NALOKSON HĠDROKLORÜR ENJEKSĠYONU 0,4 mg/ml 1 ml Ampul FORMÜLÜ Nalokson Hidroklorür Enjeksiyonu her mililitrede 0,4 mg nalokson hidroklorür ve enjeksiyonluk sudaki tonisiteyi ayarlamak için sodyum klorür içerir. ph ayarından dolayı hidroklorik asit içerebilir; ph 3,0 4,5 düzeyindedir. Tek dozluk çözelti, bakteriyostatik veya antimikrobiyal ajan veya ilave tampon çözeltisi içermez (ph ayarı dıģında). FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Bir narkotik antagonisti olan nalokson, oksimorfon sınıfından, sentetik bir maddedir. Oksimorfondan, azot atomu üzerindeki metil grubunun alil grubu ile yer değiģtirmesi ile ayrılır. Kimyasal ismi 17-alil 4,5-epoksi 3,14-dihidroksimorfin 6-on hidroklorür dür. Farmakodinamik özellikleri Nalokson Hidroklorür opioidlerin solunum depresyonu, sedasyon ve hipotansiyon gibi etkilerini önler veya tersine çevirir. Aynı zamanda pentazosin gibi agonist-antagonistlerin psikomimetik ve disforik etkilerini tersine çevirir. Nalokson esas olarak saf bir narkotik antagonisttir; baģka bir deyimle agonist etkileri veya diğer narkotik antagonistler için karakteristik olan morfin-benzeri özellikleri yoktur. Son derecede yüksek dozlarda bile (olağan terapötik dozun 10 katı), nalokson solunum depresyonu, psikomimetik etkiler veya pupilla konstriksiyonu yapmaz. Narkotiklerin veya diğer narkotik antagonistlerin agonist etkilerinin yokluğunda, esas olarak hiç farmakolojik aktivite göstermez. Naloksonun tolerans oluģturduğu veya fiziksel ve psikolojik gösterilmemiģtir. bağımlılığa neden olduğu Narkotikler ile fiziksel bağımlılığın varlığında, subkütan 0,4 mg uygulanan nalokson, yoksunluk semptomları oluģturur. 10 miligramın altındaki oral nalokson dozları, genellikle bu semptomları presipite etmez. Naloksonun etki mekanizması tam olarak anlaģılmamıģsa da bulgular genellikle naloksonun aynı reseptör bölgeleri ile yarıģarak opioid etkileri antagonize ettiğini düģündürmektedir. Nalokson intravenöz olarak uygulandığında etkisinin genellikle iki dakika içinde baģladığı görülür. Subkütan veya intramüsküler yoldan uygulandığında etkinin baģlaması sadece biraz daha yavaģtır. Etki süresi nalokson dozuna ve uygulama yoluna bağlıdır. Ġntramüsküler uygulama, intravenöz uygulamadan daha uzun süren bir etki oluģturur. Nalokson dozlarının tekrarlanmasına duyulan gereksinim aynı zamanda, antagonize edilmekte olan narkotiğin miktarına, tipine ve uygulama yoluna da bağlı olacaktır.
Farmakokinetik özellikleri Parenteral uygulamayı izleyerek, nalokson vücutta hızla dağılır. Karaciğerde primer olarak glukuronid konjugasyonu ile metabolize olur ve idrarla atılır. EriĢkinlerdeki serum yarı-ömrü 30-81 dakika arasındadır (ortalama 64±12 dakika). Yeni doğanlarda ortalama plazma yarı-ömrünün 3,1 0,5 saat olduğu saptanmıģtır. Ġlacın oral ya da intravenöz dozlarının %25-40 ı idrar yoluyla 6 saat içinde, %50 civarı 24 saatte ve %60-70 i ise 72 saatte, metabolitler halinde atılmaktadır. ENDĠKASYONLARI Nalokson Hidroklorür Enjeksiyonu, nalbufin, pentazosin ve butorfanol gibi narkotik-antagonist analjezikler ve propoksifen, metadon gibi doğal ve sentetik narkotikleri kapsayan opioidlerin neden olduğu solunum depresyonu dahil, narkotik depresyonun tamamen veya kısmen tersine döndürülmesinde endikedir. Nalokson ayrıca, Ģüphelenilen akut opioid doz aģımı tanısında da endikedir. KONTRENDĠKASYONLARI Nalokson hidroklorüre karģı aģırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER Opioidlere fiziksel bağımlı olduğu bilinen veya kuģkulanılan kiģilerde ve bu durumdaki annelerden doğan çocuklarda nalokson dikkatle uygulanmalıdır. Bu olgularda, narkotik etkilerin aniden ve tamamen tersine döndürülmesi, akut yoksunluk sendromu ortaya çıkarabilir. Bazı narkotiklerin etki süresi naloksonunkini aģabileceğinden, naloksona doyurucu bir yanıt vermiģ hastaları gözetim altında tutmaya devam etmeli ve gerektiğinde nalokson dozları tekrarlanmalıdır. Nalokson non-opioid ilaçlara bağlı solunum depresyonuna karģı etkili değildir. Buprenorfin ile indüklenmiģ solunum depresyonunun tersine çevrilmesi tam olmayabilir. Tam olmayan bir yanıt oluģursa, ek olarak mekanik solunum uygulanmalıdır. Akut narkotik zehirlenmesine karģı gerektiğinde kullanılmak üzere, naloksona ek olarak, havayolu açıklığının sağlanması, suni solunum, kalp masajı ve vazopressör ajanlar gibi diğer resusitasyon önlemleri hazır bulundurulmalı ve uygulanmalıdır. Bazı hipotansiyon, hipertansiyon, ventriküler taģikardi ve fibrilasyon, ve akciğer ödemi olguları bildirilmiģtir. Bu tablolar, çoğu daha önceden kardiyovasküler bozuklukları olan veya benzer kardiyovasküler yan etkiler gösterebilecek ilaçlar almakta olan, postoperatif hastalarda ortaya çıkmıģtır. Doğrudan bir neden sonuç iliģkisi kurulmamıģsa da, önceden kalp hastalığı olan veya potansiyel olarak kardiyotoksik ilaçlar alan hastalarda nalokson dikkatle kullanılmalıdır.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanım Gebelik kategorisi B: Ġlaç insanlarda plasentaya kolayca geçmektedir. Ancak gebe kadınlarda yapılmıģ yeterli ve kontrollü bir çalıģma yoktur. Nalokson Hidroklorür Enjeksiyonu, gebelikte sadece açıkça gerekli ise kullanılmalıdır. Emziren anneler: Naloksonun insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne geçtiğinden, emziren bir anneye nalokson uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Araç ve Makina Kullanımına Etkisi Nalokson baģ dönmesi ve uyku hali yapabilir. Araç, makine ve tehlikeli cihaz kullanımında dikkatli olunmalıdır. BaĢ dönmesi ve uyku hali mevcutsa bu gibi riskli aktivitelerden kaçınmak gerekir. YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER Narkotik depresyonun aniden kesilmesi bulantı, kusma, terleme, taģikardi, kan basıncında yükselme, titreme, nöbetler ve kardiyak arrest ile sonuçlanabilir. Postoperatif hastalarda gerekli olandan daha yüksek dozda nalokson verilmesi analjezinin anlamlı ölçüde antagonize edilmesi ve heyecanlanma ile sonuçlanır. Postoperatif nalokson kullanımında hipotansiyon, hipertansiyon, ventriküler taģikardi ve fibrilasyon, ve akciğer ödemi görülmüģtür. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. LAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER Nalokson Hidroklorür Enjeksiyonu bisülfit, metabisülfit, uzun zincirli ya da yüksek molekül ağırlıklı anyonlar içeren veya ph ı alkalen olan herhangi bir solüsyonla karıģtırılmamalıdır. Nalokson Hidroklorür Enjeksiyonu çözeltisine, çözeltinin fiziksel ve kimyasal stabilitesi üzerine nasıl etki edeceği daha önceden açıklanmamıģ hiçbir ilaç veya kimyasal madde ilave edilmemelidir. KULLANIM ġeklġ VE DOZU Nalokson Hidroklorür Enjeksiyonu intravenöz, intramüsküler veya subkütan olarak uygulanabilir. En hızlı Ģekilde etki baģlangıcı intravenöz uygulama ile sağlanır ve acil durumlarda bu yol önerilir. Bazı narkotiklerin etki süresi naloksonunkini aģabileceğinden hasta sürekli gözetim altında tutulmalı ve gerektiğinde nalokson dozları tekrarlanmalıdır. Ġntravenöz Ġnfüzyon: Nalokson Hidroklorür Enjeksiyonu intravenöz infüzyon için serum fizyolojik veya %5 dekstroz solüsyonları ile seyreltilebilir. Bu solüsyonlardan herhangi birinin 500 ml sine 2 mg nalokson eklenmesi 0,004 mg/ml lik bir konsantrasyon sağlar. KarıĢımlar 24 saat içinde kullanılmalıdır. 24 saat sonra kalan kullanılmamıģ bölüm atılmalıdır. Uygulama hızı hastanın yanıtına göre titre edilmelidir.
Yetişkinlerde Kullanımı Narkotik Sürdozaj (bilinen veya Ģüphelenilen): Nalokson, 0,4 mg 2,0 mg baģlangıç dozunda, intravenöz olarak uygulanabilir. Solunum fonksiyonlarında istenilen derecede bir etki ve iyileģme elde edilemezse, bu doz 2-3 dakikalık aralıklarla tekrar edilebilir. 10 mg nalokson uygulandıktan sonra, herhangi bir yanıt gözlenmez ise, tamamen ya da kısmen narkotiklere bağlı toksisite tanısı sorgulanmalıdır. Ġntravenöz yol elveriģli değilse, intramüsküler veya subkütan uygulama gerekebilir. Postoperatif Narkotik Depresyon: Ameliyat esnasında narkotik kullanımını izleyerek geliģen narkotik depresyonun kısmi antagonizasyonu için daha küçük dozlarda nalokson genellikle yeterlidir. Nalokson dozu hastanın yanıtına göre titre edilmelidir. Solunum depresyonunun ilk antagonizması için istenen tersine çevrilme derecesi (belirgin bir ağrı ve rahatsızlık olmaksızın yeterli bir ventilasyon varlığı ve uyanıklık hali) elde edilinceye kadar nalokson iki üç dakikalık aralıklarla ve 0,1 0,2 mg lık artıģlarla intravenöz yoldan verilir. Gerekli olandan daha yüksek dozlarda nalokson verilmesi analjezinin belirgin olarak antagonize edilmesi ve kan basıncında artıģla sonuçlanabilir. Benzer Ģekilde, çok hızlı bir tersine çevrilme bulantı, kusma, terleme veya dolaģım bozukluğuna neden olabilir. Kullanılan narkotiğin miktarına, tipine (kısa veya uzun etkili) ve son uygulamadan itibaren geçen zaman süresine göre, bir-iki saatlik aralıklarla nalokson dozlarının tekrar edilmesi gerekebilir. Ġlave intramüsküler dozların daha uzun süreli bir etki oluģturdukları bilinmektedir. Çocuklarda Kullanım Narkotik Sürdozaj (bilinen veya Ģüphelenilen): Çocuklarda genel olarak kullanılan baģlangıç dozu, intravenöz yoldan verilen 0,01 mg/kg dır. Bu doz ile istenilen düzeyde bir klinik iyileģme sağlanamazsa, daha sonra 0,1 mg/kg Ģeklinde ek bir doz uygulanabilir. Ġntravenöz uygulama yolu bulunamıyorsa, nalokson hidroklorür intramüsküler veya subkütan olarak bölünmüģ dozlar halinde uygulanabilir. Gerekirse Nalokson Hidroklorür Enjeksiyonu, steril enjeksiyonluk su ile seyreltilebilir. Postoperatif Narkotik Depresyon: YetiĢkinler/Postoperatif Depresyon bölümündeki uyarıları dikkatle okuyunuz. Solunum depresyonunun ilk antagonizması için istenen tersine çevrilme derecesini elde edilinceye kadar, nalokson iki üç dakikalık aralıklarla ve 0,005 0,01 mg lık artıģlarla intravenöz olarak verilir. Yeni Doğanlarda Kullanımı Yeni doğanlarda, 0,02 mg/ml düzeyinde Nalokson Hidroklorür Enjeksiyonu içeren bir ürün kullanılmalıdır. Narkotiklere Bağlı Depresyon: Genel olarak kullanılan baģlangıç dozu 0,01 mg/kg vücut ağırlığıdır ve intramüsküler, intravenöz ve subkütan olarak uygulanır. Bu doz postoperatif narkotik depresyon için yetiģkinlerdeki uygulama ilkeleri doğrultusunda tekrarlanabilir.
DOZ AġIMI Ġnsanlarda nalokson sürdozajıyla ilgili klinik deneyim yoktur. SAKLAMA KOġULLARI 30 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. IĢıktan koruyunuz. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ MUHTEVASI Nalokson Hidroklorür Enjeksiyonu, kutuda 1 ml lik tek dozluk 10 ampul içerir. Doktor denetimi altında ve klinik uygulamada kullanılır. Uygulamadan önce ürün partikül içeriği ve renk değiģimi açısından incelenmelidir. Çocukların göremeyeceği ve eriģemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Reçete ile satılır. Ruhsat Sahibi : Meditera Ġth. Ġhr. Ltd. ġti., 5758 sok. No:4/C Karabağlar/Ġzmir Ruhsat Tarihi : 123/53 Ruhsat No : 16.11.2007 Üretim Yeri : Hospira Inc., Rocky Mount, NC 27801- ABD Bu prospektüs Sağlık Bakanlığı tarafından 26.11.2007 tarihinde onaylanmıştır.