Bir enterik kaplı tablet 40 mg pantoprazol eşdeğeri 45.1 mg pantoprazol sodyum seskihidrat içerir.

Transkript

1 Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet Pantoprazol Formülü : Bir enterik kaplı tablet 40 mg pantoprazol eşdeğeri 45.1 mg pantoprazol sodyum seskihidrat içerir. Ayrıca boyar madde olarak; titanyum dioksit, sarı demir oksit, kırmızı demir oksit, siyah demir oksit içerir. Farmakolojik özellikleri : Farmakodinamik özellikleri Pantoprazol bir sübstitüye benzimidazol olup, selektif proton pompası inhibitörüdür. Pariyetal hücrelerin proton pompalarına spesifik etkisi ile midede hidroklorik asit salgılanmasını inhibe eder. Pariyetal hücrelerin asidik ortamında aktif formuna dönüşür ve midede hidroklorik asit üretiminin son aşaması olan H +, K + - ATPaz enziminin inhibisyonunu sağlar. İnhibisyon doza bağlı olup, bazal ve stimule asit salgılanmasını etkiler. Diğer proton pompası veya H 2 reseptör inhibitörleri gibi, pantoprazol tedavisi mide asiditesinin azalmasına ve asiditenin azalmasıyla orantılı reversibl bir gastrin artışına neden olur. Pantoprazol hücre reseptör düzeyinde enzim distaline bağlandığından, hidroklorik asit salgılanmasını asetilkolin, histamin, gastrin gibi diğer maddelerin uyarısından bağımsız olarak etkiler. Oral veya intravenöz uygulamada aynı etki görülür. Farmakokinetik özellikleri Pantoprazol hızla absorbe edilir ve 40 mg oral tek dozdan sonra bile maksimum plazma düzeyine ulaşır. Tek veya tekrarlanan dozlardan sonra farmakokinetik değişmez. Doz sınırı mg olup, hem oral hem intravenöz uygulamadan sonra plazma kinetiği hemen hemen doğrusaldır. Dağılım hacmi yaklaşık 0.15 L/kg dır, esas itibariyle ekstraselüler sıvıda dağılır. Serum proteinlerine, başlıca albumine olmak üzere, %98 oranında bağlanır. Total serum klerensi yaklaşık 0.1 L/saat/kg dır. Terminal yarı ömrü yaklaşık 1 saat olarak bulunmuştur. Pantoprazolün hemen tamamı karaciğerde sitokrom P450 (CYP) enzim sistemi aracılığı ile metabolize olur. Metabolizması, uygulama yolundan (oral ya da intravenöz) bağımsızdır. Ana metabolizma yolu, CYP2C19 ile demetilasyon ve bunu izleyen sülfat ile konjügasyondur. Diğer metabolizma yolları, CYP3A4 ile oksidasyonu kapsamaktadır. Pantoprazol metabolitlerinin anlamlı farmakolojik aktivitesi olduğuna dair hiçbir kanıt yoktur. Pantoprazol metabolitleri başlıca renal yolla, kalanı feçes yolu ile atılır. 14 C ile işaretlenmiş, tek doz, intravenöz pantoprazol dozunun sağlıklı, normal metabolize edici deneklere uygulanmasından sonra, dozun yaklaşık %71 i idrar ile ve yaklaşık %18 i safra yoluyla feçeste atılmıştır. Değişmemiş pantoprazolün renal yolla atılımı yoktur. Endikasyonları : 1

2 H.pylori (Helicobacter pylori) nin neden olduğu duodenal ve gastrik ülserde tekrarı azaltmak amacıyla bu mikroorganizmanın eradikasyonu için uygun iki antibiyotikle kombine olarak, Peptik ülser (duodenal ülser ve gastrik ülser), Orta ve ileri derecede özofageal reflü, Zollinger Ellison Sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumlar. Kontrendikasyonları : Orta veya ileri derecede hepatik veya renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, etkinlik ve emniyet açısından Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet kombinasyon tedavisine ilişkin veri bulunmadığından, H. pylori eradikasyonu amacıyla kombine tedavide kullanılmamalıdır. Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet veya kombine edilen ilaçlardaki yardımcı maddelerden birine karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. Gebelik ve emzirme döneminde kullanım Pantoprazolün hamilelik kategorisi B dir. Hamilelerde klinik deneyim sınırlıdır. Anne sütüne geçmesine ilişkin bilgi bulunmamaktadır. Gebelerde veya emziren annelerde, ancak anneye yararı, fetüs veya bebeğe potansiyel riskten fazla ise kullanılmalıdır. Uyarılar / Önlemler : Kombine tedavi sırasında diğer ilaçların ürün bilgileri göz önüne alınmalıdır. Pantoprazol tedavisi malign ülser semptomlarını hafifleterek teşhisi geciktirebileceğinden, tedaviden önce gastrik ülserin malignitesi veya malign özofagus hastalığı olasılığı bertaraf edilmelidir. Pantoprazol, sinirsel dispepsi gibi hafif gastrointestinal şikayetler için endike değildir. Özofageal reflü teşhisi endoskopi ile kesinleştirilmelidir. Çocuklarda tedavi ile ilgili deneyim henüz yoktur. Uzun süreli tedavi gereksinimi olan Zollinger Ellison Sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumu olan hastalarda, pantoprazol, tüm diğer asit bloke edici ilaçlar gibi, hipoklorhidri veya aklorhidriye bağlı olarak B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Bu durum, başka klinik belirtiler de görüldüğünde dikkate alınmalıdır. Taşıt sürme veya makine kullanımı üzerinde bilinen bir etkisi yoktur. Yan etkiler / Advers etkiler : Sıklık insidansı: % 1- < %10 ( Sık ) Gastrointestinal sistem ile ilgili rahatsızlıklar: Karnın üst kısmında ağrı, diyare, konstipasyon, gaz. Sinir sistemi ile ilgili rahatsızlıklar: Baş ağrısı. 2

3 Sıklık insidansı: % 0.1- < %1 ( Ara sıra ) Gastrointestinal sistem ile ilgili rahatsızlıklar: Bulantı. Sinir sistemi ile ilgili rahatsızlıklar: Baş dönmesi, görme bozuklukları ( bulanık görme ). Deri ve ekleri ile ilgili rahatsızlıklar: Kaşıntı ve deri döküntüsü gibi alerjik reaksiyonlar. Sıklık insidansı: < % 0.01 ( Çok ender ) Genel rahatsızlıklar: Tedavinin sonlandırılması ile kaybolan periferik ödem. Karaciğer-safra sistemi ile ilgili rahatsızlıklar: Karaciğer yetmezliği ile birlikte ya da tek başına sarılığa yol açan ciddi hepatoselüler hasar. İmmün sistem ile ilgili rahatsızlıklar: Anafilaktik şoku da kapsayan anafilaktik reaksiyonlar. Tetkikler: Karaciğer enzim ( transaminazlar, γ- GT ) düzeylerinde artış, trigliserid düzeylerinde artış, tedavinin sonlandırılması ile kaybolan vücut sıcaklığı artışı. Kas-iskelet sistemi ile ilgili rahatsızlıklar: Tedavinin sonlandırılması ile kaybolan miyalji. Psikiyatrik rahatsızlıklar: Tedavinin sonlandırılması ile kaybolan mental depresyon. Renal ve üriner rahatsızlıklar: İnterstisyel nefrit. Deri ve ekleri ile ilgili rahatsızlıklar: Ürtiker, anjiyoödem, ayrıca Stevens Johnson Sendromu, multiform eritem, fotosensitivite, Lyell Sendromu gibi ciddi cilt reaksiyonları. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. Diğer ilaçlarla etkileşim ve diğer etkileşim türleri : Pantoprazol, ketokonazol, ampisilin esterleri, demir tuzları gibi absorbsiyonu ph ya bağlı ilaçların absorbsiyonunu azaltabilir. Pantoprazol, karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi ile metabolize edilir. Aynı enzim sistemiyle metabolize edilen diğer ilaçlarla pantoprazol arasında bir etkileşme sözkonusu olabilir. Bununla birlikte, antipirin, karbamazepin, kafein, diazepam, diklofenak, digoksin, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproksen, nifedipin, fenprokumon, fenitoin, piroksikam, teofilin, varfarin ve bir oral kontraseptif ilaçla yapılan spesifik testlerde klinik önemi olan bir etkileşme gözlenmemiştir. Antasitlerle birlikte verildiğinde etkileşme görülmemiştir. Klaritromisin, metronidazol ve amoksisilin ile klinik açıdan etkileşme gözlenmemiştir. Kullanım şekli ve dozu : Hekim tarafından aksi belirtilmedikçe aşağıdaki bilgiler göz önüne alınır. Belirtilen kurallara uyulmadığı takdirde istenen etki görülmeyebilir. Gastrik ve duodenal ülserli H. pylori pozitif hastalarda, etkenin tamamen ortadan kaldırılması için kombine tedavi uygulanmalıdır. H. pylori eradikasyonu için direnç durumuna göre aşağıdaki kombinasyonlar önerilebilir: a) Günde 2 defa 1 Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet + Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin 3

4 + Günde 2 defa 500 mg klaritromisin b) Günde 2 defa 1 Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet + Günde 2 defa 500 mg metronidazol + Günde 2 defa 500 mg klaritromisin c) Günde 2 defa 1 Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet + Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin + Günde 2 defa 500 mg metronidazol Kombine tedavi istenmiyorsa, örneğin hasta H. pylori negatif ise, aşağıda belirtilen dozda Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet monoterapisi uygulanır: Duodenal ülser, gastrik ülser ve özofageal reflü için : Birçok vakada günde 1 adet Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet verilir. Bilhassa, diğer tedavilere yanıt alınamaması gibi özel vakalarda doz iki katına çıkarılabilir (günde 2 adet Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet). Zollinger Ellison Sendromu nun ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumların uzun dönem tedavisinde, tedaviye 80 mg lık ( 2 adet Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet ) günlük doz ile başlanmalıdır. Bundan sonra, dozaj gastrik asit sekresyonu ölçümleri esas alınarak gerektiği şekilde yükseltilebilir veya düşürülebilir. Günlük doz 80 mg ın üzerinde olduğunda, doz bölünmeli ve günde 2 defa verilmelidir. Pantoprazol dozajının geçici olarak 160 mg ın üzerine çıkarılması olasıdır, fakat yeterli asit kontrolü için gerekenden daha uzun süre uygulanmamalıdır. Zollinger Ellison Sendromu nda ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumlarda tedavi süresi sınırlandırılmamış olup klinik ihtiyaca göre ayarlanabilir. Ciddi karaciğer bozukluğunda doz azaltılarak iki günde bir 40 mg pantoprazol (bir adet Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet) verilir. Ayrıca bu hastaların karaciğer enzimleri tedavi sırasında izlenmeli, yükselme görüldüğünde Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet kesilmelidir. Yaşlılarda veya böbrek fonksiyonu bozulmuş hastalarda günlük doz 40 mg pantoprazolü aşmamalıdır. İstisna olarak, H. pylori eradikasyonu için kombine tedavi uygulanan yaşlı hastalara mutat pantoprazol dozu (2 x 40 mg/gün) 1 haftalık tedavi süresince verilmelidir. Kullanım şekli ve süresi : Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet çiğnenmemeli veya kırılmamalı; kahvaltıdan bir saat önce su ile bütün olarak yutulmalıdır. H. pylori eradikasyonu için kombine tedavide ikinci Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet akşam yemeğinden önce alınmalıdır. Kombine tedavi genelde 7 gün uygulanır ve en fazla iki haftaya kadar uzatılabilir. Ülserin iyileşmesini sağlamak için pantoprazol ile tedavinin devamı endikasyonunda, duodenal ve gastrik ülserler için önerilen dozaj göz önüne alınmalıdır. Duodenal ülser genelde iki haftada iyileşir. İki haftalık tedavi yeterli değilse, hemen tüm olgularda sonraki iki hafta içinde iyileşme sağlanmaktadır. Gastrik ülser ve özofageal reflü tedavisi için genelde dört hafta gerekir. Dört haftalık tedavi yeterli değilse, genellikle sonraki dört hafta içinde iyileşme sağlanır. İlacın alınması unutulduğunda, gecikmiş olan doz alınmamalıdır. Tedavi, hastanın doz şemasına göre, bir sonraki dozdan itibaren sürdürülmelidir. 4

5 Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet ile tedavinin erken kesilmesi veya tedaviye ara verilmesi konusunda hekime danışılmalıdır. Doz aşımı ve tedavisi: Aşırı dozda alınması sonucu zehirlenme belirtileri görüldüğünde, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. Saklama koşulları: 25 o C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Ticari takdim şekli ve ambalaj muhtevası : Pantpas 40 mg Enterik Kaplı Tablet: Her bir tabletin 40 mg pantoprazol içerdiği 14 ve 30 tabletlik polietilen şişede. Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri: Pantpas i.v.: Her bir flakonun enjeksiyonluk toz halinde 40 mg pantoprazol içerdiği 1 flakonluk ambalajda. Ruhsat sahibi ve ithal eden: Altana Pharma AG, Almanya lisansı ile Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti., İstanbul Ruhsat tarihi: Ruhsat No.: 110/63 Üretim yeri: Altana Pharma AG, Almanya Reçete ile satılır. Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. Son kullanma tarihinden sonra kullanılmamalıdır. Sağlık Bakanlığı onay tarihi: