PROSPEKTÜS DUOBAK 250 mg/5 ml Oral Süspansiyon Hazırlamak için Kuru Toz (40 ml) FORMÜLÜ : Duobak Oral Süspansiyon, sulandırıldıktan sonra beher 5 ml de (bir ölçekte) 250 mg sultamisilin ihtiva eden toz şeklinde hazırlanmıştır. Tatlandırıcı olarak şeker ve kiraz aroması ile vanilin içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikleri: Sultamisilinde sulbaktam ve ampisilin molekülleri, sulbaktam ın metilen grubu ile ve bir çift ester oluşturacak şekilde birbirlerine bağlanmışlardır. Ampisilin bir yarı sentetik aminopenisilindir. Sulbaktam, 6-aminopenisilanik asitten derive edilmiş, molekül yapısında bir beta-laktam halkası ihtiva eden ve potansiyel bir beta-laktamaz inhibitörüdür; tek başına kullanıldığında oldukça zayıf bir antibakteriyel aktivite gösterir. Sulbaktam çeşitli penisilinler ile birlikte uygulandığında sinerjik etki göstererek penisilinlerin antibiyotik spektrumunu büyük çapta genişletir ve beta-laktamaz üreten bakterileri de bu alana dahil eder. Sulbaktamın beta-laktamaz inhibisyonu geri dönüşümsüzdür. Sultamisilin gram pozitif ve gram negatif bakterilerin beta-laktamaz üreten ve üretmeyen türlerinin büyük çoğunluğu üzerinde güçlü bir bakterisid etki gösterir. Bunların başlıcalarını şöyle sıralamak mümkündür. - Staphylococcus aureus, Staph.epidermidis; - Streptococcus pneumoniae, Strp.faecalis ve diğer streptokok türleri; - Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis ve parainfluenza - Bacteroides fragilis ve diğer bacteroides türleri; - Escherichia coli; - Klebsiella türleri; - Proteus türleri; - Enterobacter türleri; - Citrobacter türleri; - Neisseria meningitis ve Neisseria gonorrhoeae. Farmakokinetik Özellikleri: Sultamisilin oral yolla alındığında sindirim sisteminden hızla absorbe edilir; absorpsiyon esnasında hidrolize olarak serumda 1:1 oranda ampisilin ve sulbaktam oluşturur. Oral doz, intravenöz yolla verilen eşdeğer dozun % 80'i oranında plazma seviyesi sağlar. Sultamisilin ile elde edilen ampisilin doruk plazma değerleri, eşit dozda ampisilin alındığında elde edilen değerlerin iki katıdır. Ağız yoluyla alınan sultamisilin in % 50-75'i idrarla 1/5
değişmeden atılır. Serumda yarılanma ömrü yaklaşık 1 saattir. Sultamisilin dokulara ve vücut sıvılarına yeterli ve dengeli bir şekilde dağılır. ENDİKASYONLARI : Duobak, bileşimindeki antibiyotiklere karşı duyarlı olan bakterilerin neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir. - Üst solunum yolu enfeksiyonları : stafilokok, streptokok, Klebsiella, Proteus, M. Catarrhalis ya da H. İnfluenzae nın neden olduğu tonsillit, larenjit, farenjit, sinüzit, otitis media da. - Alt solunum yolu enfeksiyonları: stafilokok, streptokok, H. influenzae, H. Parainfluenzae, M. catarrhalis (B. catarrhalis), E. Coli, Klebsiella ya da P.mirabilis in neden olduğu bronşit, bronşiyolit, bakteriyal pnömoni ve plörezi de. - Üriner sistem enfeksiyonları: S. Epidermidis, E. Coli, K. Pneumoniae ya da P. Mirabilis dahil duyarlı bakterilerin neden olduğu idrar yolları enfeksiyonları, piyelonefrit, sistitde ve N. gonorrhoeae nin oluşturduğu penisilinazın neden olduğu gonore de. - Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: St.aureus, E. coli, Klebsiella (K. Pneumoniae dahil), P.mirabilis, B. fragilis, Enterobakter türleri ve Acinetobacter calcoaceticus un β- laktamaz üreten türlerinin neden olduğu enfeksiyonlarda. - Postoperatif enfeksiyonlar. KONTRENDİKASYONLARI : Beta-laktam antibiyotiklere (ampisilin/sulbaktam, penisilin, sefalosporin vb.) veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda ampisilin/sulbaktam kullanımı kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER : Sultamisilin ve diğer beta-laktamlar ile tedavi süresince ciddi hipersensitivite reaksiyonları izlenebilir. Tedaviye başlamadan önce hastalar bu yönden incelenmelidir. Alerjik bir reaksiyon görüldüğünde, ilaç hemen kesilmeli ve uygun tedavi anında yapılmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar acil epinefrin ve oksijen kullanımı ile intravenöz kortikosteroid tedavisi gerektirebilir. Hava yolunun açık tutulması için entübasyon uygulanması gerekebilir. Sultamisilin ile tedavi olan kişilerde tedavi süresince mikotik ve bakteriyel patojenler ile süperenfeksiyon olasılığı unutulmamalıdır. Hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarda olduğu gibi psödomembranöz kolit gelişebilir. Enfeksiyöz mononükleosis tanısı konan hastalarda Sultamisilin kullanılmamalıdır. Bu olgularda Sultamisilin ciddi deri döküntülerine neden olmaktadır. Allerjik semptomları olan (atopik ekzema, saman nezlesi, ürtiker, astma gibi) hastalarda dikkatle ve sürekli kontrol altında uygulanmalıdır. Orta ve ileri derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, idrar yoluyla atılımın uzamasına bağlı olarak organizmada 2/5
birikmeler olabileceğinden, sürekli kontrol altında kullanılmalıdır. Ülseratif kolit ve regional enterit vakalarında sürekli hekim kontrolü altında tatbik edilmelidir. Teratojenik etkisi olduğuna dair herhangi bir bulgu ya da gözlem olmamasına rağmen, hamilelerde kullanılmaması tavsiye edilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda uygulama, glomerüler filtrasyon oranına (GFR) göre ayarlanmalıdır. Bütün diğer potansiyel ilaçlarda olduğu gibi, uzun süreli uygulamalarda böbrek, karaciğer ve hemopoetik sistem fonksiyonları periyodik olarak kontrol edilmelidir. Benzeri yarı sentetik penisilinler gibi amoksisilin de anne sütüne geçer; bu nedenle emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır. Şeker içerdiği için dişlere zararlı olabilir. Bu tıbbi ürün her dozunda 0.54 mmol (12,6 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastaları etkilemez. Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı (kategori B): Yapılan hayvan çalışmalarında fertilite ya da fetus üzerinde olumsuz bir etki saptanmamış olmakla beraber, gebe kadınlar üzerinde yapılmış yeterli ve kontrollü çalışmalar bulunmadığından ampisilin/sulbaktam gebelikte ancak açıkça gerekliyse kullanılmalıdır. Emziren annelerde kullanımı: Ampisilin ve sulbaktam düşük konsantrasyonlarda anne sütüne geçmektedir. Bu nedenle emziren annelerde kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkileri: İlacın araç ve makine kullanımı üzerine bir etkisi olduğunu gösteren veriler bulunmamaktadır. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER: % 1 % 10 sıklıkta görülen yan etkiler: Dermatolojik: Döküntü Gastrointestinal: Diyare Lokal: Trombofilebit Karışık: Alerjik reaksiyon (serum hastalığı, ürtiker, bronkospazm, hipotansiyon, vb. dahil) < % 1 sıklıkta görülen yan etkiler: Abdominal distansiyon, kandida, göğüs ağrısı, üşüme, dizüri, ödem, epistakzis, eritem, yüzde şişlik, yorgunluk, gaz, glosit, kıllı dil, baş ağrısı, interstisiyal nefrit, kaşıntı, karaciğer enzimlerinde artış,kırıklık, mukozal kanama, bulantı, psödomembranöz kolit, baş dönmesi, substernal ağrı, boğazda darlık, trombositopeni, üriner retansiyon, kusma. "BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ." İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER: Sultamisilin ile aminoglikozidler arasında in vitro inaktivasyon gözlendiği için bir arada kullanılmamalıdır. 3/5
Sultamisilin disülfiram ve antikoagülanların etkisini azaltabilir. Birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Sultamisilin oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir. Penisilinler metotreksat itrahını azaltır. Bu nedenle penisilinlerle birlikte kullanımı metotreksat toksisitesine neden olabilir. Duobak allopurinol ile birlikte kullanılmamalıdır; birlikte kullanıldığında ciltte kızarıklık ve döküntüler oluşması, her iki bileşiğin ayrı ayrı kullanılmasına oranla oldukça yüksektir. Probenesid, sultamisilin bileşimindeki her iki komponentin de böbrekler yoluyla atılımını azaltır, buna bağlı olarak gerek ampisilinin gerekse sulbaktamın serum seviyelerinde anormal yükselmeler görülür. Disülfiran da ampisilin düzeylerini artırabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : Duobak midenin asit ortamına dayanıklı olduğundan, ilacın aç ya da tok karnına alınması mümkündür. Erişkinler için tavsiye edilen doz günde iki defa 375-750 mg' dır. 12 yaşından büyük (30 kg' dan ağır) çocuklara da erişkinler için tavsiye edilen doz uygulanır. 12 yaşından küçük (30 kg' dan daha hafif) çocuklarda doz 25-50 mg/kg/gün' dür. Enfeksiyonun şiddetine ve hastanın durumuna göre, hekim gerek gördüğünde bu dozları yükseltebilir. Günlük toplam doz 2 eşit doza bölünerek, 12 saat arayla alınmalıdır. Tedaviye, hastanın ateşi düştükten ve semptomlar kaybolduktan sonra 48 saat daha devam edilmelidir. Genelde tedavi süresi 5-14 gündür. Hekim gerek gördüğünde bu süreyi uzatabilir. Hemolitik streptokok'ların neden olduğu akut eklem romatizması ve glomerülonefritte Duobak en az 10 gün süreyle uygulanmalıdır. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ : Beta-laktam antibiyotikler serebro-spinal sıvıda yüksek konsantrasyonlar oluşturabilir. Bu nedenle konvülzif yan etkiler görülebilir. Halüsinasyonlar ve konfüzyon da oluşabilir.bu belirtiler şiddetli olduğunda hemodiyaliz ile serumdaki sulbaktam ve ampisilini temizlemek uygun olur. SÜSPANSİYONUN HAZIRLANIŞI: Kutunun içinde bulunan sulandırma ölçeği, iyice kaynamış ve soğutulmuş su ile işaret çizgisine kadar doldurulur. Önce bu suyun yarısı içinde toz bulunan şişeye konur ve şişe iyice çalkalandıktan sonra 5 dakika kadar dinlenmeye bırakılır. Daha sonra sulandırma ölçeğinde kalan suyun tamamı şişeye eklenir ve tekrar iyice çalkalanır. Sulandırılmış süspansiyon buzdolabında + 4 ile + 8 o C de saklanmalıdır; hazırlanmış süspansiyon bu koşullarda 14 gün süreyle bozulmadan saklanabilir. Her kullanımdan önce şişe iyice çalkalanmalıdır. 4/5
SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında muhafaza ediniz. 25 o C nin altındaki oda sıcaklığında, sulandırılmış süspansiyon buzdolabında (4-8 o C) muhafaza edilmelidir. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : Duobak Oral Süspansiyon 40 ml, sulandırıldıktan sonra 40 ml süspansiyon haline geçen toz şeklinde kuru madde ihtiva eden şişelerde hazırlanmıştır. Kutunun içinde bir su ölçeği ve bir de doz ölçeği (5 ml) vardır. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK ŞEKİLLERİ : Duobak 375 mg Film Tablet Duobak 750 mg Film Tablet Duobak 250 mg/5 ml Oral Süspansiyon Hazırlamak için Kuru Toz (70 ml) I.M. ve I.V. kullanılmak üzere distile su içeren sulbaktam/ampisilin preparatlar : Duobak 0.25 g.i.m. /I.V. (125 mg sulbaktam + 250 mg ampisilin) Duobak 0.5 g I.M. /I.V (250 mg sulbaktam + 500 mg ampisilin) Duobak 1 g I.M./ I.V. (500 mg sulbaktam + 1000 mg ampisilin) Duobak 2 g I.M./ I.V. (1000 mg sulbaktam + 2000 mg ampisilin) Yalnız I.M. kullanılmak üzere lidokainli eritici içeren sulbaktam/ampisilin preparatlar : Duobak 0.25 g I.M. (125 mg sulbaktam + 250 mg ampisilin) Duobak 0.5 g I.M. (250 mg sulbaktam + 500 mg ampisilin) Duobak 1 g I.M. (500 mg sulbaktam + 1000 mg ampisilin) RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ: KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Bağlarbaşı, Gazi Cad. 64-66 Üsküdar / İSTANBUL RUHSAT TARİHİ VE NO: 03.06.2009-219/28 İMAL YERİ: KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Organize Sanayi Bölgesi Çerkezköy / TEKİRDAĞ Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi: 03.06.2009 5/5