PROLUTON DEPOT ampul steril - i.m. Formülü, 1 ml yağlı eriyik içerisinde 250 mg Hidroksiprogesteron kaproat içerir. Yardımcı maddeler (1ml de): 517.7 mg Benzil benzoat 297.3 mg Enjeksiyona uygun hint yağı Farmakolojik özellikleri Farmakodinamik özellikleri Yüksek konsantrasyonda ve uzun etkili progestagen (hidroksiprogesteron kaproat) içeren Proluton depot kısa süreli etkili bir madde olan progesterona göre insanda depot progestagen etkisi gösterir. 250 mg hidroksiprogesteron kaproat uygulaması endometriumun sekretuar transformasyonuna yol açar; aynı zamanda estrogen uygulandığında etki yaklaşık 10 gün sürer. Proluton depot luteal fazda progesteron üretimini inhibe etmez ve estrogenik, kortikoid veya androgenik hiçbir etkiye sahip değildir. Ayrıca plasental hormon üretimi üzerine hiçbir inhibe edici etki göstermez. Hipotalamo-hipofizer sistem üzerinde tüm seks hormonlarının gösterdiği supresif etki, 'da nisbeten daha zayıftır. Aynı durum termojenetik etkisi için de geçerlidir. Farmakokinetik özellikleri Hidroksiprogesteron kaproat intramusküler uygulamadan sonraki 30 gün içerisinde depot tan tamamen salınır. İlaç serumda maksimum konsantrasyon olan 17±6 ng/ml ye yavaş bir salınım göstererek, uygulamadan 2-5 gün sonrasında ulaşır. Daha sonra hidroksiprogesteron kaproat serum düzeyleri yavaşca azalarak, uygulanan doz sonrasındaki 23-28 gün içerisinde serumdan elimine edilir. Hidroksiprogesteron kaproat esas olarak steroid ester olarak metabolize edilir. Hidroksiprogesteron kaproat ve metabolitleri safra ve böbrek yoluyla 8:2 oranında itrah edilir. Hidroksiprogesteron kaproat tamamen biyoyararlıdır. İlacın ve metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediği araştırılmamıştır. 1
Endikasyonları Habituel abort ve abort tehdidi, sarı cisim yetmezliği sonucu sterilite, primer ve sekonder amenore. Kontrendikasyonları Anamnezde Herpes gestationis, mevcut yada geçirilmiş karaciğer tümörleri., muhteviyatına aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kullanılmamalıdır. Uyarılar/önlemler ile tedaviye başlamadan önce, (memeleri ve servikal smeari de içine alan) derinine bir jinekolojik muayenenin yapılmış olması ve daha aşağıda sözü edilen nedenlerle bazı endikasyonlarda gebelik olasılığının da elimine edilmesi gereklidir. Hastada diabet mevcutsa sıkı bir medikal denetim gereklidir. 'un içerdiğine benzer hormonal maddelerin kullanımı sonucu nadir olgularda iyi huylu, ileri derecede nadir olgularda da ciddi intraabdominal kanamalara sebep olabilecek habis karaciğer tümörleri gözlemlenmiştir. Eğer şiddetli üst batın yakınmaları, karaciğer büyümesi veya batın içi kanama belirtileri ortaya çıkarsa, ayırıcı tanıda bir karaciğer tümörü de göz önüne alınmalıdır. Son yıllarda erken gebelikte kadın seksüel hormonlarının uygulanmasıyla malformasyonların oluşması arasında olası bir ilişki tartışıldı. Burada nedensel bir bağlantının bahis konusu olabileceği şüphesi, bugünkü bilimsel anlayışa göre, yersiz görülmektedir. Diğer yandan hiçbir ilaçta -seksüel hormonlar da dahil- son bir kesinlikle hiçbir teratojen etkinin olmadığını söylemenin olanak dışı olduğu da gözönünde tutulmalıdır. Bu nedenle bazı endikasyonlarda, seksüel hormonlarla tedaviye başlamadan önce, bir gebeliğin mevcut olmadığının saptanması gerekmektedir. Gebelik ve laktasyon Proluton depot un habitüel düşük ya da düşük tehdidi için kullanıldığı durumlar dışında gebelik olasılığı ekarte edilmelidir. Siklik fonksiyonlar laktasyon sırasında genellikle yoktur (özellikle kısa süreli laktasyonda). Bu fizyolojik bir durum olduğundan Proluton depot kullanımına gerek yoktur. Hidroksiprogesteron kaproat ve metabolitlerinin anne sütüne geçişi araştırılmamıştır. 2
Yan etkiler/advers etkiler Sınırlı olguda alerjik deri reaksiyonları (enflamasyon, ürtiker, ödem), anaflaktik reaksiyonlar ve enjeksiyon yeri reaksiyonları (kızarma, ağrı, şişlik) bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BIR ETKI GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İlaç etkileşmeleri Oral antidiabetik yada insulin gereksinimi değişebilir. Kullanım şekil ve dozu, tüm yağlı eriyikler gibi, kas içine enjekte edilmelidir. Nadir olgularda yağlı çözeltilerin enjeksiyonu esnasında ya da uygulamadan hemen sonra bazı hastalarda görülebilen kısa süreli reaksiyonlar (öksürme irritasyonu, öksürük nöbetleri, nefes darlığı) yavaş bir enjeksiyon tekniği ile önlenebilir. Düşük Bugünkü bilimsel düşünüşe göre, erken gebelikte her medikamentöz tedavi ancak kesin bir endikasyonla uygulanmalıdır. Bu, gibi gebeliğin idamesi için uygulanan hormon preparatları için de geçerlidir. Yani, ancak mutlak bir çocuk arzusu halinde ve herşeyden önce bir Corpus luteum yetmezliği ya da bir düşük anamnezi bahis konusu ise uygulanmalıdır., hormon açığını karşılaması, uterusu sükünete sevketmesi ve az gelişmiş uterusun gelişmesini uyarmasıyla, hem abort profilaksisi ve hem de tedavisi için uygundur. Bu amaca ulaşmak ve gebeliği sürdürmek için, uzun süre ve yeterli dozlarda uygulanmalıdır., uterusu sükünete sevkedici etkisiyle, ölmüş bir embrio'nun retansiyonuna neden olabilir.bu nedenle, uzun süreli bir tedavide uygun muayene ve immunolojik testlerle, gebeliğin devam edip etmediği kontrol edilmelidir. Habituel abort Bir gebeliğin saptanmasıyla birlikte her hafta 250-500 mg i.m., gebeliğin ilk ayları boyunca ve bazen daha da uzun süre uygulanmalıdır Abort tehdidi Tedavinin başlangıcında, kanama durana kadar haftada 2-3 defa 500 mg Proluton Depot i.m., bu arada acilen kesin yatak istirahatine başlanmalıdır. Daha sonra birkaç hafta süreyle, her hafta iki kez 1 ampul 250 mg i.m. ile tedaviye devam edilir. Tedavi, hastanın mobilizasyonuna rağmen şikayetlerin tamamen kaybolmasına kadar sürdürülür. 'un profilaktik olarak daha uzun süre verilip verilmeyeceği, olgudan olguya değişir. 3
Düşük tehdidinin başarısız bir tedavisinden ve bunu takip eden kürtajdan 8-14 gün sonra, 'un ancak yavaşca gerileyen uzun süreli etkisine bağlı olarak, nadir olgularda bir geri çekilme kanaması oluşabilir. Böyle bir durumda herhangi bir ek önlem gerekmemektedir. Sarı cisim yetmezliği sonucu sterilite Bazal temperatürün siklusun ikinci yarısında sadece kısa bir süre yükselmesiyle kendisini gösteren kısalmış Corpus luteum fazında,, yetersiz transforme olmuş endometrium'da bir sekresyon sağlayarak, nidasyon şansını düzeltir. Bazal temperatürün yükselmesinden takriben 3 gün sonra, 250 mg i.m. enjekte edilir. Sıklıkla aynı zamanda bir estrogen açığı da bahis konusu olacağından, ilaveten bir estrogen preparatın verilmesi uygun olur. Böylece endometrium'un fizyolojik transformasyonu sağlanır. Primer ve sekonder amenore Sekonder amenore'de bir hormon tedavisi, son adet kanamasından ancak 8 hafta sonra yapılır. Menstruasyona benzeyen bir kanama sağlamak için, 'dan önce bir estrogen preparatı uygulanmış olmalıdır. Ancak tedaviye başlamadan önce, prolaktin salgılayan bir hipofiz tümörün bulunmadığı kesinlik kazanmalıdır, zira günümüzde makroadenomaların nispeten yüksek estrogen dozların etkisi altında zamanla büyüyüp büyümedikleri bilinmemektedir. Tedaviye başlama İlk ay boyunca tedavinin ilk gününde başlanacak uygun bir estrogen preparatı alınmalı, bunun yanısıra estrogen başlandıktan 14 gün sonra 250 mg i.m. olarak uygulanmalıdır. Tedavinin 28. gününde bir gerileme kanaması ortaya çıkar. Tedavinin devamı (en az 2-3 siklus boyunca) Estrogen preparatına yapay siklusun 6. gününde başlanarak siklus boyunca devam edilirken, 16. günde 250 mg i.m. (kanamanın ilk günü = siklusun ilk günü) olarak uygulanır. Daha sonra estrogenler kesilerek, siklusun 18. - 20. günleri arasında 1 defa 250 mg i.m. ile siklik bir kanama sağlanmaya çalışılır. İstisnalar: Vücuda özgü 4
estrogen yapımının kesinlikle yetersiz olduğu hastalar (gonad disgenezisinde primer amenore). Dikkat edilecek husus Bir çocuk arzusu yoksa, Knaus-Ogino'ya göre takvim metodu ya da temperatür metodu dışında, non-hormonal kontraseptif bir yöntem uygulanmalıdır. Tedavi şeması altında takriben 28 günlük aralarla bir kanama olmazsa, kontraseptif yöntemlere rağmen bir gebeliğin oluşmuş olabileceği düşünülmelidir. Bu gibi durumlarda, ayrıca tanının sonucuna kadar tedaviye ara verilir. Çocuk arzu ediliyorsa ve bir gebelik oluşmuşsa, 'ya ancak bir düşük tehlikesinin bahis konusu olduğu hallerde devam edilir. Aşırı dozaj Hayvanlardaki deneysel akut toksisite çalışmaları, un bir kez uygulanmasını takiben non-toksik olarak adlandırılabileceğini göstermiştir. Tedavi için gereken bir tek dozun, uygunsuz olarak bir çok defa alınmasını takiben bile sağlığa zararlı bir etki beklenmemektedir. Saklama Koşulu 25 C nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Ticari takdim şekli 2 ml = 500 mg'lık 1 ampul Ruhsat Sahibi: Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti. Ruhsat Tarihi : 08.12.1998 Ruhsat No : 105 / 7 Fatih Sultan Mehmet Mah. Balkan Cad. No:53 34770 Ümraniye-İstanbul Üretim yeri : Bayer Pharma AG Almanya Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti. adına Mefar İlaç Sanayii A.Ş. İstanbul tarafından kutulanmıştır. Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi : 17.10.2007 5