FORMÜLÜ : Her 10 ml ampulde ; Magnezyum sülfat 7H 2 O g (12 meq Magnezyum) Enjeksiyonluk su k.m...10 ml

Transkript

1 MAGNEZYUM Steril, apirojen SÜLFAT BİOFARMA % 15 FORMÜLÜ : Her 10 ml ampulde ; Magnezyum sülfat 7H 2 O g (12 meq Magnezyum) Enjeksiyonluk su k.m...10 ml ihtiva eder. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Magnezyum iyonu (Mg 2+ ) intrasellüler sıvıda en çok bulunan ikinci katyondur. Bir çok enzimin fonksiyonuna ko-faktör olarak katılır. Nörokimyasal impuls transmisyonu ve kas eksitabilitesinde önemli rol oynar. Etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Magnezyum myonöral kavşakta asetilkolin salıverilmesini inhibe ederek nöromüsküler aşırımı baskılayabilir. Ayrıca düz kas üzerinde depresan etkisi olabileceği gibi santral sinir sistemini de deprese edebilir. Antikonvülzan olarak terapötik serum konsantrasyonları 4-7 meq/lt dir. Eliminasyonu plazma konsantrasyonuna ve glomerüler filtrasyon hızına bağlıdır. Magnezyum adenozintrifosfat (ATP) ve diğer nukleotid trifosfatları substrat olarak kullanan enzimlerde ko-faktördür. mrna'nın ribozomlara bağlanması ve ribozomların integritesi Mg 2+ iyonu gerektirir. Total vücut magnezyumu (70 kg için) 100 mmol (2000 meq) kadardır. Bunun % 50'si kemikte, % 45'i intrasellüler sıvıda, % 5'i de plasmada bulunur. Plasmadaki Mg 2+ konsantrasyonu 1,6-2,6 meq/l ( mmol/l) arasında olup bunun 2/3'ü iyonize (serbest), 1/3'ü proteine bağlıdır. İntrasellüler ve ekstrasellüler Mg 2+ konsantrasyonları birbirine bağlı olmadan müstakil olarak değişebilirler. İntramüsküler enjeksiyonla verilen magnezyum sülfat etkisini 1 saat içinde gösterir ve bu etki 3-4 saat sürer, intravenöz yolla verildiğinde etkisi derhal görülür ve bu etki yaklaşık 30 dakika sürer. Antikonvülsan etki için serum Mg 2+ konsantrasyonları 4-7 meq/l (2-3.5 mmol/l) düzeyinde olmalıdır. Magnezyum itrahı böbrek yoluyladır. Atılan miktar, kandaki Mg 2+ konsantrasyonu ve glomerüler filtrasyon hızıyla orantılıdır. Magnezyum plasentaya da geçer.

2 ENDİKASYONLARI : - Hipomagnezemi : Magnezyum eksikliği sonucu ortaya çıkan hipomagnezeminin tedavi ve profilaksisi için, özellikle tetani belirtileri gösteren akut hipomagnezemi tedavisi için. - Hipomagnezemi Belirtileri : Bulantı, kusma, karın ağrısı, kas tremoru veya zayıflığı, hiperirritabilite, konvülsiyonlar, derin tendon reflekslerinde artma, kas tonusunda artma, disorientasyon, letarji, psikoz, tetani benzeri belirtiler ile kendini gösterir. Hipomagnezemi şu hallerde görülebilir: Azalmış Mg. alımı, malabsorbsiyon,kusma, diyare, steatore, kronik alkolizm, hemodiyaliz,diabetes mellitus, pankreatitis, diüretik tedavisi, primer aldosteronizm, renal tübüler nekroz, protein-karbonhidrat malnütrisyonu, PO 4 /Mg 2+ oranı yüksek bebek mamaları ile beslenme, Mg 2+ taşımayan solüsyonlarla i.v. sıvı tedavisinde. Hipomagnezemi, potasyum veya kalsiyum eksikliği ile birlikte olabilir.bu durumlarda Magnezyum verilmedikçe potasyum veya kalsiyum eksikliği veya belirtileri düzeltilemez. - Gebelik toksemisi tedavi ve profilaksisinde : İntravenöz yolla antikonvülsan olarak eklampsi ve preeklampside kullanılır. - Prematüre Doğum : Uterus rölaksanı (tokolitik) olarak magnezyum sülfat erken doğumda uterus kontraksiyonlarının inhibisyonu için endikedir. - Polimorf Ventriküler Taşikardiler : Magnezyum sülfat "torsades de pointes" tedavisinde kullanılmıştır. Ancak konjenital QT interval uzaması sendromlarında etkili değildir. KONTRENDİKASYONLARI : Kalp bloku, böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi dakikada 20 ml'den azsa) ve anürisi, miyastenia gravis, magnezyum sülfata aşırı duyarlılığı, ağır solunum depresyonu, ağır hipotansiyonu olan kişilerde kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER : 1- Gebelik : Toksemi ve erken doğum nedeniyle Magnezyum sülfat geniş ölçüde gebelerde kullanılmıştır. İlaç plasenta yoluyla fetusa aynı konsantrasyonlarda geçer ve annedeki etkileri hasıl eder (Hipotoni, hiporefleksi, hipotansiyon, solunum depresyonu, doğumdan 1-2 saat önce anneye verilirse çocukta da görülür. Bu nedenle eklamptik nöbet başka şekilde kontrol edilebiliyorsa verilmemelidir). Uzun süre (13-14 hafta) tedavi gören annelerin bebeklerinde kemik anomalileri ve konjenital raşitizm dışında fetus üzerinde zararlı etkisi bildirilmemiştir.

3 2- Laktasyon : Magnezyum sülfat süte geçer. Sütteki konsantrasyonları anne kanındakinin yaklaşık iki katıdır. Bu nedenle emziren kadınlarda dikkatli kullanılmalıdır. 3- Pediatrik hastalarda magnezyum sülfat kullanımı ile ilgili problem bildirilmemiştir. 4- Geriatrik hastalarda yaşa bağlı olarak görülebilecek böbrek değişmeleri nedeniyle doz azaltılması tavsiye edilir. 5- Böbrek fonksiyonları ileri derecede bozuk hastalara 48 saatte 20 gramdan fazla Magnezyum sülfat (162 meq Mg 2+ ) verilmemeli, i.v enjeksiyon çok yavaş yapılmalıdır. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER : Magnezyumun aşırı uygulanması hipermagnezemi geliştirebilir. Hipermagnezeminin erken belirtileri : bradikardi, diplopi, kızarma (flushing), başağrısı, periferik vazodilatasyona bağlı hipotansiyon, bulantı, nefes darlığı, konuşma zorluğu, kusma, kuvvetsizlik, nöromüsküler blokaja bağlı tendon refleksi kaybı, solunum depresyonu, kardiyak aritmiler, koma ve kardiyak arresttir. Serum Konsantrasyonlarına Göre Hipermagnezemi Belirtileri Klinik belirti Serum magnezyum konsantrasyonu meq/l Derin tendon refleksleri 4-7 mevcut fakat hipoaktif PQ uzaması, QRS genişlemesi 5-10 Derin tendon reflekslerinin kaybı 8-10 Solunum paralizisi Kalp kondüksiyonunda bozulma 15 Kalp durması 25 BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : 1- İntravenöz kalsiyum, magnezyum etkisini antagonize eder. Ayrıca kalsiyum tuzları Magnezyum sülfat solüsyonuna katılırsa CaSO 4 çöker.

4 Ancak hipomagnesemik tetani veya post-paratiroidektomi hastalarında olduğu gibi kalsiyum ve magnezyumun beraber verilmesi gerekiyorsa ayrı intravenöz enfüzyon tüpleri kullanılmalıdır. 2- Magnezyum sülfat merkezi sinir sistemi depresanlarının etkisini kuvvetlendirebilir. 3- Digitalize hastalarda, özellikle kalsiyum bileşikleri ile aynı anda verilecekse kalp bloku ihtimali dikkate alınmalıdır. 4- Nöromüsküler blok yapan ilaç alanlarda nöromüsküler blokta ağırlaşma olabilir. 5-Nifedipin ile birlikte verilirse ağır hipotansiyona neden olabilir. GEÇİMSİZLİKLER : Aşağıdaki maddeleri içeren solüsyonlar magnezyum sülfat solüsyonu ile karıştırıldığında bir çökelti olur. Alkol (yüksek konsantrasyonda) Ağır Metaller Alkali karbonat ve bikarbonatları Hidrokortizon Alkali hidroksitleri Sodyum süksinat Arsenatlar Fosfatlar Baryum Polimiksin B sülfat Kalsiyum Prokain hidroklorür Klindamisin fosfat Salisilatlar Stronsiyum Tartaratlar Total parenteral nütrisyon solüsyonlarında 20 meq/ml'nin üstünde konsantrasyonlarda Magnezyum sülfat bulunması lipid emülsiyonların denatürasyonuna neden olur. Magnezyum sülfatla streptomisin, tetrasiklin ve tobramisin ile birlikte verildiğinde antibiyotik etkinliğinin azalmasına neden olmaktadır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : İntravenöz enfüzyon amacıyla kullanılacak Magnezyum sülfat solüsyonlarının konsantrasyonu % 20'nin altında olmalıdır. İntravenöz enjeksiyon hızı dakikada 150 mg Magnezyum sülfatı geçmemelidir. Ancak ağır eklampsi konvülsiyonlarında bu hızı geçmek gerekebilir. Büyükler için mutad doz :

5 Gebelik toksemisinde konvülsiyonların tedavisi için İntravenöz enfüzyon- 4-5 gram Magnezyum sülfat (32-40 meq (=16-20 mmol) Magnezyum) 250 ml % 5 dekstroz veya % 0.9 sodyum klorür solüsyonu ile dilüe edilir ve 30 dakikada i.v. enfüzyon şeklinde verilir. Aynı anda intramüsküler olarak 10 gr a kadar (her iki gluteura ayrı ayrı 5 gr) Magnezyum sülfat enjekte edilir. Veya % 20'lik solüsyondan 20 ml (4 gr magnezyum sülfat) 3-4 dakikada intravenöz olarak enjekte edilir. Daha sonra, ihityaca göre her 4 saatte bir 4-5 gr intramüsküler olarak enjekte edilir. Veya ilk intravenöz enjeksiyondan sonra, saatte 1-2 gr intravenöz enfüzyonla verilir. Hipomagnezemi Ağır magnezyum eksikliği : İntramüsküler, vücut ağırlığının her kg'ı için 250 mg Magnezyum sülfat (2 meq=1 mmol Magnezyum) 4 saatte bir intramüsküler olarak yapılır. İntravenöz enfüzyon 5 gram Magnezyum sülfat (40 meq=20 mmol magnezyum) 1 litre % 5 dekstroz veya % 0.9 sodyum klorürle dilüe edilerek 3 saatlik bir intravenöz enfüzyonla verilir. Hafif magnezyum eksikliği : 1 gr Magnezyum sülfat (8 meq=4 mmol magnezyum) 6 saat ara ile 4 doz halinde (total 32.5 meq) 24 saatte intramüsküler olarak yapılır. Total parenteral nütrisyon (TPN) : İntravenöz enfüzyon : günde 1-3 gr Magnezyum sülfat (8-24 meq = 4-12 mmol magnezyum) iv enfüzyonla verilir. Polimorf ventriküler taşikardi : İntravenöz olarak 2 gr Magnezyum sülfat (16 meq=8 mmol Magnezyum) 1-2 dakikada intravenöz enfüzyonla verilir. Aritmi kontrol edilemezse enjeksiyon 5-15 dakika sonra tekrarlanabilir. Ayrıca dakikada 3-20 mg Magnezyum sülfat enfüzyonu gerekebilir. Erken doğum : Başlangıç dozu : İntravenöz 4-6 gr Magnezyum sülfat (32-48 meq=16-24 mmol Magnezyum) dakikada intravenöz enfüzyonla verilir. İdame dozu : İntravenöz enfüzyon, saatte 1-3 gr Magnezyum sülfat (8-24 meq=4-12 mmol Magnezyum) uterus kontraksiyonları durana kadar verilir.

6 Büyükler için doz sınırları : Günde 40 gr Magnezyum sülfat (320 meq=160 mmol magnezyum)a kadar verilebilir. Mutad pediatrik doz : Total parenteral nütrisyon (TPN), intravenöz enfüzyon, günde gr Magnezyum sülfat (2-10 meq= 1-5 mmol Magnezyum) dur. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ : 1. Kan basıncı ve solunum desteklenmelidir, ekseri suni solunum gerekebilir. 2. Yavaş intravenöz enjeksiyon şeklinde 5-10 meq kalsiyum veya % 10'luk kalsiyum glukonat solüsyonundan ml verilir (gerekirse % 0.9 sodyum klorür solüsyonu ile dilüe edilir). 3. Subkütan olarak mg fizostigmin yapılabilir. Ancak bu rutin olarak kullanılmamalıdır. 4. Böbrek fonksiyonları bozuksa diyaliz gerekebilir. SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, saklayınız. Işıktan koruyunuz. ambalajında ve 30 C'nin altındaki oda sıcaklığında TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : Magnezyum Sülfat, Biofarma % 15 Ampul, 10 ve 100 ampullük kutularda bulunur. Ruhsat sahibi ve imal yeri : BİOFARMA İLAÇ SANAYİ ve TİCARET A.Ş. Samandıra/İSTANBUL Ruhsat tarih ve no : /30 Reçete ile satılır.