PONSTAN FORTE 500mg Film Kaplı Tablet FORMÜLÜ Her film tablet, etken madde olarak 500mg mefenamik asit, boyar madde olarak sarı demir oksit ve titanyum dioksit içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikleri Mefenamik asit, antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik aktivitesi olan nonsteroid bir ajandır. Narkotik değildir. Mefenamik asitin etki mekanizması prostaglandin sentezini inhibe etme ve prostaglandin reseptör bölgelerinde bağlanma için yarışmaya girme şeklindedir. Farmakokinetik Özellikleri Erişkinlerde bir gramlık oral dozun verilmesinden sonra 1-4 saat içinde doruk plazma düzeyi 10 µg/ml ye çıkar, yarılanma süresi 2 saattir. Tekrarlanan dozlardan sonra, plazma seviyeleri doz ile orantılıdır, ilaç birikimi yoktur. Günde dört kez bir gram mefenamik asit verildiğinde uygulamanın ikinci gününden itibaren doruk kan düzeyleri 20 µg/ml ye ulaşır. Tek bir oral dozun ardından dozun %52-67 si idrarda değişmemiş ilaç ya da iki metabolitten biri olarak açığa çıkar. Üç gün boyunca gaita incelendiğinde dozun %20-25 inin, öncelikle konjuge olmamış metabolit II halinde çıktığı görülmüştür. ENDİKASYONLARI Ponstan Forte Tablet, aşağıdakiler için endikedir: 1) Romatoid artrit (Still Hastalığı dahil), osteoartrit ve kas ağrısı, travmatik ağrı ve diş ağrısı çeşitli nedenlere bağlı baş ağrısı, ameliyat sonrası ağrı ve doğum sonrası ağrı dahil ağrının semptomatik tedavisi 2) Primer dismenorenin semptomatik tedavisi 3) Disfonksiyonel nedenlere ya da organik pelvis patolojisi dışlandıktan sonra rahim içi araç kullanılmasına bağlı menoraji 4) Premenstrüel sendrom KONTRENDİKASYONLARI Mefenamik asit ilaca aşırı duyarlılık göstermiş hastalarda kullanılmamalıdır. Aspirin ya da başka nonsteroid antiinflamatuar ilaçlara çapraz duyarlılık potansiyeli bulunduğundan, bu ilaçların bronkospazm, alerjik rinit ya da ürtiker semptomlarını indükledikleri hastalara mefenamik asit verilmemelidir. Mefenamik asit üst ya da alt gastrointestinal kanalda aktif ülserasyonu ya da kronik inflamasyonu olan hastalarda kontrendikedir ve önceden var olan böbrek ya da karaciğer hastalığı bulunan hastalarda kullanımından kaçınılmalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER Uyarılar Diyare meydana gelirse doz azaltılmalı ya da ilaç geçici olarak kesilmelidir. Daha sonra ilacın verildiği bazı hastalarda semptomlar yeniden ortaya çıkabilir. Kronik nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAİİ) tedavisi uygulanan hastalarda herhangi bir zamanda uyarıcı semptomlar ile ya da olmadan kanama, ülserasyon ve perforasyon gibi ciddi gastrointestinal toksisite meydana gelebilir. Daha önceki peptik ülser, sigara ve alkol kullanımı öyküsüne gastrointestinal (mide-bağırsak) kanama eşlik etmiştir. Yaşlı ya da işlev kaybı olan hastaların ülserasyon ya da kanamayı diğer bireylerden daha az tolere ettiği görülmüştür ve spontan ölümcül gastrointestinal olayların çoğu bu popülasyonda bildirilmiştir. Göreceli yüksek doz kullanımı düşünülüyorsa (tavsiye edilen doz aralığı içinde), beklenen yarar gastrointestinal toksisite riskinin artma olasılığını dengeleyecek kadar fazla olmalıdır. Önlemler Döküntü meydana gelirse mefenamik asit kesilmelidir. Mefenamik asit kullanımının ardından, diazo tablet testi kullanılarak idrarda safra reaksiyonu yalancı pozitif çıkabilir. İdrarda safra olduğu düşünülüyorsa, Harrison nokta testi gibi tanı amaçlı başka bir inceleme yapılmalıdır. Diğer prostaglandin inhibitörlerinde olduğu gibi, hematüri, proteinüri ve bazen nefrotik sendromla birlikte akut interstisyel nefrit bildirilmiştir. Böbrek kan akımı ya da kan hacminin azalmasına yol açan prerenal durumları olan hastalarda NSAİİ uygulaması prostaglandin yapımında doza bağımlı bir azalmaya yol açabileceğinden ve açık böbrek dekompansasyonuna neden olabileceğinden, bu hastalarda da toksisite görülmüştür. Bu reaksiyon açısından en yüksek risk altında olan hastalar böbrek fonksiyonu bozulmuş, kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlar, diüretik kullananlar ve yaşlılardır. NSAİİ tedavisinin kesilmesinden sonra hasta tipik olarak tedavi öncesi duruma döner. Mefenamik asit metabolitleri primer olarak böbreklerden atıldığından, ilaç, böbrek fonksiyonu anlamlı derecede bozulmuş hastalara verilmemelidir. Mefenamik asit, diğer nonsteroid antiinflamatuar ajanlar gibi trombosit agregasyonunu inhibe edebilir ve varfarin tedavisi uygulanan hastalarda protrombin zamanını uzatabilir. Mefenamik asit tedavisi uygulanan bazı hastalarda bir ya da daha fazla karaciğer fonksiyon testinde sınırda yükselme görülebilir; tedavinin devam ettirilmesiyle, bu durum uzayabilir, temelde değişmeden kalabilir ya da geçebilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu düşündüren semptomları ve/veya belirtileri olan hastalar ya da karaciğer testinin anormal çıktığı hastalarda mefenamik asit tedavisi sırasında daha ağır karaciğer reaksiyonu olup olmadığını anlamak için değerlendirme yapılmalıdır. Karaciğer testleri anormal çıkarsa ya da kötüleşirse, karaciğer hastalığı düşündüren klinik belirtiler ya da semptomlar gelişirse ya da sistemik belirtiler ortaya çıkarsa mefenamik asit kesilmelidir. Pediyatrik Kullanım Mefenamik asitin 14 yaşından büyük adolesanlarda ağrı tedavisinde etkili olduğu bildirilmiştir. 6 aylıktan büyük ve 14 yaşından küçük çocuklarda Ponstan Şurup formu kullanılmalıdır.
Yaşlılarda Kullanım Bazen akut böbrek yetersizliğine de yol açan böbrek fonksiyonunda bozukluk bildirilmiştir. Yaşlı ya da işlev kaybı olan hastaların ülserasyon ya da kanamayı başka bireyler kadar iyi tolere edemediği anlaşılmaktadır, spontan ölümcül gastrointestinal olayların çoğu bu popülasyonda bildirilmiştir (Bkz. UYARILAR). Hamilelikte ve emzirme döneminde kullanım İnsan dozunun 10 katına kadar ilaç verilen sıçanlarda fertilitenin azaldığı, gebeliğin geciktiği ve sütten kesilmeye kadar hayatta kalma oranında azalma olduğu görülmüştür. Bu çalışmada ve insan dozunun 10 katının verildiği köpeklerle yapılan başka bir çalışmada fötusta bir anormallik gözlemlenmemiştir. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontollü çalışmalar olmadığından ilaç ancak açıkça gerekliyse kullanılmalıdır. Ancak, bu sınıftaki ilaçların fötusun kardiyovasküler sistemi üzerindeki etkileri nedeniyle, gebe kadınlarda mefenamik asit kullanılması tavsiye edilmez. Anne sütünde eser miktarda mefenamik asit olabilir ve anne sütü emen bebeğe geçebilir. Bu nedenle, emziren kadınlar mefenamik asit kullanmamalıdır. Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi Bilinen bir etkisi yoktur. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Tüm vücut: anafilaksi Gastrointestinal: Mefenamik asitle görülen ve en sık bildirilen yan etkiler Gİ kanaldadır. En sık rastlanan yan etki diyaredir ve genellikle dozla ilişkilidir. Genellikle dozun azaltılmasıyla hafifler ve tedavinin sonlandırılmasıyla derhal kesilir. Bazı hastalar tedaviyi sürdüremeyebilir. En sık rastlanan Gİ yan etkiler şunlardır: diyare, kusma ile ya da olmadan bulantı ve karın ağrısı. Daha seyrek bildirilen Gİ yan etkiler şunlardır: iştahsızlık, pirozis, gaz, enterokolit, kolit, steatore, kolestatik sarılık, hepatit, pankreatit, hepatorenal sendrom, hafif karaciğer toksisitesi, kabızlık ve kanama ile ya da olmadan mide ülserasyonu. Hematopoietik: otoimmün hemolitik anemi ( 12 aylık mefenamik asit tedavisinde bildirilmiştir ve anemi tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar), hematokritte düşme, lökopeni, eozinofili, trombositopenik purpura, agranülositoz, pansitopeni, aplastik anemi ve kemik iliği hipoplazisi. Sinir Sistemi: sersemleme, baş dönmesi, sinirlilik, baş ağrısı, bulanık görme, konvülsiyonlar ve uykusuzluk.
Deri ve ekleri: anjiyoödem, larinks ödemi, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu (toksik epidermal nekroliz), eritema mültiforme, terleme, ürtiker, döküntü ve yüzde ödem. Böbrek: papiller nekroz dahil böbrek yetersizliği, hematüri, dizüri ve hiponatremi. Özel Duyular: gözde iritasyon, kulak ağrısı, geri dönüşlü renkli görme kaybı. Diğer: diyabetli hastalarda glukoz intoleransı, hipotansiyon, astım, çarpıntı, dispne. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER Varfarin: Mefenamik asitin varfarini protein bağlanma bölgelerinden ayırdığı gösterilmiştir ve oral antikoagülanlara yanıtı artırabilir. Bu nedenle, mefenamik asitin oral antikoagülan ilaçlarla birlikte kullanıldığı durumlarda protrombin zamanının sık sık izlenmesi gerekir. Lityum: Mefenamik asit dahil NSAİİ lar plazma lityum düzeylerinde artışa ve böbreklerden lityum klirensinde azalmaya neden olur. Bu nedenle, mefenemik asit lityumla birlikte kullanıldığında hastalar lityum toksisitesi açısından dikkatle gözlem altında tutulmalıdır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Oral mefenamik asit dozu, gastrointestinal rahatsızlık meydana gelirse gıdalarla birlikte alınabilir. Hafif-orta şiddette ağrı/romatoid artrit/osteoartrit: erişkinlerde ve 14 yaşın üstündeki adolesanlarda günde üç kez 500 mg Dismenore: menstruasyon ağrısı başlarken uygulanmak ve hekimin kararına göre, semptomlar sürdükçe sürdürülmek üzere, günde üç kez 500 mg Menoraji: kanama ve bağlantılı semptomların başlamasından itibaren başlanarak ve hekimin kararına göre sürdürülmek üzere günde üç kez 500 mg Premenstrüel sendrom: semptomların başlamasından itibaren başlanarak ve hekimin kararına göre semptomların sonlanması beklenen zamana kadar olmak üzere günde üç kez 500 mg. DOZ AŞIMI Kaza sonucu doz aşımının ardından hasta kusturularak ya da mide lavajı ile mide boşaltılmalı ve aktif kömür verilmelidir. Yaşamsal fonksiyonlar izlenmeli ve desteklenmelidir. Mefenamik asit ve metabolitleri plazma proteinlerine sıkıca bağlandığı için hemodiyalizin pek değeri yoktur. Mefenamik asit doz aşımında konvülsiyonlar, akut böbrek yetersizliği ve koma bildirilmiştir. Doz aşımının ölüme yol açtığı olmuştur.
SAKLAMA KOŞULLARI 30 C nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Her film kaplı tablette 500 mg mefenamik asit içeren 20 tabletlik blister ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Ponstan Şurup, her 5 ml lik ölçekte 50 mg mefenamik asit içeren 125 ml lik şişelerde. Ponstan Kapsül 250mg, 12 kapsül içeren blister ambalajlarda. - HEKİME DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR. - ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. Reçete ile satılır. Ruhsat Tarihi: 17.02.1997 Ruhsat No: 181/87 Ruhsat Sahibi: Parke-Davis lisansı ile Pfizer İlaçları Ltd. Şti. 80840 Ortaköy İstanbul Üretici: Eczacıbaşı Sağlık Ürünleri San. ve Tic.A.Ş. Küçükkarıştıran 39780 Lüleburgaz (Uluslararası ürün Dökümanı: Şubat 2000) (Prospektüs Onay Tarihi:)