AİRLAST 10 mg FİLM TABLET

Transkript

1 AİRLAST 10 mg FİLM TABLET FORMÜLÜ : Her film tablet ; 10 mg Montelukast a eşdeğer Montelukast sodyum içerir. Yardımcı madde olarak; Laktoz monohidrat kullanılmıştır. Boyar madde olarak; Titanyum dioksit (E171), sarı demir oksit (E172) ve kırmızı demir oksit (E172) kullanılmıştır. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikleri : Montelukast sisteinil lökotrien CysLT 1 reseptörünü inhibe eden, selektif ve oral yolla etkili bir lökotrien reseptör antagonistidir. CysLT 1 reseptörü, solunum yolu düz kas hücreleri ve solunum yolu makrofajları da dahil olmak üzere insanın solunum yolunda ve diğer proinflamatuvar hücrelerde (eozinofiller ve belirli miyeloid kök hücreler dahil) bulunur. Sisteinil lökotrienler (LTC 4, LTD 4, LTE 4 ) araşidonik asit metabolizması ürünleridir ve mast hücreleri ile eozinofilleri de içeren çeşitli hücrelerden salınırlar. Bu eikozanoidler insanda solunum yollarında bulunan sisteinil lökotrien reseptörlerine (CysLT) bağlanırlar. Sisteinil lökotrienler ve bunların lökotrien reseptörlerine bağlanması astım fizyopatolojisi ile bağlantılıdır. Astım belirtilerini oluşturan solunum yolları ödemi, düz kas kontraksiyonu ve inflamasyonun neden olduğu hücre aktivitesindeki değişmeler bunlar arasında sayılabilir. Alerjik rinitte, CysLT ler hem erken hem de geç fazlı reaksiyonlar sırasında alerjene maruz kaldıktan sonra burun mukozasından salgılanır ve alerjik rinitin semptomlarıyla ilişkilidir. CysLT lerin intranazal uygulanması sonucu nazal solunum yolunun direncinin ve nazal tıkanma semptomlarının arttığı gösterilmiştir. Montelukast oral yolla aktif bir bileşik olup sisteinil lökotrien CysLT 1 reseptörüne yüksek afinite ile ve selektif olarak bağlanır (Solunum yollarındaki farmakolojik önem taşıyan diğer reseptörler olan prostanoid, kolinerjik ve beta-adrenerjik reseptörlere karşı afinitesi düşüktür). Montelukast, herhangi bir agonist aktivite yapmaksızın LTD 4 ün CysT 1 reseptöründeki fizyolojik etkisini inhibe eder. Farmakokinetik Özellikleri : Absorpsiyon : Montelukast oral yolla verildiğinde çabuk absorbe olur. 10 mg lık bir film tabletin yetişkinlere aç karnına verilmesinin ardından ortalama C MAX değerine 3-4 saatte ulaşılır. Ortalama oral biyoyararlanımı % 64 tür. Oral biyoyararlanım ve C MAX standart yemekten etkilenmemektedir.

2 Dağılım : Montelukast ın % 99 undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Ortalama kararlı durum dağılım hacmi 8-11 litredir. Metabolizma : Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarda kararlı durumda metabolitlerin plazma konsantrasyonları ölçülemez düzeydedir. İn vitro karaciğer mikrozomları ile yapılan araştırmalar Montelukast ın sitokrom P4503A4 ve 2C9 enzimleri tarafından metabolize edildiğini göstermektedir. Yapılan daha ileri in-vitro çalışmalarda Montelukastın tedavi edici konsantrasyonlarının P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6 izoenzimlerini inhibe etmediği gösterilmiştir. Eliminasyon : Sağlıklı erişkinlerde Montelukast ın ortalama plazma klerensi 45 ml/dk dır. Eliminasyon hemen hemen bütünüyle safra yoluyladır. Erişkinlerde ortalama plazma yarı ömrü saat arasındadır. 50 mg günlük doza kadar Montelukastın farmakokinetiği lineerdir. Sabah ve akşam dozları arasında farmakokinetik açıdan bir fark yoktur. Özel Hasta Grupları : Karaciğer Yetmezliği : Hafif-orta derece karaciğer yetmezliği ve siroz belirtileri olan hastalarda (Child-Pugh Class A/B) Montelukast metabolizması azalır ve 10 mg lık bir dozdan sonra Eğri Altındaki Alan (EAA) % 41 artar. Eliminasyon yarı ömrü hafifçe uzar (7.4 saat). Hafif-orta derece karaciğer yetmezliğinde doz ayarlaması gerekmez. Ağır karaciğer hastalığında ve hepatitli hastalarda (Child-Pugh Class C) Montelukast farmakokinetiği araştırılmamıştır. Böbrek Yetmezliği : Montelukast ve metabolitleri böbrek yoluyla atılmadıklarından böbrek yetmezliği olan hastalarda Montelukast farmakokinetiği araştırılmamıştır. Bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmemektedir. Adolesan Hastalar : 10 mg Montelukast verilmesinden sonra ilacın farmakokinetik profili adolesanlarda ( 15 yaş) ve genç yetişkinlerde birbirinin benzeridir. 10 mg film tabletin, yaşı 15 ve daha üzerinde olan hastalarda kullanılması önerilmektedir.

3 ENDİKASYONLARI : AİRLAST 10 mg FİLM TABLET, 15 yaş ve üzeri erişkin hastalarda; astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde, Aspirin e (asetilsalisilik asit) duyarlı astım hastalarının tedavisinde ve egzersizin yol açtığı bronkokonstrüksiyonun önlenmesinde endikedir. AİRLAST 10 mg FİLM TABLET, 15 yaş ve üzeri erişkin hastalarda görülen mevsimsel ve perennial alerjik rinitin gündüz ve gece semptomlarının giderilmesinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI : AİRLAST, tabletin bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER : Genel : AİRLAST akut astım nöbetinde ve status astmatikus ta bronkospazmın çözülmesi için endike değildir. Bu durumlar için hasta kurtarıcı ilaçlarını yanında bulundurmalıdır. Akut astım alevlenmelerinde AİRLAST tedavisine devam edilebilir. AİRLAST ile birlikte verilen inhalasyon kortikosteroidlerinin dozu tıbbi denetim altında, hastanın tolere edebildiği oranda ve kademeli olarak azaltılabilir. Bazı hastalarda bu azaltma kortikosteroidin tamamen kesilmesine kadar da gidebilir; ancak kortikosteroid tedavisi aniden kesilip Montelukast tedavisine başlanmamalıdır. AİRLAST egzersize bağlı bronkospazm tedavisi için monoterapi olarak kullanılmamalıdır. Astımları egzersizle ağırlaşan hastalar profilaktik olarak inhale beta-agonist kullanımını sürdürmeli ve kurtarıcı olarak kısa etkili inhale beta-agonistlerini yanlarında bulundurmalıdır. Asetilsalisilik aside duyarlı astımı olan hastalar AİRLAST alırken asetilsalisilik asit ve nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlardan (NSAİ) kaçınmayı sürdürmelidir. Her ne kadar AİRLAST asetilsalisilik aside duyarlı astımda solunum fonksiyonlarını iyileştirse de asetilsalisilik asidin ve diğer NSAİ ilaçların başlattığı bronkokonstrüksiyonu düzelttiği gösterilmemiştir. AİRLAST tedavisi sırasında kortikosteroid dozu azaltılırken, nadir olarak da olsa Churg- Strauss sendromu belirtileri görülebilir. Bunlar eozinofili, nöropati, vaskülite bağlı döküntü ve kardiyovasküler komplikasyonlar ve akciğer semptomlarının ağırlaşmasıdır. Bu semptomlarla AİRLAST tedavisi arasında nedensellik ilişkisi belirlenmiş değildir.

4 AİRLAST laktoz içermektedir. Bu nedenle kalıtsal galaktoz intoleransı, özel kalıtsal laktaz eksikliği formu (Lapp Lactase Deficiency) veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu olan hastalarda kullanılmamalıdır. Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanımı : Gebelikte kullanım : Gebelik kategorisi B dir. Montelukast ın gebelikteki güvenilirliği ve etkinliği konusunda kontrollü araştırmalar yapılmamıştır. Bu nedenle AİRLAST gebelikte ancak önemli bir endikasyon varsa kullanılmalıdır. Emzirme döneminde kullanım : Montelukast ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir; ancak birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden AİRLAST emzirme döneminde dikkatle kullanılmalıdır. Geriyatrik Hastalarda Kullanım : Montelukast ın geriyatrik hastalardaki güvenilirliği ve etkinliği gençlerdekinden farklı değildir. Pediyatrik Hastalarda Kullanım : Montelukast ın etkinlik ve güvenilirliği 12 aydan küçük astımlı çocuklarda ve 6 aydan küçük mevsimsel alerjik riniti olan çocuklarda yeterince araştırılmamıştır. Araç ve Makine Kullanımına Etkisi : Montelukast ın hastanın araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi beklenmez; ancak çok nadir vakalarda uyuşukluk bildirilmiştir. Eozinofilik durumlar: Montelukast tedavisi alan hastalarda nadiren sistemik eozinofili ve bazen Churg-Strauss sendromu olarak tanımlanan ve sistemik kortikosteroid dozunun azaltılmasını takiben gelişen vaskülit görülebilir. Bu olaylara genellikle (her zaman olmamakla beraber) oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması eşlik edebilir. Hekim hastasında ortaya çıkabilecek eozinofili, vaskülitik döküntü, pulmoner semptomlarda kötüleşme, kardiyovasküler komplikasyonlar ya da nöropati konusunda uyanık olmalıdır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : Plasebo kontrollü klinik araştırmalarda 15 yaşın üstündeki 2950 erişkin ve adolesan hastada görülen ve sıklığı % 1 in üstünde olan ve plasebo grubuna göre daha sık görülen yan etkiler aşağıda verilmiştir. Bu semptomlarla AİRLAST tedavisi arasında nedensellik ilişkisi belli değildir.

5 Tüm beden : Asteni veya yorgunluk, ateş, karın ağrısı, travma. Sindirim sistemi : Dispepsi, enfeksiyöz gastroenterit, diş ağrısı. Sinir sistemi / Psikiyatrik : Baş dönmesi, baş ağrısı, intihar düşüncesi ve davranışı, davranış değişiklikleri. Solunum sistemi : Nazal konjesyon, öksürük, influenza. Deri ve ekleri : Erüpsiyon. Laboratuvar bulguları : ALT yükselmesi, AST yükselmesi, piyüri. Seyrek görülen yan etkilerin sıklığı plasebo ile görülenlere yakındır. Montelukast tedavisinin uzun süreli olmasına bağlı olarak advers etki profilinde bir değişiklik gözlenmemiştir. Pazarlama Sonrası Dönem : Pazarlama sonrası dönemde rapor edilen yan etkiler; Hipersensitivite reaksiyonları (anafilaksi, anjioödem, kaşıntı, ürtiker ve çok nadir olarak hepatik eozinofilik hücre infiltrasyonu), anormal rüyalar, uyuklama, irritabilite, huzursuzluk, insomni, bulantı, kusma, dispepsi ve diyaredir. Ayrıca çok ender olarak kolestatik hepatit, AST ve ALT artışı, artralji, kas kramplarıyla beraber miyalji, kanama eğilimi, ekimoz, çarpıntı ve ödem bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER : Montelukast astımın profilaksisi ve kronik tedavisi ile alerjik rinitin tedavisinde rutin olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde yan etkilerde bir artış gözlenmemiştir. İlaç etkileşimi araştırmalarında terapötik dozlarda Montelukast aşağıdaki ilaçların farmakokinetiğini etkilememiştir : Teofilin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptifler (Noretindron 1 mg / Etinil Estradiol 35 mcg), terfenadin, digoksin ve varfarin. Her ne kadar aşağıdaki ilaçlarla özel etkileşim araştırmaları yapılmamışsa da, klinik araştırmalarda Montelukast ile birlikte kullanıldıklarında advers bir etkileşim görülmemiştir : Tiroid hormonları, sedatif hipnotikler, nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİ), benzodiazepinler ve dekonjestanlar. Bir hepatik metabolizma indüktörü olan fenobarbital ile birlikte tek doz 10 mg Montelukast verildiğinde Montelukast a ait EAA % 40 azalır. AİRLAST ile birlikte sitokrom P450 enzim

6 sisteminin kuvvetli indüktörü olan fenobarbital, rifampin gibi ilaçlar kullanıldığında hasta uygun yöntemlerle yakından izlenmelidir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU : AİRLAST 10 mg FİLM TABLET in 15 ve üzeri yaştaki adolesanlar ve yetişkin hastalar için dozu, günde 1 film tablettir (10 mg). Mevsimsel alerjik rinit hastaları günlük dozu kendi ihtiyaçlarına uygun bir saatte alabilirler; ancak astım hastaları bu dozu mutlaka akşamları almalıdırlar. Aynı şekilde hem astımı hem de mevsimsel alerjik riniti olan hastalar da günlük dozlarını akşamları almalıdırlar. Genel Öneriler : Montelukast ın astım parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde başlar. AİRLAST 10 MG FİLM TABLET aç ya da tok karnına alınabilir. Hastalara, astımın şiddetlendiği dönemlerin yanı sıra astım kontrol altındayken de AİRLAST kullanımına devam etmeleri tavsiye edilmelidir. Pediyatrik hastalarda, geriyatrik hastalarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda, hafif-orta derece karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Diğer Astım Tedavileri ile Birlikte AİRLAST Tedavisi : AİRLAST hastanın var olan tedavi rejimine ilave edilebilir. Bronkodilatör Tedavisi ile : Sadece bronkodilatör kullanımı ile yeterli düzeyde kontrol altına alınamayan hastaların tedavi rejimine AİRLAST eklenebilir. Klinik yanıt alındığında (genellikle ilk dozdan sonra), hastaya uygulanmakta olan bronkodilatör tedavisi hastanın tolere edebileceği oranda azaltılabilir. İnhale Kortikosteroid Tedavisi ile : İnhale kortikosteroid ile tedavi edilen hastaların tedavi rejimine AİRLAST ilave edilmesi ek klinik yarar sağlar ve buna istinaden, uygulanmakta olan kortikosteroid dozu tıbbi denetim altında, hastanın tolere edebildiği oranda ve kademeli olarak azaltılabilir. Bazı hastalarda bu azaltma kortikosteroidin tamamen kesilmesine kadar da gidebilir; ancak kortikosteroid tedavisi aniden kesilip AİRLAST tedavisine başlanmamalıdır. DOZ AŞIMI ve TEDAVİSİ : AİRLAST ın doz aşımının tedavisi ile ilgili spesifik bir bilgi bulunmamaktadır. Kronik astım çalışmalarında hastalara 22 hafta süre ile günde 200 mg a kadar, kısa dönem çalışmalarda ise yaklaşık 1 hafta süreyle günde 900 mg a kadar Montelukast verildiğinde klinik önemi olabilecek bir advers etki görülmemiştir. Doz aşımı vakalarında absorbe olmamış ilacın

7 mideden uzaklaştırılması, klinik durumun izlenmesi ve gerektiğinde destekleyici tedavi uygulanması önerilmektedir. Pazarlama sonrası döneme ait raporlarda çocuklarda günde en az 150 mg Montelukast alındığı doz aşımı vakaları bildirilmiştir. Bu vakalardaki klinik ve laboratuvar bulguları Montelukast ın erişkinlerdeki ve yaşça büyük çocuklardaki güvenlik profili ile uyumludur. Vakaların çoğunda herhangi bir advers etki görülmemiştir. En sık görülen yan etkiler ise susama, uyuklama, midriyazis, hiperkinezi ve karın ağrısıdır. Montelukast ın peritoneal diyaliz veya hemodiyaliz yoluyla kandan uzaklaştırılıp uzaklaştırılamayacağı bilinmemektedir. SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25 C nin altındaki oda sıcaklığında; ışıktan ve nemden koruyarak saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI : AİRLAST 10 mg FİLM TABLET, 28 Film Tablet içeren blister ambalajlarda PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : AİRLAST 4 mg ÇİĞNEME TABLETİ, 28 Çiğneme Tableti içeren blister ambalajlarda AİRLAST 5 mg ÇİĞNEME TABLETİ, 28 Çiğneme Tableti içeren blister ambalajlarda RUHSAT SAHİBİ ve ÜRETİCİ : BİOFARMA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Akpınar Mahallesi, Fatih Caddesi, No : 2, 34885, Samandıra - İSTANBUL RUHSAT NUMARASI : /80 PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : Reçete ile satılır.