CONTRAMAL RETARD 100 mg TABLET PROSPEKTÜS

Transkript

1 PROSPEKTÜS FORMÜLÜ : Contramal Retard 100 mg Tablet; 100 mg tramadol hidroklorür ve boyar madde olarak titanyum dioksit (E 171) içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikleri : Contramal Retard Tablet in etken maddesi olan tramadol merkezi etkili sentetik bir analjeziktir. Etki mekanizması iki yönlüdür. Ana metabolit hem µ reseptörlerine agonist olarak bağlanır hem de zayıf bir şekilde norepinefrin ve serotonin geri alım inhibisyonu yapar. Bir çok hayvan çalışmasında opiod antagonisti naloksonun, tramadol ün analjezik etkisini kısmen antagonize ettiği gözlenmiştir. Cerrahi operasyon sonrası ağrılar, kırık ve yaralanmalara bağlı ağrılar, non-narkotik analjeziklerin yetersiz kaldığı kanser ağrılarında ve diğer değişik kaynaklı ağrılarda kullanılan güçlü bir analjeziktir. Farmakokinetik Özellikleri : Contramal Retard ın ortalama emilim süresi 4.7 saattir. Oral uygulamadan sonra analjezik etkisi 1-2 saat içinde başlar ve 5 saat içinde en yüksek etkiye ulaşılır. Aynı dozda alınan Contramal Kapsüle oranla kandaki en yüksek tramadol düzeyi % 50 daha düşüktür. Contramal Retard ın etkisi geç başlamakla birlikte etki süresi 6-8 saattir. AUC açısından diğer farmasötik formülasyonlar ile arasında anlamlı bir farklılık yoktur. Tüm opioidler gibi sedasyon, kaşıntı, terleme, bulantı gibi bulgulara neden olabilir ancak solunum deprese edici etkisi morfinden daha düşüktür ve morfinin tersine histamin salınımını indüklemez. Terapötik dozlarda kalp hızı, sol ventrikül işlevleri veya kardiyak indeks üzerinde etkisi yoktur. Tramadol, oral alımdan sonra % 75 oranında emilir. Tekrarlayan dozlarda biyoyararlanım yükselecektir. Plazma proteinlerine % 20 oranında bağlanır. Tramadol ve metabolitleri idrar ile atılır. Plazma yarılanma ömrü 6-7 saat arasındadır. Ana metabolitin oluşumu sitokrom P- 450'n n CYP2D6 izoenzimine bağımlıdır. ENDİKASYONLARI : Orta veya şiddetli ağrıların tedavisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI : Etken madde tramadole, ilacın içeriğindeki maddelerden birine veya opioidlere karşı önceden bilinen aşırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Geçmişte veya halen opioid alışkanlığı ya da bağımlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. 1

2 UYARILAR/ÖNLEMLER : Başka bir analjezik maddeye yada opioide bağımlılığı olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. Bilinmeyen bir nedene bağlı bilinç kaybı veya şok durumlarında dikkatli kullanılmalıdır. Contramal in selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI) inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar başka opiodler, monoamino oksidaz (MAO) inhibitörleri, nöroleptikler veya nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı sonucu nöbet eşiğinde düşüş izlenebilir. Epileptik hastalarda, havale geçirmiş kişilerde, kafa travması, metabolik hastalıklar, alkol kullananlar ve ilaç bağımlılığı tedavisi olanlar, merkezi sinir sistemi enfeksiyonları geçirmiş kişilerde konvülziyon riski yüksektir. Doz aşımı tedavisinde nalokson kullanılması nöbet riskini daha da arttırabilir. Kodeine veya başka bir opioide karşı anafilaksi gösteren hastalarda kullanılmaması gerekir. Nadiren anafilaktoid reaksiyonlar veya kaşıntı, titreme, bronkospazm ve anjioödem gibi bulgular gözlenebilir. Kreatinin klirensi 30 ml altında olan hastalarda doz azaltılması yoluna gidilir. İleri derecede sirotik hastalarda doz azaltılması yoluna gidilir. Solunum depresyonu açısından risk altında olan hastalarda, anestezik madde uygulanan veya alkol alan hastalarda solunum depresyonu gözlenebilir. Mental veya fiziksel kapasiteleri etkileyebileceğinden araba yada makine kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. Tolerans gelişimi ve çekilme bulguları görülebilir. İlacın bağımlılık yapma potansiyeli vardır. Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı : Gebelik kategorisi B dir. Hamilelerde yapılmış yeterli ve tam kontrollü klinik çalışmalar yoktur. Bu nedenle hamilelikte sadece olası yarar, beklenen riskten fazla ise kullanılmalıdır. Gebelikteki kronik kullanımı, yeni doğanda fiziksel bağımlılığa veya çekilme bulgularına yol açabilir. Annede plazmadaki tramadolün % 0.1 i süte geçebilmektedir. 2

3 Araç ve Makina Kullanmaya Etkisi: Contramal in dikkat gerektiren işlerde (araç, elektrikli alet ve makine kullanımı v.b) kullanımından kaçınılmalıdır. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER : Contramal Retard ile rastlanan yan etki oranları ampul ve kapsül formları ile rastlanandan 1/3 oranında daha düşüktür. En sık olarak bulantı ve sersemleme gözlenebilir. Kusma, kabızlık, terleme, ağız kuruluğu, baş ağrısı izlenebilir. Ender vakalarda, özellikle hasta dik durumda ise veya fiziksel olarak aşırı yorgun ise, kardiyovasküler sistem üzerine etkisi olduğu (çarpıntı, postural hipotansiyon veya kardiyovasküler kolaps gibi) görülebilir. Nadiren mide problemleri (mide de dolgunluk hissi, gaz oluşumu) veya deri reaksiyonları (kaşıntı, döküntü gibi) gözlenebilir. Çok nadir olarak kas güçsüzlüğü, iştah değişiklikleri, bulanık görme, idrar çıkışında azalma izlenebilir. Tramadol kullanımına bağlı halusinasyon ve konfüzyon görülebilir. Bronkospazm ve mevcut astmanın şiddetlenmesi gibi allerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. Yüksek dozlarda tramadol, epilepsi krizlerini tetikleyebilen diğer ilaçlar ile (antidepresanlar, nöroleptikler gibi) aynı anda alındığında nöbetlerin oluştuğu izlenebilir. Eğer önerilen dozların üzerine çıkılmışsa ve beyin işlevlerini baskılayan diğer ilaçlar ile birlikte alındıysa solunum depresyonu izlenebilir. Birkaç hastada karaciğer enzimlerinde geçici yükselmeler izlenmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER : Contramal, alkol ile birlikte alınmamalıdır. MAO inhibitörü kullanan hastalarda, ilacın kesilmesinden en az 2 hafta sonra Contramal kullanımına başlanmalı, MAO inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalıdır. Karbamazepin ile birlikte kullanımı, tramadolün kan yoğunluğunu azaltmaktadır. Bu nedenle analjezik etkinin azalması beklenir. 3

4 Merkezi sinir sistemini deprese eden ilaçlarla birlikte kullanımı, ilgili yan etkilerin şiddetlenmesine neden olabilir. Epilepsi krizlerini tetikleyebilen ilaçlarla birlikte kullanımı, kriz eşiğinin düşüşüne neden olabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : Doz ayarlaması, ağrının şiddetine göre yapılmalıdır. Aksi belirtilmedikçe Contramal Retard, yemeklerden bağımsız olarak aşağıdaki şekilde kullanılmalıdır. Yetişkinlerde ve 12 Yaşın Üzerindeki Gençlerde Tek Dozluk Kullanım : Contramal Retard Tablet ilk alındığında, analjezik etkinin diğer formlara oranla daha geç başlayacağı unutulmamalıdır. İki kullanım arasındaki en kısa zaman aralığı 8 saat olmalıdır. Yaşlı Hastalarda Kullanımı : 75 yaşa kadar olan hastalarda doz düzenlemesi gerekli değildir. 75 yaşın üzerindeki hastalarda atılım süresi uzayabilir. Bu nedenle doz aralıkları uzatılabilir. Günde 300 mg tramadolün aşılmaması önerilir. Ciddi Karaciğer ve Böbrek Yetmezliklerinde/Diyaliz Hastalarında : Ağrının durumuna göre günde 1 yada 2 kez kullanılır. Farklı bir doz düzenlemesine gerek yoktur. Kreatinin klirensi 30 ml/dak. altında ise günlük maksimum doz 200 mg tramadole indirilir. Siroz hastalarında günde tek Contramal Retard Tablet önerilir. Contramal ile tedavide, ilaç bağımlılığı ve çekilme bulgularının oluşumunu engellemek için tedavi süresi mümkün olan endikasyonlarda kısa tutulmalı ve intermitan uygulama yapılmalıdır. Contramal ile uzun süreli tedavide, bağımlılık yapma olasılığı tümüyle göz ardı edilmemelidir. Bu nedenle tedavinin süresine ve gerekirse geçici olarak ilacın alınımının durdurulmasına doktor karar vermelidir. DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER : Aşırı dozda kullanıldığında solunum depresyonu ve konvülziyon görülen en ciddi olgulardır. Nalokson kullanımı bu olguların tümünü değilse bile bir kısmını geriye döndürebilir. Bu durumlarda genel destekleyici tedavi tavsiye edilir. Yeterli solunumun sağlanması için özel dikkat sarfedilmelidir. Nalokson tedavisi bulguları bir miktar geri döndürebilir ancak, nöbet eşiğini azaltabileceği unutulmamalıdır. Hemodiyaliz, uygulanan miktarın sadece küçük bir miktarını uzaklaştırdığından etkisiz kalacaktır. SAKLAMA KOŞULLARI : 30ºC nin altında oda sıcaklığında saklayınız. 4

5 TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : 10, 30 Retard Tabletlik blister ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKLİ : CONTRAMAL 100 mg Ampul CONTRAMAL Kapsül 50 mg CONTRAMAL Damla 100 mg/ml RUHSAT SAHİBİ : ABDİ İBRAHİM İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. Zincirlikuyu/İstanbul İMAL YERİ : GRUNENTHAL GmbH/Almanya da üretilip Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Hadımköy / İstanbul da ambalajlanmıştır. RUHSAT TARİH VE NO. : /18 Reçete ile satılır. Prospektüs Onay Tarihi: