FORMÜLÜ: Beher Trimoks Fort Tablet ; 160 mg trimetoprim ve 800 mg sulfametoksazol ihtiva eder.

Transkript

1 FORMÜLÜ: Beher Trimoks Fort Tablet ; 160 mg trimetoprim ve 800 mg sulfametoksazol ihtiva eder. Sultamisilin ampisilin ve sulbaktamın ortak prodrogu olup bağırsaktan absorbe olurken hidrolize olarak ayrıģır. 375 mg lık bir sultamisilin tableti ayrıģtıktan sonra 220 mg ampisilin ve 147 mg sulbaktam eģdeğeri verir. Sultamisilin ampisilin ve sulbaktamın bir metilen grubu aracılığıyla bağlanmaları sonucu oluģan bir çifte esterdir. Kimyaca ampisilinin oksimetilpenisillinat sulfon esteridir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Trimoks iki aktif komponent içerir ve bunlar sinerjist olarak etki yaparak mikroorganizmadaki folik asit biyosentezinin birbirini izleyen aģamalarını katalize eden iki enzimi bloke ederler. Kombinasyonun sinerjistik etki gücü, komponentlerin bireysel etki güçlerinin toplamından çok daha fazladır. Bu nedenle her bir komponent tek baģlarına genellikle bakteriyostatik etki gösterdikleri halde, trimetoprim + sulfametoksazol kombinasyonu duyarlı bakterilerin çoğuna karģı genellikle bakterisid etki gösterir. Ayrıca Trimoks bu aktif bileģenlerden birine dirençli olan organizmalara karģıda etkilidir. Trimoks içinde birlikte uygulanmaları nedeniyle, sulfametoksazol ve trimethoprime karģı rezistans geliģmesi, bu ilaçların tek baģlarına kullanılmaları durumunda olduğundan daha seyrek olur. Trimoks un antibakteriyel etki alanı streptokoklar, stafilokoklar, pnömokoklar, Haemophilus influenzae, Neisseria, E.coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Bordatella, Salmonella, Klebsiella / Aerobacter, Shigella, Vibrio cholerae, Brucella, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas cepacia. Pneumocystis carinii, Serratia marcescens, Yersinia ve Nocardia gibi çeģitli gram pozitif ve gram negatif organizmaları kapsar. Dirençli organizmalar Mycoplasma spp. Mycobacterium tuberculosis, Treponema palladium dur ENDĠKASYONLARI Yukarı ve aģağı idrar yolu enfeksiyonları : Akut ve kronik sistitler, piyelonefrit üretrit, bakteriyel prostatitis enfeksiyonları, idrar sterilizasyonu ile bunu takiben kronik enfeksiyonun tedavisinde ve prostatitis in nüksetmesini önlemede kullanılır. Solunum yolu enfeksiyonları : Orta kulak iltahabı, akut ve kronik bronģit, bronģiektazi, pnömoni, pneumocystis carinii pneumonitisin önlenmesi ve tedavisi ; sinüzit, otitis media. Genital sistem enfeksiyonları : Gonore, salpingitis, chancroid ve lymphogranuloma venerum tedavileri.

2 Gastrointestinal sistem enfeksiyonları : Tifo ve paratifo, tifo portörlüğü ve shigellosis, kolera (sıvı ve elektrolit tedavisi ile birlikte). Deri ve yumuģak doku enfeksiyonları : Abseler, furonkül, piyoderma ve yara enfeksiyonları. Duyarlı organizmaların sebep olduğu diğer bakteriyel enfeksiyonlar : Akut brucellosis, akut ve kronik osteomiyelit, septisemiler. Nocardiosis, mycetoma (gerçek fongüslerin meydana getirdiği olaylar hariç), blastomycosis (Güney Amerika tipi) KONTRENDĠKASYONLARI Sulfonamid lere, Trimethoprim e ve Trimetoprim Sulfametoksazol kombinasyonlarına aģırı hassas olan kimselere verilmemelidir. Ciddi karaciğer doku bozukluğu ve Ģiddetli renal yetersizliği olan hastalarda kontrendikedir. Ciddi hematolojik hastalıkları olanlar dikkatli bir kontrol altında tutulmuyorlarsa Trimoks verilmemelidir. Periferal kan veya kemik iliği üzerine ilave etkisi az olan veya etkisi olmayan sitotoksik tedavi uygulanan hastalara verilebilir. Trimoks streptokokkal faranjit tedavisinde kesinlikle kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER Trimoks kullanımı sırasında deri döküntüsü veya herhangi bir ciddi ters reaksiyonun ilk belirtisinde tedavi hemen kesilmelidir. Çok uzun zaman Trimoks verilen kiģilerde, folate eksilmesi sebebiyle kan tablosunda asimptotik değiģiklikler olması ihtimaline karģı, ayda bir kan sayımlarının yapılması tavsiye edilir. Böyle değiģmeler görüldüğünde günde 3 6 mg folinik asid verilir ve böylece antibakteriyel aktivite bozulmadan kan tablosu düzeltilir. GeçmiĢinde Ģüpheli folate yetersizliği görülen hastalarda dikkat edilmeli ve folate takviyesi düģünülmelidir. Çok uzun zaman yüksek dozda Trimoks verilen hastalarda folate ilavesi gerekebileceği göz önünde tutulmalıdır. Böbrek yetersizliği bulunan hastalarda Trimoks tedavisi yapıldığında özel kontroller gerekmektedir. Tedavi süresince yeterli miktarda idrara çıkılması sağlanmalıdır. Her ne kadar soğutulmuģ idrarda Sulfonamid kristalleri rapor edilmiģse de in vivo olarak kristaluriye teģekkülü çok nadirdir. Bu nedenle tedavi sırasında kristaluriyi önlemek için

3 yeterli sıvı alımına özen gösterilmelidir. Gıdasızlık çeken hastalarda bu risk artabilir. YaĢlı hastalarda veya komplike olabilecek durumlarda ağır yan etki riski artar, maddelerin yarılanma ömürleri uzadığı için doz ayarlamasına gidilmelidir. Oropharynx sebebiyle Grup A, Beta tipi hematolojik streptokok ların sebep olduğu tonsilofarenjit tedavisinde Penisilin den daha az etkilidir. Akut falciparum malaria tedavisinden sonra parasitemi nüksetmesi görülebildiği rapor edilmiģtir. Hemoliz olasılığı nedeniyle kesinlikle gerekli olmadıkça G6PD yetersizliği olan hastalara verilmemelidir. Hamilelik esnasında ve süt veren annelerde dikkat edilecek hususlar : Hamileliklerdeki emniyeti kesin olarak saptanamamıģtır. Doğuma yakın alındıklarında yeni doğan sarılığı genellikle arttırırlar ve kernikterus tehlikesi yaratabilirler. Ayrıca, prematüre bebeklerde ve normal yeni doğanlara doğumdan itibaren iki aylık süre içinde kernikterus riski nedeniyle, sülfonamid verilmesi tavsiye edilmez. Bu süre içinde, emziren annelere de verilmemelidir. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Trimoks, Trimetoprim ve Sulfametoksazol ihtiva etmektedir, benzeri bileģimlerin gösterdiği yan etkileri gösterebilir. Tavsiye edilen dozlarda iyi tolere edilir. Rapor edilen yan etkileri çok nadirdir ve nadiren kusma ile birlikte veya kusma olmadan bulantı ve ciltte kızarıklık görülebilir. Anaflaktik reaksiyon ateģ, fotosensitivite, sarılık, kristalüri olabileceği bildirilmiģtir. Diyare ve glossitis (dil iltihabı) görülmesi çok nadirdir. Nadiren Pseudomembranaus colitis meydana gelebileceği rapor edilmiģtir. Monilial geliģme çok nadirdir. Bazı izole vakalarda Erythema multiforme bullosa (Stevens Johnson sendromu) ve toksik epidermal necrolysis (Lyel sendromu) gibi ciddi cilt hassasiyeti reaksiyonları rapor edilmiģtir. Hematolojik değiģmeler görülmüģtür, ancak değiģme yavaģtır ve tedavi durduğunda tablo düzelmektedir. Bu değiģmeler baģlıca, leucepenia, neutropenia, trombositopenia ve daha az olarak agronulacytosis, megaloblastic anemi ve purpura dır. Son olarak hepatit ve zayıf folate tablosu görülenler için bir risk meydana gelebilir. Trimoks G 6 PD si ciddi Ģekilde azalmıģ hastalarda hemolisis e sebep olabilir. BaĢ ağrısı, depresyon, uykusuzluk ve halüsinasyon yapabildiği hakkında subjektif birkaç rapor varsa da bunların tedavi ile ilgisi kesin olarak saptanmamıģtır. Nadiren aseptik menenjit veya menenjit benzeri semptomlar görülmüģtür. Pneumocystis carinii pnömonisi için tedavi gören AIDS hastalarında vücutta kızarıklık, lökopeni transaminaz değerlerinde artıģ gibi yan etkilerin ortaya çıkması AIDS olmayan hastalara göre daha fazla olarak bildirilmiģtir. BEKLENMEDĠK BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.

4 ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER : Sıtma hastalığında koruyucu olarak kullanılan primetamin tedavisi gören hastalarda haftada 25 mg dan daha fazla doz kullanıldığı taktirde megaloblastik anemi geliģebildiği rapor edildiğinden Trimoks ile beraber kullanılmamalıdır. Kesin mekanizması açıklanmamakla birlikte warfarin in antikoagülan aktivitesini arttırıcı olduğu görülmüģtür. Trimoks tedavisi sırasında antikoagülan ilaçlar verilecekse dikkatli bir kontrol yapılması tavsiye edilmektedir. Trimoks fenitoin in yarı ömrünü uzatmaktadır ve bu nedenle aģırı fenitoin etkisi verilebileceği dikkate alınmalıdır. Ko trimoksazol tiroid fonksiyonunu etkileyebilir, ancak klinik bakımdan önemi kesin değildir. Rifampisin ve Trimoks un bir haftadan fazla kullanılmasında Trimetoprim in plazma yarı ömrü azalmaktadır. Ancak bunun klinik bakımdan önemli olmadığı zannedilmektedir LABORATUVAR TEST ETKĠLEġĠMLERĠ Sultamisilin verilmesinden sonra ampisilin yüksek konsantrasyonlarda idrara geçer. Ġdrarda glukoz aramak için kullanılan ve bakır sultaf yöntemine dayanan Benedikt, Fehling ve Clinitest tm gibi testler ampisilin etkisiyle yalancı pozitif reaksiyon verebilir. Bunun için bu amaçla ampisilin varlığından etkilenmeyen Clinitix tm ve Tes-Tape tm gibi enzimatik glukoz oksidaz yöntemine dayanan testler kullanılmalıdır. Hamile kadınlara ampsilin verilmesinden sonra plazmada total konjuge estriol, estriol glukuronid, konjuge estron ve estradiol konsantrasyonlarında bir azalma görülür. Aynı etkinin sultamisilin ile görülme olasılığı da vardır. Sulfonamid ler metotreksat ı plazma proteinlerine bağlanma yerlerinden ayırabilir ve böylece serbest metotreksat konsatrasyonlarını artırırlar. Tiazid ve benzeri diüretik alan yaģlılarda Trimoks beraber kullanıldığında purpura ile beraber trombositopeni insidansında artıģ görülmüģtür DOZ AġIMI Ġnsanlarda sultamisilin doz aģımı konusundaki bilgiler sınırlıdır. Toksik belirtiler varsa bunların yan etkilerin daha yaygın ve kuvvetli Ģekli olması beklenir. Ampisilin ve sulbaktam serebrospinal sıvıya yüksek konsantrasyonlarda geçmiģse nörolojik belirtiler ve konvulsiyonlar görülebilir. Ampisilin ve sulbaktam hemodiyalizle kandan çekilebilir. KULLANIM ġeklġ VE DOZU : Mide barsak rahatsızlığı ihtimaline karģı yemek arasında ve içecek Ģeylerle alınması tavsiye edilir.

5 EriĢkinler ve 12 yaģından büyük çocuklar için genelde her 12 saatte bir tablet verilir. Küçük doz tedavisinde 14 gün süre ile her 12 saatte bir ½ tablet tavsiye edilir. 12 yaģından küçük çocuklara Trimoks Pediatrik Süspansiyon veya Trimoks Pediatrik Tablet verilmesi tavsiye olunur. Akut enfeksiyonlarda en az 5 gün süre ile verilmeli veya tedaviye semptomların kaybolmasından iki gün sonraya kadar devam edilmelidir. Ciddi enfeksiyonlarda bütün yaģ gurupları için günlük doz % 50 arttırılabilir. Hekime danıģılmadan kullanılmamalıdır. Genel doz Ģemasına ilave olarak aģağıdaki bazı enfeksiyonlarda Ģu dozlar tavsiye edilmektedir: Aksine bir tavsiyede bulunulmamıģsa standart doz tatbik edilir. Prostatitis te idrar sterilizasyonu ile bunu takip eden kronik enfeksiyon tedavisinde veya akut prostatitis in nüksetmesini önlemek için yapılacak tedavide : Büyüklerde ve 12 yaģından büyük çocuklarda : AkĢamları 1 tablet. Kronik Prostatitis te : BaĢlangıçta standart dozdan daha yüksek dozla baģlanması tavsiye edilir. Pneumocystis carinii pneumonitis tedavisinde : Günde kilo baģına 20 mg Trimetoprim ve 100 mg Sulfametoksazol Ģeklinde hesaplanan günlük doz iki veya üç defada, iki hafta süre ile verilir. Koruma tedavisinde ise standart doza risk müddetince devam edilir. Chancroid ve Iymphogranuloma venerum da : Standart doz ile yapılan tedaviye gün devam edilir. Akut Brucellosis : BaĢlangıçta standart dozun üstünde bir doz ile baģlanarak 4 hafta tedaviye devam edilir ve tekrarlanan dozlar faydalı olabilir. P.Falciparum sebebiyle meydana gelen malaria da (sıtma) : 2 gün süre ile günde iki defa çift doz verilebilir. Tifo ve Paratifo taģıyıcılarının (Portör) tedavisinde : Standart doz ile yapılan tedaviye 1 3 ay devam edilmelidir. AġIRI DOZ VE TEDAVĠSĠ : YanıĢlıkla yüksek dozda Trimoks Fort alındığı taktirde bulantı, kusma, baģ dönmesi, bilince ait bozukluklar ve ciddi durumlarda kristalüri, peteģi, purpura, sarılık pyrexia, anoreksi hematuri, anuri görülebilir. Kronik yüksek doz kullanımında trombositopeni veya lökopeni

6 olarak kemik iliği yıkımı ve folinik asit yetersizliğinden dolayı kan diskrazileri oluģabilir. Tedavi durdurulur, eğer kusma yoksa kusturma tavsiye edilir. Her ne kadar absorbsiyonu gastro intestinal yoldan 2 saat içinde tamamlanıyorsa da mide yıkanması faydalıdır, çünkü bu yüksek dozlarda böyle olmayabilir. Ġdrarın asitlendirilmesi trimetoprim in vücuttan atılmasını hızlandırır. Ġdrar miktarının arttırılması ve idrarın kalevileģtirilmesi sulfametaksazol ün atılmasını artıracaktır. AlkalileĢtirme Trimetoprim in atılmasını azaltacaktır. Günde verilecek 3 mg ila 6 mg kalsiyum folinat, Trimetoprim in kemik iliği üzerinde yapacağı kötü etkiyi azaltır. Genel destekleyici ölçümlerinin yapılması tavsiye edilir. SAKLAMA KOġULLARI : Trimoks Fort Tablet 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız ve ıģıktan koruyunuz. Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ MUHTEVASI : Beher Fort Tablette 160 mg trimetoprim ve 800 mg sulfametoksazol içeren 20 tablet lik blister ambalajlarda. Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj Ģekilleri : Trimoks tablet. Beher tablette 80 mg trimetoprim ve 400 mg sulfametoksazol ihtiva eden 30 tablet lik blister ambalajlarda. Trimoks Pediatrik Süspansiyon. Beher 5 ml de 40 mg trimetoprim ve 200 mg sulfametoksazol ihtiva eden 100 ml lik ĢiĢelerde. Ruhsat Sahibi: Atabay Kimya San. ve Tic. A.ġ. ĠMAL YERĠ : ATABAY ĠLAÇ FABRĠKASI A.ġ. Acıbadem Köftüncü Sokak No Kadıköy ĠSTANBUL RUHSAT TARĠHĠ VE NO: /44 Reçete ile satılır.