Prent Film Kaplı Tablet

Transkript

1 Prent Film Kaplı Tablet Formülü: Bir film kaplı tablet 200 mg Asebutolol eşdeğeri mg Asebutolol hidroklorür, ayrıca boyar madde olarak titanyum dioksit, aromatizan olarak nane esansı içerir. Farmakolojik Özellikleri: Farmakodinamik özellikler: Asebutolol; ß 1 -selektivite (kardiyoselektif), orta derecede intrinsik sempatomimetik aktivite (ISA) ve membran stabilizan etkili bir ß-reseptör blokeridir. Esas olarak ß 1 -reseptörlerini, daha az derecede ß 2 -reseptörlerini inhibe eder. Sempatik tonusa bağlı olarak kalp hızı ve kardiyak kontraktilitede, AV iletim hızında ve plazma renin aktivitesinde azalmaya neden olur. ß 2 -reseptörlerinin inhibisyonu sonucu damar düz kaslarının tonusu artabilir. Farmakokinetik özellikler: Oral yolla alındıktan sonra hızla absorbe olur ve ilk geçiş etkisine uğrar. Asebutololun sistemik yararlanımı % dır. Pik plazma düzeyine yaklaşık 2.5 saat sonra ulaşır. Plazma proteinlerine yaklaşık % 25 oranında bağlanır ve bağıl dağılım hacmi 1.2 L/kg dır. Asebutolol karaciğerde metabolize olur ve ß-bloker aktiviteli diasetolol (Nasetilasebutolol) meydana gelir. Asebutololun % 10 u renal yoldan değişmeden, % 20 si diasetolol olarak ve kalanı böbrek dışı yollarla atılır. Endikasyonları: Hipertansiyon tedavisi Koroner kalp hastalığı tedavisi: Kronik koroner yetmezliğe bağlı angina pectoris veya miyokard enfarktüsü sonrası Kalp ritm bozuklukları: Taşikardi, ventriküler ve supraventriküler ekstrasistoller, atriyal fibrilasyon ve flatter. Kontrendikasyonları: Prent şu durumlarda kullanılmamalıdır; - şok - akut miyokard enfarktüsü - konjestif kalp yetmezliği, NYHA III ve IV kalp yetmezliği - 2. ve 3. derece AV blok - hasta sinus sendromu - sinoatriyal blok - bradikardi (tedaviden önce istirahat halinde nabız 50 atım/dk dan az) 1

2 - hipotansiyon - ilerlemiş periferik damar hastalığı - obstrüktif solunum yolu hastalıkları - bronşiyal hiperreaktivite (bronşiyal astım gibi) - asidoz - sistemik lupus eritematozus - MAO inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım (MAO-B inhibitörleri hariç) - asebutolol veya diğer ß-blokerler veya Prent içindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı hassasiyet. Prent ile tedavi olan hastalarda intravenöz olarak verapamil ve diltiazem tipi kalsiyum antagonistleri veya diğer antiaritmik ilaçlar (disopiramid) verilmesi kontrendikedir (yoğun bakım hariç). Şu durumlarda özellikle dikkatli tıbbi gözetim gereklidir: - 1.derecede AV blok - kan glukoz düzeyinde şiddetli değişmeler olan diyabet hastaları (ciddi hipoglisemi ortaya çıkabilir) - uzun süre aç kalmış veya yoğun egzersiz yapmış kişiler (ciddi hipoglisemi ortaya çıkabilir) - adrenal medulla tümörü (feokromositoma) olan hastalar (α-blokajdan sonra verilebilir) - karaciğer veya böbrek fonksiyonları bozulmuş hastalar Uyarılar/Önlemler: - Koroner kalp hastalarında klinik tablonun bozulmasını önlemek için tedavi tedricen sona erdirilmelidir. - Asebutolol ile tedavi sırasında kan glukoz düzeyinde azalma belirtileri (özellikle taşikardi) maskelenebilir. Bu nedenle kan glukoz düzeyinde büyük sapmalar olan diyabetiklerde ve şiddetli aç kalma sırasında özel dikkat gereklidir. - Tedavi sırasında münferit olarak karaciğer fonksiyon bozuklukları (karaciğer enzimleri [AST/GOT, ALT/GPT], alkalen fosfataz ve bilirubin düzeylerinde yükselme) ortaya çıkmıştır. Bu yüzden düzenli olarak karaciğer parametreleri kontrol edilmelidir. - ß-blokerler allerjenlere hassasiyeti ve anafilaktik reaksiyonun şiddetini arttırabilir, bu yüzden ciddi aşırı hassasiyet reaksiyonu hikayesi olan hastalarda kesin endike olduğunda veya hassasiyeti azaltıcı tedavi uygulanarak kullanılmalıdır. 2

3 - Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ß-blokerler ile tedavi sırasında renal fonksiyonun kötüleştiği tek vaka olarak rapor edilmiştir. Bu gibi durumlarda kullanım sırasında renal fonksiyon izlenmelidir. - Diğer ß-blokerler ile trombositopenik ve non-trombositopenik purpura görüldüğünden, Prent tedavisi sırasında belirtilere dikkat edilmelidir. - Kontakt lens kullanıldığında gözyaşı azalması olasılığına dikkat edilmelidir. - ß-blokerler, kişisel veya ailevi psöriasis hikayesi olan hastalarda; risk-yarar oranı dikkatli olarak değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır. - Genel anestezi ile yapılan ameliyattan veya periferik kas gevşetici ilaç kullanımından önce Prent kesilemezse, anestezi uzmanı hastanın Prent kullandığı konusunda bilgilendirilmelidir. Gebelik ve laktasyonda kullanım : Asebutolol plasenta bariyerini geçer ve göbek kordonundaki kan konsantrasyonu anne karnındakinden daha yüksektir. Gebelik sırasında risk-yarar oranı dikkatlice değerlendirildikten sonra kullanılabilir. Araştırmalarda gebelik süresinin uzadığı, süt üretiminin azaldığı gözlendiğinden, güvenlik açısından gebeliğin ilk üç ayında kullanılmaması ve daha sonra kullanıldığında doğumdan 4 hafta önceye kadar tedricen azaltılması önerilir. Tıbbi endikasyon nedeniyle Prent kullanımına devam edilmişse, Prent, beklenen doğum tarihinden en geç saat önce kesilmelidir. Aksi takdirde yenidoğan bebekte bradikardi, hipotansiyon, hipoglisemi ve solunum depresyonu (neonatal asfiksi) görülebilir. Doğumdan önce Prent tedavisi kesilememişse, yeni doğan ilk saat dikkatle izlenmelidir. Prent emziren annelere verilmemelidir. Araç ve makina kullanmaya etkisi : Kişilere göre değişen reaksiyona bağlı olarak taşıt sürme ve makina kullanma yeteneği özellikle tedavinin başlangıcında, ilaç değiştirildiğinde ve alkolle birlikte alındığında etkilenebilir. Yan Etkiler /Advers Etkiler: Özellikle tedavinin başlangıcında aşağıdaki yan etkiler arasıra görülebilir: Baş dönmesi, yorgunluk, sersemlik, terleme, baş ağrısı, uyku bozuklukları, kabus veya şiddetlenmiş rüya aktivitesi, depressif ruh hali, halüsinasyon, geçici gastrointestinal şikayetler (bulantı, kusma, konstipasyon, diyare), allerjik deri reaksiyonları (eritem, kaşıntı, eksantem), kan basıncında fazla düşme, bradikardi, senkop, çarpıntı, atriyoventriküler ileti bozuklukları, kalp yetmezliğinin kötüleşmesi. Münferit vakalarda angina pektoris hastalarında kriz şiddetinde artış olabilir. Arasıra kol ve bacaklarda parestezi ve soğukluk hissi, nadiren kaslarda güçsüzlük veya kramp görülebilir. Periferik damar hastalarında (Raynaud sendromu dahil) şikayetler artabilir. Hava yolu rezistansının artma olasılığına bağlı olarak bronkospastik reaksiyonlara eğilimi olan hastalarda (özellikle obstrüktif solunum yolu hastalıkları) nefes alma zorluğu ortaya çıkabilir. Nadiren ağızda kuruluk, konjunktivit, gözyaşı azalması (kontakt lens kullananlar için önemli), münferit olarak görme bozukluğu gözlenmiştir. 3

4 Ender olarak gizli diyabet belirgin hale gelebilir veya açık ise daha kötüleşebilir. Prent tedavisi sırasında uzun süre aç kalma veya ağır fizik egzersiz sonucunda hipoglisemi görülebilir. Hipoglisemi belirtileri (özellikle taşikardi ve tremor) maskelenebilir. Prent ile tedavi sırasında antinükleer antikorlar (ANA) bulunmuştur. Bu hastaların küçük bir kısmında Prent kesildikten sonra geriye dönen lupus benzeri sendromlar gelişebilir (ateş nöbetleri, lupus benzeri cilt ve mukoza membranında değişiklikler, eklemlerde şişme ve ağrı). Bu yüzden ANA saptandığında düzenli klinik takip gereklidir. İzole vakalarda impotens ve libido kaybı görülmüştür. Prent tedavisi sırasında tek olgularda ilaç kesildikten sonra geçen akciğerde aşırı hassasiyet reaksiyonları ve plevra iltihabı gözlenmiştir. Tek vakalarda ß-blokerler psöriazise neden olabilir veya mevcut semptomları şiddetlendirebilir ya da psoriasiform ekzantem oluşumuna yol açabilir. Asebutololün karaciğer ve böbrek üzerindeki etkilerine dikkat edilmelidir (Bkz. Uyarılar / Önlemler). BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler: - Prent ile insülinin veya diğer oral antidiyabetik ilaçların eş zamanlı kullanımı, insülinin veya diğer oral antidiyabetiklerin etkisini uzatabilir veya arttırabilir. Hipoglisemi belirtileri, özellikle taşikardi ve tremor gizlenebilir veya azalabilir. Bu yüzden kan glukoz düzeyi düzenli olarak ölçülmelidir. - Prent ile trisiklik antidepresan, barbitüratlar, fenotiyazin, diüretikler, vazodilatatör ve diğer antihipertansif ilaçların eş zamanlı kullanımı, kan basıncının daha fazla düşmesine neden olabilir. - Prent ile nifedipin tipi kalsiyum kanal blokerlerinin eş zamanlı kullanımı, kan basıncının daha fazla düşmesine ve zaman zaman kalp yetmezliğine yol açabilir. - Prent ve antiaritmik ilaçların kardiyodepresif etkileri additif nitelikte olabilir. - Prent ile tedavi olan hastalarda eş zamanlı verapamil ve diltiazem tipi kalsiyum antagonistleri veya diğer antiaritmik ilaçlar (disopiramid) verilmesi hipotansiyon, bradikardi veya diğer kalp ritm bozukluklarına neden olabileceği için hastalar dikkatle izlenmelidir. Not: Prent ile tedavi olan hastalarda intravenöz olarak verapamil ve diltiazem tipi kalsiyum antagonistleri veya diğer antiaritmik ilaçlar (disopiramid) verilmesi kontrendikedir (yoğun bakım hariç). - Prent ile kalp glikozidlerinin, reserpinin, α-metil dopanın, guanetidinin, guanfasin veya klonidinin eş zamanlı kullanımı, kalp hızında veya iletimde ciddi bir yavaşlamaya neden olabilir. - Prent ile tedavi sırasında klonidinin aniden kesilmesi kan basıncını aşırı düzeyde yükseltebilir. Prent kullanımı sona erdikten sonra birkaç gün geçene kadar klonidin kullanımına devam edilmeli, daha sonra tedricen kesilmelidir. 4

5 - Prent ile aynı zamanda noradrenalin veya adrenalin uygulandığında kan basıncı tehlikeli düzeyde artabilir. - Aşırı hipertansiyon olasılığı nedeniyle, Prent ile aynı zamanda MAO inhibitörleri kullanılmamalıdır.(bkz.kontrendikasyonlar) - İndometasin, Prent in antihipertansif etkisini azaltabilir. - Aynı zamanda simetidin verildiğinde Prent in etkisi artabilir. - Prent ve narkotiklerin eş zamanlı kullanımı kan basıncının düşmesini arttırabilir. Prent ve narkotiklerin negatif inotropik etkisi additif olabilir. Periferik kas gevşetici ilaçların (suksametonyum tuzları, tubokürarin) nöromüsküler blokaj etkisi, Prent in ß-reseptör blokajı etkisi nedeniyle potansiyalize olabilir. Genel anestezi ile yapılan ameliyattan veya periferik kas gevşetici ilaç kullanımından önce Prent kesilemezse, anestezi uzmanı, hastanın Prent kullandığı konusunda bilgilendirilmelidir. Kullanım Şekli ve Dozu: Dozaj hastanın gereksinimine, kalp hızına ve terapötik yanıta göre ayarlanmalıdır. Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği taktirde: Hipertansiyonda tedavinin başlangıcında kahvaltı ile beraber 200 mg/gün (1 Prent tablet) dozunda alınır. Kan basıncında düşme yeterli olmadığı takdirde 1 hafta sonra 400 mg/gün (2 Prent tablet) dozuna arttırılabilir. Birçok durumda bu doz yeterli idame dozudur. Günlük doz sabahları tek doz halinde veya sabah-akşam bölünmüş doz halinde alınabilir. Tedaviye yanıt yeterli olmadığı takdirde günlük doz yaklaşık 2 hafta sonra 600 mg/gün (3 Prent tablet) veya 800 mg/gün (4 Prent tablet) dozuna arttırılabilir. Nadir vakalarda maksimum 1200 mg/gün (6 Prent tablet) dozu sabah-akşam bölünmüş doz halinde kullanılabilir. Koroner kalp hastalığında günlük 400 mg/gün (2 Prent tablet) dozu önerilir. Doz sabahları tek doz olarak veya sabah-akşam bölünmüş doz halinde alınır. Birçok durumda bu doz yeterli idame dozudur. Nadir vakalarda maksimum 1200 mg/gün (6 Prent tablet) dozu gün içinde üç eşit aralıkla kullanılabilir. Tedavi durdurulacağı zaman klinik tablonun ağırlaşmaması için ilaç birden kesilmemeli, tedricen azaltılmalıdır. Orta derecede ritm bozukluklarında gerekli ortalama günlük doz mg/gün dür (2-3 Prent tablet). Gerekirse 800 mg/gün dozuna arttırılabilir. Tabletler tercihen yemekten önce biraz sıvı ile alınır.kolay ve doğru bölünmesi için tabletler üzerinde çentik bulunur. Kullanım süresi için bir sınır belirlenmemiştir. Birden kesildiğinde semptomlar ağırlaşacağından, diğer ß-blokerler gibi tedricen kesilmelidir. 5

6 Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğunda Prent in dozu dikkatle düzenlenmelidir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, dozun azaltılması gerekli olabilir.böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Prent in dozu renal klerense bağlı olarak azaltılmalıdır: Eğer kreatinin klerensi ml/ dak. ya düşmüşse ( serum kreatinini 2-5 mg/dl), önerilen doz normal dozun yarısıdır; eğer kreatinin klerensi 10 ml/ dak. dan azsa ( serum kreatinini 5 mg/dl den fazla) veya diyaliz hastalarında, önerilen doz normal dozun dörtte biridir. Dozaşımı ve Tedavisi: Asebutolol intoksikasyonu belirtileri özellikle kalbin başlangıç durumuna bağlıdır. Kalp yetmezliği olan hastalarda, küçük dozlar bile, kalbin durumunda bozulmaya neden olabilir. Asebutolol intoksikasyonunun derecesine bağlı olarak klinik tablo başlıca kardiyovasküler semptomlar ve yorgunluk, bilinç kaybı, pupillalarda dilatasyon, arasıra konvülsiyon gibi santral sinir sistemi semptomları ile karakterizedir. Hipotansiyon, bradikardi ve olası kalp yetmezliği ile ileti bozuklukları (EKG de sık sık supraventriküler veya ventriküler ritm bozuklukları), periferik vazokonstrüksiyon ve bronkospazm gibi genel şok semptomları ortaya çıkabilir. Doz aşımı, kalp hızında ve/veya kan basıncında tehlikeli düzeyde düşme durumunda Prent kesilmelidir. Genel önlemlere (primer detoksifikasyon) ilave olarak, yoğun bakımda hayati fonksiyonlar izlenmeli, gerekirse düzeltilmelidir. Aşağıdaki antidotlar kullanılabilir: Atropin: mg intravenöz bolus olarak. ß-sempatomimetikler: Vücut ağırlığına ve etkisine bağlı olarak dopamin, dobutamin, orsiprenalin veya adrenalin Tedaviye direnç durumunda: Kısa infüzyon suretiyle 0.2 mg/kg glukagon verilir, daha sonra 12 saat boyunca 0.5 mg/kg dozda devam edilir. Bronkospazm durumunda ß 2 -sempatomimetikler aerosol formunda veya yeterli etki görülmezse intravenöz olarak verilebilir veya intravenöz teofilin uygulanabilir. Genel konvülsiyon durumunda diazepamın yavaş intravenöz enjeksiyonu önerilir. Hayati fonksiyonları tehlikeye sokan zehirlenme durumunda pacemaker ve mekanik ventilasyon tedavisi gözden uzak tutulmamalıdır. Klinik raporlarda canlandırma aşamasında hemoperfüzyon veya hemodiyalizle kombine hemoperfüzyon tedavisinin başarılı olduğu belirtilmektedir. Ekstrakorporel kan saflaştırma işlemi sadece letal dozlardan sonra (6.0 g asebutolol den fazla) veya ilaç tedavisine yanıt alınamayan hayati önemde klinik semptomlar bulunduğunda endikedir. Saklama Koşulları: Oda sıcaklığında, 30 o C nin altında saklayınız. 6

7 Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası: 200 mg lık, çentikli 30 tablet içeren blister ambalajlarda Bayer HealthCare AG, Almanya lisansı ile üretilmiştir. Ruhsat sahibi: Üretim yeri: Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti., İstanbul Bayer İlaç Fabrikaları A.Ş., İstanbul Ruhsat tarihi: No.: 154/32 Reçete ile satılır. Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. Sağlık Bakanlığı onay tarihi: