LIDOCAINE %2 E 80 NEW STETĐC Enjeksiyonluk Solüsyon Đçeren KARPÜL Dişhekimliğinde kullanılan lokal Anestezik FORMÜLÜ 1 ml de 1.8 ml de (1 karpül ) Lidokain HCI Epinefrin Sodyum benzoat Sodyum klorür Hidroklorik asit Sodyum metabisülfit Enjeksiyonluk su 20 mg Lidokain baza eşdeğer 0.0125 mg 1.0 mg 1.9 mg 0.00225 ml 1.0 mg y.m 36 mg Lidokain baz eşdeğer 0.0225 mg 1.8 mg 3.42 mg 0.00405 ml 1.8 mg y.m FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLER Farmakodinamik özellikler: Lidokain Hidroklorür, amid tipi bir lokal anestezik olup lokal olarak uygulandığında oldukça çabuk absorbsiyona uğrar. Sinirsel tepkinin başlama ve iletişimi sırasında iyonik değişimi engelleyerek ve nöronal membranı stabilize ederek lokal anestezik etki gösterir. Lidokain Hidroklorür vazodilatasyon oluşturabileceği için; vasküler absorbsiyonu yavaşlatmak, sistemik toksisiteyi düşürmek ve anestezik etki süresini uzatmak amacıyla formüle vazokonstriktör olarak epinefrin maddesi ilave edilmiştir. Lidocaine %2 E - 80 New Stetic enjeksiyonları uygulandıktan sonra 2 dakikalık bir sürede etkisini göstermeye başlar ve 5 dakika sonra etki pik değere ulaşır. Etki süresi uygulanan doza ve anestezik yönteme bağlı olarak yaklaşık 2 saattir. Farmakokinetik özellikler: Lidokain parenteral uygulamada tamamen absorbe olur. Absorbsiyon hızı, tatbik edilen bölgeye ve birlikte epinefrinin bulunup bulunmaması gibi faktörlere bağlıdır.
Lidokain karaciğerde hızla metabolize olur, % 90 ı metabolitler halinde ve % 10 u değişime uğramadan böbrekler tarafından elimine olur. Biyotransformasyon yolları arasında N- dealkilasyon, amid bağının kırılması ve konjügasyon bulunur. N-dealkilasyon ile monoetilglisinksilidid ve glisinksilidide metabolize olur. Bu metabolitlerin farmakolojik / toksikolojik etkileri lidokainin etkilerine benzer ancak daha az potentdirler. Lidokain metabolizma araştırmaları, eliminasyon yarı ömrünün 1.5 2 saat olduğunu göstermektedir. Çabuk metabolize olmasından dolayı karaciğer fonksiyonlarını etkileyen herhangi bir durum lidokainin kinetiğini değiştirebilir. Yarı ömür karaciğer rahatsızlığı olan hastalarda iki kat veya daha fazla artabilir. Epinefrin ise organizmada hemen inaktive olur. ENDĐKASYONLAR Lidocaine %2 E 80 New Stetic Karpül, lokal anestezi etkisi elde etmek için diş hekimliğinde kullanılan enjektabl solüsyondur. Đnfiltrasyon ve sinir bloğu anestezisinde kullanılır. KONTRENDĐKASYONLAR Amid tipi lokal anestezik maddelere karşı duyarlı olduğu tespit edilmiş olan hastalar ile formülasyondaki herhangi bir bileşime karşı aşırı duyarlılık gösteren hastalarda ve ağır miyasteni, şok, kardiyokondüksiyon rahatsızlığı bulunanlarda kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER Lidokainin emniyet ve etkinliği; uygun doz, doğru teknik, yeterli önlemler ve acil durumlar için hazırlıklı olmaya bağlıdır. LOKAL ANESTEZĐKLERĐ UYGULAYANLAR, KULLANIMDAN DOLAYI ORTAYA ÇIKABĐLECEK PROBLEMLERDE, ACĐL YARDIM VE TEŞHĐS KONULARINDA DENEYĐMLĐ OLMALIDIRLAR. RESÜSĐTATĐF EKĐPMAN, OKSĐJEN VE DĐĞER RESÜSĐTATĐF ĐLAÇLAR DERHAL KULLANILACAK ŞEKĐLDE EL ALTINDA BULUNDURULMALIDIR. Đntravasküler enjeksiyon riskini en aza indirmek için lokal anestezik solüsyon enjekte edilmeden önce aspirasyon yapılmalıdır. Lidocaine %2 E-80 New Stetic Karpül, sodyum metabisülfit içerdiğinden, anafilaktik şok, astım ve ürtiker gibi bazı alerjik reaksiyonlara yol açabilir. Bisülfitlere karşı duyarlılık en çok astımlı hastalarda görülmektedir.
Lidocaine %2 E-80 New Stetic Karpül, vazokonsriktör içerdiğinden dikkatli ve özenli hazırlanmış miktarlarda kullanılmalıdır. Önemli kardiyovasküler problemleri olan hastalarda minimum dozajlarda kullanılmalıdır. Kangrene yol açabileceğinden vücudun uç bölgelerine uygulanmamalı, arterlerle beslenen veya kan dolaşımının bozulmuş olduğu bölgelerde dikkatli kullanılmalıdır. Diş tedavilerinde aynı bölgeye tekrar tekrar enjekte edilmemelidir, aksi takdirde etkilenen dokularda kan akışının yavaşlamasına ve oksijen tüketiminin artmasıyla enjeksiyon bölgesinde ödem ya da nekrozun iyileşmesini geciktiren doku anoksisine neden olabilir. Kalp yetmezliği ve hepatik fonksiyon bozukluğu bulunan hastalar ile endokrin veya tiroidli hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Hastaya verilecek bilgi: Hasta infiltrasyon ve sinir bloğu enjeksiyonlarından sonra geçici duyum ve kas fonksiyonu kaybı olasılığı konusunda bilgilendirilmelidir. Normal işlevler geri dönünceye kadar beslenme geciktirilmelidir. Döküntü çıkması durumunda hastaya diş doktoruna baş vurması önerilmelidir. GEBELER VE EMZĐREN ANNELERDE KULLANIMI: Gebelik Kategori B ve C Đnsanlarda uygulanan normal dozun 6 ila 7 katı kadarı farelere verildiğinde Lidokainin fetüs üzerinde bir zararı gözlenmemiştir. Bununla birlikte gebe kadınlar üzerinde yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Öncelikle gebeliğin ilk devrelerinde yani organogenesis aşamasında lokal anestezik uygulanmadan önce bu durum göz önüne alınmalı ve dikkatli davranılmalıdır. Lokal anestezikler plasentadan çabuk geçerler. Epidural paraservikal, putental veya kodal blok anestezisi amaçlı kullanıldıklarında; annede, fetusta ve neonatalde değişik ölçülerde toksisiteye neden olabilirler. Toksisite potansiyeli; ilacın uygulama süresine, miktarına ve veriliş tekniğine bağlıdır. Emzirenlerde; lidokain az miktarda anne sütüne geçer. Süt vermekte olan annelere bu ilaç uygulandığında dikkatli davranılmalıdır. YAN ETKĐLER / ADVERS ETKĐLER Lidocaine %2 E-80 New Stetic Karpül, uygun dozda kullanıldığında çok seyrek olarak reaksiyonlar ortaya çıkar. Yan etkiler görülürse de bunlar diğer lokal anestezik maddelerde görüldüğü gibidir.
Genel olarak yan etkiler yüksek doz, hızlı enjeksiyon ya da yanlışlıkla yapılan intravasküler enjeksiyonların yol açtığı yüksek plazma seviyelerinden kaynaklanmaktadır. Ayrıca hastadaki aşırı duyarlılık, idiosinkrasi ya da tolerans düşmesi de yan etkilere yol açabilir. Aşağıda bildirilen yan etkiler infiltrasyondan ziyade muhtemelen sistemik kullanım sonrası ortaya çıkarlar. Kardiyovasküler: Hipotansiyon, miyokard depresyonu, bradikardi ve kalp durması ile karakterizedir. Santral sinir sistemi: Yüksek kan seviyeleri; ruhsal sıkıntıya, aşırı huzursuzluğa, oryantasyon bozukluğuna, zihin karışıklığına, sersemlemeye, titremeye ve nöbetlere yol açar. Bunu uyuklama hali, bilinçsizlik ve muhtemelen solunum durması ile neticelenen SSS (santral sinir sistemi) depresyonu takip eder. Bazı durumlarda SSS stimülasyonunun semtomları görülmeyebilir, etkiler uyuklama hali ve bilinçsizlik şeklinde görülebilir. Gastrointestinal: Bulantı ve kusma görülebilir. Lokal: Tromboflebit oluşabilir. Oküler: Diplopi, bulanık görme olabilir. Hipersensitivite: Nadiren enjeksiyon bölgesinde ödem ve dermatolojik reaksiyonlar oluşabilir. Astmatik sendromlar görülebilir. Ayrıca yanma hissi, dudak ve ağızda uyuşukluk görülebilir. Psikojenik reaksiyonlar: Dişçilikte ağız içi enjeksiyonlar pek çok hasta tarafından çok stresli bir işlem olarak görülmektedir. Bu stresin ortak semtomları; aşırı terleme, çarpıntı, aşırı soluklanma, genel bir solgunluk ve bayılma hissidir. BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞ VURUNUZ. ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ VE DĐĞER ETKĐLEŞMELER Lidocaine %2 E-80 New Stetic Karpül, kan basıncında değişikliğe yol açan ilaçlarla (monoamin oksidaz inhibitörleri MAOI, trisiklik antidepresanlar veya fenotiyazin) tedavi görmekte olan hastalarda kullanıldığında hipotansiyona ya da ciddi hipertansiyona yol açabilir. Lidokain toksisitesi β-adrenerjik bloker maddeleri ile artabilir. Simetidin ve diğer CYP3A4 inhibitörleri (amprenavir, siprofloksasin, klaritromisin, klozapin, diltiazem, disulfiram, digoksin, eritromisin, etanol, flukonazol, fluoksetin, fluvoksamin, greyfurt suyu, isoniazid, itrakonazol, ketokonazol, labetalol, levodopa, loksapin, metoprolol, metronidazol, mikonazol, nefazodon, nelfinavir, omeprazol, fenitoin, rifabutin, rifampin, ritonavir, trolandromisin, valproik asit, ve verapamil) kanda bulunan Lidokain seviyesini artırırlar.
Vazopresörler ile ergotamin gibi oksitosik ilaçlarla eşzamanlı kullanımı sürekli hipertansiyona ya da serebrovasküler hasarlara yol açabilir. α-adrenerjik reseptör blokerleri (labetalol, fenoksibenzamin, fentolamin, prazosin, tolazolin), adrenerjik blok etkisi gösteren diğer ilaçlar (droperidol, haloperidol, loksapin, fenotiyazinler, tiyoksantenler) ya da nitratlar gibi hızlı etkiyen vazodilatatörler epinefrinin etkisini azaltabilirler. Lidokain ile kullanımda Süksinilkolin in etkisi artabilir. Etanol/beslenme/şifalı bitkilerle etkileşim: Etanol ve greyfurt suyu kandaki lidokain seviyesini arttırabilir. St John s wort lidokain düzeylerini düşürebilir. Gıda ile herhangi bir uyumsuzluk bildirilmemiştir. Araç ve makine kullanımına etkisi: Bilinen bir etkisi yoktur. KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU: Dozaj, hastanın fiziksel durumuna, enjeksiyonun yapılacağı oral boşluğun alanına, oral doku vaskülaritesine ve uygulanan anestezi tekniğine bağlıdır. Etkin anesteziyi sağlayacak en az doz kullanılmalıdır. Đstenmeyen etkilerin belirtilerini gözleyebilmek için enjeksiyonlar arasında belirli bir zaman bırakılmalıdır. Doz gereksimi bireysel düzeyde tayin edilmelidir. Yetişkinler için verilecek miktar; toplam vücut ağırlığı esas alınarak 6.6 mg/kg ı ya da 300 mg ı aşmamalıdır. Pediatrik dozaj hastanın ağırlığına ve yaşına bağlı olarak doktor tarafından belirlenmelidir. Pediatrik hastalarda mevcut konsantrasyon gerektiğinde %0.9 luk sodyum klorür solüsyonu ile sulandırılarak tatbik edilir. 10 yaş altı çocuk hastalarda lidokain dozu 75 100 mg ı geçmemelidir. Hepatik bozukluğu olan hastalarda lidokainin dozunda bir miktar azaltma ya da dozlar arasındaki sürede bir artış gerekebilir. Lidocaine %2 E-80 New Stetic karpüllerin kullanılmayan kısmı atılmalıdır. DOZ AŞIMI HALĐNDE ALINACAK TEDBĐRLER - ÖZEL ANTĐDOT Lokal anesteziklerden ileri gelen akut tehlikeler; genellikle ya bunların terapötik amaçla kullanımı sırasında ortaya çıkabilecek yüksek plazma düzeylerinden veya lokal anesteziğin dikkatsiz kullanımı sonucunda istenmeden subaraknoid bölgeye enjeksiyonundan kaynaklanır. Toksik bulguları olan hastalarda uygulanacak tedavi aşağıdaki gibidir: Hasta sırt üstü yatırılır, bacakları yatay seviyeden 30 o 45 o açıyla kaldırılır. Havalandırmanın yetersiz olduğu durumlarda hasta mümkün olduğunca oksijen ile takviye edilir. Eğer nabız
düşükse (< 40) ya da yoksa, kapalı göğüs kalp masajı yapılır. Hasta baygınsa ve/veya yukarıdaki önlemler alındıktan sonra solunum yetersiz ise konvülsiyon tedavisine geçilir ve mekanik solunum uygulanır. Yeterli solunuma rağmen konvülsiyonların sürmesi durumunda her 2 ya da 3 dakikada bir intravenöz olarak diazepam (2.5 mg artırılarak) gibi benzodiazepinlerin ya da sodyum tiopental (50 ila 100 mg artırılarak) gibi kısa zamanda etkiyen bir barbitüratın verilmesi tavsiye edilir. Bu maddeler, özellikle barbitüratlar, intravenöz olarak verildiklerinde dolaşım depresyonuna yol açabilirler. Klinik duruma göre, dolaşım depresyonu intravenöz solüsyonlarla ve bir vazopresörle (efedrin gibi) tedavi edilebilir. Methemoglobinemi durumunda hasta oksijen verilmesine tepki göstermiyorsa, yaklaşık 5 dakikalık bir süre boyunca %1 lik bir solüsyon halinde metilen mavisi (intravenöz, vücut ağırlığının kg ı başına 1 ila 2 mg) verilmesi tavsiye edilir. SAKLAMA KOŞULLARI 15C - 30C de, ışıktan korunarak saklanmalıdır. ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAĞI YERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ ĐÇERĐĞĐ Karton kutuda 50 karpül içeren blisterlerde Ruhsat sahibinin isim ve adresi: VEM ĐLAÇ Sanayi ve Ticaret Limited Şirketi Yeşilyurt sok. No: 3 / 2 06690 Çankaya - ANKARA Ruhsat Tarih ve No: 11.10 2004 116/57 Üretim yerinin isim ve adresi: NEW STETIC S.A. Carrera 53 No. 50-09, Km 22 Autopista Medelin-Bogota Guarne-Antioqua (Colombia-SA) REÇETE ĐLE SATILIR.
1 ml için; Lidokain HCI: 20 mg Lidokain baza eşdeğer Epinefrin: 0.0125 mg Sodyum benzoat: 1.0 mg Sodyum klorür: 1.9 mg Hidroklorik asit: 0.00225 ml Sodyum metabisülfit: 1.0 mg Enjeksiyonluk su: y.m. 1.8 ml için (1 karpül ); Lidokain HCI: 36 mg Lidokain baza eşdeğer Epinefrin: 0.0225 mg Sodyum benzoat: 1.8 mg Sodyum klorür: 3.42 mg Hidroklorik asit: 0.00405 ml Sodyum metabisülfit: 1.8 mg Enjeksiyonluk su: y.m.