1 B. Kısa Ürün Bilgileri (KÜB) 1. Tıbbi Farmasötik Ürünün Adı Pers Mant jel, 30 g 2. Kalitatif ve Kantitatif Terkibi 1 g için 30 g için Mikonazol, Ph.Eur. (Etkin madde) 0,02000 g 0,60000 g Alüminyumhidroksiklorit, USP (Etkin madde) 0,19000 g 5,70000 g 3. Farmasötik Formu 30 g Jel 4. Klinik Bilgiler 4.1. Terapötik Endikasyonu Pers Mant jel, nemli, sıcak ve hijyenik açıdan zayıf bölgelerde üreyen Epidermophyton floccosum, Microsporum, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes ın sebep olduğu Tinea capitis, Tinea pedis (Atlet Ayağı), Tinea corporis gibi dermatofitozların, Malassezia furfur nedeniyle oluşan Pityriasis versicolor, Pityrosporum ovale nin oluşturduğu Seboreik dermatit, tüylü, tüysüz ve maserasyonlu bölgelerdeki cilt mantarları tedavisinde kullanılır. Her türlü hiperhidrosise, özellikle koltuk altı, ayak ve ellerde görülen aşırı terleme nedeniyle oluşan ve uygun ortamda kısmen mikroorganizmaların faaliyeti sonucu ortaya çıkan koku yayılmasına karşı kullanılır. Deri kıvrımlarında sık görülen ve aşırı terlemeler sonucu ortaya çıkan ikincil enfeksiyonlarda, ayrıca, İntertrigo ve yürüyüş esnasında oluşabilecek ayaktaki büllerin önlenmesinde Pers Mant jel etkin kullanılabilir. 4.2. Pozoloji ve Kullanım Şekli Doktorunuzca başka türlü önerilmediği takdirde sabah ve akşam olmak üzere ince bir tabaka halinde günde 2 kez uygulanmalıdır. Tedavi süresi 4 6 haftadır. Ürün, tüylerde ve saçlarda yapışma yapmayacak şekilde formüle edilmiştir. Bu nedenle saçlı ve tüylü bölgelere de rahatlıkla uygulanabilir. 4.3. Kontrendikasyonları Pers Mant jel in bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı hassasiyet gösteren kişilerce kullanılmamalıdır. Bunun dışında bilinen bir kontrendikasyonu yoktur.
2 4.4. Özel Uyarılar ve Özel Kullanım Tedbirleri Haricen kullanılır. Gözlerle ve mukozalarla temasından sakınınız. Hassasiyet reaksiyonları oluştuğu takdirde, ilaç kesilmeli ve doktora başvurulmalıdır. Mikonazol ün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, dolayısıyla kullanımında bu hususun dikkate alınması gerekmektedir. Hamilelik ve emzirme döneminde geniş yüzeyli kullanımdan mümkün olduğu kadar kaçınılmalıdır. Bir yaşın altındaki çocuklarda, Mikonazol ün güvenilir kullanımı ile ilgili geniş kapsamlı bir çalışma yapılmamıştır. Anorganik bir molekül olan Alüminyumhidroksiklorit in deriden emilimi konusunda yapılmış bir çalışma mevcut değildir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. 4.5. Diğer İlaçlarla Etkileşim ve Diğer Etkileşim Türleri Bilinen veya tespit edilmiş bir etkileşme mevcut değildir. 4.6. Gebelik veya Laktasyonda Kullanımı Gebelikte kullanım B kategorisi: Bugüne kadar mikonazol topikal olarak kullanıldığında hamilelerde veya yeni doğanlarda istenmeyen etki görülmemiştir. Fakat hamilelik veya emzirme dönemlerinde geniş uygulamalardan kaçınılmalıdır. 4.7. Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi Cilt üzerine topikal olarak uygulanan Pers Mant jel ile ilgili olarak bu konuda yapılmış bir çalışma mevcut değildir. 4.8. İstenmeyen Etkiler Mikonazol ihtiva eden preparatların kullanımından sonra, irritasyon, ciltte hassasiyet, kontak dermatit görülebilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. 4.9. Doz Aşımı Pers Mant jel belirtildiği şekilde kullanıldığı takdirde kullanıcı için bir risk teşkil etmez. 5. Farmakolojik Özellikler 5.1. Farmakodinamik Özellikleri Mikonazol, ketokonazol ile benzer antimikrobiyal aktiviteye sahip olan imidazol türevi antifungal ajandır. Mikonazol hücre membranlarının permeabilitesini değiştirerek ve intrasellüler enzimlerle etkileşerek antifungal ve antibakteriyel etki gösterir. Fungustatik konsantrasyonlarda, plasmalemma çoğalması ve hücre duvarının kalınlaşmasına bağlı olarak membranın geçirgenliği değişir ve pürin taşınması inhibe olur. Fungusit konsantrasyonlarda hücre duvarları zarar görmez fakat intrasellüler bileşenlerde nekroz gelişir.
3 Yüksek konsantrasyonlarda mikonazol peroksizomal enzimlerle etkileşir ve hücrelerde peroksit birikmesine, dolayısıyla hücrelerin ölmesine neden olur. Mikonazol, patojen mantarlara karşı etkilidir. İn-vitro olarak, Mikonazol ün grampozitif bakterilere ve bazı Acanthamoebalara karşı etkili olduğu görülmektedir. İnvitro çalışmalarda Mikonazol ün 0,1-10 µg/ml konsantrasyonlarda, Coccidioides immitis, Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Aspergillus flavus, Aspergillus ustus, Microsporum canis, Curvularia türleri, Drechslera hawaiiensis, Petriellidum boydii, dermatofitler ve bazı gram-pozitif bakteriler, Stafilokok ve Streptokok ları inhibe ettiği tespit edilmiştir. Mikonazol, dimorfik mantarların parazitik fazına saprofitik miselial fazından daha etkindir. Şimdiye kadar Mikonazol e karşı yüksek rezistanslı fungal mütan görülmemiştir. Alüminyum tuzları protein ve keratine bağlanırlar ve buna bağlı olarak penetrasyonları çok az olduğu için ter bezlerinin fizyolojik aktiviteleri üzerine etkileri yoktur. Alüminyum tuzları, özellikle polimerik formları, ter bezlerinin kanallarına fiziksel blokaj yaparak apokrin ve endokrin bezlerinden salgılanan salgıların yüzeye gelmesini önleyerek antiperspiran etki gösterirler. Bu blokaj, yüzeysel olduğunda, üst tabaka kaldırıldığında terleme işlemi normale döner. Aluminyumhidroksiklorit antihidrotik ve antimikrobik etkisi sayesinde (bkz. Tablo 1), ter bezlerinin hiperfonksiyonu sonucu ve bakterilerin de etkisi sonucu, ellerde, ayaklarda ve koltuk altlarında görülen aşırı terlemelere ve koku yayılmasına karşı etkilidir. Tablo 1: Alüminyum tuzlarının in vitro antimikrobiyal aktiviteleri (bkz. Literatür n o 2) S. aureus P. aeruginosa E. coli P. ovale C. albicans T. mentagrophytes %1 Alüminyumkloridhekzahidrat 0 0 0 0 0 0 %1 Alüminyumasetat 0 0 0 0 0 0 %1 Alüminyumhidroksiklorit ++ ++ ++ ++ ++ 0 %10 Alüminyumkloridheksahidrat 0 0 0 0 0 0 %10 Alüminyumasetat ++ ++ ++ ++ ++ ++ %10 Alüminyumhidroksiklorit ++ ++ ++ ++ ++ ++ %20 Alüminyumkloridhekzahidrat ++ + ++ + ++ ++ %20 Alüminyumasetat ++ ++ ++ ++ ++ ++ %20 Alüminyumhidroksiklorit ++ ++ ++ ++ ++ ++ 0 İnhibisyon olmadığını gösteriyor, + Kısmi inhibisyon gösteriyor, ++ Tam inhibisyon gösteriyor. Ürünün bileşimindeki Mikonazol, antimikotik etkisi dışında bazı gram-pozitif bakterilere de (streptokok, stafilokok dahil) antibakteriyel etki gösterir. Mikonazol e ilave olarak formülasyonda mevcut olan Alüminyumhidroksiklorit, hem antihidrotik, hem antibakteriyel, hem de antifungal etkilere sahiptir (gram-pozitif, gram-negatif bakteriler, Candida albicans, Pityrosporum ovale, Trichophyton mentagrophytes gibi mantarlara karşı). Alüminyumhidroksiklorit in antihidrotik etkisi sayesinde, uygulama yapılan bölgedeki terleme inhibe edilir (özellikle intertriginöz bölgelerde). Ayrıca Alüminyumhidroksiklorit antifungal ve antibakteriyel etkisi nedeniyle, Mikonazol ün mantarlara ve gram-pozitif bakterilere karşı olan etkisini potansiyalize eder. Alüminyumhidroksiklorit in gram-pozitif bakteriler dışında, gramnegatif bakterileri ve bazı mantarları da inhibe etmesi ve antihidrotik etkisi sayesinde, bölgede oluşabilecek ikincil enfeksiyonların da önüne geçilmiş olur.
5.2. Farmakokinetik Özellikleri 4 Topikal uygulandığında Mikonazol, stratum korneumda birkaç gün sonra tespit edilebilir. Mikonazol, eser miktarda sistemik dolaşımına geçer (maksimum uygulanan dozun %1-2 si). Mikonazol, genel olarak mikrobiyolojik açıdan etkisiz olan metabolitler halinde gaita ile atılır. Anorganik bir alüminyum bileşiği olan Alüminyumhidroksiklorit deri yolu ile emilmemektedir. 5.3. Preklinik Emniyet Verileri Topikal olarak uygulanan Pers Mant jel in etkin maddesi olan Mikonazol ve Aluminyumhidroksiklorit in preklinik emniyet verileri konusunda yapılmış çalışma mevcut değildir. 6. Farmasötik Bilgiler 6.4. Geçimsizlik Bilinen veya tespit edilmiş bir etkileşme mevcut değildir. 6.5. Raf Ömrü, Rekonstitüsyon, ve/veya İlk Açılıştan sonraki Saklama Şartları ve Süresi Raf ömrü üretimden itibaren 2 yıldır. 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. 6.6. Özel Muhafaza Şartları Özel muhafaza şartları mevcut değildir, 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. 6.7. Ambalajın Türü ve Yapısı 30 g lık polietilen damlalıklı tıpa ve pilverproof kapaklı polietilen şişede, prospektüsü ile birlikte karton kutuda. 6.8. Kullanma Talimatı Doktorunuzca başka türlü önerilmediği takdirde sabah ve akşam olmak üzere ince bir tabaka halinde günde 2 kez uygulanmalıdır. Tedavi süresi 4 6 haftadır. Ürün, tüylerde ve saçlarda yapışma yapmayacak şekilde formüle edilmiştir. Bu nedenle saçlı ve tüylü bölgelere de rahatlıkla uygulanabilir. 7. Reçeteli - Reçetesiz Satış Şekli Reçete ile satılır.
5 8. Ruhsat Sahibinin Adı, Adresi, Tel. ve Faks No. ORVA İlaç San. ve Tic. A.Ş., Atatürk Organize Sanayi Bölgesi, 10010 Sok., No. 10, 35620 Çiğli/İzmir Tel : 0232/376 84 80 Fax : 0232/376 79 90 9. Ruhsat Tarihi - No. 11.04.2007 / 210-87 10. Üretici Adı, Adresi, Tel. ve Faks No. ORVA İlaç San. ve Tic. A.Ş., Atatürk Organize Sanayi Bölgesi, 10010 Sok., No. 10, 35620 Çiğli/İzmir Tel : 0232/376 84 80 Fax : 0232/376 79 90