SEROTOP FİLM TABLET 100 mg

Transkript

1 SEROTOP FİLM TABLET 100 mg FORMÜLÜ Her bir tablette; 100 mg sertraline eşdeğer 111,90 mg sertralin HCl Boyar madde: Titanyum dioksit FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikler Sertralin güçlü ve spesifik bir nöronal serotonin (5 - HT) reuptake (geri alım) inhibitörüdür. Norepinefrin ve dopaminin nöronal geri alımı üzerindeki etkisi ise çok zayıftır. Sertralinin stimule edici, sedatif veya antikolinerjik etkisi yoktur ve kardiyotoksik değildir. Sertralinin muskarinik (kolinerjik), serotonerjik, dopaminerjik, adrenerjik, histaminerjik reseptörler yanında, GABA ve benzodiazepin reseptörlerine de afinitesi yoktur. Sertralinin klinik dozlarda, trombositlere serotonin geri alımını bloke ettiği bildirilmiştir. Sertralin kullanımına bağlı fizyolojik bağımlılık görülmemiştir. Farmakokinetik Özellikler Sertralin mg/gün doz aralığında, dozla orantılı aktivite gösterir. Kararlı durum konsantrasyonuna yaklaşık bir hafta kullanımdan sonra ulaşılır. Sertralin doruk plazma konsantrasyonları, oral alımdan sonraki yaklaşık 'üncü saatlerde görülür. Farmakokinetik profil büyüme çağındaki gençlerde ve yaşlılarda, yaş arasındaki yetişkinlerden anlamlı şekilde farklı değildir. Sertralinin ortalama eliminasyon yarı ömrü 26 saattir. Dolaşımdaki ilacın yaklaşık %98'i plazma proteinlerine bağlanır. Sertralin büyük oranda karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Plazmadaki ana metaboliti olan N-desmetilsertralin, sertralinden in vitro olarak yaklaşık 20 kat daha az aktiftir. N-desmetilsertralinin yarı ömrü yaklaşık saattir. Sertralin ve N-desmetilsertralin büyük oranda metabolize olur ve sonuçta oluşan metabolitler idrar ve feçesle eşit miktarlarda atılır. ENDİKASYONLARI Serotop 50 mg Film Tablet; Majör depresyon ve obsessif kompülsif bozukluk tedavisinde, Obsessif kompülsif bozukluğu olan çocukların (6-17 yaş) tedavisinde, Agorafobi ile birlikte veya birlikte olmaksızın ortaya çıkan panik bozuklukların tedavisinde,

2 Travma sonrası stres bozukluğu tedavisinde endikedir KONTRENDİKASYONLARI Serotop Film Tablet'e veya içindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Serotop ile MAO inhibitörlerinin birlikte kullanılması kontrendikedir (İlaç etkileşmeleri bölümüne bakınız). UYARILAR / ÖNLEMLER Depresyon: Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımının, intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarda, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir. Mani: Diğer antidepresanlarla tedavi edilen hastaların küçük bir oranında mani/hipomani aktivasyonu bildirilmiştir. Konvülsiyonlar: Konvülsiyonlar antidepresan ilaçlar için potansiyel bir risktir. Sertralinin stabil olmayan epilepsili hastalarda kullanılmasından kaçınılmalı ve epilepsisi kontrol altında olan hastalar da gözetim altında tutulmalıdır. Hastada konvulsif nöbetler oluşursa tedavi derhal kesilmelidir. Karaciğer yetmezliğinde kullanım: Sertralin yoğun bir biçimde karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer hastalığı olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Dozlar, karaciğer bozukluğu olan hastalara daha düşük veya daha seyrek aralıklarla uygulanmalıdır. Böbrek yetmezliğinde kullanım: Sertralin büyük oranda karaciğerde metabolize olduğundan idrarla değişmemiş olarak atılan kısmı çok azdır. Farmakokinetik verilere göre böbrek yetmezliğinde sertralin için doz ayarlamasına gerek yoktur. GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI Gebelik kategorisi: C Gebelikte güvenilirliği tam olarak kanıtlanmadığından hamilelik döneminde ancak yararın riskten fazla olduğu durumlarda kullanılmalıdır. Birçok ilaç gibi sertralin de süte geçtiğinden emzirme döneminde dikkatle kullanılmalıdır. ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ Sertralinin psikomotor kapasite üzerine etkisi yoktur. Ancak psikotrop ilaçlar, araç ve makine kullanma gibi işlerin yapılmasında gerekli akli ve fiziki kabiliyetleri azaltabileceğinden hasta uyarılmalıdır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Yan etkiler genellikle kısa sürelidir ve ilaca adaptasyona bağlı olarak zamanla ortadan kalkmaktadır. Seyrek olarak görülen yan etkiler; halsizlik, sıcak basması, göğüs ağrısı, çarpıntı, baş ağrısı, hareket bozuklukları (hiperkinezi, hipertoni, diş gıcırdatma veya yürüyüş şekli anormalliklerini de içeren

3 ekstrapiramidal semptomlar), parestezi, hipoestezi, karın ağrısı, kusma, konstipasyon, kilo alımı, ajitasyon, anksiyete, menstrual düzensizlikler ve döküntüdür. Nadir olarak; midriazis, ateş, hipertansiyon, periorbital ödem, senkop, taşikardi, migren, purpura, depresif semptomlar, halüsinasyon ve alopesi görülebilir. Çok nadiren; alerjik reaksiyonlar, koma, konvülsiyon, galaktore, hiperprolaktinemi ve hipotroidizm, pankreatit, transaminazlarda (SGOT ve SGPT) asemptomatik artışlar, ciddi karaciğer olayları (hepatit, sarılık ve karaciğer yetmezliği dahil), hiponatremi, serum kolestrolünde artış, psikoz, bronkospazm, anjiyoödem, ciddi eksfoliatif deri hastalıkları ve üriner retansiyon bildirilmiştir. Sertralinin ani kesilmesini takiben baş dönmesi, anksiyete, parestesi, ajitasyon, titreme ve mide bulantısı görülebilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ Monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri: Sertralin ile birlikte, selektif bir MAO inhibitörü olan selegilin ve reversibl bir MAO inhibitörü olan moklobemid dahil, MAO inhibitörleri alan hastalarda bazen fatal olabilen ciddi reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı hastalarda serotonin sendromuna benzer görünümler meydana gelmiştir ki bu sendromun semptomları şunlardır: Hipertermi, rijidite, miyokloni, vital bulgularda muhtemel hızlı dalgalanmalarla birlikte otonom değişkenlik, konfüzyon, irritabilite dahil mental durum değişiklikleri, deliryum ve komaya varabilen ileri derecede ajitasyon. Bu nedenle sertralin, MAO inhibitörleri ile kombine olarak veya MAO inhibitörü tedavisinin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde kullanılmamalıdır. Benzer şekilde MAO inhibitörü ile tedavi başlatılacaksa sertralinin kesilmesinden sonra arada en az 14 gün bulunmalıdır. Diğer serotonerjik İlaçlar Farmakodinamik etkileşme olasılığından dolayı triptofan, fenfluramin veya 5-HT agonistleri gibi serotonerjik nörotransmisyonun etkilerini artıran ilaçlarla birlikte sertralin alınırken dikkatli olunmalı ve mümkünse kombinasyondan kaçınılmalıdır. Diğer selektif serotonin geri alım inhibitörlerinden sertraline geçiş Bir selektif serotonin gerialım inhibitöründen diğerine geçiş için gerekli arınma zamanı belirlenmediğinden, özellikle fluoksetin gibi uzun etkili ajanlardan sertraline geçilirken dikkatli bir medikal değerlendirme yapılmalıdır. Merkezi sinir sistemi depresanları ve alkol Günde 200 mg sertralin ile birlikte alınması dahi, alkolün, karbamazepinin, haloperidolun veya fenitoinin kognitif ve psikomotor performans üzerindeki etkisini artırmaz. Ancak sertralinin alkol ile birlikte kullanımı tavsiye edilmemektedir. Lityum Lityum ve sertralinin birlikte kullanılması lityumun farmakokinetiğini anlamlı olarak değiştirmez. Ancak muhtemel bir farmakodinamik etkileşime işaret edebilecek şekilde tremorda artış gözlenir.

4 Sertralin, lityum gibi serotojenik mekanizma yoluyla etki gösteren ilaçlarla birlikte kullanılacağında dikkatli olunmalıdır. Fenitoin Uzun süreli olarak 200 mg/gün sertralin uygulaması fenitonin metabolizmasında klinik açıdan önemli bir inhibisyon oluşturmaz. Yine de sertralin tedavisine başlanmasının ardınan plazma fenitoin konsantrasyonunun izlenmesi tavsiye edilir. Sumatriptan Sertralin ve sumatriptanın birlikte kullanılması sonucu çok seyrek olarak güçsüzlük, hiperrefleksi, koordinasyon bozukluğu, konfüzyon, anksiyete ve ajitasyon rapor edilmiştir. Eğer iki ilaç birlikte kullanılacaksa hastanın uygun şekilde gözlenmesi gerekmektedir. Proteinlere yüksek oranda bağlanan ilaçlar Sertralin yüksek oranda plazma proteinlere bağlandığından plazma proteinlerine bağlanan diğer ilaçlarla etkileşme potansiyeli bulunduğu göz önünde bulundurulmalıdır. Warfarin Warfarin ile birlikte günde 200 mg sertralin verilmesi, az da olsa protrombin zamanında bir artışa sebep olabilir. Bu nedenle sertralin tedavisi başlatıldığında veya kesildiğinde protrombin zamanı dikkatlice izlenmelidir. Sitokrom P(CYP) 450; CYP2D6 Tarafından Metabolize Edilen İlaçlar Sertralinin uzun süreli olarak 50 mg/gün kullanımı ile CYP2D6 izoenzim aktivitesinin bir markeri olan desipraminin kararlı durum plazma düzeylerinde minimal bir yükselme (ortalama %23-37) gözlenmiştir. Diğer trisiklik antidepresanlar gibi desipramine de CYP2D6'nın substratıdır. Fenotiyazinler CYP3A4 inhibitörleri fenotiyazinler ile birlikte kullanıldığında ciddi ventriküler aritmiler ortaya çıkabilir. Birlikte kullanılmamalıdır. Tolbutamid Sertralin tolbutamid metabolizmasını azaltabilir. Birlikte kullanıldıklarında glukoz düzeyleri kontrol edilmelidir. Bitkisel Sertralin; Valerian, St. John's Wort, Kava kava ile birlikte kullanıidığında Santral Sinir Sistemi (SSS) üzerinde depresan etkide artış görülebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Serotop 50 mg Film Tablet sabah veya akşam günde tek doz halinde verilmelidir. Serotop gıdalarla birlikte veya ayrı verilebilir.

5 Yetişkinlerde: Tedaviye günde 50 mg (1 tablet) ile başlanır. 50 mg doza yanıt vermeyen hastalar dozun artırılmasından fayda sağlayabilir. Doz değişimlerinin arasında en az bir hafta olmalı ve doz en fazla günde 200 mg'a artırılmalıdır. Terapötik etki 7 gün içinde görülecektir. Ancak özellikle obsessif kompulsif bozuklukta terapötik cevabın ortaya çıkması için genellikle daha uzun süreler (3-4 hafta) gerekir. Panik bozukluk ve travma sonrası stress bozuklukları Tedaviye günde 25 mg (1/2 tablet) ile başlanır. Doz bir hafta sonra 50 mg a artırılır. Eğer gerekli görülürse birkaç hafta sonra doz 50 mg daha arttırılabilir. Tavsiye edilen maksimum günlük doz 200 mg'dır. İdame doz Uzun süreli tedavi sırasında doz, en düşük etkin seviyesinde tutulmalı ve terapötik cevaba göre daha sonraki ayarlamalar yapılmalıdır. Çocuklarda: Pediyatrik hastalar sertralini biraz daha yüksek oranda metabolize etseler de obsessif kompulsif bozukluğu olan pediyatrik hastalarda sertralinin farmakokinetiği yetişkinlerdekine benzer bulunmuştur. Ancak vücut ağırlıklarının düşük olması göz önünde bulundurularak (özellikle 6-12 yaş arası çocuklarda) plazma seviyelerinde aşırı yükselmelerden kaçınmak için dozlar daha düşük önerilebilir. Sertralinin etkisi ve güvenilirliği 6-17 yaş arasındaki obsessif kompulsif bozukluğu olan pediyatrik hastalarda ortaya konmuştur yaş arası: Başlangıç dozu olarak 50 mg ( 1 tablet) günde bir defa uygulanır yaş arası: Başlangıç dozu olarak 25 mg günde bir defa uygulanır. Bir hafta sonra doz günde bir defa 50 mg'a yükseltilir. Cevabın yetersiz olduğu durumlarda takip eden dozlar birkaç haftalık aralarla 50 mg /günlük artışlarla en fazla 200 mg /gün'e kadar yükseltilebilir. Yaşlılarda: Depresyon ve obsessif kompulsif bozukluk tedavisine günde 25 mg ile başlanmalı ve doz kademeli olarak artırılmalıdır. AŞIRI DOZ VE TEDAVİSİ Doz aşımı halinde sertralinin geniş bir güvenlik sınırı vardır fakat sertralinin aşırı dozlarının özellikle diğer ilaçlar ve/veya alkol ile birlikte kullanımı sırasında ölüm vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle her türlü doz aşımı yoğun bir şekilde tedavi edilmelidir. Doz aşımı semptomları somnolans, gastrointestinal rahatsızlıklar (bulantı, kusma), taşikardi, tremor, ajitasyon ve baş dönmesi gibi serotonine bağlı yan etkileri içerir. Daha seyrek olarak koma rapor edilmiştir. Sertraline karşı spesifik bir antidot yoktur. Gerektiğinde havayolu açılır ve yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlanır. Doz aşımı tedavisinde lavaj kadar veya daha etkili olması nedeniyle bir katartik ile birlikte kullanılabilen aktif kömür uygulaması düşünülmelidir. Kusturma tavsiye edilmez. Genel semptomatik ve destekleyici tedavi yanında kardiyak ve vital bulguların monitorize edilmesi önerilmektedir.

6 SAKLAMA KOŞULLARI 25 C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Serotop 100 mg Film Tablet; 14 film tabletlik blister ambalajda. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, ambalajında saklayınız. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Serotop 50 mg Film Tablet RUHSAT TARİH VE NO /48 RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ Sandoz İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Gebze Plastikçiler Organize Samayi Bölgesi Atatürk Bulvarı 9.Cad. No:1 Gebze/Kocaeli Reçete ile satılır. Onay Tarihi: