Göz Preparatları birkaç gruba ayrılır (EP)

Transkript

1 Göz Preparatları Göz preparatları : Göz küresi üzerine ve/veya konjonktivaya veya konjonktiva kesesine yerleştirmek için tasarlanan steril sıvı, yarı katı veya katı preparatlardır. İlaçlar, göze başlıca lokal etki sağlamak üzere uygulanır. Oküler yolla sistemik etki elde etmek de mümkündür. Göz formülasyonlarında kullanılan etkin maddeler başlıca; antienflamatuvar, antibiyotik-antimikrobiyal, antiviral, beta-adrenerjik blokör, lokal anastezik, miyotik, midriyatik ve vazokonstrükter etkilidir.

2 Göz Preparatları birkaç gruba ayrılır (EP) Göz damlaları Göz banyoları Göz damlaları ve göz banyoları için tozlar Yarı katı göz preparatları Oftalmik insertler

3

4 Oküler Biyoyararlanımı Etkileyen Parametreler - Proteinlere bağlanma - İlacın metabolize olması - Gözyaşı drenajı - Gözyaşındaki lizozim enzimi - Etkin maddenin fizikokimyasal özellikleri - Formülasyon tipi

5 Oküler Emilim Kornea ve konjonktivanın epitel hücrelerinden difüzyon / epitel hücreleri arasından geçiş ile. Lipit çözünürlüğü fazla olan etkin madde için; stroma, Sudaki çözünürlüğü fazla olan etkin madde için; kornea epiteli hız sınırlayıcı membrandır. Lipofil özellik gösteren etkin maddeler kornea epitelinden kolayca, hidrofil özellikteki etkin maddeler zor geçerler. Korneadan geçiş için penetrasyon artırıcılarından yararlanılır.

6 Göz Damlaları Bir veya daha fazla etkin madde içeren, lokal uygulanarak kullanılan, steril sulu çözelti, yağlı çözelti ve süspansiyon yapısındaki preparatlardır. Preparatın stabilite problemi varsa etkin ve yardımcı madde karışımı steril toz halinde ambalajlanır ve kullanımdan hemen önce uygun steril çözücü ile çözelti veya süspansiyon haline getirilerek uygulanır.

7 Göz damlalarının formülasyonu sırasında etkin madde/maddelerin yanısıra, tonisite ayarlamak, viskozite ayarlamak, preparatı en stabil olduğu ph ya getirmek ve etkin maddenin çözünürlüğünü artırmak amacıyla bazı yardımcı maddelerden de yararlanılır. Çözücüsü su olan göz preparatları çok dozluk kaplarda hazırlanacağı zaman uygun bir antimikrobiyal madde içermelidir. Eğer antimikrobiyal madde konulması uygun değilse preparat tek dozluk kaplarda hazırlanmalıdır. Örneğin; göz ameliyatlarında kullanılan göz damlaları koruyucu içermez ve tek dozluk kaplarda hazırlanır.

8 Göz Damlaları; 1) Çözelti 2) Jel oluşturan çözelti 3) Süspansiyon formlarında hazırlanabilirler. Süspansiyon şeklinde hazırlanan formüllerin farmakopenin önerdiği partikül büyüklüğü testine uymalıdır. Örneğin; 10 μg lık örnek için 25 μm den büyük partikül 20 adetten fazla olmamalı, 50 μm den büyük boyuttaki partikül 2 adetten fazla olmamalı, 90 μm den büyük çapta hiçbir partikül bulunmamalıdır. Tüm göz preparatları, steril olmalıdır.

9 Yarı katı göz preparatları; farmakopeye göre, * kullanılan sıvağ konjonktivaya irritan olmamalı, * içerik miktarı 5 gramdan fazla olmayan, küçük steril sıkılabilir kanül içeren hermetik kapalı tüplerde bulunmalıdır * farmakopede deriye uygulanan yarı-katı preparatların özelliklerine uymalıdır. Yarı Katı Göz Preparatları Yarı katı göz preparatları; konjonktivaya uygulanmak üzere hazırlanmış steril merhem, krem veya jellerdir. Uygun bir sıvağ içinde dispers veya çözünmüş halde bir veya daha fazla etkin maddeyi içerirler.

10 Katı Dozaj Şekilleri Oküler insertler : Konjonktivaya (cul de sac bölgesine) yerleştirmek, oküler etki sağlamak için kullanılan uygun büyüklük ve şekilde steril, katı veya yarı katı preparatlardır. Genellikle, salım hızını kontrol eden bir membran ile çevrilmiş veya matris içine yerleştirilmiş, etkin madde deposu içerirler. Fizyolojik sıvı içinde az veya çok çözünen etkin madde membran veya matris yapıya bağlı olarak belli zaman aralıklarında salınır. İnsertler her biri tekli ambalaj içersinde ve steril olarak muhafaza edilir. Biyolojik olarak parçalanan ve biyolojik olarak parçalanmayan olarak iki çeşittirler.

11 Parçalanmayan insertler Etkin madde salımı bittiğinde gözden çıkarılmalıdır. Hazırlanmalarında etilen vinil asetat, silikon kauçuğu, polimetil metakrilat ve polihidroksimetil metakrilat kullanılır. Örnek: Ocusert İmplantlar Göze cerrahi işlem ile yerleştirilir, salım bitince çıkarılır.

12 Göz İçi Dozaj Şekilleri Yıkama çözeltileri : Ameliyatlar sırasında kan ve dokuları uzaklaştırmak için kullanılır. Koruyucu içermez. Steril ve pirojensizdir. Enjeksiyonluk steril su ile hazırlanır. Göz içi (intraoküler) enjeksiyonlar : Genellikle konjonktiva altına veya göz küresi arkasına nadiren de doğrudan göz içine enjekte edilir. Viskoelastikler : Sodyum hyalauronatın yüksek saflıktaki fraksiyonları, kaydırıcı ve viskoelastik özellikleri sebebiyle oküler ameliyatlara yardımcı olarak önem kazanmıştır. Kondroitin sülfat ve steril HPMC un çözeltileride aynı amaçla kullanılır.

13 Burun Preparatları Burun preparatları, sistemik veya lokal etki sağlamak için burun boşluğuna uygulanan sıvı, yarı katı ve katı preparatlardır. Formülasyonlarında bir veya birden fazla etkin madde kullanılır.

14 -Burun preparatları mümkün olduğunca burun mukozasının fonksiyonları ve silia üzerinde irritasyona ve olumsuz etkilere neden olmamalıdır. -Çözücüsü su olan burun preparatları genellikle izotoniktir. -Formül yapılarında preparatın viskozitesini, ph sını ayarlamak, etkin maddenin çözünürlüğünü artırmak veya preparatı stabilize etmek için yardımcı maddeler içermektedir. -ph ları bir tampon çözelti yardımı ile arasında olmalıdır. -Tek dozlu ve çok dozlu olan ve çözücüsü su olan burun preparatları farklı bir uyarı yapılmadıkça uygun bir antimikrobiyal madde içermelidir.

15 Burun preparatları EP e göre ; Burun damlaları, Burun spreyleri, Burun tozları, Yarı katı burun preparatları, Burun banyoları, Burun stikleri, olmak üzere sınıflandırılırlar.

16 Kulak Preparatları Tedavi veya kulak yıkama amacıyla kulak yoluna damlatılarak, püskürtülerek veya sürülerek uygulanan sıvı, yarı katı ve katı preparatlardır. Genellikle bir veya birkaç etkin maddeyi uygun bir taşıyıcı içinde içerir. Bu preparatların formülasyonunda tonisite, viskozite ve ph ayarlayıcılar, etkin maddenin çözünürlüğünü artırıcı maddeler ve mikrobiyal korumayı sağlayıcı maddeler bulunabilir.

17 Ambalajları tek dozluk ve çok dozluk olabilir. Operasyonlarda kullanılan kulak preparatları tek dozluk ambalajlarda ve antimikrobiyal madde içermeden hazırlanır. EP e göre kulak preparatları; Kulak damlaları ve spreyleri, Yarı katı kulak preparatları, Kulak tozları, Kulak banyoları, Kulak tamponları olmak üzere sınıflandırılır.