SULTİBAC 250 mg/5 ml ORAL SÜSPANSİYON İÇİN KURU TOZ FORMÜL: Su ile hazırlanan süspansiyonun her 5 ml si (1 ölçek) 250 mg Sultamisilin içerir. Ayrıca tatlandırıcı olarak sakkaroz, koku verici olarak suni guarana çiçeği esansı içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikleri: Sultamisilin ampisilin ve sulbaktamın metilen grubu aracılığıyla bağlanmasıyla oluşan bir çifte esterdir. Kimyaca ampisilinin oksimetil penisillinat sulfon esteridir. Sultamisilin ağız yoluyla alındıktan sonra absorpsiyon sırasında hidrolize olur ve sistemik dolaşımda 1:1 molar oranında sulbaktam ve ampisilin sağlar. Sulbaktam yalnız başına bazı bakterilere karşı intrensek antibakteriyel aktivite gösterir. Bunlar arasında Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis (eski adıyla Branhamella catarrhalis), Acinetobacter calcoaceticus ve bazı Bacteroides suşları sayılabilir. Sulbaktam sodyum çeşitli penisilin ve sefalosporin türleri ile kombine edildiğinde sinerjistik bir etki gözlenmiştir. Ayrıca sulbaktam bazı bakterilerde penisilin bağlayıcı proteinlere (PBP) bağlanarak bakteri metabolizmasını inhibe ettiğinden bakteriyi ampisilin etkisine karşı daha da duyarlı hale getirebilmektedir. SULTİBAC geniş bir aktivite spektrumuna sahip olup aşağıdaki gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere karşı etkilidir : Staphylococcus aureus ve Staphylococcus epidermidis (penisiline dirençli ve metisiline dirençli (MRSA) bazı suşlar dahil), Streptococcus faecalis (eski adıyla Streptococcus faecalis) ve diğer streptokok türleri, Haemophilus influenzae ve H.parainfluenzae (beta-laktamaz yapan ve yapmayan suşlar). Moraxella catarrhalis (eski adıyla Branhamella catarrhalis), Bacteroides fragilis grubu dahil anaerob bakteriler ; Escherichia coli, Klebsiella türleri, indol-pozitif ve indol-negatif Proteus türleri, Morganella morganii, Citrobacter türleri, Enterobacter türleri, Neisseria meningitidis ve Neisseria gonorrhoea. Farmakokinetik Özellikleri: Absorpsiyon: Sultamisilin ağız yoluyla alındıktan sonra absorpsiyon sırasında hidrolize olur ve sistemik dolaşımda 1:1 molar oranda sulbaktam ve ampisilin sağlar. Sultamisilinin oral biyoyararlılığı intravenöz uygulamanın % 80 i kadardır. Besinler sultamisilinin biyoyararlılığını etkilemez. Sultamisilin şeklinde verilen ampisilinin doruk plazma düzeyleri, yalnız başına verilen ampisiline göre 2 kat daha yüksektir. Dağılım: Ampisilin ve sulbaktam hemen hemen bütün vücut doku ve sıvılarına çok iyi dağılır. Doku konsantrasyonları aynı andaki plazma konsantrasyonlarının genel olarak % 53 100 ü kadardır. Proteine bağlanma oranı ampisilin için % 15-28, sulbaktam için % 38 dir. Her iki madde de plasenta yoluyla fetusa ve anne sütüne geçer. Beyin ve serebrospinal sıvıya az miktarda geçerlerse de menenjit varsa bu oran yükselir. Metabolizma: Ampisilinin % 10 u hepatik biyotransformasyonla inaktif penisilloik aside dönüşür. Sulbaktamın ise % 25 i metabolize olur. Ampisilin enterohepatik sirkülasyona girer, bir kısmı feçes ile atılır. Atılım: İlacın vücuttan atılımı glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yoluyladır. Sağlıklı kimselerde sulbaktam ve ampisilinin yarı ömürleri 0.75 ve 1 saattir. Her iki ilacın da % 50 75 i değişmeden idrarla atılır. Renal fonksiyonu bozuk hastalarda ve yaşlılarda eliminasyon yarı ömürleri uzar. 1/5
ENDİKASYONLARI: SULTİBAC aşağıdaki mikroorganizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Üst solunum yolları enfeksiyonları: Sinüzit, otitis media, epiglottit : Streptokok, Stafilokok, Klebsiella, Proteus, Moraxella, Haemophilus. Alt solunum yolları enfeksiyonları: Pnömoni, bronşit, kronik bronşitin akut alevlenmeleri : Streptococcus, Staphylococcus, Haemophilus, Moraxella, E.coli, Klebsiella, Proteus. İdrar yolları enfeksiyonları: (komplikasyonsuz) : Staphylococcus, E.coli, Klebsiella, Proteus. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Selülit, ülser, abse, yara enfeksiyonu, füronküloz : Staphylococcus, E.coli, Klebsiella, Proteus, Bacteroides, Enterobacter, Acinetobacter. İntra-Abdominal enfeksiyonlar: Peritonit, apandisit, perfore apandisit, divertikülit, kolesistit, abse : E.coli, Klebsiella, Bacteroides, Enterobacter. Jinekolojik enfeksiyonlar: Endometritis, salpingitis, pelvik selülit, pelvi-peritonit : E.coli, Bacteroides. NOT : SULTİBAC Mycoplasma ve Chlamydia türlerinin neden olduğu enfeksiyonlarda etkisizdir. Profilaktik kullanım: SULTİBAC kontaminasyon riski yüksek abdominal ve pelvik müdahalelerin (kolesistektomi, histerektomi, prostatektomi, appendektomi vb) perioperatif profilaksisi için de kullanılabilir. KONTRENDİKASYONLARI : SULTİBAC herhangi bir penisilin bileşiğine karşı allerjisi olanlarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER : PENİSİLİN TEDAVİSİ GÖREN HASTALARDA CİDDİ VE BAZEN ÖLÜMCÜL OLABİLEN HİPERSENSİTİVİTE (ANAFİLAKTİK) REAKSİYONLAR BİLDİRİLMİŞTİR. BU REAKSİYONLARIN PENİSİLİNE YA DA ÇEŞİTLİ ALLERJENLERE KARŞI AŞIRI DUYARLILIĞI OLANLARDA GÖRÜLME OLASILIĞI DAHA YÜKSEKTİR. PENİSİLİNE KARŞI AŞIRI DUYARLILIĞI OLAN BAZI KİMSELERE SEFALOSPORİN VERİLDİĞİNDE AĞIR REAKSİYONLARIN GÖRÜLDÜĞÜ BİLDİRİLMİŞTİR. BİR PENİSİLİN TEDAVİSİNE BAŞLAMADAN ÖNCE HASTANIN DAHA ÖNCE PENİSİLİN, SEFALOSPORİN VE ALLERJENLERE KARŞI HİPERSENSİTİVİTE REAKSİYONU GEÇİRİP GEÇİRMEDİĞİ DİKKATLE ARAŞTIRILMALIDIR. EĞER BİR ALLERJİK REAKSİYON OLURSA İLAÇ DERHAL KESİLMELİ VE UYGUN TEDAVİ YÖNTEMLERİNE BAŞVURULMALIDIR. CİDDİ ANAFİLAKTOİD REAKSİYONLARDA ADRENALİN, OKSİJEN, İNTRAVENÖZ STEROİDLER ACİL TEDAVİ OLARAK DERHAL UYGULANMALI, AYRICA SOLUNUM YOLLARI AÇIK TUTULMALI VE GEREKTİĞİNDE ENTÜBASYON YAPILMALIDIR. Bütün antibiyotiklerde olduğu gibi ampisilin/sulbaktam tedavisi sırasında da duyarlı olmayan bakteri veya mantarların neden olduğu süper enfeksiyonlar gelişebilir. Böyle bir durumda ilaç kesilmeli ve uygun tedavi tedbirleri uygulanmalıdır. Birçok antibiyotiklerde tedavi sırasında Clostridium difficile ye bağlı enterokolit bildirilmiştir. SULTİBAC tedavisi sırasında diyare görüldüğünde bu ihtimal de dikkate alınmalıdır. Uzun süren tedavilerde hastanın renal, hepatik ve hemopoetik fonksiyonları periyodik olarak izlenmelidir. Geriatrik hastalarda böbrek fonksiyonlarının azalması sonucu ilacın serumdaki yarı ömrü hafifçe uzayabilir. Bu doz ayarlanmasını gerektirmez. Böbrek hastalığı mevcutsa doz; böbrek fonksiyonunun azalmasına, enfeksiyonun ağırlığına ve mikroorganizmanın duyarlılığına göre yeniden ayarlanmalıdır. Gebelik ve Laktasyon: Gebelikte kullanım: Gebelik kategorisi B dir. 2/5
Sultamisilin in deneysel sistemlerde teratojenik etkisi görülmemiştir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırmalar mevcut değildir. Sultamisilin in gebelikte güven ve etkinliği kesinlikle belirlenmemiştir. Laktasyonda kullanım: Ampisilin ve sulbaktam anne sütüne düşük konsantrasyonda geçtiğinden emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır. Yeni doğmuşlarda böbrek fonksiyonlarının henüz gelişmediği göz önünde tutulmalıdır. Araç ve makine kullanmaya etkisi: SULTİBAC ın araç ve makine kullanmayı engelleyebilecek bir farmakodinamik etkisi yoktur. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : Sultamisiline genelde iyi tolere edilir. Yan etkiler hastaların % 10 undan azında görülür. Hastaların ancak % 1 inden azında yan etkilerden ötürü tedavinin kesilmesi gerekebilir. En sık görülen advers etkiler diyare ve deri döküntüsüdür. Parenteral ampisilin ve sulbaktam sodyum tedavisi sırasında aşağıdaki yan etkiler görülebilir: Gastrointestinal sistem: Bulantı, kusma, diyare, meteorismus, psödomembranöz kolit. Deri ve allerjik reaksiyonlar: Deri döküntüsü, ürtiker, kaşıntı, eritem ve nadiren eksfoliatif dermatit, aşırı duyarlılık reaksiyonları. Karaciğer ve safra yolları: Ampisilin/sulbaktam tedavisi ile ilgileri kesin olarak belirlenememişse de aşağıdaki laboratuvar değerlerinde geçici yükselmeler bildirilmiştir. AST (SGOT) ve/veya ALT (SGPT), alkalen fosfataz, LDH, bilirubin, gamma-glutamiltransferaz (GT) kreatin kinaz (CK). Serum albümin ve total proteinde azalma görülebilir. Üriner sistem: Serumda kreatinin ve BUN artışı, idrarda eritrosit ve hiyalin silindirler, idrar retansiyonu, dizüri, hematüri. Hematopoetik sistem: Hemoglobin, hematokrit, eritrositlerde azalma, lökosit ve trombositlerde artma veya azalma. Bunların bir kısmı aşırı duyarlılık reaksiyonunun bir parçası olabilir. Bir kısmının ise ilaçla ilgisi olmaması mümkündür. Sinir sistemi: Beta-laktam antibiyotikleri serebrospinal sıvıya yüksek konsantrasyonda girerse konvülsiyona neden olabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : Probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu inhibe ederek bu maddelerin serum konsantrasyonlarını yükseltir ve yarı ömürlerini uzatır. Hiperürisemi nedeniyle allopurinol alan hastalarda ampisilin deri döküntüsü riskini arttırır. Metotreksat penisilinlerle birlikte kullanıldığında metotreksat klerensi azalır ve toksisite riski yükselir. Ampisilin estrojen içeren oral kontraseptiflerin etkinliklerini azaltabilir ve beklenmeyen gebelik görülebilir. Ampisilin alan kadınlara alternatif veya ek kontrasepsiyon seçeneği sağlanmalıdır. Bakteriostatik antibiyotikler (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklin) ile bakterisid etkili penisilinlerin birlikte kullanılması antimikrobial tedavinin etkinliğinin azalmasına yol açabilir. Laboratuvar Test Etkileşimleri : Ampisilin bakır sülfat kullanılarak yapılan idrarda glukoz aranması testlerini (Benedikt Clinitest TM ) bozarak yanlış pozitif glukozüri sonucuna neden olabilir. Ampisilin glukoz oksidaz metoduyla yapılan testleri (Tes-Tape TM ) etkilemez. Parenteral penisilinler koagülasyon testlerini ve trombosit agregasyonunu etkileyebilir. Antikoagülanlar bu etkiyi arttırabilir. 3/5
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ : SULTİBAC in erişkinler için mutad dozu günde iki kere 375-750 mg dır. Vücut ağırlığı 30 kg ın altındaki çocuklarda çoğu enfeksiyonlarda 25-50 mg/kg/gün dozunda verilir. Bu günlük doz iki eşit kısma bölünerek 12 saat ara ile verilmelidir. Vücut ağırlığı 30 kg ın üstünde olan çocuklarda erişkin dozu kullanılır. Tedaviye enfeksiyon belirtileri kaybolduktan sonra 48 saat daha devam edilir. Mutad tedavi süresi 5-14 gündür. Bu süre gerektiğinde uzatılabilir. Beta-hemolitik streptokoklara bağlı her çeşit enfeksiyonda akut eklem romatizması ve glomenulonefriti önlemek amacıyla en az 10 gün süreyle sultamisilin tedavisi uygulanmalıdır. Böbrek fonksiyonu bozuk hastalarda (kreatinin klerensi < 30 ml/dk) doz aralığı ampisilin tedavisinde olduğu gibi uzatılır. Örneğin erişkinler için : Kreatinin klerensi Pozoloji 15-30 ml/dk 12 saat ara ile 375 mg (7.5 ml süsp.=1.5 ölçek) 5-15 ml/dk Günde 375 mg (7.5 ml süsp.= 1.5 ölçek) < 5 ml/dk 2 günde bir 375 mg ( 7.5 ml süsp. = 1.5 ölçek) Süspansiyonun Hazırlanışı: Şişeyi sallayarak içindeki tozun dağılımını sağlayınız. Şişedeki kuru tozu bir miktar kaynatılmış soğutulmuş suyla çalkaladıktan sonra şişeyi çizgi hizasına kadar kaynatılmış soğutulmuş su ile doldurunuz. Sulandırılmış şekliyle buzdolabında saklanmalı ve 14 gün içinde kullanılmayan kısım atılmalıdır. DOZ AŞIMI ve TEDAVİSİ: Ampisilin Sodyum ve Sulbaktam Sodyumun insanlarda akut toksisitesi konusundaki bilgiler sınırlıdır. Doz aşımı halinde toksik belirtilerin yan etkilerin daha kuvvetli ve yaygın bir şekli olması beklenir. Eğer ilaç serebrospinal sıvıya yüksek konsantrasyonlarda geçmişse konvülsiyonlar ve diğer nörolojik belirtiler görülebilir. Ampisilin ve sulbaktam hemodiyalizle sistemik dolaşımdan uzaklaştırılabilir. SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Sulandırmadan önce 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Sulandırılmış olarak SULTİBAC SÜSPANSİYON buzdolabında 2 C 8 C arasında 14 gün stabildir. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI : Sulandırıldıktan sonra her 5 ml de 250 mg Sultamisilin ihtiva eden 40 ml (pediatrik ambalaj) ve 70 ml lik şişeler, 5 cc lik ölçek ile birlikte. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : SULTİBAC 250 mg İM/İV Enjektabl SULTİBAC 500 mg İM/İV Enjektabl SULTİBAC 1 g İM/İV Enjektabl SULTİBAC 250 mg İM Enjektabl SULTİBAC 500 mg İM Enjektabl SULTİBAC 1 g İM Enjektabl SULTİBAC 375 mg 10 Filmtablet SULTİBAC 750 mg 10 Filmtablet 4/5
RUHSAT SAHİBİ: Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Kartal - İstanbul İMALA YERİ: Mustafa Nevzat İlaç San.A.Ş. Yenibosna / İSTANBUL RUHSAT NUMARASI : 26.11.2007 213 / 38 PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : 06.12.2007 Reçete İle Satılır. 5/5