DURAPROX FİLM TABLET 600 mg Oksaprozin. Formülü Her film tablet 600 mg Oksaprozin içerir. Ayrıca boyar madde olarak titanyum dioksit içermektedir.

Transkript

1 DURAPROX FİLM TABLET 600 mg Oksaprozin Formülü Her film tablet 600 mg Oksaprozin içerir. Ayrıca boyar madde olarak titanyum dioksit içermektedir. Farmakolojik Özellikleri Farmakodinamik özellikler: Oksaprozin, 4,5-difenil-2-oksazol-propiyonik asit yapısında, antiinflamatuvar, analjezik ve antipiretik özellikleri olan non-steroidal antiinflamatuvar bir ajandır. Oksaprozin diğer nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar gibi hücresiz preparatlar ve hücre kültürü preparatları içinde prostaglandin sentezini inhibe eder. Oksaprozin in in vivo antiinflamatuvar etkileri, diğer biyokimyasal prosesler üzerine etkisinden dolayı da olabilir. Yapılan çalışmalarda oksaprozin in lökosit göçünü ve metillenmiş sığır serumuna karşı hücre aracılı immüniteyi orta derecede inhibe ettiği gösterilmiştir. Farmakokinetik özellikler: Oksaprozinin farmakokinetiği, romatoid artritli, osteoartritli hastalarda, sağlıklı yaşlı gönüllüler ve kardiyak, renal ve hepatik hastalığı olan kişilerde değerlendirilmiştir. İnsanlarda oksaprozinin tamamına yakını absorbe olmaktadır. Oksaprozin doz verildikten sonra 3-5 saat içinde plazma doruk konsantrasyonlarına ulaşmaktadır ve oral biyoyararlanımı %95 tir. Yiyecekler oksaprozinin absorbsiyon hızını düşürebilir ancak, absorbe olan miktarı değiştirmez. Oksaprozin yaklaşık % 99.9 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Oksaprozin, nispeten küçük dağılma hacmi ve düşük plazma klerensi nedeniyle sınırlı düzeyde ekstravasküler dağılım göstermektedir. Oksaprozin 2 şekilde metabolize olmaktadır. Yaklaşık % 60 ı hidroksioksaprozin formlarına okside olurken yaklaşık % 30 u ise, oksaprozin açil glukuronid oluşturmak üzere glukuronidasyona uğramaktadır. Bu aktif metabolitler daha sonra feçes (1/3) ve idrarla (2/3) atılmaktadır. Kolosistektomili kişilerde 5 günde ilacın yaklaşık % 5 i safrayla atılır. Oksaprozin kendi metabolizmasını indüklemez. Eliminasyon yarı ömrü uzun ve yaklaşık 50 saattir; fakat oksaprozin düzenli olarak alındığında, çoklu dozlama sonrasında, klerens artışından dolayı birikmenin olmadığı gösterilmiştir. Endikasyonları Romatoid artrit ve osteoartrit tedavisinde endikedir. Kontrendikasyonları - Oksaprozin ve formülasyonda bulunan yardımcı maddelerden birine aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. - Duraprox tablet, aspirin ya da diğer non steroidal antiinflamatuvar ilaçların verilmesinden sonra astmatik sendrom, rinit, ürtiker, anjiyoödem veya bronşiyal spazm gibi allerjik reaksiyonlar gelişmiş hastalarda kullanılmamalıdır. - Aktif gastroduedonal ülseri ya da gastrointestinal kanaması olan hastalarda kullanılmamalıdır. - Duraprox Tablet, hamile ve emziren kadınlarda kullanılmamalıdır yaşından küçük çocuklara verilmemelidir. Uyarılar/Önlemler 1

2 Duraprox Tablet aşağıdaki durumlarda sadece yarar/zarar değerlendirilmesinden sonra kullanılabilir: - Gastrointestinal ülser ve kanama hikayesi olanlar: Düzenli aralıklarla klinik gözlem önerilir. Oksaprozin le tedavi sırasında gastrointestinal kanama ve/veya peptik ülser gelişirse tedavi kesilmeli ve uygun terapötik önlemler alınmalıdır. - Böbrek yetmezliği: Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar (serum kreatini mikromol/ litre) üç ayda bir gözlenmeli, hafif renal yetmezliği olan hastalar (serum kreatini mikromol/ litre) 1-2 aylık aralıklarla gözlenmelidir. Oksaprozin tedavisi sırasında renal fonksiyon bozukluğu görüldüğünde tedavi kesilmelidir. - Kan koagülasyonu bozukluğu olan kişiler: Dikkatli klinik gözlem ve laboratuvar değerlendirmesi önerilir (ör: PTT). - Karaciğer rahatsızlıkları (örn. karaciğer sirozu): Düzenli aralıklarla klinik gözlem ve laboratuvar değerlendirmesi önerilir (karaciğer enzimleri gibi). - Hipertansiyonlu ve/veya obez hastalar: Kan basıncı ve böbrek fonksiyonları izlenmelidir. - Diğerleri: Bronşiyal astım geçirmiş ya da geçirmekte olan hastalarda Duraprox Tablet dikkatle kullanılmalıdır. Oksaprozin bazı hastalarda kan üre ve kreatinin düzeylerinde geri dönüşlü yükselmelere neden olabilir. Böbrek fonksiyonlarında bozulma riski olan hastalar, zaten kompanse renal kan akışlı kişilerdir (sodyum kısıtlaması ve hacim azalması olanlar; eş zamanlı diüretik tedavi uygulananlar; önceden böbrek yetmezliği, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu olanlar ya da özellikle düşük vücut kütleli yaşlı hastalar gibi). Bu hastalarda ve kırıklık, yorgunluk, iştah kaybı ve azalmış kreatinin klerensi gibi hafif azotemi semptom ve belirtileri gösteren hastalarda renal fonsiyonlar dikkatle izlenmeli ve günlük dozajın azaltılması düşünülmelidir. Diğer tüm non steroidal antiinflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi, zaman zaman herhangi bir belirti ve semptom olmaksızın hastaların BUN düzeylerinde ve serum kreatininde yükselmeler görülebilir. Oksaprozin kompanse kardiyak fonksiyonu, hipertansiyonu olan ya da sıvı tutulmasına neden olabilecek diğer durumlardaki hastalarda büyük bir dikkatle kullanılmalıdır. Böbrek yetmezliği olan (GFR ml/dakika aşağısı) ya da hemodiyaliz uygulanan hastalarda Oksaprozin dağılım hacmi, plazma proteinlerine bağlanmanın azalması sonucu artabilir. Oksaprozin in bağlanmamış fraksiyonu böbrek fonksiyonları bozulmuş hastalarda normal değerin yaklaşık iki katı, diyaliz uygulanan hastalarda ise üç katıdır. İntrinsik klerens ise normal renal fonksiyonlu hastaların sırasıyla üçte biri ve yarısı kadardır. Diğer non steroidal antiinflamatuvar ajanlarda görüldüğü gibi, karaciğer fonksiyon testlerinde yükselmeler olabilir. Bu anomaliler ilerleyebilir, değişmeden kalabilir veya tedavinin devamında geçebilir. Oksaprozin ile tedavi sırasında karaciğer testlerinde anomaliler görülen ya da karaciğer yetmezliği semptomları gelişen hastalar, daha ciddi bir hepatik reaksiyon oluşumu riskine karşı dikkatle izlenmelidir. Non steroidal antiinflamatuvar ilaçlar enfeksiyon semptomlarını maskeleyebilir. Diğer non steroidal antiinflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi, uzun süreli tedavilerde (3 aydan daha uzun) ve yaşlılarda (65 yaş ve üzeri) renal fonksiyonlar (kreatinin), karaciğer enzimleri ve hematolojik (hemoglobin) laboratuvar değerlendirmeleri düzenli olarak kontrol edilmelidir. İnflamatuvar veya ağrı semptomlarının azalmasından sonra uzun süreli tedaviden sakınılmalıdır. 2

3 Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı Gebelik Kategorisi: X Oksaprozin hamilelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır. Bu tip ilaçların hamileliğin sonunda kullanılması doğumu uzatabilir ve bebeğin doğumunu geciktirebilir. Ductus arteriosus un prematüre kapanması ve doğumdan sonra kanama riski de vardır. Emzirme: Pek çok non steroidal antiinflamatuvar ilacın kısmi olarak anne sütüne geçtiği gösterildiğinden, emziren annelerde oksaprozin kullanılmamalıdır. Araç ve Makine Kullanımına Etkisi Oksaprozin in araç ve makine kullanımı üzerine bir etkisi yoktur, ya da ihmal edilebilecek düzeydedir. Yan Etkiler/Advers Etkiler Aşağıdaki reaksiyonlar bildirilmiştir: - Tüm vücut: Anafilaksi, allerjik reaksiyonlar ve serum hastalığı gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları, titreme, terleme, ateş, keyifsizlik, kilo alma veya verme. - Kardiyovasküler sistem: Anjina pectoris, aritmi, ödem, kan basıncında değişiklikler, palpitasyonlar, senkop. - Gastrointestinal sistem: Abdominal ağrı/sıkıntı, konstipasyon, diyare, dispepsi, flatülans, bulantı, kusma, peptik ülser ve/veya gastrointestinal kanama, hepatit dahil karaciğer fonksiyon anomalileri, stomatit, pankreatit, hemoroidal veya rektal kanamalar, tad alma duyusunda değişiklikler. - Hematolojik sistem: Anemi, trombositopeni, lökopeni, ekimoz, eozinofili, agranülositoz, pansitopeni, anormal kanama, - Sinir sistemi: Anksiyete, depresyon, sedasyon, uyku hali veya konfüzyon, uyku bozukluğu, uyanık kalma - Kas- iskelet sistemi: Artralji, sırt ağrısı - Solunum sistemi: Öksürme, dispne - Deri: Raş, kaşıntı, ürtiker, fotosensitivite, psödoporfiri, eksfolyatif dermatit, multiform eritem, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu). - Özel duyular: Kulak çınlaması, bulanık görme, konjunktivit, göz ağrısı/duyma basıncı azalması - Ürogenital sistem: Disüri veya sık idrar yapma, akut interstisyel nefrit, nefrotik sendrom, hematüri, renal yetmezlik, akut renal yetmezlik, azalmış menstruasyon. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler : - Antikoagülanlar veya trombosit agregasyon inhibitörleri: Her ne kadar Varfarin le bir etkileşim gösterilmemişse de, genel olarak non steroidal antiinflamatuvarlar kanama süresini uzatır; bu nedenle bu tip ilaçları kullananlara Oksaprozin dikkatli verilmelidir. - Diğer non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar: Yan etki riskinde artışa neden olacağından birlikte kullanılmaları önerilmez. - Diüretikler ve antihipertansifler: Spesifik çalışmalar yapılmamıştır ancak, genel olarak non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlarla diüretikler, β-blokörler veya ACE inhibitörleri arasında etkileşim oluşabilir. - Lityum: Spesifik çalışmalar yapılmamıştır; ancak non steroidal antiinflamatuvarlar grup olarak lityum pik konsantrasyonunda bir artışa ve dolayısıyla advers olaylarda artışa neden olabilir. - Metotreksat: Metotreksat tedavisinden sonra 24 saat içinde oksaprozin kullanımı, 3

4 metotreksat düzeylerinde artışa ve daha fazla toksisiteye neden olabilir. - Simetidin ve ranitidin: Birlikte kullanıldıklarında Oksaprozin plazma klerensinde hafif düşme bildirilmiştir; ancak bu klinik olarak önemli değildir. - Antasitler, asetaminofen ve konjuge östrojenler: Oksaprozin ile birlikte kullanımları, farmakokinetik parametrelerinde anlamlı değişikliklere neden olmaz. - Oksaprozin kullanan hastalarda, idrarda ilaç tarama testlerinde çapraz reaktivite nedeniyle benzodiazepinler için yalancı pozitif sonuç oluşabileceği bildirilmiştir. Bu şekilde test sonuçları pozitif olarak gözlendiğinde doğrulama testleri yapılmalıdır. Kullanım Şekli ve Dozu Oksaprozin oral olarak aşağıda tanımlandığı şekilde günde bir veya iki kere kullanılır: Romatoid artrit Genel doz günde bir kez 1200 mg dır. Bazı durumlarda günde 1800 mg uygulanması gerekebilir (sabah 1200 mg ve akşam 600 mg). Osteoartrit Günde bir kez, mg arasında gerekli doz uygulanır. Renal bozuklukta dozaj: Hemodiyaliz uygulananlarda ve orta ya da ağır böbrek rahatsızlığı olan hastalarda (serum albümini <3.5 g/ dl ve serum kreatinin klerensi <30 ml/dakika) doz, günde 300 mg veya gün aşırı 600 mg şeklindedir. Yaşlılarda kullanım: Yetişkin doz planı yaşlılarda da kullanılabilir; fakat daima en düşük dozaj kullanımı tercih edilmelidir. Çocuklarda kullanım: 16 yaşından küçüklerde kullanılmamalıdır. Kullanma Talimatı Duraprox Tablet, yemek sırasında veya sonrasında alınmalıdır. Doz Aşımı : Genel olarak non steroidal antiinflamatuvar ilaçların akut aşırı dozu sonrasında görülen semptomlar letarji, uyuşukluk, bulantı, kusma ve epigastrik ağrı ile sınırlıdır ve bunlar genellikle destekleyici tedavilerin uygulanmasıyla geri dönüşlüdür. Non steroidal antiinflamatuvar ilaçların aşırı dozda alınmasından sonra gastrointestinal kanama ve koma da görülebilir. Nadiren hipertansiyon, akut renal yetmezlik ve solunum depresyonu gelişir. Aşırı dozda non steroidal antiinflamatuvar ilaç alan hastalara semptomatik ve destekleyici tedaviler uygulanmalıdır. Spesifik bir antidot yoktur. İlaç alımı sonrası ilk 4 saat içinde semptom gösteren hastalara ya da çok yüksek dozlardaki (mutat dozun 5-10 katı) ilaç alımlarından hemen sonra bağırsak dekontaminasyonu uygulanabilir. Bu osmotik bir katartikle birlikte, kusturma ve/veya aktif kömür (yetişkinlerde g; çocuklarda 1-2 g/kg) verilmesi şeklinde olabilir. Zorlu diürez, idrarın alkalileştirilmesi veya hemoperfüzyon, oksaprozinin proteinlere yüksek oranda bağlanmasından dolayı yararlı olmayacaktır. Saklama Koşulu 25 o C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Isı, ışık ve nemden koruyunuz. Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası: Her biri 600 mg Oksaprozin içeren 20 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda 4

5 Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi: Takeda İlaç Sağlık Sanayi Ticaret Limited Şirketi Site Yolu Sok, Anel İş Merkezi, No:5, Kat:12 Ümraniye / İstanbul Ruhsat Tarihi ve Numarası: /50 Üretim Yeri İsim ve Adresi: Helsinn Healthcare SA, İsviçre lisansıyla Cosmo Spa, İtalya 5

6 6