Prof. Dr. Gülçin Saltan İşcan Farmakognozi ABD

Transkript

1 Farmakognozi ABD AÜEF

2 Vitamin A All-trans retinol = Retinol Yağda Çözünür. Hayvanlarda retinol ün uzun zincirli yağ asitleri halinde Bitkilerde ß-karoten halinde bulunur.

3

4 İnsan sağlığındaki rolü Görme, epitel farklılaşması, büyüme, üreme, embriyogenesis, kemik gelişimi, hematopoiesis ve beyin gelişiminde, immun sistemin çalışmasında.

5 Diyetle alınan vitamin A prekürsörleri KAROTENOİTLER (=provitamin A) Beta karoten Alfa karoten Beta kriptoksantin RETİNOİTLER (retinol metabolitleri) Retinol Retinoik asit

6 Vitamin A noksanlığı Gece körlüğü: Az ışıkta görme bozukluğu Kserozis: Kornea ve konjoktiva kuruluğu Vitamin A noksanlığının neden olduğu kornea hasarı ve kseroftalmi çocuklarada başlıca körlük nedenlerindendir.

7 Vitamin A noksanlığı Epitel hücre hasarı: Akciğer dokusunda, gastrointestinal kanalda, üriner sistem epitelinde keratinizasyon. Büyüme gecikir, deride foliküler hiperkeratozis oluşur, enfeksiyonlara duyarlılık artar.

8 Beslenmedeki noksanlık: Çocuklar nispeten daha duyarlı. Karaciğer oral ve topik alarak (Kornea hasarı ve gece körlüğünde) Cod Liver Oil, Yumurta sarısı, tereyağ, krema Vitamin A palmitat (retinyl palmitat)

9 Vitamin A noksanlığına neden olan hastalıklar Malabsorbsiyon sendromu Ülseratif kolit İnce barsak sendromu Pankreas hastalıkları Kronik karaciğer hastalıkları (siroz)

10

11 Vitamin A (All-trans retinol) retinada 11-cis retinal e dönüşür. 11-cis retinal in retinadaki fonksiyonu ışığı görme için gerekli olan nöral sinyallere çevirmektir. 11-cis retinal schiff bazı yaparak retinadaki opsin isimli proteine bağlanır ve kırmızı renkli bir görme pigmenti olan rodopsin oluşur. Rodopsin de ışığa duyarlı olduğu için ışık enerjisini kullanarak beyindeki görme merkezini uyarır.

12 Kornea hücrelerinin ve konjoktivanın normal fonksiyonlarının sürdürülmesinde Vitamin A nın bir diğer metaboliti olan Retinoik Asit te sorumludur. Retinoik asit bir hormon gibi hareket eder ve sinyalin gönderilmesinde etkilidir. Vitamin A nın epitel farklılaşmasındaki rolü fizyolojik proseslere olduğu kadar retinoik asidin hormonal etkisine de bağlıdır.

13 Cilt hastalıklarının tedavisinde Vitamin A Akne vulgaris, foliküler keratosis de epitel hücrelerinin normal durumuna gelmesini sağlar. Tretinoin (trans retinoik asit) : Akne vulgaris, FDA onaylı İzotretinoin (13-cis retinoik asit): kistik akne Etretinat (retinoik asidin etil esteri: psoriasis Acitretin: psoriasis

14 Antineoplastik terapötik etkinlik Alitretinoin (9-cis retinoik asit) Trans retinoik asit Bexarotene Antilösemik etkisi FDA onaylı.

15 Gıda suplemanı olan Vit A All-trans retinol doğal olarak yağ asidi esteri formunda; Vitamin A palmitat (retinyl palmitat) Vitamin A asetat (retinyl asetat) C20H30O M.A. :

16 Doğal olarak bulunan diğer Vit A formları Retinol ( retinaldehit, retinene, Vitamin A aldehit) Retinoik asit (Vitamin A1 asit) Retinoil-beta-glukuronit (Vitamin A1 beta glukuronit) Retinil fosfat (Vitamin A1-fosfat) 3-dehidroretinol vitamin A2) 11-cis retinal 5,6, epoksiretinol Anhidroretinol 4-keto retinol

17 Vitami A dozajı IU (international unit) USP units µg Retinol equivalent 1 IU = 1 USP unit 1IU Vitamin A aktivitesi=0.30 all-trans retinol veya 0.60 provitamin A(ß-karotene)

18 Endikasyon: Görme kaybını önleme veya tedavi etmede Immunomodülatör Antioksidan Kontendikasyon 5000 IU üzerinde hamilelerde Vit A ve türevlerine duyarlı olanlarda Hipervitaminoz A da

19 Uyarılar Vitamin A tedavisi medikal gözlem altında yapılmalıdır. Doktor tarafından teçetelenmelidir. Acitretin, all-trans retinoitler, bexarotene, etretinat, izotretin alınıyorsa diyetteki Vit A ya dikkat etmek gerekir.

20 Yüksek dozda VitaminA akut veya kronik toksisiteye neden olur. Zehirlenme gn.le retinol halinde alınırsa olur. Karotenoitlerle olmaz. Karotenoitlerin karotenoitlerin fazlası ciltte toplanır. Vucuttan eliminasyonu yavaş olduğundan ilaç kesilince toksik etkiler kaybolmaz.

21 Kronik toksisite belirtileri: Kuru cilt, dudak çatlaması, saç dökülmesi, alopesi, kaş dökülmesi, daha geç fazlarda; irritabilite artışı, hipertansiyon, KC enzimlerinin yükselmesi, hepatik fibroz ve siroz. Günde IU Vit. A 6 aydan fazla kullanılırsa hepatotoksisite oluşur.

22 Doz aşımı: Çocuklarda IU/kg kusma, hücreiçi basıncının artmasına ve ölüme neden olur. Yetişkinlerde IU akut zehirlenme bulantı, kusma, baş ağrısı, ciltte eritemler halinde kendini gösterir. Kutup ayıları ve fok balığı karaciğeri Vit A açısından en zengin iki kaynak.

23 Vitamin A preparatları Retinyl asetat ve retinyl palmitat Beta karoten ile kombine Beta karoten Vit A dozu IU den fazla olmamalı Vit A COD LIVER OIL olarak ta alınabilir.

24 OTC prep. dozaj Kapsül: 8000 IU, IU, IU Sıvı: 3000 IU/damla Tablet: 5000 IU, IU, IU, IU Fetusun normal gelişimi için hamilelikte 8000 IU Vit A tavsiye edilir. Sentetik retinoitler ise gebelikte kesinlikte kullanılmamalıdır.

25 Badem yağı ürünleri

26 Kozmetikte kullanılan lipit yapısındaki doğal ürünler Kabak çekirdeği yağı (Cucurbita pepo) Cildi düzgünleştirir, yumuşatır, yaşlanmasını yavaşlatır Curbilene (Indena-İtalya) Kozmetik kullanım için tohumlardan hazırlanan standardize ekstre Soya yağı (Soja hispida, syn. Glycine max) Yüksek oranda lesitin ve A vitamini içermesi nedeniyle cilt bakımında kullanılmaktadır.

27 Zeytinyağı (Olea europea) Klasik bir kozmetik katkısıdır. Cilde derinlemesine işler.cildi yumuşatıcı ve temizleyici olarak kullanılmaktadır. Kozmetikte kullanılan ve lipit içeren doğal ürünler

28 Ol. Olivae taşıyan kozmetik ürünler

29 Kozmetikte kullanılan ve lipit içeren doğal ürünler Evening Primrose Yağı (Oenethera biennis) Antioksidan özelliği ile saç folikülünün serbest oksijen radikallerine bağlı dejenerasyonuna mani olur OENOTHEROL (Impag Cosmetics) Günlük cilt bakımı ve güneşten korunma için Kollajen kırıcı enzim MMM-9 inhibitörü

30 Evening primrose oil ürünleri

31 Kozmetikte kullanılan lipit yapısındaki doğal ürünler Jojoba yağı Kuzey Amerika ya özgü bir çöl bitkisi olan Simmondsia chinensis in meyvalarından e.e. İnsan cildindeki sebum a çok benzer Penetrasyon özelliği mükemmel bir nemlendirici Cilt üzerinde yağlı bir tabaka bırakmaz

32 Simmondsia chinensis Jojoba, Goatnut, Coffee bush (Buxaceae)

33 Jojoba oil

34 Kozmetikte kullanılan lipit yapısındaki doğal ürünler Persea gratissima (avokado) yağı Persea gratissima (avokado) meyve ekstresi Trigliserit ve vitamin E oranı çok yüksek Cilde ipeksi bir görünüm verir Cildin dehidrate olmasını önler

35 Kozmetikte kullanılan ve lipit içeren doğal ürünler Hindistan cevizi yağı (Coconut oil) Cocos nucifera (Arecaceae) Filipinler in en önemli ihraç ürünü %90 doymuş yağ asitleri % 44.6 laurik asit, % 16.8 miristik asit ve % 8.2 palmitik asit

36

37 Kozmetikte kullanılan ve lipit içeren doğal ürünler Kuşburnu yağı (Rose hip oil) Rosa canina (Rosaceae) bitkisinin tohumlarından elde edilen sabit yağ Özellikle ciltteki yara ve yanık izlerini geçirmede etkili Ekzemada Kırışıklık gidermede Trans-retinoik asit (Vit.A) ve esansiyel yağ asitleri

38