar, aminofilin, kalsiyum glukonat ve magnesyum sülfat ile fiziksel geçimsizliği bulunduğu unutulmamalıdır. Linkomisin nöromüsküler blokaj yapan ilaçların etkisini artırabileceğinden, bu ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatli davranılmalıdır. 4.6 Gebelik ve Laktasyon Genel Tavsiye: Gebelik kategorisi B Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Sayfa 2 / 7
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. (bkz. kısım 5.3.) Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır. Gebelik dönemi Gebelikte Linkomisin kullanımının doğum defektlerine veya başka problemlere yol açtığına dair bir rapor mevcut değildir. Laktasyon dönemi Linkomisin, emziren annelerde süte geçer. Bununla birlikte Linkomisinin, emzirilen bebeklerde herhangi bir sağlık problemine yol açtığı rapor edilmemiştir. 4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler Araç ve makine kullanımını etkilediğine dair bir veri mevcut değildir. 4.8 İstenmeyen etkiler Gastrointestinal Sistem: Glossit, stomatit, bulantı, kusma, sürekli diyare, enterokolit, pruritis ani. Hematopoetik Sistem: Nötropeni, lökopeni, agranülositoz, trombositopenik purpura, nadir olarak ilaçla bağlantısı olup olmadığı saptanamayan aplastik anemi. Deri ve mukoza: Deri döküntüsü, ürtiker, vajinit, nadiren eksfoliatif ve vesiküler dermatit. Kardiyovasküler Sistem: İ.V. uygulamaların çok süratle yapılması halinde, nadiren kardiopulmoner arrest ve hipotansiyon. Karaciğer: İlaçla bağlantılı olduğu belirlenen herhangi bir karaciğer disfonksiyonu saptanmamıştır; ancak bir kaç vakada sarılık ve karaciğer fonksiyon testlerinde normalden sapma görülmüştür. Hassasiyet Reaksiyonları: Bazı şahıslarda anjionörotik ödem, serum hastalığı ve anafilaksi gibi hipersansitivite reaksiyonları görüldüğü bildirilmiştir. Nadiren Stevens-Johnson sendromuna benzer erytema multifom a rastlanmamıştır. Lokal reaksiyonlar: İntramüsküler uygulamada lokal tahriş, ağrı, sertleşme ve steril apse oluşumu, intravenöz uygulamada tromboflebit. Özel Duyular: Kulak çınlaması ve baş dönmesi. 4.9 Doz aşımı ve tedavisi Doz aşımına ait veri bulunmamaktadır. Sayfa 3 / 7
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1 Farmakodinamik özellikler Farmakoterapötik grubu: Sistemik Kullanılan Antiinfektifler ATC kodu: J01FF02 LİNOSİN ampul ün etkin madde olarak ihtiva ettiği Linkomisin hidroklorür monohidrat; geniş spektrumlu bir antibiotik olup, Streptomyces Lincolnensis mantarlarından elde edilen Linkomisin in bir tuzudur. LİNOSİN in etkisi hem bakterisid hem de bakteriostatik olabilir. Linkomisin, penisilin, kloramfenikol, ampisilin, sefalosporin ve tetrasiklinlerle çapraz direnç göstermez ancak klindamisin ve diğer makrolidler (eritromisin gibi) ile arasında in vitro çapraz direnç olduğu saptanmıştır. Bakterilerin LİNOSİN e karşı çabuk rezistans kazanamadıkları, in-vitro ve in-vivo olarak gösterilmiştir. LİNOSİN'e karşı duyarlı bakteriler: Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus gibi gram pozitif anaerop bakteriler ve Clostridium perfringens, Cl.tetani, streptococus, Staphylococcus, Pneumococcus gibi gram pozitif aerop ve anaerop bakteriler. LİNOSİN'e karşı orta derecede duyarlı bakteriler: Bacteroides ve Fusobacterium, B.fragilis gibi gram negatif anaerop bakteriler. LİNOSİN'e karşı az duyarlı yada direnç gösteren bakteriler: Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis ve Haemophilus influenzae suşlarının çoğu. 5.2 Farmakokinetik özellikler Emilim LİNOSİN in 600 mg 'lık tek dozunun intramüsküler yoldan verilmesinden yarım saat sonra serumda en yüksek antibiyotik seviyesine ulaşılır (12-20 mcg/ml). 600 mg LİNOSİN 2 saat içinde intravenöz infüzyon (%5 glikoz 500 ml) şeklinde verildiğinde serumda en yüksek antibiyotik düzeyi (20 mcg/ml) yarım saatte elde edilir. Dağılım LİNOSİN in periton ve plevra sıvısındaki yoğunluğu plazma antibiyotik yoğunluğunun %25-50 sine, kemik dokusunda %40'ına ve kemik çevresindeki yumuşak dokularda %75'ine ulaşabilmektedir. LİNOSİN in beyin ve omurilik sıvısına (BOS) geçişi yavaştır (kan düzeyinin %1-18 i kadar). Menenjit vakalarında beyin ve omurilik sıvısındaki antibiyotik yoğunluğu Sayfa 4 / 7
plazma yoğunluğunun %40'ına ulaşabilir. Biyotransformasyon LİNOSİN intravenöz veya intramüsküler yolla verildiğinde yarılanma ömrü 4.4-6.4 saat arasındadır. Karaciğer veya böbrek fonksiyonu bozuk olan hastalarda bu süre uzayabileceğinden LİNOSİN kullanımında doz aralığının biraz daha uzun tutulması gerekmektedir. Atılım LİNOSİN in 600 mg lık dozu 2 saat içinde intravenöz olarak verildiğinde %4.9-30.3 (ortalama 13.8) ü idrarla atılır. İntramüsküler yoldan verildiğinde ise %1,8-24,8 i (ortalama %17,3 ü) idrarla, %4-14 ü feçesle atılır. Geri kalan bölümü vücuttan inaktif metabolitler halinde atılır. 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri Linosin Ampul ün içerdiği etkin madde(ler) olan Linkomisin hidroklorür monohidrat, Türkiye ve Dünya nın çeşitli ülkelerinde yıllardır kullanılmakta olup, hakkındaki tüm bilgiler standart monografların ve vademekum bilgilerinin yer aldığı kitaplarda yer almaktadır. Kullanımları ile görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yer almaktadır (4.4, 4.5, 4.8,4.9) 6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 6.1 Yardımcı maddelerin listesi Benzil alkol Enjeksiyonluk su q.s. 6.2 Geçimsizlikler Geçerli değil 6.3 Raf ömrü 36 ay 6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler 25 0 C de oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz. 6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği Sayfa 5 / 7
Tip I camdan (dayanma gücü yüksek borosilikat cam) yapılmış, halkalı 2 ml lik renksiz ampuller. Her bir karton kutu; 1 adet 2 ml lik ampul içermektedir. 6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Geçerli Değildir. 7. RUHSAT SAHİBİ DEVA Holding A.Ş. Halkalı Merkez Mah.Basın Ekspres Cad. No: 1 34303 Küçükçekmece İstanbul Tel: 0 212 692 92 92 Fax: 0 212 697 00 24 8. RUHSAT NUMARASI 122/54 9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk Ruhsat Tarihi: 30.09.1975 Ruhsat Yenileme Tarihi: 30.09.2005 10. KÜB ÜN YENİLENME TARİH Sayfa 6 / 7