PROSPEKTÜS. Calci-D Tablet

Transkript

1 PROSPEKTÜS Calci-D Tablet FORMÜLÜ Beher tablet 600 mg elementel kalsiyuma a eşdeğer 1500 mg kalsiyum karbonat ve 125 I.U Vitamin D 3 (Kolekalsiferol) içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikleri Kalsiyum, insan vücudunda en çok bulunan minerallerden biridir. Vücudun toplam kalsiyumunun yaklaşık % 99 nu kemik ve dişlerde, geri kalanı yumuşak dokularda, intraselüler sıvılarda ve kanda bulunur. Kalsiyum, enzim aktivitesi, kasların kasılması, nörotransmitterlerin açığa çıkışı, kalp atımının düzenlenmesi ve kanın pıhtılaşması için önemlidir. İnsan plazmasında yaklaşık mg/dl lik konsantrasyonda kalsiyum dolaşır, bunun yaklaşık % 45 i plazma proteinlerine (albumin) bağlı, % 10 nu anyonik (sitrat ve fosfat gibi) tamponlarla kompleks halindedir. Geri kalan iyonize kalsiyumun fizyolojik etkileri vardır, kalsiyum miktarı azaldığında hipokalsemik semptomlar gelişir. Vitamin D, vücut sıvılarının kalsiyum ve fosfat içeriğini, kalsiyum ve fosfatın ince barsaklardan emilimini artırarak, kemiklerden mobilizasyonlarını uyararak ve böbreklerden atılımlarını azaltarak düzenler. Normal kan kalsiyum düzeylerinin sağlanması için önemlidir. Kemiklerde direkt etki ile minerilizasyonu kolaylaştırır. Güneş ışığı altında ultraviyole ışınlarına maruz kalan deride kolekalsiferol (vitamin D 3 ) oluşur. Oluşan kolekalsiferol karaciğere aktarılır. Karaciğerde kolekalsiferol, 25-hidroksilaz enzimi ile hidroksile olup kalsifediol (25-hidroksikolekalsiferol) ve 25- hidroksiergokalsiferole dönüşür. Daha sonra böbreklerde hidroksilaz enzimi ile aktif metabolit olan kalsitriol e (1,25-dihidroksikolekalsiferol) ve 24,25-dihidroksikolekalsiferole (fizyolojik rolü saptanmamıştır) dönüşür. Kalsitriol, barsak mukozasının sitoplazmasında spesifik reseptörlere bağlanarak kalsiyum bağlayıcı protein şekline dönüşür ve bu şekilde barsaklardan kalsiyum absorbsiyonunun artışına neden olarak etki gösterir. Ayrıca kalsitriol kemiklerden kalsiyum iyonlarının transferini düzenleyebilir ve distal tübüllerden kalsiyumun reabsorbsiyonunu uyarır ve bu şekilde ekstraselüler sıvı içinde kalsiyum homeostazını etkiler. Günlük toplam gereksinim miktarları: Yaş grubu Vitamin D μg/gün Bebekler 0-6 ay arası ay arası Çocuklar 1-3 yaş arası yaş arası Kalsiyum mg/gün 1/5

2 Erkekler 9-13 yaş arası yaş arası yaş arası yaş arası yaş arası > Kadınlar 9-13 yaş arası yaş arası yaş arası yaş arası yaş > Gebe kadınlarda 18 yaş yaş Emziren annelerde 18 yaş yaş Günlük maksimum müsaade edilebilecek toplam miktar: Yaş grubu Vitamin D μg/gün Kalsiyum g/gün Bebekler 0-6 ay arası 25 Saptanmamış 7-12 ay arası 25 Saptanmamış Çocuklar 1-3 yaş arası yaş arası Erkekler, Kadınlar 9-13 yaş arası yaş arası yaş arası > Gebe kadınlarda 18 yaş yaş arası Emziren annelerde 18 yaş yaş arası /5

3 Müstahzarın bir birim dozu günlük vitamin ihtiyacının % 100 nü karşılar. Birkaç ay ya da haftadan daha uzun süre günde ve ünite alan yetişkinlerde ve günde ve ünite alan çocuklarda ciddi toksisite görülebilir. Ayrıca vitamin D nin akut aşırı doz alınması ciddi toksisite ile sonuçlanabilir, fakat yeterli veri yoktur. Müstahzarın güvenli olarak en fazla ne kadar süre ile kullanılabileceğine dair veriler mevcut değildir. Farmakokinetik Özellikleri Kalsiyum, duedonum, proksimal jejunum ve incebarsağın distal segmentinden absorbe edilir. Emilimi tam değildir. Absorbsiyonun olması için iyonize formda olması gerekir. Hamilelik ve emzirme gibi fizyolojik gereksinim normalden yüksek olduğu durumlarda kalsiyum absorbsiyonu artmaktadır. Pratiroit hormonlar ve vitamin D yokluğunda kalsiyum absorbsiyonu azalır. Glukokortikoitler ve kalsitonin düşük serum konsantrasyonları kalsiyum absorbsiyonunu engeller. Alınan kalsiyum önce ekstraselüler sıvılara daha sonra iskelet dokularına dağılır. Total serum konsantrasyonu mg/100 ml dir. Fizyolojik olarak iyonize kalsiyum aktiftir. Total serum konsantrasyonunun % 50 si iyonize, % 5 i fosfat, sitrat ve diğer anyonlarla birliktedir. Serum kalsiyumunun % 45 i plazma proteinlerine bağlanır. Hiperproteinemi total serum konsantrasyonunu artırırken hipoproteinemi azaltır. Plasentaya ve süte geçer. Esas olarak feçesle atılır, % 20 idrarla atılır. Normal diyetteki yetişkinlerde kalsiyumun günlük atılımı mg dır. Az bir kısmı ter ile atılır. Vitamin D 3, gastrointestinal kanaldan emilir. Vitamin D ve metabolitleri α-globuline bağlanır. Vitamin D, uzun zaman adale ve yağ dokusunda depolanır. Karaciğerde vitamin D 25-hidroksilaz enzimi ile hidroksile olup 25-hidroksikolekalsiferol ve 25- hidroksiergokalsiferole dönüşür. Daha sonra böbreklerde vitamin D hidroksilaz enzimi ile aktif metabolit 1,25-dihidroksikolekalsiferole dönüşür. Vitamin D ve metabolitleri enterohepatik dolaşıma girer, plazma yarılanma ömürlerine göre safra, feçes ve az miktarda da idrar ile atılır. ENDİKASYONLARI Calci-D tablet, vitamin D ve kalsiyum ihtiyacının arttığı büyüme ve hamilelik gibi durumlarda, postmenopozal osteoporozda, senil osteoporozda ve osteomalazinin önlenmesi ve tedavisinde, postoperatif ve idyopatik hipoparatiroid ile psodohipoparatiroid vakalarında, kronik renal yetersizliği olan hastalarda serum folat konsantrasyonunu azaltmakda, vitamin D eksikliğine bağlı raşitizmde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI Calci-D tablet, hiperparatiroidizm, hiperkalsemi, aşırı miktarda D vitamini alınması, plazmositoma, iskelet metastazları sonucunda oluşan hiperkalsemi ve hiperkalsiüri olgularında, kronik glomürel nefropatide tedavi altındaki hastalarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Calci-D tablet, kalsiyum tuzlarının tetrasiklin absorbsiyonunu azaltması nedeniyle tetrasiklin kullanmakta olan hastalar tarafından kullanılmamalıdır. Aklorhidrialı hastalarda kalsiyumun absorbsiyonu bozulur. Böbrek taşı olan hastalar hekim denetimi altında kullanmalıdır. Tiyazid 3/5

4 diüretikleri kalsiyumun renal reabsorbsiyonunu arttırdığı için hiperkalsemiye neden olabileceğinden birlikte kullanılması önerilmemektedir. Hiperkalsemi, hafif metabolik alkaloz ve hiperkalsiüriye neden olabilir. Bu durum idrar yollarında taş oluşumunu kolaylaştırır. Nadiren kalsinozis (dokularda ve özellikle böbrekte kalsiyum tuzlarının çökmesi) oluşabilir. Hiperkalseminin önlenmesi için kan kalsiyum düzeyi izlenmeli; bulantı ve kusma geliştiğinde kalsemi ölçümü yapılmalıdır. Gebelik ve emzirme döneminde kullanım (kategori C): Gebelerde kullanımı: Hamilelerde doktor tarafından önerilen dozu aşmamak şartı ile potansiyel yarar/risk göz önüne alınarak kullanılabilir. Yüksek doz vitamin D 3 bebeklerde gelişme problemlerine neden olabilir. Günlük doz alımında kalsiyum için 1500 mg, Vitamin D 3 için ise 600 I.U düzeyi geçilmemelidir. Emziren annelerde kullanımı: Yüksek dozda Vitamin D 3 ve kalsiyum alan emziren annelerin bebeklerinde hiperkalsemi riski bulunduğu için dikkatle kullanılmalıdır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Kalsiyum karbonat ile görülen yan etkiler: Başağrısı, hipofosfatemi, hiperkalsemi, konstipasyon, laksatif etki, asit rebound, bulantı, kusma, anoreksi, karın ağrısı, ağız kuruluğu, flatulans, çok yüksek dozlarda ve/veya renal yetmezlik varlığında süt alkali sendromu (baş ağrısı, bulantı, irritabilite ve güçsüzlük ya da alkaloz, hiperkalsemi, renal fonksiyon bozukluğu). Midede asitle reaksiyonu sonucu ortaya çıkan karbon dioksit midede gerilmeye ve geğirmeye yol açabilir. Vitamin D ile görülen yan etkiler: Kemik ağrısı, konstipasyon, diyare, uyuşukluk, ağız kuruluğu, baş ağrısı, susuzluk artışı, özellikle gece idrara çıkma sıklığında ya da idrar miktarında artış, tat kaybı, metalik tat, kas ağrısı, bulantı ya da kusma, yorgunluk, bulanık idrar, konjunktivit, libido azalması, ektopik kalsifikasyon, yüksek ateş, hipertansiyon, gözlerde ışığa karşı hassasiyet ya da gözlerde iritasyon, düzensiz kalp atımı, deride kaşıntı, letarji, tat kaybı, kas ağrısı, bulantı ya da kusma ve pankreatit, psikoz, rinore, kilo kaybı. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER Tiyazid diüretikler ile yüksek doz kalsiyum kullanımı, süt alkali sendromu ve hiperkalsemi ile sonuçlanabilir. Hasta izlenmelidir. Kalsiyum tuzları, T 4 absorbsiyonunu azaltabilir. Levotiroksin dozundan en az 4 saat sonra ayrı doz verilmelidir. Kalsiyum, tetrasiklin, atenolol, demir, kinolon antibiyotikler, alendronat, sodyum florür ve çinko absorbsiyonunu önemli derecede azaltır. Kalsiyum kanal blokelerinin etkisi (örn. Verapamil) azalır. Polistiren sulfonatların potasyum bağlayabilirliği azalabilir; aynı anda kullanımından kaçınılmalıdır. Kalsiyum, digitalis glikozitlerinin kalp üzerine olan etkilerini artırır. 4/5

5 Antikonvülsanlar, hidantoin ya da barbitüratlar ya da primidon ile aynı anda kullanılması metabolik aktivasyon nedeniyle vitamin D nin etkisini azaltabilir. Magnezyum içeren antasitlerin vitamin D ile aynı anda kullanılması özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda hipermagnesemi ile sonuçlanabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Doktor tarafından başka türlü önerilmemişse; günde 1-2 tablet alınır. Ağır vakalarda doz günde 3 tablete çıkartılabilir. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Calci-D tabletin kullanımı sırasında gastrointestinal rahatsızlıklar ve kabızlık oluşabilir. Ağız yolu ile alınan kalsiyum preparatlarında çoğunlukla hiperkalsemi vakası oluşmamakla birlikte böbrek yetmezliği olan hastalarda ortaya çıkabilir. Serum kalsiyum konsantrasyonu mg/l yi aştığı zaman hiperkalsemi meydana gelmektedir. Bu durumda hemen i.v. yoldan % 0.9 luk sodyum klorür ile birlikte diürez arttırıcı furosemid veya etakrinik asitle tedaviye başlanmalıdır. Hastanın durumuna göre hemodiyaliz, kalsitonin ve adrenokortikoitler tedaviye dahil edilebilir. Terapi sırasında doz ayarlamalarına rehberlik etmesi açısından serum kalsiyum konsantrasyonu sık aralıklarla tayin edilmelidir. SAKLAMA KOŞULLARI 25 o C in altındaki oda sıcaklığında muhafaza ediniz. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Calci-D tablet, her tablette 600 mg elementel kalsiyum a eşdeğer 1500 mg kalsiyum karbonat ve 125 I.U Vitamin D 3 (kolekalsiferol) içeren 30 tabletlik blister ambalajda piyasaya sunulmuştur. RUHSAT SAHİBİ: Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Bağlarbaşı, Gazi Cad. No:64-66 Üsküdar / İSTANBUL RUHSAT TARİHİ VE NO: /62 İMAL YERİ: Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Organize Sanayi Bölgesi Çerkezköy / TEKİRDAĞ Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi: 5/5