FORMÜLÜ : Beher 80 mg trimetoprim ve 400 mg sulfametoksazol ihtiva eder.

Transkript

1 FORMÜLÜ : Beher 80 mg trimetoprim ve 400 mg sulfametoksazol ihtiva eder. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ : Trimoks iki aktif komponent içerir ve bunlar sinerjist olarak etki yaparak mikroorganizmadaki folik asit biyosentezinin birbirini izleyen aģamalarını katalize eden iki enzimi bloke ederler. Kombinasyonun sinerjistik etki gücü, komponentlerin bireysel etki güçlerinin toplamından çok daha fazladır. Bu nedenle her bir komponent tek baģlarına genellikle bakteriyostatik etki gösterdikleri halde, trimetoprim + sulfametoksazol kombinasyonu duyarlı bakterilerin çoğuna karģı genellikle bakterisid etki gösterir. Ayrıca Trimoks bu aktif bileģenlerden birine dirençli olan organizmalara karģıda etkilidir. Trimoks içinde birlikte uygulanmaları nedeniyle, sulfametoksazol ve trimethoprime karģı rezistans geliģmesi, bu ilaçların tek baģlarına kullanılmaları durumunda olduğundan daha seyrek olur. Trimoks un antibakteriyel etki alanı streptokoklar, stafilokoklar, pnömokoklar, Haemophilus influenzae, Neisseria, E.coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Bordatella, Salmonella, Klebsiella / Aerobacter, Shigella, Vibrio cholerae, Brucella, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas cepacia. Pneumocystis carinii, Serratia marcescens, Yersinia ve Nocardia gibi çeģitli gram pozitif ve gram negatif organizmaları kapsar. Dirençli organizmalar Mycoplasma spp. Mycobacterium tuberculosis, Treponema palladium dur. FARMAKOKĠNETĠK ÖZELLĠKLERĠ : Sulfametoksazol ve trimetoprim in birlikte verilmeleri, onların bireysel absorpsiyon yeteneklerini değiģtirmez, her iki ilaç da mide barsak kanalından tam olarak fakat değiģik hızla absorbe edilir. Trimetoprim in absorpsiyonu genellikle daha hızlı olur. Çift yitikli tabletin tek dozundan sonra oluģan maksimum plazma konsantrasyonu µg/ml trimetoprim/40-80 µg/ml sulfametoksazol dur. Eğer uygulama 12 saatte bir tekrarlanırsa konsantrasyon bu seviyede stabilize olur ve hiçbir birikme tehlikesi olmaz. Plazma proteinlerine trimetoprim % 45 ve sulfametoksazol % 66 oranında bağlanır ; birbirlerinin bağlanma oranlarını değiģtirmezler.trimetoprim dokulara daha fazla nüfuz eder ; dokuların çoğunda trimetoprim konsantrasyonu plazmadakinin % si kadar, sulfametoksazol unki ise yaklaģık % 20 si kadardır. Ana ilaçların ve metabolitlerinin itrahı, böbrekten esas olarak glomerüler filtrasyon ve kısmen de tübüler salgılanma suretiyle olur ; trimethoprim dozunun % 50 si, sulfametoksazol dozunun ise % 20 si değiģmeden atılır. Sulfametoksazol metabolitlerinin antibakteriyel aktiviteleri yoktur. Trimetoprim in bazı metabolitleri ise aktiftir. Trimetoprim in eliminasyon yarılanma ömrü 11 saat, sulfametoksazolunki saattir. Kandan dokular arası sıvıya ve diğer damar dıģı vücut sıvılarına bol miktarda trimetoprim ve daha az miktarda sulfametoksazol geçiģi olur. Ġnsanda TM ve SMZ plesantada, göbek kordonu kanında,

2 amnion sıvısında ve fetüs dokularında (karaciğer,akciğer) bulunmuģtur. Her iki madde de anne sütüne geçer. ENDĠKASYONLARI : Yukarı ve aģağı idrar yolu enfeksiyonları : Akut ve kronik sistitler, piyelonefrit üretrit, bakteriyel prostatitis enfeksiyonları, idrar sterilizasyonu ile bunu takiben kronik enfeksiyonun tedavisinde ve prostatitis in nüksetmesini önlemede kullanılır. Solunum yolu enfeksiyonları : Orta kulak iltahabı, akut ve kronik bronģit, bronģiektazi, pnömoni, pneumocystis carinii pneumonitisin önlenmesi ve tedavisi ; sinüzit, otitis media. Genital sistem enfeksiyonları : Gonore, salpingitis, chancroid ve lymphogranuloma venerum tedavileri. Gastrointestinal sistem enfeksiyonları : Tifo ve paratifo, tifo portörlüğü ve shigellosis, kolera (sıvı ve elektrolit tedavisi ile birlikte). Deri ve yumuģak doku enfeksiyonları : Abseler, furonkül, piyoderma ve yara enfeksiyonları. Duyarlı organizmaların sebep olduğu diğer bakteriyel enfeksiyonlar : Akut brucellosis, akut ve kronik osteomiyelit, septisemiler. Nocardiosis, mycetoma (gerçek fongüslerin meydana getirdiği olaylar hariç), blastomycosis (Güney Amerika tipi) KONTRENDĠKASYONLARI : Sulfonamid lere, Trimethoprim e ve Trimetoprim Sulfametoksazol kombinasyonlarına aģırı hassas olan kimselere verilmemelidir. Ciddi karaciğer doku bozukluğu ve Ģiddetli renal yetersizliği olan hastalarda kontrendikedir. Ciddi hematolojik hastalıkları olanlar dikkatli bir kontrol altında tutulmuyorlarsa Trimoks verilmemelidir. Periferal kan veya kemik iliği üzerine ilave etkisi az olan veya etkisi olmayan sitotoksik tedavi uygulanan hastalara verilebilir. Trimoks streptokokkal faranjit tedavisinde kesinlikle kullanılmamalıdır.

3 UYARILAR / ÖNLEMLER : Trimoks kullanımı sırasında deri döküntüsü veya herhangi bir ciddi ters reaksiyonun ilk belirtisinde tedavi hemen kesilmelidir. Çok uzun zaman Trimoks verilen kiģilerde, folate eksilmesi sebebiyle kan tablosunda asimptotik değiģiklikler olması ihtimaline karģı, ayda bir kan sayımlarının yapılması tavsiye edilir. Böyle değiģmeler görüldüğünde günde 3 6 mg folinik asid verilir ve böylece antibakteriyel aktivite bozulmadan kan tablosu düzeltilir. GeçmiĢinde Ģüpheli folate yetersizliği görülen hastalarda dikkat edilmeli ve folate takviyesi düģünülmelidir. Çok uzun zaman yüksek dozda Trimoks verilen hastalarda folate ilavesi gerekebileceği göz önünde tutulmalıdır. Böbrek yetersizliği bulunan hastalarda Trimoks tedavisi yapıldığında özel kontroller gerekmektedir. Tedavi süresince yeterli miktarda idrara çıkılması sağlanmalıdır. Her ne kadar soğutulmuģ idrarda Sulfonamid kristalleri rapor edilmiģse de in vivo olarak kristaluriye teģekkülü çok nadirdir. Bu nedenle tedavi sırasında kristaluriyi önlemek için yeterli sıvı alımına özen gösterilmelidir. Gıdasızlık çeken hastalarda bu risk artabilir. YaĢlı hastalarda veya komplike olabilecek durumlarda ağır yan etki riski artar, maddelerin yarılanma ömürleri uzadığı için doz ayarlamasına gidilmelidir. Oropharynx sebebiyle Grup A, Beta tipi hematolojik streptokok ların sebep olduğu tonsilofarenjit tedavisinde Penisilin den daha az etkilidir. Akut falciparum malaria tedavisinden sonra parasitemi nüksetmesi görülebildiği rapor edilmiģtir. Hemoliz olasılığı nedeniyle kesinlikle gerekli olmadıkça G6PD yetersizliği olan hastalara verilmemelidir. Hamilelik esnasında ve süt veren annelerde dikkat edilecek hususlar : Hamileliklerdeki emniyeti kesin olarak saptanamamıģtır. Doğuma yakın alındıklarında yeni doğan sarılığı genellikle arttırırlar ve kernikterus tehlikesi yaratabilirler. Ayrıca, prematüre bebeklerde ve normal yeni doğanlara doğumdan itibaren iki aylık süre içinde kernikterus riski nedeniyle, sülfonamid verilmesi tavsiye edilmez. Bu süre içinde, emziren annelere de verilmemelidir. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER : Trimoks, Trimetoprim ve Sulfametoksazol ihtiva etmektedir, benzeri bileģimlerin gösterdiği yan etkileri gösterebilir. Tavsiye edilen dozlarda iyi tolere edilir. Rapor edilen yan etkileri çok nadirdir ve nadiren kusma ile birlikte veya kusma olmadan bulantı ve ciltte kızarıklık görülebilir. Anaflaktik reaksiyon ateģ, fotosensitivite, sarılık, kristalüri olabileceği bildirilmiģtir. Diyare ve glossitis (dil iltihabı) görülmesi çok nadirdir. Nadiren Pseudomembranaus colitis meydana gelebileceği rapor edilmiģtir. Monilial geliģme çok nadirdir. Bazı izole vakalarda Erythema multiforme bullosa (Stevens Johnson sendromu) ve toksik epidermal necrolysis (Lyel sendromu) gibi ciddi cilt hassasiyeti

4 reaksiyonları rapor edilmiģtir. Hematolojik değiģmeler görülmüģtür, ancak değiģme yavaģtır ve tedavi durduğunda tablo düzelmektedir. Bu değiģmeler baģlıca, leucepenia, neutropenia, trombositopenia ve daha az olarak agronulacytosis, megaloblastic anemi ve purpura dır. Son olarak hepatit ve zayıf folate tablosu görülenler için bir risk meydana gelebilir. Trimoks G 6 PD si ciddi Ģekilde azalmıģ hastalarda hemolisis e sebep olabilir. BaĢ ağrısı, depresyon, uykusuzluk ve halüsinasyon yapabildiği hakkında subjektif birkaç rapor varsa da bunların tedavi ile ilgisi kesin olarak saptanmamıģtır. Nadiren aseptik menenjit veya menenjit benzeri semptomlar görülmüģtür. Pneumocystis carinii pnömonisi için tedavi gören AIDS hastalarında vücutta kızarıklık, lökopeni transaminaz değerlerinde artıģ gibi yan etkilerin ortaya çıkması AIDS olmayan hastalara göre daha fazla olarak bildirilmiģtir. EKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER : Sıtma hastalığında koruyucu olarak kullanılan primetamin tedavisi gören hastalarda haftada 25 mg dan daha fazla doz kullanıldığı taktirde megaloblastik anemi geliģebildiği rapor edildiğinden Trimoks ile beraber kullanılmamalıdır. Kesin mekanizması açıklanmamakla birlikte warfarin in antikoagülan aktivitesini arttırıcı olduğu görülmüģtür. Trimoks tedavisi sırasında antikoagülan ilaçlar verilecekse dikkatli bir kontrol yapılması tavsiye edilmektedir. Trimoks fenitoin in yarı ömrünü uzatmaktadır ve bu nedenle aģırı fenitoin etkisi verilebileceği dikkate alınmalıdır. Ko trimoksazol tiroid fonksiyonunu etkileyebilir, ancak klinik bakımdan önemi kesin değildir. Rifampisin ve Trimoks un bir haftadan fazla kullanılmasında Trimetoprim in plazma yarı ömrü azalmaktadır. Ancak bunun klinik bakımdan önemli olmadığı zannedilmektedir. Sulfonamid ler metotreksat ı plazma proteinlerine bağlanma yerlerinden ayırabilir ve böylece serbest metotreksat konsatrasyonlarını artırırlar. Tiazid ve benzeri diüretik alan yaģlılarda Trimoks beraber kullanıldığında purpura ile beraber trombositopeni insidansında artıģ görülmüģtür. KULLANIM ġeklġ VE DOZU : Mide barsak rahatsızlığı ihtimaline karģı yemek arasında ve içecek Ģeylerle alınması tavsiye edilir. Çocuklarda doz yaģa göre tayin edilir. 6 yaģından küçük çocuklarda süspansiyon formu tercih edilmelidir. 6 ila 12 yaģlarındaki çocuklarda: 12 saatte 1 tablet, 12 yaģından büyük çocuklara ve büyüklere 12 saatte bir 2 tablet Akut enfeksiyonlarında en az 5 gün süre ile verilmeli veya tedaviye semptomların kaybolmasından iki gün sonraya kadar devam edilmelidir. Ciddi enfeksiyonlarda bütün yaģ grupları için günlük doz % 50 arttırılabilir. Hekime danıģılmadan kullanılmamalıdır. Genel doz Ģemasına ilave olarak aģağıdaki bazı enfeksiyonlarda Ģu dozlar tavsiye edilmektedir:

5 Aksine bir tavsiyede bulunulmamıģsa standart doz tatbik edilir. Prostatitis te idrar sterilizasyonu ile bunu takip eden kronik enfeksiyon tedavisinde veya akut prostatitis in nüksetmesini önlemek için yapılacak tedavide : Büyüklerde ve 12 yaģından büyük çocuklarda : AkĢamları 1 tablet yaģ arası çocuklarda AkĢamları günde kilo baģına 2 mg Trimethoprim ve 10 mg Sulfametoksazol hesabı ile verilir. Kronik Prostatitis te : BaĢlangıçta standart dozdan daha yüksek dozla baģlanması tavsiye edilir. Pneumocystis carinii pneumonitis tedavisinde : Günde kilo baģına 20 mg Trimetoprim ve 100 mg Sulfametoksazol Ģeklinde hesaplanan günlük doz iki veya üç defada, iki hafta süre ile verilir. Koruma tedavisinde ise standart doza risk müddetince devam edilir. Chancroid ve Iymphogranuloma venerum da : Standart doz ile yapılan tedaviye gün devam edilir. Akut Brucellosis : BaĢlangıçta standart dozun üstünde bir doz ile baģlanarak 4 hafta tedaviye devam edilir ve tekrarlanan dozlar faydalı olabilir. P.Falciparum sebebiyle meydana gelen malaria da (sıtma) : 2 gün süre ile günde iki defa çift doz verilebilir. Tifo ve Paratifo taģıyıcılarının (Portör) tedavisinde : Standart doz ile yapılan tedaviye 1 3 ay devam edilmelidir. AġIRI DOZ VE TEDAVĠSĠ : YanıĢlıkla yüksek dozda Trimoks Tablet alındığı taktirde bulantı, kusma, baģ dönmesi, bilince ait bozukluklar ve ciddi durumlarda kristalüri, peteģi, purpura, sarılık pyrexia, anoreksi hematuri, anuri görülebilir. Kronik yüksek doz kullanımında trombositopeni veya lökopeni olarak kemik iliği yıkımı ve folinik asit yetersizliğinden dolayı kan diskrazileri oluģabilir. Tedavi durdurulur, eğer kusma yoksa kusturma tavsiye edilir. Her ne kadar absorbsiyonu gastro intestinal yoldan 2 saat içinde tamamlanıyorsa da mide yıkanması faydalıdır, çünkü bu yüksek dozlarda böyle olmayabilir. Ġdrarın asitlendirilmesi trimetoprim in vücuttan atılmasını hızlandırır. Ġdrar miktarının arttırılması ve idrarın kalevileģtirilmesi sulfametaksazol ün

6 atılmasını artıracaktır. AlkalileĢtirme Trimetoprim in atılmasını azaltacaktır. Günde verilecek 3 mg ila 6 mg kalsiyum folinat, Trimetoprim in kemik iliği üzerinde yapacağı kötü etkiyi azaltır. Genel destekleyici ölçümlerinin yapılması tavsiye edilir. SAKLAMA KOġULLARI : Trimoks Tablet 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız ve ıģıktan koruyunuz. Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ MUHTEVASI : Beher Tablette 80 mg trimetoprim ve 400 mg sulfametoksazol içeren 30 tablet lik blister ambalajlarda. Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj Ģekilleri : Trimoks Fort tablet. Beher tablette 160 mg trimetoprim ve 800 mg sulfametoksazol ihtiva eden 20 tablet lik blister ambalajlarda. Trimoks Pediatrik Süspansiyon. Beher 5 ml de 40 mg trimetoprim ve 200 mg sulfametoksazol ihtiva eden 100 ml lik ĢiĢelerde. Ruhsat Sahibi: Atabay Kimya San. ve Tic. A.ġ. ĠMAL YERĠ : ATABAY ĠLAÇ FABRĠKASI A.ġ. Acıbadem Köftüncü Sokak No Kadıköy ĠSTANBUL RUHSAT TARĠHĠ VE NO: /45 Reçete ile satılır.